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Resumo 1 Neurofisiologia e Farmacologia dos Anestésicos locais e Vasoconstrictores

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onde o 
episódio convulsivo tem origem (designado 
como foco epiléptico ). Em virtude de suas 
ações depressoras no SNC, os anestésicos 
locais elevam o limiar convulsivo por meio 
da redução da excitabilidade desses 
neurônios, prevenindo ou interrompendo 
as crises. 
Analgesia: Existe uma segunda ação dos 
anestésicos locais no SNC. Quando 
administrados por via intravenosa, eles 
aumentam o limiar de reação à dor e 
produzem algum grau de analgesia. 
Elevação do Humor: A cocaína é usada há 
muito tempo por suas ações de indução de 
euforia e redução da fadiga. 
Sistema Cardiovascular: 
Os anestésicos locais têm ação direta no 
miocárdio e na vasculatura periférica. 
Entretanto, em geral, o sistema 
cardiovascular parece ser mais resistente 
aos efeitos de substâncias anestésicas 
locais do que o SNC. 
Os anestésicos locais produzem depressão 
do miocárdio que está relacionada com o 
nível sanguíneo do anestésico local. Os 
anestésicos locais diminuem a 
excitabilidade elétrica do miocárdio, a 
velocidade de condução e a força de 
contração. 
A cocaína é o único anestésico local que 
produz vasoconstrição de maneira 
consistente nas doses comumente 
empregadas. 
O efeito primário dos anestésicos locais 
sobre a pressão arterial é a hipotensão. A 
procaína produz hipotensão em maior 
frequência e em um grau mais significativo 
que a lidocaína. 
Farmacologia dos Vasoconstritores. 
Todos os anestésicos locais injetáveis 
clinicamente eficazes são vasodilatadores; 
Após injeção de um anestésico local nos 
tecidos, os vasos sanguíneos 
(principalmente arteríolas e capilares) da 
área dilatam-se, resultando em um 
aumento da perfusão no local e levando às 
seguintes reações: 
1. Aumento da taxa de absorção do 
anestésico local pelo sistema 
cardiovascular, que por sua vez o remove 
do local de infiltração (redistribuição). 
2. Maiores níveis plasmáticos do anestésico 
local, com consequente aumento do risco 
de toxicidade (intoxicação por dose 
excessiva) do anestésico local. 
3. Diminuição da profundidade e da 
duração da anestesia devido à difusão mais 
rápida da solução anestésica para fora do 
local de injeção. 
4. Aumento do sangramento no local do 
tratamento devido ao aumento da 
perfusão. 
Os vasoconstritores são fármacos que 
contraem os vasos sanguíneos e, portanto, 
controlam a perfusão tecidual. Eles são 
adicionados às soluções anestésicas locais 
7 
 
para equilibrar as ações vasodilatadoras 
intrínsecas dos anestésicos locais. 
Os vasoconstritores são adições 
importantes a uma solução anestésica 
local, pelas seguintes razões: 
1. Por meio da constrição de vasos 
sanguíneos, os vasoconstritores diminuem 
o fluxo sanguíneo (a perfusão) para o local 
de administração do anestésico. 
 2. A absorção do anestésico local para o 
sistema cardiovascular torna-se mais lenta, 
resultando em níveis sanguíneos menores 
do anestésico. 
3. Os níveis sanguíneos do anestésico local 
são reduzidos, diminuindo assim o risco de 
toxicidade do anestésico local. 
4. Maiores quantidades de anestésico local 
penetram no nervo, onde permanecem por 
períodos mais longos, aumentando (em 
alguns casos de maneira significativa em 
outros minimamente) a duração de ação 
da maioria dos anestésicos locais. 
5. Os vasoconstritores diminuem o 
sangramento no local da administração; 
portanto, eles são úteis quando é previsto 
sangramento elevado. 
Modo de ação: 
Os fármacos de ação direta, que exercem 
sua ação diretamente nos receptores 
adrenérgicos; os fármacos de ação indireta, 
que atuam através da liberação de 
noradrenalina das terminações nervosas 
adrenérgicas; e os fármacos de ação mista, 
com ações direta e indireta. 
Receptores Adrenérgicos: Os receptores 
adrenérgicos são encontrados na maioria 
dos tecidos do corpo. A ativação dos 
receptores a pôr um agente 
simpaticomimético comumente produz 
uma resposta que inclui a contração do 
músculo liso dos vasos sanguíneos 
(vasoconstrição). 
A ativação dos receptores b produz o 
relaxamento do músculo liso 
(vasodilatação e broncodilatação) e a 
estimulação cardíaca (aumento da 
frequência cardíaca e da força de 
contração). 
Os receptores b são ainda divididos em b1 
e b2. Os receptores b1 são encontrados no 
coração e no intestino delgado e são 
responsáveis pela estimulação cardíaca e 
pela lipólise; os receptores b2 são 
encontrados nos brônquios, leitos 
vasculares e no útero, produzindo 
broncodilatação e vasodilatação. 
VER TABELA 22 
Concentração dos Vasoconstritores: 
A concentração dos vasoconstritores é 
comumente referida como uma relação (p. 
ex., 1 para 1.000 [escreve-se 1:1.000]). 
Como as doses máximas dos 
vasoconstritores são apresentadas em 
miligramas, ou atualmente mais 
comumente em microgramas. 
Uma concentração de 1:1.000 significa que 
há 1 g (1.000 mg) de soluto (fármaco) 
contido em 1.000 ml de solução 
A noradrenalina, que não possui ações 
significativas nos receptores b2, produz 
intensa vasoconstrição periférica, com 
possível elevação dramática da pressão 
arterial, e é associada a um índice de 
efeitos colaterais nove vezes maior do que 
a adrenalina. Embora ainda disponível em 
alguns países em soluções anestésicas 
locais, o uso da noradrenalina como 
vasoconstritor em odontologia está 
diminuindo e não é recomendado. 
Agentes específicos 
ADRENALINA (EPINEFRINA): 
Mais utilizado no mundo; 
Agente de escolha da maioria das 
anestesias; 
8 
 
