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16/06/22, 19:42 Avaliação Final (Discursiva) - Individual 1/1 Prova Impressa GABARITO | Avaliação Final (Discursiva) - Individual (Cod.:690485) Peso da Avaliação 4,00 Prova 41203080 Qtd. de Questões 2 Nota 8,00 "Em 1958, Adrien Albert definiu pró-fármacos como qualquer composto que sofre biotransformação antes de exibir seus efeitos. Definição expandida considera um pró-fármaco como um fármaco ativo, quimicamente transformado em um derivado inativo, que é convertido por um ataque químico ou enzimático ou de ambos no fármaco matriz no organismo, antes ou após alcançar seu local de ação". Considerando a importância da biotransformação na farmacologia, explique o que é o metabolismo de primeira passagem, as reações químicas que compõem suas duas fases e ao menos um fator interno e um fator externo que pode influenciar na biotransformação. FONTE: CHUNG, Man-Chin et al. Latenciação e formas avançadas de transporte de fármacos. Rev. Bras. Cienc. Farm., São Paulo, v. 41, n. 2, p. 155- 180, Junho 2005. Resposta esperada • O metabolismo de primeira passagem é o fenômeno pelo qual fármacos que ao serem absorvidos sofrem reações químicas causadas por enzimas hepáticas, sofrendo alterações estruturais que podem afetar sua biodisponibilidade, bem como seus efeitos esperados. • As reações que comumente compõem a fase I são a oxidação, redução e/ou hidrólise. Já na fase II ocorrem reações de conjugação. • Fatores internos que influenciam na biotransformação: espécie e raça, genética, gênero, idade, estado nutricional e estado patológico. Fatores externos que influenciam na biotransformação: indução e inibição enzimática. Minha resposta O metabolismo de primeira passagem é quando a concentração do fármaco é reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. A primeira fase compreende as reações de oxidação, hidrólise e redução. A segunda fase compreende as reações de conjugação ( com ácido glicurônico, com glicina e glutamina, com acetato e com o grupo metil). Fatores internos e externos que podem influenciar na sua biotransformação são a via de administração, ph gástrico, características próprias da droga, dose, temperatura ambiente, idade, peso, etc. "O tratamento farmacoterápico para a ansiedade é feito com o uso de uma classe de medicamentos chamados de ansiolíticos. Atualmente, grande parte desses medicamentos são feitos a partir de um grupo de substâncias chamadas de benzodiazepínicos (BDZs). Para se ter ideia, existem mais de 100 remédios à base dessas substâncias no Brasil. Dessa maneira, quando uma pessoa toma um desses remédios que têm em sua fórmula o final pam, pode-se concluir que a substância é um benzodiazepínico, como, por exemplo o diazepam, o bromazepam e o clobazam". A respeito dos benzodiazepínicos, explique o que torna os benzodiazepínicos mais seguros que os barbitúricos e, em caso de intoxicação por BDZs, qual antídoto pode ser aplicado e seu mecanismo de ação. FONTE: https://jornal.usp.br/atualidades/entenda-a-acao-dos-benzodiazepinicos-para-tratar-a- ansiedade/#:~:text=Os%20principais%20efeitos%20desses%20medicamentos,psicomotora%20e%20dificuldade%20de%20concentra%C3%A7%C3%A3o. Acesso em: 15 fev. 2021. Resposta esperada • Os BDZ apresentam margem de segurança maior quando comparados aos barbitúricos, além de possuírem um antídoto específico, como Flumazenil. • O antídoto aplicado em casos de intoxicação é o Flumazenil por via intravenosa. • Seu mecanismo de ação é baseado no antagonismo dos receptores GABA, revertendo assim os efeitos causados pelos BDZs. Minha resposta Um dos motivos de os benzodiazepínicos serem mais seguros é a dose necessária para causar efeitos graves ser bem mais altas que as habituais (20 a 40 vezes mais); e também o fato de que os barbitúricos causam tolerância e dependência, provocando assim graves sintomas de abstinência, até mesmo coma em doses tóxicas. O flumazenil é o antídoto para intoxicações por BDZs, pois ele pode diminuir limiar convulsivo, reversão de coma em casos de overdose, reversão de sedação em casos de procedimento, pode evitar a necessidade de intubação traqueal e de suporte ventilatório, entre outros. VOLTAR A+ Alterar modo de visualização 1 2 Imprimir
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