Farmacologia do idoso - peculiaridades

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1 Louyse Jerônimo de Morais 
Farmacologia do idoso 
Referência: aula do prof. Eduardo Gomes 
Caso clínico 
Um senhor de 80 anos de idade, hipertenso, 
portador de insuficiência cardíaca congestiva com 
dispneia aos grandes esforços, é atendido em um posto de 
saúde, onde são prescritos metildopa 250mg 12/12h e 
digoxina 0,25mg 1 vez ao dia. Após 2 dias de uso da 
medicação, o paciente evolui com melhora dos níveis 
pressóricos, mas passa a apresentar dispneia aos 
pequenos esforços e frequência cardíaca quase fixa de 56 
bpm. Qual será a explicação para essa piora do paciente? 
Que mudanças nas medicações prescritas seriam as mais 
adequadas? 
Trata-se de uma IC não tão grave, pois é aos 
grandes esforços – só cansa subindo grandes escadas. 
A digoxina é inotrópica positiva [estimula força 
contrátil] e cronotrópica negativa. O lado de estimular 
força é quase nada. Foi dado no intuito de melhorar a 
insuficiência cardíaca, mas piorou o quadro clínico do 
paciente. 
Introdução 
Importância 
• Processo demográfico: população está 
envelhecendo. 
• Doenças crônico-degenerativas: na metade do 
século passado, isso não existia, porque as 
pessoas morriam antes. 
• Exclusão das pesquisas: a maior parte da pesquisa 
é feita com pessoas de até 65 anos. Isso ocorre 
porque os idosos manifestam mais efeitos 
colaterais. No entanto, os pacientes que 
vivenciamos no dia a dia têm múltiplas 
comorbidades e usam múltiplos medicamentos. 
• Polifarmácia: refere-se ao uso de mais de um 
medicamento por indicação correta ou um 
medicamento sem indicação. Antigamente, era 
quando tomava 5 ou mais medicamentos, mas 
isso é errado, porque podem ser 5 medicamentos 
bem indicados. 
• Automedicação: muitos idosos tomam remédio 
escondido. 
Circunstâncias relacionadas ao paciente 
• Múltiplas queixas vs. múltiplos fármacos: há uma 
noção errada de que cada queixa necessita de um 
fármaco. O ideal é identificar múltiplas queixas 
que podem ser resolvidas com apenas uma 
medicação. 
• Interação medicamentosa: hoje em dia, já tem 
programas de computador que auxiliam. 
• Déficit neurossensorial: muitos idosos tomam o 
remédio errado porque não conseguem enxergar 
bem. 
Epidemiologia 
• 75% dos idosos usam pelo menos 1 (um) 
medicamento 
• 2/3 usam drogas não prescritas 
• Polifarmácia: 40% da população idosa 
• Drogas mais frequentemente prescritas: 
o Anti-hipertensivos / Diuréticos / 
Digitálicos 
o Anticoagulantes 
• Paciente domiciliar (home care): média de 8 
medicamentos/dia. 
Farmacologia clínica do idoso 
1. Farmacocinética: é tudo que o organismo faz sobre a 
substância que está sendo ingerida. 
Essas alterações de farmacocinética começam a 
acontecer, em média, por volta dos 30 anos de idade, 
acentuando-se ao longo do tempo. 
1.1 Absorção 
1.1.1 Enteral 
 Geralmente é no intestino delgado. Alguns poucos 
medicamentos são feitos para serem absorvidos na 
mucosa oral. Com o envelhecimento, a boca tende a ficar 
mais seca, o que pode retardar a absorção das substâncias 
[xerostomia, atrofia da mucosa oral]. Além disso, o pH 
gástrico pode ficar mais alcalino, o que pode atrapalhar a 
absorção de medicamentos que necessitam de pH ácido 
para ser absorvido. 
 Com o envelhecimento, a motilidade do TGI 
reduz, mas para o intestino delgado isso não é ruim, 
porque a superfície de mucosa gastrointestinal também 
reduz, então uma coisa compensa a outra. Em relação ao 
esôfago e ao estômago, isso tem importância, porque o 
esôfago envelhece [presbiesôfago] e há gastroparesia 
[sedentarismo, idoso, diabético]. Quando o peristaltismo 
do esôfago e do estômago fica muito devagar, atrapalha 
absorção do medicamento ou mesmo a eficiência destes. 
 
