AVALIAÇÃO II - química farmacêutica uniasselvi

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AVALIAÇÃO II – INDIVIDUAL
1- A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a alternativa INCORRETA:
A) Moclobemida.
B) Isocarboxazida.
C) Selegilina.
D) Flufenazina.
2- A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades biológicas do composto resultante.
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir:
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência.
Assinale a alternativa CORRETA:
A) As sentenças II, III e IV estão corretas.
B) As sentenças I, III e IV estão corretas.
C) As sentenças I, II e IV estão corretas.
D) As sentenças I, II e III estão corretas.
3- Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento muscular, perda de consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão inespecífica e reversível do SNC, e podem ser classificados como anestésicos inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos listados, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Anestésicos inalatórios.
II- Anestésicos intravenosos.
( ) Halotano.
( ) Propofol.
( ) Éter Gliceril Guaiacol.
( ) Óxido nitroso.
( ) Etomidato.
( ) Isoflurano.
( ) Cetamina.
( ) Tiopental Sódico.
( ) Alfaxalona.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A) I - II - I - II - I - I - II - I - I.
B) I - II - II - I - II - I - II - I - I.
C) II - I - I - I - II - I - I - II - II.
D) I - II - I - I - II - I - II - II - II.
4- A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos?
A) Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
B) Agonista do receptor da melatonina.
C) Antagonistas do receptor de monoamina.
D) Inibidores da captura das monoaminas.
5- Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). São exemplos de fármacos representantes desta classe:
A) Olanzapina e Quetiapina.
B) Risperidona e Clozapina.
C) Haloperidol e Clorpromazina.
D) Clorpromazina e Risperidona.
6- A epilepsia é um distúrbio neurológico muito comum, caracterizada por convulsões, que atinge aproximadamente 1% da população mundial. As crises convulsivas podem ser classificadas em: crises parciais, que acometem apenas uma parte do cérebro, e crises generalizadas, que envolvem todo o cérebro. Observe as fórmulas estruturais dos anticonvulsivantes clássicos a seguir:
Assinale a alternativa CORRETA:
A) 1 - fenitoína; 2 - valproato; 3 - etossuximida; 4 - carbamazepina; 5 - fenobarbital;.
B) 1 - fenobarbital; 2 - carbamazepina; 3 - etossuximida; 4 - fenitoína; 5 - valproato.
C) 1 - carbamazepina; 2 - fenitoína; 3 - valproato; 4 - etossuximida; 5 - fenobarbital.
D) 1 - fenitoína; 2 - etossuximida; 3 - valproato; 4 - fenobarbital; 5 - carbamazepina.
7- Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante neurotransmissor inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores GABAA. O receptor GABAA é um canal iônico dependente da voltagem, que contém diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β e γ. Acerca da ação terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em determinados distúrbios do movimento.
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica.
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia.
( ) Insônia.
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória.
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular esquelético, pré-medicação anestésica.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A) II - V - I - IV - VI - III.
B) I - III - IV - V - VI - II.
C) VI - IV - III - I - II - V.
D) I - II - IV - VI - V - III.
8- A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros).
Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, diazepam).
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam).
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam).
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam).
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e alprazolam).
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade.Assinalea alternativa CORRETA:
A) As sentenças I, III, V e VI estão corretas.
B) As sentenças I, II e V estão corretas.
C) As sentenças I, II, IV e VI estão corretas.
D) As sentenças I, II, III e VI estão corretas.
9- O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais:
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a seguir:
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de propriedades estimulantes.
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui o efeito.
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida distribuição no tecido adiposo.
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes.Assinale a alternativa CORRETA:
A) As sentenças II e IV estão corretas.
B) As sentenças I, II e IV estão corretas.
C) As sentenças I, II e III estão corretas.
D) As sentenças I, III e IV estão corretas.
10- Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir:
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital.
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital.
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital.
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental.Assinale a alternativa CORRETA:
A) Somente a sentença II está correta.
B) As sentenças I, II, III e IV estão corretas.
C) Somente a sentença IV está correta.
D) Somente a sentença III está correta.
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. São exemplos de IRSS:
A) Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina.
B) Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram.
C) Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram.
D) Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina.