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ADRENÉRGICOS FÁRMACO AÇÃO APLICAÇÃO CLÍNICA CONTRA-INDICAÇÃO EFEITOS ADVERSOS E OBSERVAÇÕES EPINEFRINA Agonista alfa e beta Glaucoma de ângulo aberto, prolongar ação de anestésicos locais, choque anafilático, bloqueio cardíaco completo ou parada cardíaca, broncodilatador na asma. Epi: Salva a vida em caso de anafilaxia ou parada cardíaca. Nora: Afinidade maior por alfa1 e 2 e beta1, com relação ao beta2. Não administrada por via oral. Causam palpitação, arritmia, hemorragia cerebral, cefaleia, tremor, inquietação. NOREPINEFRINA Hipotensão EFEDRINA/ PSEUDOEFEDRINA Agonista alfa e beta não-seletivo (Anfe: indireto/Efe e Dopam: mista) Rinite alérgica e congestão nasal. Broncodilatador para asma. Doença cardiovascular avançada, glaucoma, hipertireoidismo, terapia com IMAO, hipertensão grave. Encontrada em medicamentos para resfriados e em supressores do apetite – não é muito utilizada. Causa inquietação, tremor, insônia, ansiedade, taquicardia e hipertensão. ANFETAMINA TDAH, narcolepsia. Hipertensão, taquiarritmias, síndrome de Gilles de la Tourette, convulsões, transtorno psicótico, disfunção erétil, esquizofrenia. DOPAMINA Insuficiência cardíaca congestiva e renal aguda. Choque cardiogênico. Altas doses: vasoconstrição (o normal é vasodilatação). Mantem fluxo sanguíneo renal. METOXAMINA Agonista alfa 1 Hipotensão, choque. Hipertensão grave. Uso clínico muito limitado no tratamento do choque. FENILEFEDRINA Hiperemia oftálmica, congestão nasal, hipotensão postural. Glaucoma de ângulo estreito, hipertensão grave ou taquicardia. Utilizadas nos medicamentos de venda livre Afrin para alívio da congestão nasal e hiperemia oftálmica; o uso desses fármacos é frequentemente acompanhado de rebote dos sintomas. MEFENTERMINA OXIMETAZOLINA CLONIDINA Agonista alfa 2 (Metildopa também é agonista beta) Hipertensão e tratamento complementar no choque. Doença hepática ativa e uso de inibidores da MAO. Clonidina é usada para hipertensão e dos sintomas da abstinência de opioides. METILDOPA Melhor escolha em casos de hiper- tensão na gravidez. É hepatotóxico ISOPROTERENOL/ ISOPRENALINA Agonista beta Tratamento emergencial de arritmias (IV). Bradicardia resistente à atropina (IV). Bloqueio cardíaco e choque (IV). Broncospasmo (inalação). Broncodilatador para Asma. Anafilaxia. Taquicardia causada por intoxicação digitálica. Angina de peito. Resistente a COMT e MAO, porém promove infarto do miocárdio; Arritmias, incluindo fibrilação ventricular, hemorragia cerebral, hipertensão grave. Cefaleia, nervosismo, tremores, hipertensão, palpitações, taquicardia. ORCIPRENALINA DUVADILAN FORMOTEROL Asma brônquica; bronquite crônica (prevenção e tratamento do broncoespasmo, em pacientes com ou sem enfisema); broncoespasmo (devido a alérgenos, frio ou exercícios) (prevenção), DPOC. Gravidez Cardiovascular: palpitação; SNC: dor de cabeça; Musculoesquelético: tremores. TERBUTALINA Agonista beta 2 Doenças obstrutivas respiratórias; broncoespasmo agudo. Retarda parto pré-termo. Hipersensibilidade, metaproterenol, terbutalina, ou salbutamol. Salmeterol não deve ser utilizado para exacerbações de asma aguda, por causa de seu início de ação lento. Ação intermediária Inalação: broncodilatação em 15 min, efeito dura 3-4h. SALBUTAMOL METAPROTERENOL SALMETEROL Asma noturna. Ação prolongada (>12h), 50x mais seletivo que o salbutamol, metabolizado pela CYP3A4. RITODRINA Causa relaxamento uterino, usada por via intravenosa interrompe parto prematuro e prolonga gestação. Ação prolongada. FENOTEROL Asma e DPOC *Berotec* Broncodilatador e inibidor das contrações uterinas DICLOROISOPRENALINA/ DICLOROISOPROTERENOL Agonista beta parcial ?? DOBUTAMINA Agonista beta 1 e antagonista alfa Descompensação cardíaca após cirurgia. Usado apenas por via