2 Louyse Jerônimo de Morais 
Muitos fármacos têm uma capa que serve para proteger o 
medicamento por um tempo X em que ele passa pelo 
esôfago e estômago, se passar muito tempo, a eficácia 
reduz. De uma forma geral, isso não acontece tanto em 
idosos funcionais, mas principalmente nos acamados. 
 A circulação esplâncnica também reduz no idoso. 
1.1.2 Parenteral 
O idoso é sarcopênico, com pouca massa 
muscular, tendo menos vascularização muscular. Então, o 
uso de um medicamento intramuscular fica mais tempo 
ali, demora a agir e, às vezes, parte se perde, porque ele 
não pode ficar eternamente naquele local, ele tem que ser 
reabsorvido. Assim sendo, há retardo da absorção de 
medicamentos feitos IM. 
A doença ocular aumenta a absorção de colírios, 
então paciente com conjuntivite, inflamação no olho ou 
trauma na conjuntiva, aumenta absorção do colírio. Isso 
ocorre porque os vasos ficam mais dilatados, o que pode 
dar mais efeitos colaterais por excesso do medicamento. 
• Exemplo: timolol [betabloqueador] pode dar 
vários efeitos colaterais, como bradiarritmia, 
síncope, depressão, ansiedade, delirium, urticária, 
broncoespasmo etc. 
1.2 Distribuição 
 Uma vez que o fármaco é absorvido, ele vai ser 
distribuído pelo corpo. O medicamento pode ir livre no 
sangue ou ligado à albumina e outras proteínas 
plasmáticas. Isso pode sofrer interferências. Se a droga for 
hidrofílica e o paciente tem mais água corporal [criança, 
por exemplo], fica menos disponível para a ação. Todavia, 
se for lipofílica, lembre-se que idoso tem mais gordura, 
então a droga vai ficar menos disponível, pois vai estar 
agarrada à gordura corporal. Isso faz com que o 
medicamento seja liberado lentamente e fique mais 
tempo na corrente sanguínea – aumento de meia vida. 
• Tecido adiposo: aumento de 20 a 40% da gordura 
corporal com a idade. Os benzodiazepínicos, 
principalmente, passam a apresentar meia vida 
prolongada. Dessa forma, um diazepam, por 
exemplo, pode durar até 5 dias em um idoso. 
Outros exemplos: clonazepam, flurazepam 
[dalmadorm]. Ao longo das horas, é jogado bem 
devagar na corrente sanguínea. 
• Água corporal total: reduz em torno de 15% no 
idoso. Então, drogas hidrofílicas ficam com mais 
fração livre. A digoxina age com mais intensidade 
no idoso por conta disso. É a iatrogenia mais 
comum no idoso, pois querem usar a mesma dose 
do adulto → 0,25 mg [o ideal é dar metade → 
0,125 mg]. Carbonato de lítio também é um 
exemplo – é danado para gerar diabetes insipidus 
nefrogênico em 40% dos pacientes que tratam 
bipolaridade. 
• Albumina sérica: nos sarcopênicos e idosos 
frágeis, reduz até 25%. Com isso, ocorre aumento 
da fração livre de droga na corrente sanguínea. 
Exemplo: warfarina, sulfoniureias, fenitoína, 
diazepam [não todos os benzodiazepínicos, 
apenas ele]. Deve-se diminuir a dose nesses casos. 
• Glicoproteína ácida alfa-1: para tentar compensar 
a queda de albumina sérica, o organismo produz 
mais. Alguns medicamentos podem reduzir seu 
efeito. 
1.3 Metabolismo ou biotransformação 
Quando a droga cai no fígado, ele quer destruir 
aquilo, porque é algo exógeno. 
• Massa do tecido hepático: reduz em torno de 30 
a 50%. Drogas que dependem disso têm uma 
maior ação, porque ele destrói menos a droga. 
o Exemplo: levodopa, benzodiazepínicos, 
bloqueador de canal de cálcio têm efeitos 
aumentados. 
• Fluxo sanguíneo hepático: reduz em torno de 20 a 
30%. 
o Exemplo: propranolol, nitrato e 
furosemida apresentam efeito maior no 
idoso. 
• Biotransformação [fase 1 a 2] 
o Fase 1: a droga sofre alterações para se 
transformar em um metabólito ativo ou 
inativo. Para a maioria das drogas, é 
inativo. 
o Fase 2: quando a substância ganha 
polaridade e solubilidade para ser 
eliminada, seja na bile ou na urina 
[geralmente na urina]. 
1.4 Excreção: essa é a mais importante. Do ponto de vista 
prático, é que o mais se usa na hora de se prescrever, por 
exemplo, um antibiótico. 
• Massa renal: reduz com o envelhecimento. 
• Filtração glomerular: cai. 
• Concentração urinária máxima: diminui, então 
precisa de mais água para eliminar. 
• Fluxo plasmático renal: cai. 
 
