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O metabolismo da Losartana é hepático, ~14%, via CYP2C9 e 3A4 para metabólito ativo. E-3174, metabolito ativo, é 10 a 40 vezes mais potente que losartana. A losartana sofre efeito de primeira passagem extenso. Há interação com 57 diferentes medicamentos, sendo alguns deles: Anfetaminas, antipsicóticos, barbitúricos, Inibidores de CYP2C9, duloxetina, heparina, produtos a base de plantas com efeito de aumento ou redução de pressão, produtos contendo levodopa, lítio, fosfato de sódio. No mês de abril de 2022 a ANVISA (Agencia Nacional de Vigilância Sanitária) recebeu um aviso Internacional onde dizia que o insumo farmacêutico ativo (IFA) continha uma Impureza conhecida como “azido”. Então foi emitido alerta de recolhimento de medicamentos pertencentes a classe dos sartanas. ✓ para tratar hipertensão ✓ insuficiência cardíaca, quando o tratamento com um inibidor da ECA não é mais considerado adequado. ✓ Reduz o risco de derrame e de ataque cardíaco em pacientes com pressão alta e hipertrofia ventricular esquerda. ✓ Proteção renal em pacientes com diabetes tipo 2 e proteinúria. ✓ Alergia a qualquer um dos componentes do medicamento. ✓ Grávidas no segundo ou terceiro trimestre de gestação ✓ Histórico de angioedema ✓ Portadores de: desequilíbrio hidroeletrolítico, insuficiência hepática grave, insuficiência renal, hiperaldosteronismo primário, doença cardíaca coronariana e vascular cerebral, nefropatia diabética ✓ Paciente com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má- absorção da glicose-galactose. A losartana é um medicamento da classe dos ARA II e age bloqueando o receptor de uma substância exógena que eleva a pressão: a Angiotensina II. Ela é produzida pelo organismo para manter o equilíbrio orgânico. Quando a sua produção aumenta, o que pode acontecer durante o processo natural do envelhecimento, a hipertensão se instala. A angiotensina II estimula a contração dos vasos sanguíneos e uma maior absorção de sódio pelos rins, ações essas que resultam em elevação da pressão arterial. A ação anti-hipertensiva da losartana ocorre porque ela impede que a angiotensina II se ligue a seus receptores, chamados receptores AT1, impedindo que o hormônio exerça suas funções. Tanto a losartana como o seu metabólito ativo apresentam taxa de ligação a proteínas plasmáticas ≥ 99%, principalmente com a albumina. O volume de distribuição da losartana é de 34 litros e de seu metabólito ativo é de 12 litros. Estudos em ratos indicam que a losartana praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica. Para o metabólito ativo desta medicação, o tempo de meia vida pode variar entre 6 e 9 horas. A excreção é pela urina (35%; ~4% como droga inalterada, ~6% como E-3174 [metabólito ativo); fezes (~60% [oral). Comprimidos de 50 mg e de 100 mg. Para maiores de 6 anos - dose inicial 0,7 mg/kg/dia (máx. 50 mg/dia), dose inicial máxima diária 1,4 mg/kg/dia (máx. 100 mg/dia), no intervalo de 24 horas. ✓ Agravamento de funções renais em caso de desidratação ✓ hipotensão ✓ Hipercalemia ✓ Hipotensão arterial ✓ Diarreia ✓ Tontura ✓ Anemia ✓ Sonolência; ✓ Dor de cabeça;· ✓ Distúrbios do sono ✓ Palpitações 1. UPTODATE. Losartan. Disponível em: Losartan_ Drug information - UpToDate (1) (1).pdf Acesso em: 25, de abril de 2022 2. ANVISA. Comunicado da Anvisa sobre recolhimentos de produtos contendo losartana. Ministério da Saúde,2022. Disponível em:< https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/noticias-anvisa/2022/comunicado- anvisa-sobre-recolhimentos-envolvendo-produtos-contendo-losartana >. Acesso em: 25, abril de 2022 3. SANDOZ. losartana potássica. Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda,2018. Disponível em: https://www.sandoz.com.br/sites/www.sandoz.com.br/files/PF- losartana%20potássica.pdf. Acesso em: 25, abril de 2022. Por via oral a losartana tem uma boa absorção sofrendo um metabolismo de primeira passagem, formando assim um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos, as concentrações máximas médias e de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora, não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de losartana quando a droga foi administrada durante as refeições. Seu metabólito ativo apresenta taxas de ligação a proteínas plasmáticas maiores que 99%, principalmente com a albumina. O volume de distribuição da losartana é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que este fármaco praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica. https://consultaremedios.com.br/doencas-do-sangue/anemia/c https://consultaremedios.com.br/dor-febre-e-contusao/dor-de-cabeca-e-enxaqueca/c file:///C:/Users/ADM/Downloads/Losartan_%20Drug%20information%20-%20UpToDate%20(1)%20(1).pdf file:///C:/Users/ADM/Downloads/Losartan_%20Drug%20information%20-%20UpToDate%20(1)%20(1).pdf https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/noticias-anvisa/2022/comunicado-anvisa-sobre-recolhimentos-envolvendo-produtos-contendo-losartana https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/noticias-anvisa/2022/comunicado-anvisa-sobre-recolhimentos-envolvendo-produtos-contendo-losartana https://www.sandoz.com.br/sites/www.sandoz.com.br/files/PF-losartana%20potássica.pdf https://www.sandoz.com.br/sites/www.sandoz.com.br/files/PF-losartana%20potássica.pdf
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