intravenosa, aumenta frequência cardíaca e pressão arterial. CAPTOPRIL Inibidor de enzima de conversão para angiotensina ?? LISINOPRIL ?? LOSARTANA Bloqueador de receptor de angiotensina Hipertensão. Bloqueia o receptor AT1 CARVEDILOL Bloquear exclusivamente o receptor beta1 e o receptor alfa1 Hipertensão e Insuficiência Cardíaca Congestiva. Causa vasodilatação não seletiva. FENOXIBENZAMINA Antagonista alfa não seletivo Hipertensão e sudorese associadas ao feocromocitoma. Obs: Não são muito usados cronicamente (hipertensão comum) pelos efeitos colaterais. Hipotensão grave. Convulsão, hipotensão postural, taquicardia, palpitações, xerostomia, sedação, miose, ausência de ejaculação. Fenoxibenzamina bloqueia receptores alfa irreversivelmente. FENTOLAMINA Hipotensão grave e coronariopatia. PRAZOSINA Antagonista alfa 1 Hipertensão e hiperplasia prostática benigna (aumento do fluxo urinário). Hipersensibilidade. Uso concomitante com antidepressivos tricíclicos aumentam risco de hipotensão postural. TERAZOSINA DEXAZOSINA IOMBINA (??) Antagonista alfa 2 Neuropatia diabética, hipotensão postural. Foi usado para tratar disfunção sexual em homens. Úlcera, gravidez, pacientes psiquiátricos, doença renal ou hepática, inflamação dos órgãos sexuais. Aumenta pressão arterial, frequência cardíaca. Antidiurese, broncoespasmo, nervosismo, ansiedade, agitação e tremores. ESMOLOL Antagonista beta 1 Hipertensão, angina, insuficiência cardíaca. Asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva. Choque cardiogênico, insuficiência cardíaca não compensada, bloqueio AV de segundo e terceiro graus, bradicardia sinusal grave. Meia-vida curta (3-4min). Usado em emergência. METOPROLOL Meia-vida intermediária. Broncoespasmo, bloqueio atrioventricular, bradiarritmias. Sedação, diminuição da libido; mascaram os sintomas de hipoglicemia, depressão, dispnéia, sibilos. ATENOLOL Meia-vida intermediária. Broncoespasmo, bloqueio atrioventricular, bradiarritmias, sedação, diminuição da libido, mascaram os sintomas de hipoglicemia, depressão, dispneia, sibilos. NEBIVOLOL Promove vasodilatação pela liberação de NO endotelial. PROPRANOLOL Antagonista beta não seletivos Hipertensão, angina, insuficiência cardíaca, feocromocitoma, glaucoma (formulação ocular de timolol). Propranolol possui propriedade estabilizante da membrana. Asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva. Choque cardiogênico, insuficiência cardíaca não compensada, bloqueio AV de segundo e terceiro graus, bradicardia sinusal grave. O propranolol é extremamente lipofílico; sua concentração no SNC é alta o suficiente para resultar em sedação e diminuição da libido. Pindolol é preferido para pacientes hipertensos que apresentam bradicardia ou diminuição da reserva cardíaca. Broncoespasmo, bloqueio atrioventricular, bradiarritmias. Mascaram os sintomas de hipoglicemia, depressão, dispneia, sibilos. Sedação. TIMOLOL NADOLOL PINDOLOL Hipertensão e Angina. Propriedade estabilizante de membrana. PROMETALOL ?? Alfa-metiltirosina – impede a formação da norepinefrina pelo bloqueio da enzima tirosina hidroxilase (limitante) – pode causar Parkinson farmacológico – fármaco utilizado para diminuir a quantidade de catecolaminas em circulação; Metildopa – liga-se a dopadescarboxilase promove a síntese de um falso neurotransmissor, a metilnoradrenalina, que não se liga muito bem aos receptores, diminuindo a pressão arterial; é muito usado em grávidas pois não causa efeitos teratogênicos (má formações embrionárias). COLINÉRGICOS FÁRMACO AÇÃO APLICAÇÃO CLÍNICA CONTRA-INDICAÇÃO EFEITOS ADVERSOS E OBSERVAÇÕES ACETILCOLINA Agonista dos receptores muscarínicos e nicotínicos (agonistas diretos) Instilada nos olhos para produzir miose em cirurgias oftálmicas. Não tem potencialterapêutico porque é degradada rapidamente. E não é