Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Farmacologia Professora Dr. Natália de Carvalho Scharf Santana EduFatecie E D I T O R A EQUIPE EXECUTIVA Editora-Chefe Profa. Dra. Denise Kloeckner Sbardeloto Editor Adjunto Prof. Dr. Flávio Ricardo Guilherme Assessoria Jurídica Profa. Dra. Letícia Baptista Rosa Ficha Catalográfica Tatiane Viturino de Oliveira Zineide Pereira dos Santos Revisão Ortográfica e Gramatical Profa. Esp. Bruna Tavares Fernandes Secretária Geovana Agostinho Daminelli Setor Técnico Fernando dos Santos Barbosa Projeto Gráfico, Design e Diagramação André Dudatt www.unifatecie.edu.br/ editora-edufatecie edufatecie@fatecie.edu.br Reitor Prof. Ms. Gilmar de Oliveira Diretor de Ensino Prof. Ms. Daniel de Lima Diretor Financeiro Prof. Eduardo Luiz Campano Santini Diretor Administrativo Prof. Ms. Renato Valença Correia Secretário Acadêmico Tiago Pereira da Silva Coord. de Ensino, Pesquisa e Extensão - CONPEX Prof. Dr. Hudson Sérgio de Souza Coordenação Adjunta de Ensino Profa. Dra. Nelma Sgarbosa Roman de Araújo Coordenação Adjunta de Pesquisa Prof. Dr. Flávio Ricardo Guilherme Coordenação Adjunta de Extensão Prof. Esp. Heider Jeferson Gonçalves Coordenador NEAD - Núcleo de Educação à Distância Prof. Me. Jorge Luiz Garcia Van Dal Web Designer Thiago Azenha Revisão Textual Beatriz Longen Rohling Carolayne Beatriz da Silva Cavalcante Geovane Vinícius da Broi Maciel Kauê Berto Projeto Gráfico, Design e Diagramação André Dudatt 2021 by Editora Edufatecie Copyright do Texto C 2021 Os autores Copyright C Edição 2021 Editora Edufatecie O conteúdo dos artigos e seus dados em sua forma, correçao e confiabilidade são de responsabilidade exclusiva dos autores e não representam necessariamente a posição oficial da Editora Edufatecie. Permi- tidoo download da obra e o compartilhamento desde que sejam atribuídos créditos aos autores, mas sem a possibilidade de alterá-la de nenhuma forma ou utilizá-la para fins comerciais. Dados Internacionais de Catalogação na Publicação - CIP S232s Santana, Natália de Carvalho Scharf Farmacologia / Natália de Carvalho Scharf Santana. Paranavaí: EduFatecie, 2021. 89 p.: il. Color. ISBN 978-65-87911-93-9 1. Farmacologia. 2. Dor - Tratamento. 3. Medicamentos – Administração I. Centro Universitário UniFatecie. II. Núcleo de Educação a Distância. III. Título. CDD: 23 ed. 615.1 Catalogação na publicação: Zineide Pereira dos Santos – CRB 9/1577 EduFatecie E D I T O R A UNIFATECIE Unidade 1 Rua Getúlio Vargas, 333 Centro, Paranavaí, PR (44) 3045-9898 UNIFATECIE Unidade 2 Rua Cândido Bertier Fortes, 2178, Centro, Paranavaí, PR (44) 3045-9898 UNIFATECIE Unidade 3 Rodovia BR - 376, KM 102, nº 1000 - Chácara Jaraguá , Paranavaí, PR (44) 3045-9898 www.unifatecie.edu.br/site As imagens utilizadas neste livro foram obtidas a partir do site Shutterstock. https://orcid.org/0000-0001-5409-4194 AUTORA Professora Dr. Natália de Carvalho Scharf Santana ● Doutora em Biociências e Fisiopatologia (Universidade Estadual de Maringá); ● Mestre em Biociências e Fisiopatologia (Universidade Estadual de Maringá); ● Bacharel em Farmácia Generalista (UNIPAR); ● Docente de cursos de graduação Biomedicina, Farmácia, Fisioterapia e Nutrição na UniFatecie. CURRÍCULO LATTES: http://lattes.cnpq.br/9120106053381779 APRESENTAÇÃO DO MATERIAL Olá aluno(a)! Seja bem-vindo à disciplina de Farmacologia. Essa disciplina será de extrema importância para a sua formação, pois traz informações relevantes que norteiam o entendimento do estudo da ação medicamentosa como intervenção terapêutica. A Farmacologia envolve de forma ampla os conhecimentos necessários para o profissional, e traz o envolvimento do estudo da interação de compostos químicos (drogas) com os organismos vivos. Consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas biológicos, podendo gerar interferência das moléculas e células, tudo isso, mediado pela ação das drogas medicamentosas. Na Unidade I, vamos conhecer sobre os princípios e aspectos gerais que envolvem a disciplina, visto que identificar conceitos básicos torna-se essencial para compreender o desenvolvimento da ação terapêutica. Na Unidade II, você irá saber mais sobre a farmacologia da dor e a Psicofarmaco- logia, um dos tópicos imprescindíveis ao conhecimento profissional. A partir da psicofarma- cologia identificamos diversos tipos de mecanismos classificatórios. Na sequência, na Unidade III, falaremos sobre a ação dos medicamentos em siste- mas, vamos conhecer as principais classes medicamentosas e seus níveis de classificação, principais receptores e locais de atuação no organismo humano. E, na nossa última unidade teórica, finalizaremos o conteúdo desta disciplina re- latando sobre tipos de interações medicamentosas, abordando vários tópicos de tipos de reações, como: medicamento com medicamento, medicamento com alimento, medicamen- to com plantas medicinais, e demais. Será um prazer imenso partilhar informações com vocês e poder contribuir com conhecimentos tão essenciais a vida humana, espero que todo o conteúdo acrescente um amadurecimento diante o seu crescimento profissional, além de ajudar a esclarecer sobre o sentido da ação medicamentosa. SUMÁRIO UNIDADE I ...................................................................................................... 3 Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia UNIDADE II ................................................................................................... 24 Farmacologia da Dor UNIDADE III .................................................................................................. 46 Ação dos Medicamentos em Sistemas UNIDADE IV .................................................................................................. 70 Ação e Interação de Medicamentos 3 Plano de Estudo: ● Princípios e aspectos gerais sobre Farmacologia; ● Conceitos Essenciais; ● Ação dos Medicamentos; ● Formas Farmacêuticas. Objetivos da Aprendizagem ● Apresentar princípios Farmacológicos básicos, mecanismos de ação dos fármacos que atuam nos no organismo humano, enfatizando os princípios farmacodinâmicos, farmaco- cinéticos, abrangendo as formas farmacêuticas e possíveis variações de absorção. ● Ser capaz de desenvolver saberes que façam um elo entre as ciências básicas e a área da saúde. UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia Professora Dr. Natália de Carvalho Scharf Santana 4UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia INTRODUÇÃO Caro acadêmico, neste primeiro capítulo vamos abordar algumas informações básicas e essenciais a construção do conhecimento da disciplina de farmacologia. Uma abordagem inicial trazendo informações de princípios e aspectos gerais da farmacologia para você. Divididos em tópicos e conceitos essenciais que norteiam o conhecimento forma- dor e construtor mediante a ação da farmacologia na vida das pessoas. Espero que esse conteúdo lhe auxilie nos estudos e seja de grande valia para sua formação profissional! Bons estudos. 5UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 1. PRINCÍPIOS E ASPECTOS GERAIS SOBRE FARMACOLOGIA Olá Caros alunos, vamos iniciar agora os estudos sobre essa disciplina tão impor- tante e relevante aos estudos da área da saúde. Nesta primeira unidade, iniciamos com conceitos básicos essenciais ao desenvolvimento da disciplina, abordando a Farmacologia, Farmacocinética e a Farmacodinâmica. Desde a antiguidade as plantas medicinais, utilizadas há milhares de anos, servem de base para estudos na produção de novos medicamentos. A cultura brasileira sofreu sérias influências desta mistura de etnias, tanto no aspecto espiritual, como material, fundindo-se aos conhecimentos existentes no país(MACEDO; CARVALHO; NOGUEIRA, 2002). A palavra Farmacologia é de origem grega, derivada da palavra de pharmakon, com oscilação de significados desde a substância de uso terapêutico, podendo até ser considerado um veneno, de uso místico ou sobrenatural, mas considerada a ciência que estuda os medicamentos. Muito utilizados na antiguidade, as plantas, insumos químicos eram utilizados como remédios. Trata-se de uma ciência ampla, que aborda várias áreas e está envolvida em vários temas da medicina, como fisiologia, bioquímica e genética. Além disso, é a base de toda a terapêutica médica (FRANCO e KRIEGER, 2016). Diante disso, vamos abordar nesse primeiro tópico teórico, conceitos essenciais no aprendizado desta disciplina, visando compartilhar informações básicas essenciais. A diferenciação de termos como droga, medicamento, princípio ativo e fármacos, são nortea- doras para o entendimento de uma bula medicamentosa, por exemplo. A Farmacocinéticae Farmacodinâmica trazem dentro da disciplina todo direcionamento para o entendimento sobre ação fisiológica do medicamento no organismo humano. 6UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia Por isso, é importante destacar que todo profissional da saúde, precisa ter plena consciência da necessidade de um diagnóstico correto, uma administração medicamentosa eficiente e da possível interação (medicamentosa ou alimentar) que possa existir no organis- mo humano, podendo então direcionar uma conscientização da população, sobre o bem e o mal que um medicamento (seja ele natural ou sintético) possa causar a nosso organismo. A Farmacologia, quando estudada de maneira clara e objetiva, direciona o profis- sional da saúde a tomar mais cautela e ajuda na orientação profissional, para que assim o sucesso terapêutico seja alcançado no organismo do paciente. 7UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 2. CONCEITOS ESSENCIAIS Neste tópico, vamos abordar alguns conceitos essenciais a disciplina de Farmaco- logia, quando tratamos sobre estudo dos medicamentos, o entendimento de termos técnicos básicos são destacados com significante relevância para entendimento sobre mecanismos de ação mais complexos. Segundo Destruti, Arone e Philippi (2010) algumas definições são enfatizadas: ● Medicamento (medicamentum = remédio): são produtos farmacêuticos, tecnica- mente obtidos ou elaborados, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (ANVISA, 2011). Exemplo: Tylenol (analgésico). Todo indivíduo quando utiliza um medicamento, ele busca conseguir alguma das finalidades abaixo: ● Finalidade Preventiva ou Profilática: administra-se uma substância com pro- priedades farmacológicas para evitar ou reduzir a gravidade de uma determinada doença. ● Finalidade Terapêutica: quando é utilizado um medicamento para tratamento de doença/patologia diagnosticada. ● Finalidade Paliativa: quando o uso do medicamento ajuda diminuindo os sinto- mas da doença, mas não promove a cura. ● Finalidade Curativa: quando o uso do medicamento está diretamente ligado a cura de determinada patologia, ou seja, o mecanismo de ação do mesmo está ligado a morte do microrganismo causador da doença. 8UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia ● Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica, ou estados patológicos, com ou sem benefícios para o organismo. Como exem- plo: maconha. ● Remédio (re = novamente; medior = curar): substância ou meio, utilizada para combater um estado patológico, podendo ser de origem animal, vegetal, mineral ou sinté- tica, até mesmo procedimentos (ginástica, massagem, acupuntura, crenças) podem ser definidos como remédio, visto que possuem intenção benéfica. Como exemplo: carinho/ amor de mãe. ● Princípio Ativo: substância (quimicamente ativa), responsável pela ação do medicamento. ● Dose: quantidade determinada de medicamento, que quando prescrita é intro- duzida no organismo, com objetivo de produzir um efeito terapêutico, promovendo assim alterações de funções do metabolismo celular. ● Fórmula Farmacêutica: conjunto de substâncias que compõem a forma dos medicamentos, ou seja, como este é apresentado, a descrição dos componentes do produ- to (veículo, sabor, princípio ativo, e demais). ● Forma Farmacêutica: maneira física que o medicamento se apresenta. Ex: comprimidos, xaropes, pomadas. ● Prescrição medicamentosa: documento prescrito por profissional habilitado; fonte de informação sobre o medicamento a ser administrado, deve conter: dados do pa- ciente, data da prescrição, dados do prescritor, nome do medicamento, a dose, a frequência do medicamento. ● Princípio Ativo: substância presente na composição do medicamento, sendo esta, responsável pelo efeito terapêutico. ● Medicamento Ético, de Marca, de Referência: É o produto inovador, cuja efi- cácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente por ocasião do registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e sua marca é bem conhecida. O laboratório que detém a patente do produto tem exclusividade para pro- duzi-lo durante cinco anos. Depois deste prazo, os laboratórios que estiverem interessados poderão produzir medicamentos genéricos destas marcas (ANVISA, 2011). ● Medicamento Genérico: idêntico ao produto de marca possui rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente. A garantia é dada pelo Ministério da Saúde que exige testes de bioequivalência e biodisponibilidade farmacêutica para aprovar os genéricos. Os genéricos podem substituir remédios de marca a critério médico. Trazem na embalagem, o nome do princípio ativo que identifica o produto, e a frase medicamento genérico lei 9778/99 (ANVISA, 1999). Na figura abaixo (Figura 1), algumas características da embalagem dos medicamentos genéricos são apresentadas. 9UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia FIGURA 1 - CARACTERÍSTICA DA EMBALAGEM DOS MEDICAMENTOS GENÉRICOS Fonte: GOV. Medicamentos Genéricos. 2020. Disponível em: https://www.gov.br/anvisa/ pt-br/assuntos/medicamentos/genericos. Acesso em: 08 nov. 2021. ● Medicamento Similar: Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêu- tica do medicamento de referência, mas não são bioequivalentes. Os similares não pas- sam por análises capazes de atestar se seus efeitos no paciente são exatamente iguais aos dos medicamentos de referência nos quesitos quantidade absorvida e velocidade de absorção (ANVISA, 1999). Quando comparado os tipos de medicamentos genéricos, de referência e similares, analisa-se a intercambialidade destes, ou seja, esta indica a possibilidade de substituição de um medicamento prescrito pelo profissional de saúde por um medicamento genérico ou similar. A intercambialidade somente poderá ocorrer se houver estudos de bioequi- valência, bioisenção ou equivalência farmacêutica entre os fármacos, por isso torna-se relevante a informação que consta em lista de medicamentos similares intercambiáveis disponibilizada pela ANVISA. https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/medicamentos/genericos https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/medicamentos/genericos 10UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia FIGURA 2 - INTERCAMBIALIDADE DE MEDICAMENTOS DE REFERÊNCIA, SIMILAR E GENÉRICOS Fonte: ANVISA. Intercambialidade de Medicamentos. 2000. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/wps/ content/Anvisa+Portal/Anvisa/Inicio/Medicamentos/Assunto+de+Interesse/Medicamentos+similares. Acesso em: 30 nov. 2021. ● Biodisponibilidade: indica a velocidade de absorção de um princípio ativo, diante um organismo. ● Bioequivalência: consiste na equivalência farmacêutica entre produtos com a mesma forma farmacêutica, mesma composição química (princípio ativo), mesma biodispo- nibilidade, quando administrados damesma maneira. ● Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral. ● Medicamento Fitoterápico: são medicamentos obtidos a partir de plantas me- dicinais. Esses são obtidos empregando-se basicamente de derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato). http://portal.anvisa.gov.br/wps/content/Anvisa+Portal/Anvisa/Inicio/Medicamentos/Assunto+de+Interesse/Medicamentos+similares http://portal.anvisa.gov.br/wps/content/Anvisa+Portal/Anvisa/Inicio/Medicamentos/Assunto+de+Interesse/Medicamentos+similares 11UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia Os medicamentos podem ser classificados de acordo com o processo de fabrica- ção, podendo ser diferenciados pelos termos: Alopáticos, Homeopáticos e Fitoterápicos. Os mais utilizados são os medicamentos alopáticos, pois são aqueles que encontramos em sua maior parte nas farmácias/drogarias que frequentamos, agem de forma contrária aos nossos sintomas, ou seja, tratando a causa, como exemplo podemos citar um anti- -inflamatório que age diminuindo uma inflamação, um antitérmico que age diminuindo a temperatura corporal. Medicamentos homeopáticos, possuem um princípio de cura diferente, são aqueles que tratam a patologia, através de processo de cura por meio de semelhante curando se- melhante, ou seja, a base dessa cura ocorre mediante medicamentos não muito agressivos ao corpo, os quais agem imitando os sintomas que o paciente está sofrendo. Podendo ocorrer, uma piora leve nos primeiros dias de tratamento, culminando em uma reação do próprio organismo, pois há um fortalecimento nos seus mecanismos de defesa, direcionan- do, portanto, a cura do paciente. O medicamento homeopático é considerado muito seguros, pois são produzidos através de diluições sucessivas de uma solução inicial super concentrada, e chega a concentrações muito pequenas. O objetivo é fazer com que os princípios ativos desses medicamentos não aumentem os sintomas sentidos pelo paciente. 12UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 3. AÇÃO DOS MEDICAMENTOS O processo de administração e efeito medicamentoso, envolve muitas etapas, desde a administração até a metabolização desta substância em nosso organismo. Os processos físicos de difusão, passagem através de membranas, ligação a proteínas plas- máticas e partição entre os tecidos, são a base da absorção e distribuição dos fármacos. Quando abordamos a Farmacocinética precisamos fixar em nossas mentes que esta é realizada através de etapas sequenciais: absorção, distribuição, metabolismo e ex- creção. A disponibilização do fármaco no organismo é identificada na farmacocinética como o estudo do caminho que esta substância percorre e traz efeitos, percorrendo 13UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia FIGURA 3 - FASES DA FARMACOCINÉTICA Fonte: WHALEN, FINKELL e PANAVELIL, 2016. Segundo Whalen, Finkell e Panavelil (2016), podemos definir: - Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de administração permite a entrada do fármaco (direta ou indiretamente) no plasma. -Distribuição: Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente, sair da cir- culação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular. - Biotransformação: Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos. - Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes. Usando o conhecimento das va- riáveis farmacocinéticas, os prescritores clínicos podem eleger condutas terapêuticas ideais, incluindo via de administração, dosagem, frequência e duração do tratamento., variando de acordo com o caso clínico apresentado pelo paciente. 14UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 3.1 Via de Administração de Fármacos A via de administração é determinada diante a necessidade do paciente, podemos dizer que é a maneira que o mesmo irá entrar em contato com o organismo. Está ligada diretamente mediante as propriedades/características do fármaco (p. ex., hidro ou liposso- lubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo). As vias principais de administração de fármacos incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras (WHALEN; FINKELL; PANAVELIL, 2016). 3.2 Via Enteral ou Via oral A via enteral, também chamada de via oral é a mais comum, utilizada para sólidos e líquidos, porém exige do paciente a ingestão e deglutição, trata-se do modo mais seguro e conveniente de ingestão de medicamentos, sendo também o mais utilizado. Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, precisam de cautela com relação a algumas características, como exemplo: o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos, podendo não alcançar o efeito desejado. Possuímos no mercado farmacêutico uma ampla variedade de preparações orais, incluindo por exemplo, preparações revestidas (entéricas) e de libe- ração prolongada. 3.3 Sublingual e bucal Quando precisamos colocar um medicamento considerado sublingual, o fármaco precisa ser posicionado sob a língua, permitindo que ele se difunda na rede capilar (loca- lizados abundantemente na região sublingual) e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. Podemos destacar assim que a administração sublingual possui vantagens, incluindo a facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do Ambiente Gastrintestinal (GI) e capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem (WHALEN; FINKELL; PANAVELIL, 2016). Quando ingerimos um medicamento, sabemos que este tem um longo caminho até chegar ao local desejado, neste percurso, ele sobre metabolizações, sendo o efeito de primeira passagem uma delas, este efeito pode ser definido como a possibilidade de o fármaco sofrer metabolização antes de entrar na corrente sistêmica (PEREIRA, 2007). 15UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 3.4 Via Parenteral Nesta via, ocorre a introdução do medicamento diretamente na circulação sanguí- nea, ou seja, uma via que não é de autoadministração, causando desconforto (doloroso) ao paciente, contudo podemos citar as seguintes vantagens: - Administração de medicamentos que não são absorvidos pelo trato gastrointestinal (TGI); - Administração de medicamentos em pacientes que não cooperam; ou estão em estados emocionais de desequilíbrio; - Efeito mais rápido do medicamento; - Reposição rápida de líquidos e eletrólitos (hidratação por exemplo); A administração parenteral de medicamentos poder ser feita pelas vias: Intramus- cular (IM): ocorre aplicação diretamente no músculo do paciente; Endovenosa (EV) ou Intravenosa (IV): aplicação ocorre diretamente no interior da veia, permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. Muito utilizada em pacientes hospitalizados, na qual se consegue manter constância nos níveis da admi- nistração medicamentosa, contudo, é necessário cautela, pois pode ocorrer precipitação dos constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas se for introduzida muito rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas. Por isso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a reações desfavoráveis, e a velocidade de infu- são deve ser cuidadosamente controlada (WHALEN; FINKELL; PANAVELIL, 2016). 3.5 Via Subcutânea Subcutânea (SC) ou hipodérmica: “Aplicação logo abaixo da superfície da pele”, esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocor- rer dor intensa e necrose. É importante relatar que oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionarefeitos lentos, constantes e prolongados. Os principais fármacos administrados comumente por via SC incluem insulina e heparina, nesta via ocorre aplicação de volumes pequenos (no máximo 2ml) (WHALEN; FINKELL; PANA- VELIL, 2016) 16UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 3.6 Via mucosa ou tópica Quando desejamos um efeito local sob a pele ou mucosa, utilizamos essa via, podemos exemplificar com o uso de pomadas analgésicas e uso de colírios. Apresentam uma alta absorção e são facilmente administráveis. Existem algumas classificações sobre as vias mucosas: mucosa pulmonar (para substâncias voláteis como gases e aerossóis); mucosa sublingual (para comprimidos su- blinguais, capsulas gelatinosas); mucosa nasal (para substâncias de efeito local, em sua maioria descongestionantes nasais); mucosa conjuntival (líquidos e pomadas para uso no globo ocular); mucosa retal (para supositórios, são poucos utilizados) e mucosa vaginal (para óvulos e cremes vaginais de ação local). Uma vez escolhido a via de administração para determinado fármaco, este é administrado e após sua absorção e distribuição, o mesmo chega à corrente sanguínea, gerando seu potencial efeito medicamentoso, a porção final que não é aproveitada pelo organismo sofre processo de eliminação, isso chamamos de farmacocinética. Quando essa substância química está em nosso organismo, causará determinada ação e seus possíveis efeitos colaterais (efeitos que nosso corpo manifesta quando em contato com determinada substância química). A Farmacodinâmica estuda a forma pela qual essas ações ocorrem, podendo sofrer algumas variações, como: a dose administrada, a percentagem de medicamento que chega ao local de ação, o mecanismo de ação deste fármaco, a ação desse medicamento no organismo e as possíveis variações individuais (sofrem variações de idade e metabolismo, por exemplo). Portanto, podemos dizer que a Farmacodinâmica é “o que o organismo faz com o medicamento”, e a Farmacocinética é “o que o caminho que o medicamento percorre no organismo”. 17UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 4. FORMAS FARMACÊUTICAS As Formas Farmacêuticas são as formas físicas na qual um determinado medica- mento é administrado, sendo importante na sua escolha prevalecer aquela que propicie ao paciente o máximo de ação e o mínimo de inconvenientes. São divididos basicamente em sólidos, líquidos, semissólidos e gasosos. SÓLIDOS: compreende-se como forma farmacêutica sólidas: os comprimidos, as drágeas, as cápsulas, as pastilhas, os supositórios e os óvulos, principalmente. 1.Cápsulas: forma farmacêutica sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou de outras substâncias (ANVISA, 2011). 2. Comprimido: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar mar- cações na superfície e ser revestido ou não (ANVISA, 2011). 18UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia 3. Pastilha: forma farmacêutica sólida que contém um ou mais princípios ativos, usualmente em uma base adocicada e com sabor agradável. É utilizada para dissolução ou desintegração lenta na boca. Pode ser preparada por moldagem ou por compressão (ANVISA, 2011). 4. Supositórios: forma farmacêutica sólida de vários tamanhos e formatos, adap- tada para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral do corpo humano, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos numa base adequada. Os supositórios fundem-se, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo (ANVISA, 2011). 5. Óvulos: forma farmacêutica sólida de dose única que pode ter vários formatos, mas que é usualmente ovoide. Contém um ou mais princípios ativos dispersos ou dissol- vidos em uma base adequada. Adaptado para introdução no orifício vaginal, fundem-se, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo (ANVISA, 2011). LÍQUIDAS: As formas farmacêuticas líquidas são fáceis de serem administradas, possuem em sua maioria a presença de corantes e substâncias para mascara o sabor. As principais podemos citar: soluções, xaropes, elixires, suspensões, emulsões, injetáveis, tinturas e extratos. 1. Emulsão: forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos que con- siste de um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido (fase externa ou contínua). Normalmente é estabilizada através de um ou mais agentes emulsificantes (ANVISA, 2011). 2. Líquido: forma farmacêutica que consiste de uma substância química pura no estado líquido, podendo ser aquosa ou oleosa. Obs.: esta forma farmacêutica não deve ser aplicada para soluções, suspensões, emulsões, xampus e sabonetes líquidos (ANVISA, 2011). 