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Fármacos Colinérgicos (parte 1)

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FARMACOLOGIA DO 
SISTEMA NERVOSO 
AUTÔNOMO: 
FÁRMACOS 
COLINÉRGICO 
Interfaces de Saberes e Competências 
Específicas I 
 Farmacologia 1 
Profa. Elaine Maria Franzotti Ȯ 2022 
 
(parte 1) 
Lembrando: Simpático ... 
Lembrando: Parassimpático ... 
Lembrando: Sistema Parassimpático ... 
Acetilcolina: 
9 Síntese 
9 Armazenamento 
9 Liberação 
9 Remoção 
Neurotransmissor: Acetilcolina (Ach) 
Síntese, Armazenamento, 
liberação e Remoção da Ach 
Processo de Síntese e Transmissão 
A Ach é o mediador 
químico de sinapses: 
 
� No SNCentral 
� No SNPeriférico 
� Na junção neuromuscular 
 
 
transportador 
de colina 
acetilcolinesterase 
Processo de Síntese e Transmissão 
Atua por meio de 2 tipos de 
receptores: 
� Nicotínicos e 
� Muscarínicos 
 
transportador 
de colina 
acetilcolinesterase 
Curiosidade ... 
O conhecimento desse sistema tem sido utilizado no 
desenvolvimento de novos tratamentos para síndromes 
neurológicas e psiquiátricas. 
 
Ex.: transtornos do humor, alguns tipos de esquizofrenia, 
doença de Parkinson (Ĺ de receptores colinérgicos), 
Alzheimer (ĻAch no cérebro), processo de envelhecimento 
do SNC (Ļde receptores colinérgicos). 
 
Fonte: Ventura ALM, et al. / Rev Psiq Clín. 2010;37(2):66-72 
 
Receptores Colinérgicos: 
9 Nicotínicos 
9 Muscarínicos 
Receptores Colinérgicos (RC) 
A Ach se liga em receptores: 
 
9Nicotínicos: 
 
9 Muscarínicos 
 
9 Receptores Colinérgicos Nicotínicos (RCN) 
9 São ativados pela nicotina 
9 Possuem ação exitátoria rápida. 
9 Localização: 
 - placa motora, 
 - gânglios autônomos, 
 - medula adrenal 
 - SNC 
TABACO 
9 Receptores Colinérgicos Muscarínicos (RCM) 
9 São assim chamados porque são ativados pela 
muscarina (alcalóide isolado do cogumelo Amanita 
muscaria). 
 
9 Possui cinco subtipos: 
� excitatórios - M1, M3 e M5 (Gs) e 
� inibitórios - M2 e M4 (Gi) 
9 Receptores Colinérgicos Muscarínicos (RCM) 
A ativação dos RCM no SNP induz: 
9 a redução da frequência da contração cardíaca, 
9 o relaxamento de vasos sanguíneos periféricos 
9 a constrição das vias respiratórias (brônquios e 
bronquíolos). 
9 Receptores Colinérgicos Muscarínicos (RCM) 
A ativação dos RCM no SNC estão envolvidos: 
9 em funções cognitivas como memória, aprendizado e 
atenção, 
9 em respostas emocionais, 
9 na modulação do estresse, 
9 no sono e na vigília 
9 Entre outras 
Receptores Muscarínicos 
9 Localização 
M1: Neurônios do SNC e nos 
gânglios do SNP e células 
parietais gástricas. 
Efeitos excitatórios em 
neurônios centrais e células 
parietais. 
 Obs: A deficiência do efeito 
colinérgico no SNC está relacionada 
a demência. 
Acetilcolina: receptores Muscarínicos 
M2: Presentes no coração e em neurônios periféricos e 
centrais. 
No coração (provocam redução da freqüência cardíaca 
e força de contração dos átrios) 
 
Acetilcolina: receptores Muscarínicos 
M3: produzem efeitos estimulatórios sobre a secreção 
de glândulas (salivares, brônquicas, sudoríparas), 
contração da musculatura lisa visceral, relaxamento 
vascular. 
Acetilcolina: receptores Muscarínicos 
M4 e M5: Presentes no SNC. Atividade não está 
totalmente esclarecida. 
 
Acetilcolina: receptores Muscarínicos 
Os Agonistas dos receptores Muscarínicos NÃO 
apresentam forte seletividade. 
 