específica. Cronotropismo e Inotropismo negativos. Vasodilatação e diminuição da pressão sanguínea. Aumento da secreção salivar, estimula as secreções e motilidade do TGI e urinário. CARBACOL Glaucoma (para diminuir pressão intraocular). Agente da motilidade do trato urinário (estimular a bexiga atônica). Irite aguda ou glaucoma após extração de catarata. Glaucoma de ângulo estreito. Carbacol quase não tem efeitos adversos, por sua baixa penetrabilidade sistêmica. MUSCARINA Agonista dos receptores muscarínicos (agonistas diretos) Causa o envenenamento por cogumelos (Amanita muscaria) – Não é utilizado para o tratamento. Miose, espasmo visual, lacrimejamento, bradicardia, cólica e incontinência urinária. OXOTREMORINA Em estudo para desenvolvimento de drogas para a doença de Parkinson. Tremores, ataxia e espasticidade (sinais da doença de Parkinson). Efeitos muscarínicos clássicos na periferia e ação central muito potente (cortical - SNC). BETANECOL Agente da motilidade do trato urinário (estimular a bexiga atônica) e megacólon. Formulações orais apresentam como efeitos adversos sudorese (diaforese), tremores, náusea, tontura, polaciúria e rinite. A pilocarpina pode entrar no cérebro e causar efeitos adversos. PILOCARPINA Xerostomia (boca seca) na síndrome de Sjögren. Glaucoma – reversão emergencial (ângulos aberto e fechado). METACOLINA Diagnóstico de asma e do envenenamento por beladona. Ataque cardíaco ou AVC recente, aneurisma da aorta, hipertensão não controlada, gestantes, usuários de antagonistas beta adrenérgicos. Cuidado com crise de broncoespasmo. Dispneia, cefaleia, prurido, irritação da garganta, tontura. A metacolina é altamente resistente à AchE; NICOTINA Agonista dos receptores nicotínicos (agonista direto) EDROFÔNIO Inibe AChE – reversíveis (agonistas indiretos) Diagnóstico de miastenia gravis, da síndrome de Eaton-Lambert e de distúrbios que resultam em fraqueza muscular (pelo rápido início de ação). Obstrução intestinal ou urinária mecânica. Uso concomitante de ésteres de colina ou bloqueadores neuromusculares despolarizantes. Doença cardiovascular.0 Convulsões, broncoespasmo, arritmia cardíaca, bradicardia, parada cardíaca. Salivação, lacrimejamento, diaforese), êmese, diarreia, miose. A neostigmina também possui efeito de agonista colinérgico direto dos receptores Nm. A estrutura apolar da fisostigmina a torna útil para combater toxicidade anticolinérgica no SNC. Neostigmina e Piridostigmina são os mais usados na reversão do B JNM – junto com atropina. NEOSTIGMINA Agente da motilidade urinária e gastrintestinal, glaucoma, doenças da JNM, como miastenia gravis (sintomático – neostigmina; crônico – piridostigmina e ambenônio). PIRIDOSTIGMINA/ AMBENÔNIO FISOSTIGMINA Reversão da toxicidade anticolinérgica ou paralisia induzida na cirurgia. TACRINA Doença de Alzheimer leve a moderada, Doença de Parkinson. Distúrbios GI: Diarreia, náuseas, vômito, cólicas, anorexia, sonhos vívidos. Tacrina é hepatotóxica. Rivastigmina - Inibe AChE e butirilcolinesterase. DONEPEZILA GALANTAMINA RIVASTIGMINA DEMECÁRIO ECOTIOFATO Inibe AChE – irreversíveis (agonistas indiretos) Uso tópico no tratamento do glaucoma; esotropia acomodativa (estrabismo). No glaucoma avançado - produção de cataratas, descolamento da retina, miose, cisto na íris, dor no supercílio, estenose puntiforme do sistema lacrimal. SARIN Usado na Guerra como arma química SOMAN TABUN PRALIDOXIMA (PAM) Reativador da colinesterase (regenerador enzimático) Quebra ligação irreversível. Mas em altas doses: inibe a AchE Intoxicação por pesticidas organofosforados; intoxicação por inibidores da colinesterase (como neostigmina usada no tratamento da miastenia gravis). Pressão alta; aumento da frequência cardíaca, erupção cutânea, náusea. Dor no local da injeção. Aumento do tônus