3. Solução: forma farmacêutica líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de solventes miscíveis (ANVISA, 2011). 4. Suspensão: forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis (ANVISA, 2011). 19UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia SEMISSÓLIDOS: São de fáceis uso, trazem comodidade e praticidade ao paciente. Creme: forma farmacêutica semissólida que consiste de uma emulsão, formada por uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizado normalmente para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas. 1. Emplasto: forma farmacêutica semissólida para aplicação externa. Consiste de uma base adesiva contendo um ou mais princípios ativos distribuídos em uma camada uniforme num suporte apropriado feito de material sintético ou natural. Destinado a manter o princípio ativo em contato com a pele, atuando como protetor ou como agente queratolítico (ANVISA, 2011). 2. Gel: forma farmacêutica semissólida com um ou mais princípios ativos, que con- tém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um sistema no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 mm e 1 mm – são distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas (ANVISA, 2011). 3. Pomada: forma farmacêutica semissólida para aplicação na pele ou nas mem- branas mucosas, que consiste de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada (ANVISA, 2011). GASOSO: são aquelas utilizadas para administração de substâncias voláteis, po- demos incluir por exemplo medicamentos de gases para nebulização. FIGURA 4 - VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS Fonte: WHALEN, FINKELL, PANAVELIL, 2016. 20UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia SAIBA MAIS É importante destacar que a literatura possui muitas informações relevantes, visto isso, torna-se essencial busca de fontes confiáveis. Deixo sugestões de arquivos importantes para complementação de conhecimento sobre os temas abordados neste capítulo. ANVISA: http://antigo.anvisa.gov.br/dcb/conceitos-e-definicoes MINISTÉRIO DA SAÚDE: https://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/politica_medicamentos.pdf INCA: https://www.inca.gov.br/pesquisa/ensaios-clinicos/fases-desenvolvimento-um-no- vo-medicamento REFLITA Embora os medicamentos sejam produzidos com fins terapêuticos, eles podem provo- car efeitos indesejáveis que venham a causar até a morte do paciente, por esse motivo, qualquer medicamento deve ser usado de forma correta sob orientaçãomédica e super- visão do profissional da saúde. É importante refletir que todo medicamento deve ser administrado na dose correta, no horário correto e na forma farmacêutica mais adequada ao caso clínico do paciente. Como está a administração de medicamentos na sua casa? Fonte: FERNANDES, R. S. G.; TAVEIRA, C. C. Fundamentos de Farmacologia. NT Editora. Brasília: 2014. 156p. http://antigo.anvisa.gov.br/dcb/conceitos-e-definicoes https://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/politica_medicamentos.pdf https://www.inca.gov.br/pesquisa/ensaios-clinicos/fases-desenvolvimento-um-novo-medicamento https://www.inca.gov.br/pesquisa/ensaios-clinicos/fases-desenvolvimento-um-novo-medicamento 21UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia CONSIDERAÇÕES FINAIS Chegamos ao final do primeiro capítulo da nossa apostila, abordamos vários tópi- cos essências na construção do conhecimento desta disciplina. Nesta unidade, abordamos conceitos iniciais e fundamentais para o desenvolvimento da farmacologia. Conseguimos diferenciar termos básicos como medicamento e remédio, classi- ficamos as formas farmacêuticas essenciais para o tratamento do paciente, visto que a administração de medicamentos varia de acordo com a finalidade que o mesmo foi utiliza- do, podendo ser finalidade Preventiva ou Profilática, a administração de uma substância é normalmente utilizada para evitar ou reduzir a gravidade de uma determinada doença. Vimos sobre a finalidade Terapêutica, que é quando utiliza um medicamento para tratamento de doença/patologia diagnosticada e também a finalidade Paliativa: quando o uso do medicamento ajuda diminuindo os sintomas da doença. Podemos compreender que a ação do medicamento em nosso organismo depende de dois importantes requisitos: farmacocinética e farmacodinâmica, visto que este processo de administração e efeito medicamentoso, envolvem muitas etapas, desde a administração até a metabolização desta substância em nosso corpo. Essas etapas são essenciais para que se tenha um sucesso de terapia medicamentosa com efeito alcançado. Portanto, quando possuímos conhecimentos sobre as vias de administração, as formas farmacêuticas e o caminho que o medicamento percorre em nosso organismo, tor- na-se mais claro a atenção ao uso do fármaco correto, diminuindo possivelmente os riscos de intoxicação e efeitos colaterais. 22UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia LEITURA COMPLEMENTAR Artigo científico: Farmacologia no século XX: a ciência dos medicamentos a partir da análise do livro de Goodman e Gilman. Autores: Silvia Cardoso Bittencourt, Sandra Caponi, Sônia Maluf. Resumo: Analisa a apresentação da farmacologia como ciência a partir do livro- -texto de Louis Goodman e Alfred Gilman reeditado e reimpresso inúmeras vezes entre 1941 e 2006. Nas primeiras edições, a farmacologia é caracterizada como a ciência das drogas, relacionando-se com outras áreas do conhecimento; a história do desenvolvimento das drogas, a inserção dessa ciência no contexto social e suas relações com a indústria são destacadas. Nas outras edições, esses aspectos são menos pontuados, quase de- saparecendo na 11a (2006). A abordagem dos aspectos históricos pode contribuir para a compreensão do desenvolvimento da farmacologia, assim como a abordagem das relações com a indústria e a sociedade é importante para refletir sobre os critérios de utilização dos medicamentos. Link de acesso: https://www.scielo.br/j/hcsm/a/bTpnNVqfFm97TwPqKDLHMwJ/?- format=pdf&lang=pt Fonte: BITTENCOURT, Silvia Cardoso; CAPONI, Sandra; MALUF, Sônia. Farmaco- logia no século XX: a ciência dos medicamentos a partir da análise do livro de Goodman e Gilman. História, Ciências, Saúde. Manguinhos, Rio de Janeiro, v. 20, n. 2, abr.-jun. 2013, p. 499-519. https://www.scielo.br/j/hcsm/a/bTpnNVqfFm97TwPqKDLHMwJ/?format=pdf&lang=pt https://www.scielo.br/j/hcsm/a/bTpnNVqfFm97TwPqKDLHMwJ/?format=pdf&lang=pt 23UNIDADE I Princípios e Aspectos Gerais Sobre Farmacologia MATERIAL COMPLEMENTAR LIVRO Título: Farmacologia Ilustrada, 6ª edição Autores: Karen Whalen; Richard Finkell; Thomas A. Editora: Panavelil, 2016. Sinopse: A obra “Farmacologia ilustrada” 6ª edição, foi totalmente atualizada, reorganizada e ampliada por um grupo de organizado- res coordenados por Karen Whalen. Esta obra mantém as carac- terísticas que a tornam ideal para o ensino e a aprendizagem em sala de aula, assim como para aqueles profissionais que buscam uma revisão dos conteúdos da área: utilizando-se de marcadores, o texto é organizado de forma bastante didática, trazendo informa- ções sobre princípios farmacológicos, mecanismos de ação, usos terapêuticos, farmacocinética e efeitos adversos de fármacos. Além de apresentar capítulos sobre os princípios farmacológicos e sobre as diversas classes terapêuticas, o livro reúne também capítulos organizados a partir de distúrbios específicos, como é o caso das doenças neurodegenerativas. E para complementar e tornar a obra ainda mais útil, essa edição aborda temas como fármacos de abuso, obesidade, anti-histamínicos, fármacos desti- nados ao tratamento de distúrbios urológicos, anemias e distúrbios dos ossos. FILME / VÍDEO Título: Terapia de risco Ano: 2013. Sinopse: Martin sai da prisão depois de cumprir pena por abuso de informação privilegiada. Sua volta coincide - ou talvez desenca- deie - um episódio depressivo grave em sua esposa, que começa a tomar um medicamento com efeitos que vão além do esperado. Diretor: Steven Soderbergh 24 UNIDADE II Farmacologia da Dor Professora Dra. Natália de Carvalho Scharf Santana Plano de Estudo: ● Modo de ação dos fármacos; ● Medicamentos e o Sistema Nervoso; ● Receptores e ações farmacológicas. Objetivos da Aprendizagem: ● Conceituar e contextualizar a farmacologia e o mecanismo da dor, no organismo humano; ● Compreender os tipos de medicamentos que possuem mecanismo de ação relacionado a psicofarmacologia; ● Estabelecer a importância da classificação dos medicamentos que atuam no sistema nervoso central e autônomo. 