Modo de Ação: A adrenalina atua 
diretamente nos receptores a- e b-
adrenérgicos; os efeitos b predominam. 
Aumento das pressões sistólica e diastólica. 
• Aumento do débito cardíaco. • Aumento 
do volume sistólico. • Aumento da 
frequência cardíaca. • Aumento da força 
de contração. • Aumento do consumo 
miocárdico de oxigênio. 
Efeitos Colaterais e Superdosagem: estão 
relacionadas com a estimulação do SNC e 
incluem aumento do temor e ansiedade, 
tensão, agitação, cefaleia pulsátil, tremor, 
fraqueza, tontura, palidez, dificuldade 
respiratória e palpitação. 
Disponibilidade em Odontologia: A 
adrenalina é o vasoconstritor mais potente 
e mais amplamente utilizado na 
odontologia. 
Doses Máximas: Deve ser usada a solução 
menos concentrada que produza controle 
eficaz da dor. 
Hemostasia: As soluções de anestésico 
local contendo adrenalina são utilizadas, 
através de infiltração no local da cirurgia, 
para prevenir ou minimizar a hemorragia 
duran - te procedimentos cirúrgicos ou 
outros. A concentração de adrenalina de 
1:50.000 é mais eficaz neste aspecto 
Minimizado em pacientes cardíacos 
especialmente angina, doença isquêmica e 
infarto no miocárdio; 
• 1:50000, 1:100000 ou 1:200000; 
NORADRENALINA (NOREPINEFRINA): 
Mecanismo de Ação: As ações da 
noradrenalina são quase que 
exclusivamente sobre os receptores a 
(90%). Ela também estimula as ações b no 
coração (10%). A noradrenalina apresenta 
um quarto da potência da adrenalina. 
Disponibilidade na Odontologia. Nos 
Estados Unidos, a noradrenalina não é mais 
disponível nas soluções de anestésicos 
locais usados na odontologia 
Efeitos colaterais: cefaléia intensa, 
hipertensão arterial, necrose e descamação 
tecidual; 
Desuso na odontologia. 
FENILEFRINA: 
Há estimulação direta do receptor a (95%). 
Embora o efeito seja menor que o da 
adrenalina, sua duração é maior. A 
fenilefrina possui apenas 5% da potência 
da adrenalina. 
Aplicações Clínicas. A fenilefrina é utilizada 
como vasoconstritor em anestésicos locais. 
Disponibilidade em Odontologia: A 
fenilefrina era utilizada com a procaína a 
4% em uma concentração a 1:2.500 (não é 
mais disponível em tubetes anestésicos 
odontológicos). 
É um excelente vasoconstritor, com 
poucos efeitos colaterais significativos 
FELIPRESSINA: 
Origem: A felipressina é um análogo 
sintético do hormônio antidiurético 
vasopressina. Ela é uma amina não 
simpaticomimética,