muscular, fraqueza. Acomodação ocular dificultada; visão borrada ou dupla. Ventilação aumentada; espasmo da laringe. Tontura; sonolência; cefaleia. ATROPINA Overdose de anticolinesterásicos (agonistas indiretos, anti-AchE), como fisostigmina; diminuir a atividade do TGI e sistema urinário. Bradicardia sintomática aguda (em baixas quantidades no SNC - por evitar receptação pelo M1 no neurônio pre-sináptico); Aumento da frequência cardíaca (altas concentrações – bloqueio de M2); pré-medicação para procedimento anestésico; excesso de salivação e produção de muco previamente/durante a cirurgia; antídoto para envenenamento por cogumelos e doses excessivas de inseticidas inibidoras de colinesterase. Intensa dor ocular devido ao súbito aumento da pressão ocular em indivíduos de glaucoma do ângulo estreito. Beladona. Visão embaçada, midríase, ausência de resposta a luz, aumento da pressão intraocular. Sonolência, xerostomia (boca seca), diminuição de lágrimas e suor (pode ocorrer aumento de temperatura). Intranquilidade, confusão, delírio. Taquicardia, arritmia cardíaca, coma, depressão respiratória, morte. Diminui micção. Em níveis tóxicos dilata vasos cutâneos. Possui efeito nicotínico marginal. Meia vida 72h. Posso usar no TGI em caso de úlcera péptica porque não altera a liberação de HCl, mas não ajuda na cura. A Pirenzepina (antagonista M1) reduz a secreção gástrica. ESCOPOLAMINA Anticolinérgicos ou Antagonistas dos receptores muscarínicos Cinetose (enjôo de movimento), náuseas e vômitos. Uso na endoscopia. Glaucoma de ângulo estreito. Buscopan. Sonolência, xerostomia ou sialosquiese, visão embaçada, alteração da frequência cardíaca, psicose induzida por fármaco. Efeito significativo no SNC. CICLOPENTOLATO/ TROPICAMIDA Midríase e cicloplegia (não consegue focar perto); uveíte. Exame oftalmológico (5-8h). Crianças até 3 meses, devido a possibilidade de associação entre cicloplegia e ambliopia. Aumento da pressão intraocular em pacientes com glaucoma; visão turva; irritação local e blefaroconjuntivite. IPRATRÓPIO/ TIOTRÓPIO Broncodilatadores em DPOC e asma. Hipersensibilidade ao ipratrópio ou tiotrópio. Íleo paralítico, anafilaxia, edema Orofaríngeo. Gosto anormal na boca, xerostomia (spray nasal). Por suas cargas positivas, esses fármacos não entram na circulação sistêmica ou SNC, o que limita sua ação ao S. Pulmonar. HOMATROPINA Alívio de cólicas renais, biliares, dismenorreia (cólica), uveíte (inflamação no olho). BENZTROPINA/ BENZEXOL Tratamento da doença de Parkinson (antigos – agora são somente adjuvantes). HIOSCINA Contra-indicações Gerais dos Agonistas Colinérgicos: Hipertireoidismo pois os fármacos acima causam arritmia; Asma – aumentam a reatividade das vias aéreas; Insuficiência Coronariana – aumentam a queda da resistência periférica; Úlcera péptica – aumentam a atividade do TGI e secreção de HCl; Obstrução Mecânica da Bexiga e do TGI – força de esvaziamento. Efeitos Adversos dos Agonistas Colinérgicos: Rash Cutânea (erupção cutânea), sudorese (diaforese), cólicas abdominais, contração da bexiga, espasmo de acomodação visual, miose, cefaleia, salivação, broncoespasmo, lacrimejamento, hipotensão e bradicardia. Os sintomas de envenenamento por beladona são os mesmos que os da atropina, e incluem pupilas dilatadas, taquicardia, alucinação, visão desfocada, garganta seca, constipação e retenção urinária. A pele pode secar. O principal antídoto utilizado é a pilocarpina. Para diagnóstico é usada a metacolina. No Atroveran tem beladona. Chumbinho (aldicarb) – colinérgico indireto. Os efeitos da sua intoxicação são os da exacerbação colinérgica. Atualmente o chumbinho é misturado: aldicarb, anticoagulante e vidro moído. Tratamento: carvão ativado (45min a 2h),Atropina (antagonista colinérgico), Anticonvulsivante e Ansiolítico. Para reverter a ligação de Sarin, Soman e Tabun é necessário usar a Pralidoxima. Como eram usados na Guerra, os soldados americanos tomavam antes da exposição, fazendo com que a enzima já fosse ocupada pela pralidoxima e não permitisse a atuação do Sarin, Soman e Tabun. Intoxicação atropínica: sintomas são delírio atropínico, boca seca, bradicardia, constipação, temperatura alta (hipertermia). Tratamento: fisostigmina, porque atravessa a barreira hematoencefálica. Botox ou Toxina Botulínica – impede a liberação da vesícula com Ach do neurônio pré-sináptico. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES FÁRMACO AÇÃO APLICAÇÃO CLÍNICA CONTRA-INDICAÇÃO EFEITOS ADVERSOS E OBSERVAÇÕES SUXAMETÔNIO/ SUCCINILCOLINA Início: Rápida; Duração da meia- vida: Curta (<10 min). Intubações endotraqueais. Hipersensibilidade. Único despolarizante. Metabolismo/degradação pela AchE plasmática. Por ser muito parecida com a acetilcolina, pode causar: Bradicardia, arritmia cardíaca, aumento da pressão intraocular (não muito), dor muscular no pós- operatório.Utilizado em procedimentos curtos. Pode ocasionar hiperpotassemia em pacientes com queimaduras, lesões nervosas e doenças neuromuscular, devido ao aumento do número de receptores nicotínicos (aumento da saída de K+). MIVACÚRIO Início: Rápida (~2min); Duração da meia-vida: Curta (<20 min). Metabolismo/degradação pela AchE plasmática. Hipotensão transitória. ATRACÚRIO Início: Intermediária; Duração da meia-vida: Intermediária (< 30 min). Cirurgias Metabolismo hepático e eliminação espontânea (hidrólise). Metabólito – Laudanosina – atravessa a barreira hematoencefálica e pode causar epilepsia (Mais para o atracúrio). Induzem liberação de histamina, pode levar a hipotensão. São os mais potentes. CISATRACÚRIO Duração da meia-vida: Intermediária. ROCURÔNIO Início: Rápido. Duração da meia- vida: Intermediária. Cirurgias Metabolismo 70-80% hepático e eliminação renal. Metabólito ativo (3-hidroxi) aumenta o tempo de ação do fármaco – monitoramento para evitar paralisia prolongada. VECURÔNIO Início: Intermediária; Duração da meia-vida: Intermediária (30-40 min). Cirurgias Não indicado para pessoas com insuficiência hepática. Rocurônio: Usado em pacientes que apresentam queimaduras. PANCURÔNIO Início: Intermediária (2-3 min); Duração da meia-vida: Longa. Cirurgias Metabolismo e eliminação renal. Taquicardia e aumento da pressão arterial. Mais potente e longo – pouco utilizado pela dificuldade de reverter seus efeitos TUBOCURARINA Início: Lenta (> 5 min); Duração da meia-vida: Longa (1- 2h). Cirurgias Metabolismo e eliminação renal. Hipotensão, broncoconstrição. SUGAMADEX (CICLODEXTRINA) Ação rápida. Reverte bloqueio neuromuscular por Rocurônio e Vecurônio. DANTROLENO Bloqueia canal RyRI (rianodina). Reverto a hipertermia maligna. Reverte o dano pela succinilcolina + halotano (hipertermia maligna) – excesso de Ca++ liberado no músculo. Via de administração dos bloqueadores neuromusculares – parenteral sempre (endovenosa). Com exceção da succinilcolina, todos os outros são bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. Esses fármacos são utilizados com anestésicos, que prolongam a ação do bloqueador da JNM. Por que muitos anestésicos induzem a abertura de canais de cálcio, ai essa abertura induz uma despolarização e liberação de mais ACh, ai é como se acelerasse esse processo. Além de anestésicos sistêmicos, anestésicos locais, antibióticos e antiarrítmicos também podem potencializar a ação do B JNM. Músculos menores paralisam mais rapidamente, músculos maiores demoram mais – o último é o diafragma. A volta é o contrário: primeiro voltam os maiores, depois os menores. Hipertermia Maligna – succinilcolina (B JNM) + halotano (anestésico). Gabriela, Maria Paula, Arthur, Willy, Almir - 141
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