25UNIDADE II Farmacologia da Dor INTRODUÇÃO Caro aluno, após conhecermos os termos essenciais básicos, dentro da farmaco- logia, trataremos nesta Unidade II, sobre o Mecanismo da dor e como o medicamento é distribuído até chegar ao local do estímulo que está em desequilíbrio. Para a contextualização dos efeitos terapêuticos da maioria dos fármacos, é impor- tante saber que resultam de suas interações com os alvos moleculares, ou seja, com os receptores localizados nos órgãos e tecidos dos pacientes, para isso temos que conhecer melhor a Farmacodinâmica, pois essa, trata sobre o estudo dos efeitos bioquímicos e fisio- lógicos decorrente da interação fármaco-receptor e de seus modos de ação. A atuação do princípio ativo do medicamento traz consigo a metabolização dos fármacos e pôr fim a ação de efeitos farmacológicos, que são atribuídos, em sua maioria a sua interação com os componentes macromoleculares (receptores) do organismo. É fundamental conhecermos alguns dos principais receptores e seus respectivos princi- pais locais de ação. Vamos resgatar algumas informações importantes, compreendendo que o SNC (Sistema Nervoso Central) é constituído pelo encéfalo e pela medula espinhal e é respon- sável pela integração da informação sensorial e pela geração de saída motora. Além disso, veremos que o cérebro humano contém cerca de 100 bilhões de neurônios interconecta- dos, circundados por diversas células que regulam suas próprias atividades de maneira dinâmica, geralmente por meio de neurotransmissão química. Os neurônios são células eletricamente excitáveis, no qual processam e transmitem as informações por meio de um processo eletroquímico. Existem muitos tipos de neurônios no SNC, que são classificados de acordo com a sua função, e de acordo com o neuro- transmissor que eles liberam (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016; KATZUNG e TREVOR, 2017).Quando ocorre uma conexão de neurônios e geram o efeito da sinapse, substâncias químicas (neurotransmissoras) são liberadas para interagir com receptores presentes em outros neurônios. 26UNIDADE II Farmacologia da Dor 1. MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS Quando ingerimos um medicamento, sabemos que ele passa por etapas da far- macocinética, que vão desde a absorção até a excreção. Mas você já se perguntou como essa substância química chega até o local de ação para realizar o efeito? Pois bem, para responder essa pergunta precisamos entender sobre o modo de ação dos fármacos. Os efeitos terapêuticos da maioria dos fármacos resultam de suas interações com os alvos moleculares, ou seja, com os receptores localizados nos órgãos e tecidos dos pacientes, para isso temos que conhecer melhor a farmacodinâmica, pois essa, trata sobre o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos decorrente da interação fármaco-receptor e de seus modos de ação. Uma substância química com ação medicamentosa ao ser ingerido e metabolizado, é transformado em uma molécula, esta interage com o receptor, dando início a uma cadeia de eventos fisiológicos e bioquímicos, que resultam nos efeitos observados para os fármacos. Essa interação do ligante-receptor e seus resultados são parte da farmacodinâmica (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Na farmacologia, pode-se definir como receptor, uma molécula biológica, na qual um fármaco realiza interação/ligação e produz uma resposta biológica. Na farmacodinâ- mica são detalhados e estudados os locais de ação, mecanismo de ação e o efeito dos medicamentos no organismo, verificando assim a magnitude dos efeitos e as possíveis variações de respostas farmacológicas (SILVA, 2010). 27UNIDADE II Farmacologia da Dor FIGURA 1 - SUBSTÂNCIA COM E SEM AFINIDADE AO RECEPTOR Fonte: MANUAL MSD, versão saúde pra família. Seletividade do local. 2019. Disponível em: https://www.msdma- nuals.com/pt/casa/medicamentos/farmacodin%C3%A2mica/seletividade-do-local. Acesso em: 03 dez. 2021. Os efeitos farmacológicos da maioria dos fármacos são atribuídos à sua interação com os componentes macromoleculares (receptores) do organismo. Os fármacos não pro- duzem reações biológicas, mas, em geral, alteram a velocidade ou a magnitude de uma res- posta celular intrínseca. As interações fármaco-receptoras alteram a função do componente biológico envolvido e iniciam as alterações bioquímicas e fisiológicas que caracterizam a resposta ao fármaco. Diante disso, torna-se relevante, destacar a extrema importância de se conhecer os modos pelos quais uma substância química com ação medicamentosa interage com o receptor e desencadeia uma resposta farmacológica ou tóxica (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Os receptores dos fármacos podem estar localizados nos compartimentos intrace- lulares específicos, como no núcleo, mas normalmente se localizam nas superfícies das células. Enzimas, ácidos nucleicos e proteínas podem atuar como receptores de fármacos e, sob o ponto de vista quantitativo, as proteínas constituem o grupo mais importante de receptores farmacológicos. De fato, as proteínas reguladoras, que medeiam as ações de sinais químicos endógenos, como neurotransmissores, são as proteínas consideradas as mais prevalentes. Outras classes de proteínas que têm sido identificadas como receptores de fármacos incluem enzimas, que podem ser inibidas por ligação com um fármaco (por exemplo, diidrofolato redutase, o receptor para o fármaco antineoplásico metotrexato); proteínas de transporte (por exemplo, Na+/K+ -ATPase, o receptor de membrana para gli- cosídeos digitálicos cardioativos); e proteínas estruturais (por exemplo, tubulina, o receptor para a colchicina, um agente anti-inflamatório). A ligação específica dos fármacos aos outros componentes celulares (como o DNA) também é explorada com finalidades terapêuticas (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). 28UNIDADE II Farmacologia da Dor A teoria de ocupação dos receptores direciona que a resposta farmacológica seja gerada por meio da ocupação de um receptor por um fármaco, ou seja a ligação entre fárma- co e receptor específico (com afinidade), pode limitar o efeito máximo que um medicamento produz, pressupondo a resposta farmacológica. Os receptores determinam a relação entre dose/concentração da substância medicamentosa e seu efeito farmacológico. Pode-se dizer que a curva de dose-resposta ou concentração resposta, representa a sua concentração no receptor, explicando assim, a relação de como os receptores determinam a sua relação direta entre dose e efeito farmacológico (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Conforme o indivíduo toma mais uma dose do medicamento, a concentração do fármaco aumenta, seu efeito farmacológico também aumenta gradualmente até que todos os receptores estejam ocupados (efeito máximo). Gerando assim, uma intensidade da res- posta versus as doses crescentes de um fármaco, produzindo então uma curva chamada de dose-resposta gradual. Podemos considerar duas importantes propriedades dos fárma- cos: a potência e a eficácia, juntas, podem ser determinantes nas curvas doses resposta graduais (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018). FIGURA 2 - EFEITO DA DOSE, VARIANDO DE ACORDO COM A INTENSIDADE DA RESPOSTA FARMACOLÓGICA Fonte: Whalen, Finkel e Panavelli (2016, p. 30). Nesta imagem (Figura 2), podemos observar o efeito da dose, variando de acordo com a intensidade da resposta farmacológica. (a) Gráfico em escala linear. (b) Lançamento semilogarítmico dos mesmos dados. CE50 causa 50% da resposta máxima. Os receptores estão ligados diretamente a seletividade dos fármacos, embora nenhum fármaco seja completamente específico para agir exclusivamente em um só tipo de alvo celular, pode-se relatar que a ação farmacológica se baseia em determinado grau de seletividade. Estes por sua vez, determinam a margem de segurança entre os efeitos desejados e indesejados dos fármacos e também se relacionam a amplitude de aplicações clínicas (SILVA, 2010). 29UNIDADE II Farmacologia da Dor O que determina a atividade intrínseca e a afinidade de um fármaco por seu re- ceptor é a sua estrutura química, sendo na sua maioria das vezes, uma relação muito particular de cada substância. O tamanho, o formato e a carga elétrica molecular de um fármaco determinam a sua afinidade – e se acoplará a um receptor em particular, diante de uma diversidade de sítios de ligação quimicamente diferentes disponíveis em uma célula, um tecido ou um paciente. Diante disso, é observado que, mudanças na estrutura química de um fármaco podem aumentar ou diminuir bruscamente as afinidades de um novo fár- maco por classes diferentes de receptores, e em efeitos terapêuticos ou tóxicos (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018). Os medicamentos, quando metabolizados e entram em contato com os receptores (que são moléculas específicas), ocorre uma interação, para produzir mudanças (na função das células do paciente), esses receptores precisam ser seletivos nas suas característi- cas de ligação, a fim de responder a estímulos químicos específicos. Podemos dizer que, quando um determinado fármaco se liga a um grupo limitado de tipos de receptor podem ser classificados como específicos, já os fármacos que se ligam a um grande número de tipos de receptor podem ser considerados não específicos. Essa interação entre fármaco e receptor pode ocorrer por meio de três tipos de ligação química: covalente, eletrostática e hidrofóbica. As ligações covalentes são fortes e, em muitos casos, irreversíveis sob condi- ções biológicas; as ligações eletrostáticas são mais fracas que as covalentes, mais comuns e frequentemente reversíveis; por fim, as ligações hidrofóbicas são as mais fracas (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018). Então, relata-se que existem alguns fármacos que produzem efeitos por uma ação e geram efeitos no corpo inteiro, devido a afinidade com número maior de receptores.Dito disto, vale ressaltar que outros fármacos usados rotineiramente na prática clínica apresen- tam especificidade ampla porque conseguem interagir com vários receptores em diversos tecidos. Isso, por um lado, aumenta a sua utilidade clínica e, por outro lado, contribui para a ocorrência de vários efeitos adversos atribuídos às interações diversas no organismo (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). 