Antagonistas: Maior seletividade 
Acetilcolina: receptores 
M1 
 
Neurônios do SNCentral e Periférico e células 
parietais gástricas 
M2 
 
Coração 
M3 Músculo liso, glândulas exócrinas, cérebro, células 
endoteliais de vasos sanguíneos 
M4 e M5 
 
SNC 
9 Ação Colinérgica 
 
RELEMBRANDO 
OS EFEITOS 
FISIOLÓGICAS 
DA ACH 
(AGONISTAS 
MUSCARÍNICOS) 
Efeitos Fisiológicos: 
� Efeitos cardiovasculares: 
� Reduzem a freqüência cardíaca e diminuem a força de 
contração dos átrios 
 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
� Musculatura lisa: Promove contração 
(exceção a músculo liso dos vasos) 
 
Trato respiratório: 
� Produzem broncoconstrição e aumento da secreção de 
muco no do trato respiratório (devem ser usados com 
precaução em indivíduos com asma ou outra doença que 
obstrua os pulmões). 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
Trato gastrintestinal : 
� Aumentam as secreções (ex.: O HCl 
pelas céls. Parietais) e o 
peristaltismo (podendo causar dor 
e cólicas). 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
Bexiga : 
� Contração da bexiga e 
relaxamento do 
esfíncter interno da 
bexiga, promovendo a 
micção. 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
� Glândulas: 
� Promove estimulação das glândulas exócrinas (M3) e 
induz: 
� Sudorese 
� Lacrimejamento 
� Salivação 
� Secreção brônquica 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
Efeitos Fisiológicos: 
� Vasos sanguíneos 
Produzem vasodilatação 
generalizada em artérias 
e arteríolas musculares. 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
A Ach estimula a produção endotelial de Óxido Nítrico (NO) 
que induz o relaxamento do musculo liso vascular promovendo 
assim a vasodilatação. 
� Efeitos oculares: 
Aumentam a secreção da glândula lacrimal 
Reduz a pressão intra-ocular (miose). 
Miose provocada por um agonista colinérgico 
9Efeitos Fisiológicas da Ach em Receptores 
Muscarínicos 
Fármacos 
9 Agonistas Muscarínicos 
FÁRMACOS AGONISTAS 
MUSCARÍNICOS 
1) Ésteres de colina: 
- Acetilcolina 
- Metacolina 
- Betanecol 
- Carbacol 
 
2) Alcalóides: 
- Pilocarpina 
- Muscarina (não tem uso clínico) 
9 Modificações na estrutura da molécula da Ach levaram ao 
desenvolvimento de compostos derivados de ésteres de 
colina clinicamente mais importantes do que a Ach. 
1 - Ésteres de colina 
TGI/Urinário 
� Betanecol (Liberan®): 
Indicação: - usado para tratar 
retenção urinária (pós operatória 
e neurogênica) e atua como 
estimulador da motilidade 
gastrointestinal (via oral e SC). 
Usos Terapêuticos: Betanecol 
� Betanecol (Liberan® ) 
Contra-indicações: paciente com obstrução 
mecânica das vias urinárias ou TGI (a 
contração dos músculos lisos pode ser 
prejudicial), asma brônquica, úlcera péptica, 
coronariopatia, hipermotilidade ou doença 
inflamatória intestinal, hipotensão ou 
acentuada bradicardia). 
� Betanecol (Liberan® ) 
Explique o motivo da contra indicação do uso de 
betanecol em pacientes com asma brônquica 
Exercício para o cérebro... 
� Betanecol (Liberan® ) 
Explique porque 
betanecol pode induzir 
úlcera péptica 
Exercício para o cérebro... 
Oftalmologia 
� Cloreto de Ach (Miochol-E ®) Ȯ MIOSE 
rápida. Usado na cirurgia de catarata. É 
rapidamente hidrolisado pela 
aceticolinesterase (AchE) e portanto 
apresenta uma ação extremamente curta. 
 