3 Louyse Jerônimo de MoraisEssa fórmula é antiga e não é mais usada como 
parâmetro principal para calcular a função renal de 
alguém de forma estimada. A melhor forma é colher urina 
de 24 horas e ver o clearance real. De forma grosseira, só 
se olha para a creatinina de alguém [se entre 0,6 e 1,4 
dizemos que a função renal está normal, porém depende]. 
A creatinina é um produto da creatina, que é uma proteína 
muscular, se a massa estiver reduzida, ela também vai 
estar. 
Na fórmula, leva-se em consideração a idade, o 
peso e a creatinina. Não é tão boa para uso laboratorial, 
mas é bem melhor do que olhar só a creatinina. 
Por questões matemáticas, observe que idade 
avançada e peso baixo, mesmo com creatinina não tão 
alta, vai dar uma função reduzida. O resultado é dado em 
ml por minuto. O normal é dar mais que 100, mas para fins 
de ajuste de função renal, mais que 60 é normal, não se 
fazendo necessário fazer ajuste de droga. 
Entre 10 e 60 ml/minuto, é uma função renal 
moderadamente comprometida. Então, tem um ajuste 
para fazer para drogas que necessitam de ajuste para 
função renal, especialmente ATB e anticoagulantes. 
 
Melhor fórmula atual para cálculo de função renal 
Caso clínico 
Uma senhora de 92 anos de idade, 38kg de peso, 
tem uma creatinina plasmática de 0,9mg/dl (Referência: 
0,6 a 1,4mg/dl). Está em sepse e precisa usar vancomicina. 
De acordo com a depuração (clearance) de creatinina 
estimado, a quantidade de antibiótico a ser administrado 
será para mais, para menos ou a mesma dose? Calcule o 
clearance de creatinina estimado. 
 
Deve-se reduzir a dose. 
2. Farmacodinâmica: o que o medicamento faz no 
organismo. 
• Definição: diz respeito à ação de uma substância 
em um sítio, que pode ser um receptor para uma 
substância exógena ou endógena. 
• Alterações em mecanismos homeostáticos 
• Alterações em receptores e sítios de ação 
2.1 Alterações em mecanismos homeostáticos 
• Sistema nervoso autônomo: tem idosos que têm 
períodos de diarreia e constipação, então pelo 
próprio envelhecimento, começa a ter problemas 
do sistema simpático e parassimpático. 
Geralmente acontece lá para a sétima década de 
vida. No entanto, a pessoa pode já nascer com 
uma alteração de farmacodinâmica, por exemplo, 
ao tomar um medicamento, ele pode exercer a 
função contrária do que é esperado. 
• Barorregulação: os barorreceptores detectam 
alterações pressóricas. O idoso sedentário tem 
uma resposta de barorreceptor e adrenérgica 
pior. Assim, não contrai tanto a parede do vaso e 
não aumenta tanto a FC. Como resultado, ocorre 
lipotimia e síncope. 
• Termorregulação: mais dificuldade de elevar 
temperatura. A maioria faz febre, só que o 
problema é que ela é taxada de forma errônea 
[febre no idoso = 1,1°C acima da temperatura 
normal dele]. 
• Intolerância à glicose: muitos idosos são taxados 
de diabéticos sem ser, especialmente em caso de 
infecções. 
2.2 Alterações em receptores e sítios de ação 
• Colinérgicos 
• Alfa-adrenérgicos 
O idoso, de forma geral, tem uma imensa 
propensão para que as drogas de ação anticolinérgica 
tenham um efeito negativo sobre eles, porque eles têm 
uma deficiência relativa de acetilcolina – em quantidade 
ou efetividade da ação desse neurotransmissor. É 
importante saber disso. 
 