30UNIDADE II Farmacologia da Dor 2. MEDICAMENTOS E O SISTEMA NERVOSO O Sistema Nervoso é dividido anatomicamente em Sistema Nervoso Central (SNC) e Periférico (SNP), sendo o grande responsável pelo controle das ações motoras, sensoriais, mentais e intelectuais do organismo. De maneira especial, o Sistema Nervoso Central (composto por cérebro, cerebelo e tronco encefálico), apresenta uma atividade extremamente complexa, por isso quando tratamos de ação medicamentosa nesse siste- ma, é importante muita cautela, visto que qualquer intervenção farmacológica precisa ser realizada com muita segurança, sendo difícil prever as consequências desse ato. Vamos resgatar algumas informações importantes, o SNC é constituído pelo encé- falo e pela medula espinhal e é responsável pela integração da informação sensorial e pela geração de saída motora. O cérebro humano contém cerca de 100 bilhões de neurônios interconectados, circundados por diversas células que regulam suas próprias atividades de maneira dinâmica, geralmente por meio de neurotransmissão química. Os neurônios são células eletricamente excitáveis, que processam e transmitem a informação por meio de um processo eletroquímico. Existem muitos tipos de neurônios no SNC, que são classifi- cados de acordo com a sua função, e de acordo com o neurotransmissor que eles liberam (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016; KATZUNG e TREVOR, 2017). Portanto, quando ocorre uma conexão de neurônios e geram o efeito da sinapse, substâncias quími- cas (neurotransmissoras) são liberadas para interagir com receptores presentes em outros neurônios (Figura 3). 31UNIDADE II Farmacologia da Dor FIGURA 3 - CONEXÃO E TRANSMISSÃO DE SUBSTÂNCIA EM RECEPTORES Abordamos então de acordo com Brunton, Chabner e Knollmann (2016) Katzung e Trevor (2017) alguns exemplos de neurotransmissores e funções biológicas, para que na sequência entender sobre as classes de medicamentos utilizados nesse sistema. Aminoácido Glutamato: realiza a mediação da transmissão sináptica excitatória, está presente em concentrações muito altas nas vesículas sinápticas excitatórias. GABA e glicina: ambis são neurotransmissores inibitórios liberados pelos interneu- rônios locais. Os interneurônios que liberam glicina estão restritos à medula espinal e ao tronco encefálico, enquanto que os interneurônios que liberam GABA estão presentes em todo o SNC, incluindo a medula espinhal. Acetilcolina: muito conhecido, pois foi o primeiro composto a ser identificado far- macologicamente como transmissor no Sistema Nervoso Central. As respostas do SNC à acetilcolina são mediadas, em sua maior parte, pela família de receptores muscarínicos acoplados à proteína G. Dopamina, Monoaminas, Norepinefrina, Histamina e 5-hidroxitriptamina, dentre outros são exemplos de neurotransmissores também utilizados nesses sistemas. De acordo com Destruti (2010), vamos abordar os principais medicamentos que atuam no sistema nervoso central: 32UNIDADE II Farmacologia da Dor ANALGÉSICOS: são utilizados em grande escala, na maioria das vezes sem prescrição médica; são aqueles com ação analgésica (dor leve e moderada) e antipirética (diminuem a temperatura corporal, quando há febre). Podemos citar os principais: Salici- latos (Ex. AAS -ácido acetilsalicílico), Derivados do p-aminofenol (Tylenol - paraceltamol), Derivados da pirazolidona (Novalgina - dipirona sódica), Derivados do ácido arilpropiônico (Alivium – ibuprofeno), são utilizados para dor superficial, febre e leve inflamação. HIPOANALGÉSICOS: neste grupo são mais usados em casos de dor forte e moderadas, como exemplo pós-operatórios, câncer e processos traumáticos. Apresentam vários efeitos colaterais, por isso seu uso deve ser cuidadoso e com acompanhamento do médico. Como exemplo podemos citar os derivados do ópio e seus derivados sintéticos, (Temgesic – buprenorfina, Dimorf – morfina, Tramal – tramadol). SEDATIVOS E HIPNÓTICOS: são aqueles que causam depressão do sistema ner- voso central, acalmando e moderando a excitação do paciente, relaxando a ponto de induzir ao sono. Podem ser chamados de sedativos os que possuem ação mais branda e hipnóticos os que apresentam ação mais intensa, diferenciando-se também pela dose administrada. Podemos citar alguns grupos de sedativos e hipnóticos: Barbitúricos: pentobarbital (Hypnol); Benzodiazepínicos: flurazepan (Dalmadorm); Midazolan (Dormonid). ANESTÉSICOS: medicamentos utilizados em casos específicos, para causar a anestesia, seja do local ou do organismo como um todo, assim o paciente não tem a sensibilidade, quando for local se utiliza um anestésico local, e quando necessário perca da consciência, usa-se anestésico geral. Podem ser utilizados de forma injetável ou inalatória. Alguns exemplos: Rapifen – alfentanila; Diprovan – propofol; Fluotane – halotano; Xylocaí- na – lidocaína) entre outros. ANTIPILÉTICOS E ANTICONVULSIVANTES: medicamentos que atuam na prevenção e tratamento da epilepsia, atuando na depressão seletiva do sistema nervoso central, sem causar danos a ele. Para adaptar o tratamento e dose adequada, o paciente passa por um processo de adaptação, e muitas vezes ocorre troca do fármaco, pois é um tratamento individualizado. Alguns exemplos mais utilizados: Depakene – ácido valrpróico; Rivotril – clonazepam; Hidantal – fenitoína, Gardenal – fenobarbital, entre outros. 33UNIDADE II Farmacologia da Dor ANTIPARKISONIANOS: fármacos utilizados para agir sobre os sintomas das doenças de Parkinson, agem facilitando os movimentos do paciente, melhorando a quali- dade de vida. Exemplos principais: Akineton – biperideno, Mantidan- amantadina, Prolopa – levodopa com benserazida. PSICOTRÓPICOS: são chamados de psicofármacos, pois atuam estimulando ou deprimindo a atividade cerebral (distúrbios psíquicos), por isso são capazes de alterar o pensamento, humor e comportamento. Podemos relatar os principais desse grupo: antipsi- cóticos, antidepressivos e ansiolíticos. ANSIOLÍTICOS: medicamentos que atuam diretamente na melhora da ansiedade, diminuindo medo, angústia, temor e apreensão. Seu uso indiscriminado pode gerar depen- dência. Alguns exemplos: Frontal – alprazolam; Lexotan – bromazepam; Buspar- Buspirona (Buspar), dentre outros. ANTIPSICÓTICOS OU NEURILÉPTICOS: muito utilizados para reduzir os sin- tomas em casos de esquizofrenia, síndrome maníaco-depressiva e delírios, entre outros; são aqueles medicamentos com capacidade de agir em casos de psicoses, delírios e alu- cinações. Exemplos: Leponex- clozapina, Amplictil – clorpromazina, Haldol – haloperidol, Neuleptil – periciazina, Risperdal – risperidona. ANTIDEPRESSIVOS: muito utilizados, pois auxiliam diminuindo o quadro de de- pressão. Exemplos: Tryptanol – amitriptilina, Prozac – fluoxetina, Tofranil – imipramina. 2.1 Medicamentos que atuam no Sistema Nervoso Autônomo (SNA) O SNA é responsável pelo funcionamento dos órgãos sem controle voluntário (da vontade), divide-se em Sistema Nervoso Simpático, Parassimpático e Entérico (este locali- zado no interior do trato gastrointestinal). Importante ressaltar que, quando alterada uma das ações simpáticas ou paras- simpáticas, todas as outras acontecerão um desequilíbrio. Podemos relatar o seguinte exemplo: se um medicamento adrenérgico é utilizado para falta de ar (broncoconstrição), as outras partes do sistema nervoso simpático também serão aumentadas, gerando assim os efeitos colaterais: como a taquicardia, hipertensão e sudorese. 34UNIDADE II Farmacologia da Dor FIGURA3 - AÇÃO DOS SISTEMAS NERVOSOS PARASSIMPÁTICO E SIMPÁTICO NOS ÓRGÃOS EFETORES Fonte: Whalen, Finkel e Panavelli (2016, p. 42) ADRENÉRGICOS: são aqueles medicamentos que estimulam a atividade simpáti- ca, são também chamados de simpatomiméticos. Exemplos principais: Adrenalina; Norepi- nefrina, Revivan, dentre outros. ANTIADRENÉRGICOS: atuam bloqueando a ação simpática, por isso são cha- mados de simpatolíticos. Os principais: Aldomet – metildopa, Propanolol – propranolol, Alphagan – brimonidina, dentre outros. A ação dos medicamentos como um todo está interligada a efeitos agonistas e an- tagonistas, na farmacologia, agonista refere-se ao aumento (ativação às ações ou estímu- los provocados por uma resposta,) ou diminuição (inibição) da atividade celular, conforme visualização na imagem abaixo (Figura 4). FIGURA 4 - AÇÃO ANTAGONISTA E AGONISTA DOS MEDICAMENTOS 35UNIDADE II Farmacologia da Dor Fonte: WHALLEN; PANAVELIL, 2016, p. 25. Os receptores são os elementos que possuem ação sensorial no sistema de comu- nicações químicas e atuam coordenando a função e a maioria das respostas de todas as diferentes células do organismo, sendo assim, verdadeiros mensageiros químicos. Diante disso, podemos relatar que muitos fármacos terapeuticamente úteis agem como agonistas ou como antagonistas nos receptores de mediadores endógenos conhecidos, no organismo humano (RITTER, et al., 2020). Os dois principais neurotransmissores que operam no sistema autônomo são a acetilcolina e a norepinefrina, cujos locais de ação são mostrados de modo esquemático na figura abaixo (Figura 5). 