� Carbacol (Miostat®) Ȯ causa MIOSE. 
Usado para glaucoma e cirurgia oftálmica. 
Usos Terapêuticos: Acetilcolina e Carbacol 
 Diagnóstico 
� Metacolina (inalação) ± utilizada em DIAGNÓSTICO 
 
- Teste de reatividade das vias aéreas: O teste de 
broncoprovocação com metacolina é comumente 
empregado em pneumologia para medir a reatividade 
brônquica com finalidade de diagnóstico ou 
acompanhamento da asma. 
Usos Terapêuticos: Metacolina 
� Asma (aumenta a reatividade das vias aéreas) 
 
� Insuficiência Coronariana (diminui a resistência 
periférica) 
 
� Úlcera péptica (aumenta atividade TGI/secreção de HCl) 
 
� Obstrução mecânica da bexiga ou TGI (força o 
esvaziamento) 
Contra indicações dos Agonistas derivados 
dos ésteres de Colina: 
2 - Alcalóides 
 Usos Terapêuticos: Pilocarpina 
Oftalmologia e Sistêmico 
� Pilocarpina: 
- Usada para produzir MIOSE e aliviar a pressão ocular; 
- Tratamento da xerostomia (boca seca) 
- Via oral e via ocular 
Obs.: Composto estável. Agepor cerca de um dia. 
 
Efeitos adversos: diminuição da visão noturna e dificuldade 
de focar objetos à distância. 
Precauções: a pilocarpina deve ser usada com cautela 
em idosos pois mesmo a aplicação tópica (olhos) pode 
ganhar a circulação e atuar no SNC (ela atravessa a 
barreira hematoencefálica) 
� Pilocarpina: 
Jaborandi (Pilocarpus sp) 
 Usos Terapêuticos: Agonistas Alcalóides 
� Pilocarpina 
Explique porque a 
Pilocarpina pode ser 
utilizada no 
tratamento da 
xerostomia (boca seca) 
Para pensar .... 
Contra indicações dos Agonistas Alcalóides 
9Pacientes asmáticos Ȯ Broncoconstricção e aumento do 
muco 
 
9Pacientes com gastrite Ȯ Aumento da secreção gástrica 
 
9Pacientes cardíacos Ȯ causam hipotensão e reduzem o 
tônus cardíaco 
Agonistas Muscarínicos 
Efeitos colaterais e Receptores envolvidos 
Fármacos 
9 Antagonistas Muscarínicos 
(atropina e hioscina, ipratrópio e 
piperazina) 
FÁRMACOS ANTAGONISTAS 
MUSCARÍNICOS 
1. Alcaloides Naturais: 
- Atropina 
- Hiosina (escopolamina) 
 
2. Sintéticos: 
- Homatropina 
- Oxibutinina, Diciclomina, Tolterodina 
- Benztropina, Triexfenidil, Biperideno 
- Ipratrópio 
ATROPINA Ȯ antagonista não-seletivo 
 
9 Utilizada como adjuvante em anestesia (redução das 
secreções e broncodilatação) 
1. Usos Terapêuticos: Atropina 
(Alcaloides Naturais) 
ATROPINA Ȯ antagonista não-seletivo 
 
9 no tratamento da bradicardia sinusal sintomática 
ARRITMIAS CARDÍACAS NA SALA DE EMERGÊNCIA E UTI. BRADIARRITMIAS: COMO 
IDENTIFICAR E TRATAR O PACIENTE COM BAIXA. PERFUSÃORev Soc Cardiol Estado 
de São Paulo 2018;28(3):296-301 
ATROPINA Ȯ antagonista não-seletivo 
9 Antiespamódico. 
 
 
 
 
 
 
Efeitos adversos: ressecamento da boca, retenção urinária e 
visão embaçada. 
Explique o motivo da Atropina ser usada com ação 
antiespasmódica para distúrbios gastrointestinais. 
Para pensar .... 
retenção 
urinária, 
pele seca 
e quente, 
agitação 
e fadiga 
boca seca 
e sudorese 
diminuída 
n freqüência 
cardíaca, boca 
muito seca e 
sede 
 
visão turva, 
taquicardia 
palpitações 
pulso rápido e fraco, 
ataxia, alucinações, 
delírios e coma 
10 mg 
5 mg 
2 mg 
1 mg 
0,5 mg 
do
se
 d
e 
at
ro
pi
na
 
