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Farmacologia II ANESTESICOS GERIAS: Anestésicos locais * Fármacos que inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas, sem produzir inconsciência. * Os anestésicos locais são feitos por injeção ou de forma tópica na área nervosa, como cremes. - Neurônio: dendritos, corpo celular e axônios. * São células excitáveis: potencial de repouso – composição de íons intra ou extra celulares fazendo com que haja diferença de potencial entre essas faces, capaz de não possuir condução de impulsos nervosos. - Ocorre um estímulo nos dendritos, e essa célula se despolariza, pois o neurônio possui canis de sódio, onde eles se abrem e o sódio (positiva extracelular) mais abundante no meio extracelular começa a entrar na célula (negativa), promovendo uma alteração de carga elétrica. Quando se fecham, os canais de potássio se abrem, ele sai da célula e reduz a carga elétrica positiva no interior d célula, fazendo com que fique positivo fora da célula e negativo dentro da célula. * Despolarização: meio extracelular fica negativo e a parte interna da célula fica positivo. COMO AGEM: - Agem nos canais de sódio impede a condução do impulso nervoso, inicio da despolarização. - Promove bloqueio ou fechamento dos canais de sódio. - Potencial de repouso: carga elétrica na qual não há condução do impulso nervoso - Anestésicos podem agir por duas vias diferentes: via hidrofóbica ou hidrofílica. Via hidrofóbica: atravessam a membrana plasmática e a bainha de mielina e assim, acessam aos canis de sódio (iônicos), sejam eles canais abertos ou fechados. Via hidrofílica: acesso aos canais de sódio através do próprio canal, sendo ele aberto. FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO • Tamanho molecular • Solubilidade lipídica • Tipo de fibra bloqueada • Ph do meio • Concentração do anestésico • Associação com vasoconstritores (maior tempo de ação, pouca dilatação e evita sangramentos) - Ações sobre os nervos: agem em todos os nervos, sendo que sua ação depende do tamanho e da mielinização. - Ação sobre outras membranas excitáveis: músculos por exemplo, fibras cardíacas (lidocaína). SEQUENCIA DA ANESTESIA 1) Dor 2) frio 3) calor 4) tato e compressão profunda 5) função motora Farmacologia II CLASSES E CARACTERISTICAS DIFERENCIAIS Cocaína Procaína Tetracaína benzocaína Lidocaína Prilocaína Ropivacaína Bupivacaína mepivacaína - Fármacos mais facilmente hidrolisados – duração do efeito menor. - Hidrólise pela colenesterase plasmática e metabólitos excretados na urina. - Fármacos mais resistentes a hidrólises – duração do efeito é mais longo - Metabolizados por enzimas microssimais no fígado. - Redução do metabolismo plasmático – eleva o tempo de meia vida. ANESTÉSICOS GERAIS: estágios da anestesia Tipos de anestesias: local, regional e geral - Induz depressão generalizada e reversível do SNC - Provoca perda da percepção de todas as sensações - Perda da consciência, amnésia e imobilidade - Relaxamento muscular - Perda dos reflexos autônomos - Analgesia e ansiólise ADJUVANTES NA ANESTESIAS: benzodiazepínicos reduz a ansiedade barbitúricos sedação mais rápida anti-histamínicos evitar reações alérgicas antieméticos evitar a aspiração do conteúdo estomacal opioides analgesias anticolinérgicos menor bradicardia e menor secreção de líquidos no sistema respiratório bloqueadores musculares facilitar a intubação e relaxamento ESTÁGIOS DA ANESTESIA 1- Fase de analgesia: estágio de indução, inicio da perda de consciência 2- Fase de excitação: estágio do delírio e outras reações 3- Fase de cirúrgica: relaxamento, inconsciência, sem reflexos, paralisia, diminuição do movimento ocular. 4- Fase de overdose: maior dosagem, fase crítica ou morte, parada respiratória e cardíaca, ausência do movimento ocular. - Indução: intervalo de tempo do início da administração até a fase 3, cirúrgica - Manutenção: tempo em que se mantem na fase cirúrgica - Recuperação: interrupção da administração dos anestésicos e da recuperação da consciência. Farmacologia II ANESTESICOS GERAIS: Inalatórios MECANISMO DE AÇÃO: 1- Mecanismo de ação dos líquidos voláteis (fluranos) 2- Mecanismos de ação dos gases (oxido nitroso). Mecanismo 1: - Agem potencializando a atividade dos receptores de GABAa= canais de cloreto= fluranos. - Ao se ligar abrem os canais de cloreto, entrando mais cloreto na célula, deixando-a hiperpolarizada - Ocorre excitabilidade (não ocorre a transmissão do impulso nervoso – despolarização) Mecanismo II: - Agem no bloqueio dos receptores de NMDA – oxido nitroso= canais de cálcio= glutamato. - o glutamato é o principal ligante e promove assim a abertura e entrada de cálcio. Esse anestésico impede a despolarização, liberação dos neurotransmissores. - Anestésicos pouco potente. ANESTESICOS GERAIS: intravenosos - Barbitúricos(tiopental), propofol e etomidato, cetamina. - Indução rápida e recuperação lenta Mecanismos de ação: - Aumentam a atividade dos receptores de GABAa, como os inalatórios.
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