36UNIDADE II Farmacologia da Dor FIGURA 5 - AÇÃO DOS NEUROTRANSMISSORES NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Fonte: RITTER, et al., 2020. Estão indicados os dois tipos principais de receptor para a acetilcolina (ACh), o nicotínico (nic) e o muscarínico (mus) e dois tipos de receptores adrenérgicos, α e β NE, norepinefrina. 37UNIDADE II Farmacologia da Dor 3. RECEPTORES E AÇÕES FARMACOLÓGICAS Os fármacos que mimetizam o efeito da acetilcolina (ACh) são denominados co- linérgicos (ou parassimpaticomiméticos) e podem exercer seus mecanismos de ação por meio de ação direta nos receptores muscarínicos ou por ação indireta por meio da inibição da acetilcolinesterase (AChE), impedindo assim a sua degradação enzimática. Os fármacos anticolinérgicos, também denominados de parassimpaticolíticos, interferem na ação da ACh no sistema nervoso autônomo e são classificados em fármacos antimuscarínicos, bloqueadores neuromusculares e bloqueadores ganglionares (BRUN- TON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Existem duas famílias de receptores colinérgicos, designados muscarínicos e nicotínicos, que são diferenciados entre si com base em suas diferentes afinidades pelos fármacos que mimetizam a ação da ACh. Ambos os receptores, muscarínicos e nicotínicos, são alvos naturais da ACh endógena (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Como principais usos terapêuticos dos fármacos colinérgicos podem-se citar para o tratamento de doenças do olho (glaucoma e esotropia de acomodação), dos tratos gastroin- testinal e urinário (atonia pós-operatória e bexiga neurogênica) e da junção neuromuscular (myasthenia gravis), bem como para tratar pacientes com doença de Alzheimer. 38UNIDADE II Farmacologia da Dor Os fármacos anticolinérgicos (parassimpaticolíticos) são classificados de acordo com o mecanismo de ação, e agem interferindo na ação da ACh. Os fármacos anticolinér- gicos antimuscarínicos bloqueiam os receptores muscarínicos nas sinapses neuroefetoras (como atropina e escopolamina, por exemplo), asma e intoxicação por organofosforados (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Os fármacos anticolinérgicos bloqueadores neuromusculares atuam nos receptores nicotínicos, na junção neuromuscular e interferem na transmissão dos impulsos eferentes da transmissão colinérgica aos músculos esqueléticos, resultando assim no relaxamento da musculatura esquelética (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Os fármacos bloqueadores ganglionares atuam nos receptores nicotínicos, impor- tante relatar que agem interferindo diretamente nos impulsos nervosos do sistema nervoso autônomo e nos receptores nicotínicos, causando inúmeros efeitos adversos, o que res- tringe a utilização clínica. Os bloqueadores ganglionares possuem utilidade terapêutica em casos de emergência de crise hipertensiva, pois age produzindo uma hipotensão controlada durante procedimentos cirúrgicos (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). Mediante tantas informações, abaixo temos uma tabela (Figura 6), resumindo al- guns dos efeitos fisiológicos decorrentes da ativação colinérgica nos diferentes sistemas fisiológicos (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018). FIGURA 6 - TABELA COM ÓRGÃOS E RESPOSTA FARMACOLÓGICA 39UNIDADE II Farmacologia da Dor Fonte: BRUM, ROCKENBACH, BELLICANTA, 2018. 40UNIDADE II Farmacologia da Dor SAIBA MAIS - Farmacologia Adrenérgica e Antiadrenérgica; - Colinérgicos e Anticolinérgicos; - Bloqueadores Neuromusculares A farmacologia aborda diferentes tópicos quando relacionado a receptores e ações fisio- lógicas específicas do sistema simpático e parassimpático. Diante dos conceitos iniciais abordados, torna-se relevante o estudo dos tópicos citados acima, pois cada um aborda a farmacologia de forma mais aprofundada, com ações específicas para determinados locais do organismo, o estudo desses tópicos torna-se relevante para atuação na área farmacológica. Fonte: (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). REFLITA Sobre o uso de medicamentos que atuam no Sistema Nervoso, podemos relatar que alguns pacientes usuários de antipsicóticos são mais sensíveis aos efeitos extrapirami- dais desencadeados pelos antipsicóticos e podem desenvolver síndrome neuroléptica maligna fatal, podendo manifestar alguns dos sintomas: rigidez muscular, comprometi- mento da transpiração, hiperpirexia e instabilidade autonômica. Importante nesses ca- sos a observação dos sintomas, visto que a fase de adaptação varia de acordo com o tipo de medicamento utilizado. Caso constatado, importante ocorrer a interrupção do tratamento com o antipsicótico e as medidas básicas de suporte serem fornecidas ao paciente, comunicando imediatamente o profissional prescritor. Diante disto, podemos refletir, sobre ação dos medicamentos no sistema nervoso, e as possíveis consequências ao organismo, visto que a informação e orientação de profis- sionais da saúde são de extrema relevância. Podemos ficar com a seguinte questão: quais as consequências do uso de medicamentos psicotrópicos sem a orientação mé- dica adequada? Fonte: (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016). 41UNIDADE II Farmacologia da Dor CONSIDERAÇÕES FINAIS Finalizando esse capítulo, podemos relatar que abordamos inicialmente sobre os efeitos farmacológicos da maioria dos fármacos são atribuídos à sua interação com os componentes macromoleculares (receptores) do organismo. Identificamos os conceitos de receptores, podendo caracterizar que existem aqueles com maior e menor afinidade pelo seu sítio de ligação. Constata-se então, que os receptores dos fármacos podem estar localizados nos compartimentos intracelulares específicos, como no núcleo, mas normalmente se localizam nas superfícies das células. As enzimas, ácidos nucleicos e proteínas podem atuar como receptores de fármacos e, sob o ponto de vista quantitativo, as proteínas constituem o gru- po mais importante de receptores farmacológicos. Diante disso, entendemos que a ligação desses receptores aos fármacos gera o efeito medicamentoso. Os receptores são os elementos que possuem ação sensorial no sistema de comu- nicações químicas e atuam coordenando a função e a maioria das respostas de todas as diferentes células do organismo, sendo assim, verdadeiros mensageiros químicos. Diante disso, podemos relatar que muitos fármacos terapeuticamente úteis agem como agonistas ou como antagonistas nos receptores demediadores endógenos conhecidos, no organismo humano (RITTER, et al., 2020). Espero que esse capítulo tenha contribuído para que seu conhecimento da discipli- na esteja sendo construído, visando uma abordagem de profissional da saúde, sobretudo, com ênfase no cuidado da ação dos medicamentos, diante ao organismo humano. 42UNIDADE II Farmacologia da Dor LEITURA COMPLEMENTAR Lista de Medicamentos sujeitos a controle especial são atualizadas periodicamente pela Anvisa. Agência Nacional de Vigilância Sanitária – ANVISA em Diário Oficial da União. RESOLUÇÃO DE DIRETORIA COLEGIADA - RDC Nº 473, DE 24 DE FEVEREIRO DE 2021 - Dispõe sobre a atualização do Anexo I (Listas de Substâncias Entorpecentes, Psi- cotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial) da Portaria SVS/MS nº 344, de 12 de maio de 1998. Link:https://www.crf-pr.org.br/uploads/noticia/41166/_cFLi1xRiaIX8KHiZODcWh- ZWx0v0sQz6.pdf Artigo Científico: Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Resumo: O Sistema Nervoso Autônomo é a parte do sistema nervoso que faz a regulação de vários processos corpóreos de origem involuntária, por isso é também chamado de sistema nervoso involuntário. Possui duas subdivisões que são o sistema nervoso simpático ou toracolombar e o parassimpático ou craniossacral, com caracterís- ticas anatomofisiológicas e farmacológicas próprias. O Sistema Nervoso Simpático tem com neurotransmissor a noradrenalina, já o parassimpático a acetilcolina vinda daí a outra nomenclatura sistema nervoso adrenérgico ecolinérgico respectivamente. No trabalho, serão abordados local de ação, tipo de ação, tipo de neurotransmissor, e efeito simpático ou parassimpático, utilizando então um levantamento bibliográfico da anatomofisiologia e farmacologia do sistema nervoso autônomo. Ressalta-se também nele, a aplicação tera- pêutica dos diversos fármacos de ação autonômica, a correlação da inervação autonômica nos diversos órgãos com as suas respectivas ações simpáticas e parassimpáticas, como também os principais efeitos das drogas autonômicas. O objetivo é disponibilizar ao gra- duando da área