Efeitos Dose/dependente da Atropina 
� Beladona (antagonista muscarínico) 
Para pensar .... 
Mulheres italianas da Idade 
Média que pingavam nos olhos 
o sumo espremido das bags 
pretas da planta para provocar 
a dilatação das pupilas. 
Ter pupilas dilatadas e brilhosas 
era sinônimo de beleza 
� Beladona (antagonista muscarínico) 
Explique o motivo da Beladona causar taquicardia 
Para pensar .... 
HIOSCINA OU ESCOPOLAMINA (Buscopan®) -
antagonista não-seletivo 
 
� Utilizado para tratamento de cinetose (tonturas, enjoo do 
movimento) e como antiespamódico; 
 
Efeitos adversos: ressecamento da boca, retenção urinária e 
visão embaçada. 
1. Usos Terapêuticos: Hioscina 
(Alcaloides Naturais) 
Homatropina (Novatropina®) - derivado sintético da 
atropina ( atividade anticolinérgica ). 
 
Indicação: alívio dos espasmos da musculatura lisa do TGI 
(cólicas renais, biliares e dismenoréia) e flatulência. 
 
 
2. Usos Terapêuticos: Homatropina 
Antagonistas Muscarínicos Sintéticos 
 Efeitos adversos: 
 
 
 
É contraindicado nos casos de temperatura elevada ou 
de febre, pois pode acontecer prostração térmica, devido à 
diminuição da transpiração; síndrome de 
Down ou Glaucoma. 
Antagonistas não-seletivos 
 
�Oxibutinina (Incontinol®, Retemic®), 
� Diciclomina (Bentyl®) 
�Tolterodina (Detrusitol®) - preferência para bloqueio dos 
receptores muscarínicos da bexiga, com menos efeitos 
colaterais que os demais 
. 
3. Usos Terapêuticos: 
Antagonistas Muscarínicos sintéticos 
Antagonistas não-seletivos 
Utilizados para tratamento de incontinência urinária, 
síndrome da bexiga desinibida, espasmo vesical, enurese e 
incontinência de urgência. 
. 
2. Usos Terapêuticos: 
Antagonistas Muscarínicos sintéticos 
Ipratrópio (Atrovent®) Ȯ antagonista não-seletivo 
 
� Utilizado no tratamento da asma e bronquite (inalação). 
� Promove brocodilatação ao inibir os receptores M3. 
� Inibe o aumento da produção de muco. 
 
 
 
Não exerce nenhum efeito sobre a fase inflamatória tardia da asma, 
utilizado em crises agudas 
2. Usos Terapêuticos: 
Antagonistas Muscarínicos sintéticos 
 Ipratrópio (Atrovent®) Ȯ antagonista não-seletivo 
 
Farmacocinética: Uso inalatório 
Efeitos Colaterais: 
� reações alérgicas - rash cutâneo, prurido, inchaço de língua, de 
lábios e de face, inchaço na garganta e reações anafiláticas 
� aumento da frequência cardíaca 
� distúrbios na acomodação visual, 
� enjoo, 
� retenção urinária 
2. Usos Terapêuticos: 
Antagonistas Muscarínicos Sintéticos 
. Doença de Parkinson: 
 
No Parkinson ocorre um EXCESSO DE ATIVIDADE 
COLINÉRGICA no SNC dos pacientes. 
 
. 
Usos no Parkinson: 
�atropina 
�benztropina (Cogentin®) 
�Triexfenidil (Artane®) 
�Biperideno (Akineton®) 
 
� Usados no tratamento do Parkinson 
 
Efeitos adversos: Seu uso pode causar boca seca, constipação. 
2. Usos Terapêuticos: 
Antagonistas Muscarínicos Sintéticos 
Pessoas com parkinson possuem um desequilíbrio nesses 
neurotransmissores: 
Normalmente a dopamina é moduladora da 
acetilcolina em núcleos cerebrais. 
Perda de neurônios dopaminérgicos nos gânglios da base 
(controle motor). 
A redução de DA aumenta a atividade colinérgica nessas 
regiões 
. Doença de Parkinson: tratamento 
 
A terapia básica do Parkinson consiste em: 
9 repor a deficiência dopaminérgica, mais do que bloquear 
o excesso colinérgico. 
 
Os antimuscarínicos são utilizados para casos leves ou em 
associação com outros agentes (levodopa) em casos graves 
Efeitos dos Antagonistas Muscarínicos 
Uso dos Antagonistas Muscarínicos 
... Ach + iAchE = tô cansado.. 
Sono.. 
Miose = olho fechou 
Soninho... Carneirinho

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