ANESTESICOS LOCAIS- MECANISMO DE ACAO

Prévia do material em texto

InterferênciasDefinição
ANESTESIOLOGIA- mecanismo de ação
→ Anestésicos locais são fármacos que inibem reversivelmente os processos
de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas, sem
produzir inconsciência;
→ Podem ser administrados por injeção ou de forma tópica a área das fibras
nervosas a serem bloqueadas; 
 obs: podem provocar paralisia motora, depende da dose. 
AULA 02
→ Nativos dos Andes descobriram que, ao mastigar folhas de Erythoxylon
coca (cocaína), havia uma dormência na língua;
→ Em 1884, com Carl Koller, a cocaína foi utilizada como anestésico tópico
para cirurgias e logo se popularizou;
→ Substituição da cocaína devido sua toxicidade e propriedades
estimulantes por Procaína- sintético da cocaína em 1905. 
tamanho molecular, uma vez que moléculas menores desprendem com
maior facilidade dos receptores.
solubilidade lipídica- anestésicos locais podem chegar ao mecanismo de
ação por duas vias, uma hidrofóbica e outra hidrofílica. Na hidrofóbica, o
AL atravessa a membrana plasmática e tem acesso ao canal iônico. Logo,
quanto mais hidrofóbico, quanto mais lipossolúvel for o AL, mais fácil
será o acesso ao canal iônico. 
tipo de fibra bloqueada: os AL podem bloquear diversas fibras,
entretanto, a ação sobre essas fibras é diferente. Fibras finas e condução
lenta- efeito mais rápido; fibras grossas e de condução rápida- efeito
mais lento. 
concentração do anestésico- dita a capacidade de bloquear quantidade de
transportadores de sódio.
associação com vasoconstrictores: os vasoconstrictores diminuem a
passagem do AL do tecido para o vaso sanguíneo, prolongando o efeito
anestésico. 
→ Fatores que podem interferir na ação:
Histórico
Mecanismo de Ação
impulso nervoso: ocorre me virtude da alteração de carga elétrica que,
uma vez alterada, percorre todo o axônio até chegar no terminal, onde
neurotransmissores produzidos são liberados na fenda sináptica,
atuando no próximo neurônio. 
a condução do impulso nervoso ocorre pela entrada do sódio;
repolarização ocorre pela saída do potássio
o canal de sódio permite a entrada do sódio, o que permite que a
despolariazação de membrana 
com a depolarização da membrana, há a excitabilidade da célula neural,
a condutibilidade do impulso nervoso. 
o anestésico promove o fechamento dos canais de sódio. Ou seja, uma
vez que ele esta fechado, não há entrada de sódio e, consequentemente,
não há despolarização, causando um bloqueio do impulso nervoso. 
Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana
celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação. A
forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico aos canais
de sódio, inativando-os e impedindo a propagação da despolarização
celular.
→ Com um estímulo, o neurônio se despolariza- provocando impulso nervoso 
→ Como agem os anestésicos locais?
Fibras
fibras menores (aferentes da dor): são bloqueadas primeiro;
fibras maiores (tato e função motora): são bloqueadas depois.
dor;
frio;
calor;
tato e compressão profunda;
função motora. 
→ Ação sobre nervos: os AL agem em todos os nervos, mas a ação depende do
tamanho (diâmetro) e da mielinização: 
→ Sequência do bloqueio:
Anestésicos mais utilizados
cocaína, procaína, benzocaína
lidocaína, articaína, bupivacaína, mepivacaína, prilocaína, ropivacaína
tempo de latência curto (2-3min)
duração curta (sem vaso): 5-10 min na anestesia pulpar e 1-2h tec. mole
com vasoconst.: pulpar- 1h, tec. moles- 3 a 5h
associada a vasoconst.: adenalina, noradrelanina, fenilefrina 
anestésico seguro: lidocaína 2% com adrenalina 1.100.000
→ Ésteres:
→ Amidas:
→ Lidocaína- padrão ouro e mais utilizado