4 Louyse Jerônimo de Morais 
Além disso, a resposta adrenérgica do idoso 
também é ruim, tendo uma propensão negativa para 
efeito de drogas com ação antiadrenérgica. O bloqueio 
alfa é um desastre porque é sistêmico, então o paciente 
tem tontura e quedas, podendo causar TCE e fratura de 
fêmur. 
3. Diferença interindividual 
Prescrição medicamentosa para idosos – roteiro 
• Estabelecer um alvo terapêutico para cada 
medicamento: por exemplo, o alvo terapêutico de 
misoprolol, para quem tem IC, é de 10 mg/dia. 
Quanto maior a dose tolerada, maior a redução de 
mortalidade. Pode ser que o alvo não seja atingido 
com a dose recomendada do medicamento. Para 
a maioria dos remédios, o alvo terapêutico é a 
menor dose que resolva o problema. Na IC, no 
entanto, existe uma dose alvo, se não chegar nela, 
é porque o paciente não tolerou. 
• Conhecer os índices de toxicidade das drogas: 
digoxina, por exemplo, em 0,25 mg não é tóxica 
para os adultos, mas para os idosos pode ser. A 
intoxicação digitálica pode dar sintomas 
gastrointestinais por intoxicação. 
• Verificar possíveis interações medicamentosas 
• Iniciar com a menor dose terapêutica: na 
geriatria, iniciar com doses subterapêuticas. 
• Orientar o paciente e o(s) seu(s) acompanhante(s) 
• Solicitar ao paciente e ao acompanhante a 
repetição das instruções médicas 
• Evitar mudanças simultâneas no regime de 
drogas: não mudar vários medicamentos de uma 
vez, vai mudando aos poucos. 
• Prescrever medicamentos conhecidos 
• Estabelecer lembretes e correlações para o 
cumprimento do esquema terapêutico 
• Inspecionar medicamentos e suas indicações em 
cada visita 
• Indagar sobre o uso de “fármacos sem receita” 
• Manter regimes de dosagens simples: no máximo 
duas vezes por dia. 
• Considerar a possibilidade de que o novo 
problema se relacione a algum medicamento: 
sempre perguntar tudo o que o paciente toma. 
Reações adversas 
É um efeito indesejado com o uso de um 
medicamento. 
• Representam mais de 50% das iatrogenias em 
idosos 
• São responsáveis por admissão hospitalar em 3% 
a 24% da população idosa 
• Acometem 10% a 20% dos pacientes 
hospitalizados 
• Conferem risco à vida em 1/3 dos pacientes 
• Levam ao óbito em 2% a 5% dos casos 
Classificação 
Tipo A 
• Esperadas: hipoglicemiante pode dar 
hipoglicemia; warfarina pode levar a um 
sangramento. 
• Dose-dependentes: quanto maior a dose, maior a 
chance. 
• Relacionadas à propriedade farmacológica 
Tipo B 
• Independentes da dose: reação anafilática a 
algum medicamento, por exemplo. É algo 
imunomediado e depende do organismo de cada 
um, podendo levar à morte. 
• Independentes da propriedade farmacológica 
• Imunomediadas ou de base genética 
Fatores de risco 
• Sexo feminino 
• Farmacocinética e farmacodinâmica da droga 
• Número de doenças 
• Tipo de doença [hepatopatia / nefropatia] 
• Etilismo 
• História prévia de reações adversas 
• Farmacogenética: depende da pessoa. Muitos 
pacientes submetidos a estudos de 
farmacogenética são os da psiquiatria. Quando 
não respondem às drogas, faz estudo 
farmacogenético do fígado do paciente, para 
saber como o órgão responde a cada droga. 
• Interações medicamentosas 
• Uso de fármaco inapropriado para o idoso 
• Múltiplos medicamentos e vários médicos 
• Medicamentos inapropriados 
o Possuem baixo índice terapêutico: um 
nível muito próximo entre dose ideal e 
dose tóxica. 
o São frequentemente prescritos para 
idosos 
Medicamentos potencialmente inapropriados para idosos 
 
5 Louyse Jerônimo de Morais 
 
 
• Importante: antidepressivos tricíclicos, anti-
histamínicos, anti-hipertensivo metildopa [só usa 
em gestante], fluoxetina [não é proibido, mas tem 
mais chance de dar errado], bloqueador de canal 
de cálcio, digoxina [náusea, vômito, bradicardia, 
segmento ST em colher de pedreiro]. 
Drogas associadas ao declínio cognitivo no idoso 
 
Diagnóstico 
• Considerar os fatores de risco 
• Valorizar a suspeita clínico-laboratorial: 
o Quadros clínicos inespecíficos 
o Alterações bioquímicas 
• Estabelecer a relação entre o evento e o 
medicamento 
o Sequência cronológica 
o Plausibilidade farmacológica 
o Efeito da retirada do medicamento 
suspeito 
o Efeito da reintrodução do medicamento 
o Excluir causa alternativa 
Conduta 
• Suspender o medicamento implicado 
• Reduzir a dose 
• Administrar outra droga [casos excepcionais] 
• Evitar cascata iatrogênica 
• Notificação