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25/05/2022 16:09 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/5 Simulado AV Teste seu conhecimento acumulado Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS Aluno(a): CRISTIANE TRINDADE TORRES 201907337431 Acertos: 10,0 de 10,0 06/04/2022 Acerto: 1,0 / 1,0 A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo: Obtenção de um composto com atividade biológica diferente. Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Redução do log P e pKa da molécula. Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo. Aumento da potência do composto obtido. Respondido em 07/04/2022 17:11:12 Explicação: A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas. Acerto: 1,0 / 1,0 Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural: Simplificação molecular. Química combinatória. Bioisosterismo. Hibridação. Homologação molecular. Respondido em 07/04/2022 18:33:57 Explicação: A resposta certa é:Química combinatória. Questão1 a Questão2 a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); 25/05/2022 16:09 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/5 Acerto: 1,0 / 1,0 Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de reação abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta: Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol correspondente. Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica. Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando hidroxilamidas correspondentes. A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente. A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais eficiente os radicais formados nos respectivos metabólitos. Respondido em 07/04/2022 18:35:12 Explicação: A resposta certa é: A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente. Acerto: 1,0 / 1,0 Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior polaridade. Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias? Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis. Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas. Ureias; imidas; carbamatos; aminas. Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. Amidas; tioésteres; alcenos; ureias. Respondido em 07/04/2022 18:36:39 Explicação: A resposta certa é: Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. Acerto: 1,0 / 1,0 A técnica de Química Combinatória visa a síntese de bancos de moléculas formadas em reações que podem ocorrer em solução, em fase sólida ou em programas computacionais. Sobre as diferentes estratégias de síntese empregadas na QC, assinale a alternativa correta: A principal diferença entre os tipos de síntese utilizados na QC se dá onde a síntese ocorrerá: em solução, utilizam polímeros solúveis; em fase sólida, polímeros insolúveis. Caso a estratégia de síntese utilize a síntese em mistura ou em conjunto, um composto inicial deverá ser adicionado à mistura de reagentes, ocorrendo a reação entre eles e formando produtos diretamente isolados. Questão3 a Questão4 a Questão5 a 25/05/2022 16:09 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/5 Quando a estratégia utilizada nas etapas sintéticas ocorrer em paralelo, as reações se dão uma a uma formando os compostos finais em uma mistura única, e é necessário que sejam isolados. A síntese em solução é realizada pela dissolução de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero solúvel; já a síntese em fase sólida ocorre pela adição de todos os reagentes no solvente, que deverá ser um polímero insolúvel. Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo. Respondido em 07/04/2022 18:37:26 Explicação: A resposta certa é: Independentemente do tipo de síntese escolhido, em solução ou em fase sólida, as reações químicas do processo poderão ser realizadas em conjunto ou em paralelo. Acerto: 1,0 / 1,0 No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta: A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém não são essenciais. A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides. A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade. Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-inflamatória. A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides. Respondido em 07/04/2022 18:39:42 Explicação: A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides. Acerto: 1,0 / 1,0 Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram significantemente para a descoberta e planejamento de novos fármacos. Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito. O estudo dos produtos naturais. As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA. O acaso. A testagem aleatória de quimiotecas de compostos. A Abordagem fisiológica. Respondido em 07/04/2022 18:40:36 Explicação: A resposta certa é: As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA. Acerto: 1,0 / 1,0 Questão6 a Questão7 a Questão8 a 25/05/2022 16:09 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/5 Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal. Utilização de extratos e ungentos na terapia. Técnicas de modelagem molecular. Estudos de ressonância magnética nuclear. Cristalografia de raios-X. Química combinatória. Respondido em 07/04/2022 18:41:13 Explicação: A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia. Acerto: 1,0 / 1,0 Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse assunto, podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco: É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade. É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais tempo no organismo. Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise. Sofre o efeito de primeira passagem, queé fundamental para o aumento da concentração plasmática do fármaco. É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Respondido em 07/04/2022 18:44:43 Explicação: A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Acerto: 1,0 / 1,0 O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta. Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado. A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada. A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton. A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5. Respondido em 07/04/2022 18:43:09 Explicação: A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. Questão9 a Questão10 a 25/05/2022 16:09 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 5/5 javascript:abre_colabore('38403','279854945','5189352976');
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