Anti-histamínicos

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1 @ju.raminelli – ATM 2026.2 
FARMACOLOGIA 
Histamina 
 Secretada por mastócitos e armazenada em 
grânulos 
 Reações alérgicas e inflamatórias; neurotransmissor 
no SNC 
 Presente em quase todos os tecidos 
 Promove vasodilatação de pequenos vasos, 
liberação de óxido nítrico pelo endotélio vascular, ↑ 
liberação de citocinas pró-inflamatórias, estimula 
células parietais do estômago 
 Reduz resistência periférica → hipotensão 
 A histidina é descarboxilada e vira histamina 
 Quando não armazenada, é inativada pela 
diaminoxidase 
 A liberação ocorre por destruição de células, 
venenos de insetos, toxinas, hipersensibilidade etc. 
 H1: contração de músculo liso (bronquíolos), ↑ 
permeabilidade capilar, ionotropismo positivo, ↑ 
muco nasal, estímulo das terminações nervosas 
sensitivas (prurido e dor) 
o Contração musculatura lisa intestinal → 
cólicas e diarreia 
o Rinite alérgica, dermatite atópica, 
conjuntivite, urticária, broncoconstrição, 
asma e anafilaxia 
 H2: secreção de ácido gástrico, cronotropismo e 
ionotropismo positivo 
Anti-histamínicos 
• Melhores em prevenir os sintomas que revertê-los 
• Ligação com receptores colinérgicos, adrenérgicos e 
serotoninérgicos → efeitos adicionais, os quais podem 
serem usados a favor do caso 
• Efeitos adversos: fadiga, tontura, falta de coordenação, 
tremores 
• Inibidores de H2: afinidade nula ou insignificante por H1, 
usado clinicamente para reduzir a secreção de HCl 
• Não indicados para o tratamento de asma brônquica 
(corticoides) 
• Previnem enjoo e náuseas (ação antiemética) 
o Vias quimiorreceptora e vestibular 
o Dramin, Fenergan, Meclin 
o Bloqueio central de H1e M1 
• Absorção: 1 – 2h 
• A difenidramina (difenidrin) pode causar hiperatividade 
paradoxal em crianças pequenas 
• Interações farmacológicas: IMAOs,(↑ efeitos 
anticolinérgicos dos anti-histamínicos) álcool 
(potencializa a depressão do SNC),  inibidores da 
colinesterase 
• Superdosagem: cuidar em crianças → convulsões, 
alucinações, ataxia, excitação → colapso 
cardiorrespiratório 
• Anafilaxia sistêmica: usa-se epinefrina porque ela relaxa 
a musculatura lisa. Age opostamente à histamina 
Anti-histamínicos de primeira geração 
 Bloqueadores de H1 
 A maioria causa sedação porque age no SNC 
 Não são muito específicos então causam reações 
adversas 
 Meia vida: 4 – 6h 
 Biotransformação hepática por CYP450 
 Efeitos anticolinérgicos por ação indireta → 
xerostomia, vertigem, retenção urinária, ↑ apetite, 
hipotensão 
Anti-histamínicos de segunda geração 
 Bloqueadores específicos de H1 
 Não atravessam a barreira hematoencefálica porque 
são polares em função da adição de uma carboxila 
 Meia vida: 12 – 24h (+ meclizina) 
 Desloratadina + loratadina: biotransformação 
hepática por CYP450 
 Reação adversa comum: cefaleia 
 
REFERÊNCIAS 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia 
ilustrada. Cap. 30. Pág. 393. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 
2016.