da saúde conhecimento do Sistema Nervoso autônomo, e dessa forma propiciar um entendimento lógico do tema. Link: http://revista.lusiada.br/index.php/ruep/article/view/128/mta2012r52 Artigo Científico: Reações adversas causadas por fármacos que atuam no siste- ma nervoso: análise de registros de um centro de farmacovigilância do Brasil Resumo: A morbimortalidade por uso de medicamentos é um grande problema de saúde. As reações adversas a medicamentos podem resultar em óbito, aumento de https://www.crf-pr.org.br/uploads/noticia/41166/_cFLi1xRiaIX8KHiZODcWhZWx0v0sQz6.pdf https://www.crf-pr.org.br/uploads/noticia/41166/_cFLi1xRiaIX8KHiZODcWhZWx0v0sQz6.pdf http://revista.lusiada.br/index.php/ruep/article/view/128/mta2012r52 43UNIDADE II Farmacologia da Dor internações hospitalares e dos custos com a saúde. OBJETIVOS: Descrever e analisar as notificações de suspeitas de reações adversas causadas por medicamentos que atuam no sistema nervoso (RAM-SN), registradas no Centro de Farmacovigilância do Ceará, de janeiro de 1997 a março de 2008. MÉTODOS: As RAM-SN foram classificadas segundo os critérios da Organização Mundial da Saúde. Uma relação de causalidade entre o fármaco administrado e a reação adversa identificada foi realizada, bem como a análise da reação quanto à gravidade. RESULTADOS: Foram registradas 176 notificações de RAM-SN. A maioria (n = 145; 82,4%) ocorreu no ambiente hospitalar. O principal notificador foi o far- macêutico. As RAM-SN foram classificadas como: possíveis (n = 110), prováveis (n = 37) e definidas (n = 17). Quanto à gravidade, foram consideradas: leves (n = 21), moderadas (n = 127), graves (n = 15) e fatais (n = 1). O caso fatal foi notificado por médico e envolveu medicamentos anestésicos. Geralmente, as reações adversas observadas foram causadas predominantemente por analgésicos, anestésicos e antiepilépticos. DISCUSSÃO: Os dados demonstram o valor potencial de se ter acesso a sistemas de farmacovigilância local para registrar possíveis riscos com o uso de fármacos. Link: https://doi.org/10.1590/S0101-60832009000400003 https://doi.org/10.1590/S0101-60832009000400003 44UNIDADE II Farmacologia da Dor MATERIAL COMPLEMENTAR LIVRO Título: As Bases Farmacológicas de Goodman e Gilman 2019 Autor: Goodman & Gilman Editora: McGraw-Hill Sinopse: Aborda e correlaciona a farmacologia às ciências médi- cas associadas; Reinterpreta as ações e os usos dos fármacos em vista dos avanços na medicina e nas ciências biomédicas básicas; enfatiza as aplicações da farmacodinâmica à terapêutica; Referên- cia fundamental em farmacologia e demais áreas afins. FILME / VÍDEO Título: Neurologia ou sistema nervoso. Documentary History Ano: 1999. Sinopse: Vídeo que discute muitas especificidades do sistema nervoso. Complementa a compreensão da dinâmica de funciona- mento do SNC e SNP. Link do vídeo: https://www.youtube.com/watch?v=KHzszPvW0eQ https://www.youtube.com/watch?v=KHzszPvW0eQ 45UNIDADE II Farmacologia da Dor FILME / VÍDEO Título: Neurologia ou sistema nervoso. O cérebro Superinteres- sante coleções Ano: 2016. Sinopse: Vídeo que complementa a compreensão da dinâmica de funcionamento do SNC e SNP através da coletânea da revista Superinteressante coleções. Link do vídeo: https://www.youtube.com/watch?v=jqgfduwXk88 https://www.youtube.com/watch?v=jqgfduwXk88 46 Plano de Estudo: ● Medicamentos e atuação em Sistemas Cardiovascular, respiratório, digestório e geniturinário; ● Medicamentos antialérgicos, anti-inflamatórios, anti-infecciosos e antivirais; ● Medicamentos antifúngicos, medicamentos antineoplásticos, antiparasitários e hormônios; ● Medicamentos e condições especiais. Objetivos da Aprendizagem ● Conceituar e contextualizar a atuação das principais classes farmacológicas; ● Compreender os tipos de medicamentos e suas atuações em sistemas; ● Estabelecer a importância da classificação e ação dos fármacos, visto que uma classe farmacológica pode se repetir em ação de vários sistemas. UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas Professora Dra. Natália de Carvalho Scharf Santana 47UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas INTRODUÇÃO Caro aluno, nesta unidade, iremos abordar assuntos relevantes para sua formação da disciplina de Farmacologia. É importante relatar que a descoberta de um princípio ativo, até tornar-se um medicamento exposto para venda, demora anos de estudos e testes, en- volvendo animais e humanos de diferentes características, para que se consiga parâmetros obrigatórios que envolvem riscos e benefícios do uso da substância ao organismo humano. Todos sabemos que existem inúmeros medicamentos nas prateleiras de farmácias e drogarias, e estes são separados em classes farmacológicas. Vamos abordar uma classi- ficação inicialmente dos medicamentos e sua atuação em sistemas, para melhor compreen- são sobre o assunto. Primeiramente dos sistemas cardiovascular, respiratório, digestório e geniturinário, em que é importante você relembrar conceitos básicos das disciplinas de anatomia e fisiologia humana, para melhor entendimento das patologias e mecanismos de ação com uso de medicamentos. Na classe dos medicamentos cardiovasculares podemos citar algumas subdivisões como os glicosídeos digitálicos, antiarrítmicos, ionotrópicos, anti-hipertensivos, antagonista de ação central, vasodilatadores, também vamos abordar antianêmicos, anticoagulantes, os antilipêmicos ou antiaterosclerose, dentro de cada tópico descrevo alguns exemplos, contudo, saliento que existem inúmeros medicamentos pertencentes a cada uma delas. Fármacos utilizados para atuarem no sistema respiratório são utilizados em grande quantidade pela população, visto que doenças do trato respiratório são muito comuns e facilmente transmissíveis. Medicamentos dessa classe geram alívio dos sintomas e são facilmente administrados, pode-se abordaralgumas classes importantes como os descon- gestionantes nasais, antitussígenos, expectorantes e mucolíticos. Na sequência, abordaremos sobre medicamentos antialérgicos, anti-inflamatórios, anti-infecciosos, antivirais, medicamentos antifúngicos, medicamentos antineoplásicos, antiparasitários e hormônios e alguns exemplos de cada subtipo abordado, para que você aluno (a) consiga ter uma caracterização dos subtipos de medicamentos dentro das classes farmacológicas. É importante salientar também a relevância da responsabilidade da admi- nistração correta dos antibióticos, visto que o microrganismo a ser “destruído” precisa de doses administradas corretamente para alcançar o efeito terapêutico desejado. Por fim, abordaremos sobre algumas condições especiais que precisam ser anali- sadas com mais cautela, como são os casos de pacientes idosos, as crianças, as gestantes e as mulheres lactantes. Bons estudos a todos! 48UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas 1. MEDICAMENTOS E ATUAÇÃO EM SISTEMAS CARDIOVASCULAR, RESPIRATÓRIO, DIGESTÓRIO E GENITURINÁRIO 1.1 Medicamentos que atuam no sistema cardiovascular O emprego de fármacos para o tratamento de doenças cardiovasculares abrange grande importância a vida do paciente, visto que são medicamentos utilizados diariamente e para a vida toda (uso continuo), o uso adequado, o controle de eficiência do princípio ativo, permite uma maior chance de sucesso terapêutico, aumentado a qualidade e tempo de vida do paciente. FIGURA 1 – MEDICAMENTOS E ATUAÇÃO NO SISTEMA CARDIOVASCULAR 49UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas A seguir, de acordo com Destruti, Arone e Philippi (2010) vamos abordar os medica- mentos que atuam diretamente em patologias associadas principalmente ao coração e nos vasos sanguíneos (auxiliando no controle da pressão arterial). ● Glicosídeos Digitálicos: são também chamados de cardiotônicos, pois atuam diretamente na célula cardíaca, melhorando a capacidade de bombeamento do coração, esta classe atua aumentando a contratilidade do músculo cardíaco, consequentemente aumentando a adequação da circulação, causando assim: aumento do débito cardíaco, redução da pressão venosa, redução do volume sanguíneo, maior diurese e redução de edema. Cuidados essenciais para sua administração, pois são medicamentos de alta toxi- cidade. Patologias que podem ser utilizados para procedimento terapêutico: insuficiência cardíaca congestiva (ICC); profilaxia e tratamento de arritmias; taquicardia paroxística, dentre outras. Principais exemplos: digoxina; metildopa e digitoxina. Medicamentos Ionotrópicos: os principais representantes são dobutamina; dopami- na; ibopamina e milrinona. Normalmente são empregados em pacientes com ICC que não se adaptaram bem a classe dos digitálicos, diuréticos e vasodilatadores. Antiarrítmicos: o músculo cardíaco é formado por fibras, estas que são essenciais na contratilidade do mesmo; a contração ocorre de forma ritmada, resultando no funciona- mento adequado da bomba cardíaca. Quando um paciente está com batimentos cardíacos descompassados, podemos dizer que está com frequência, excitabilidade e a condução do estímulo nervoso afetado, neste caso pode-se utilizar a classe de medicamentos antiarrít- micos. Exemplos principais: quinidina; propranolol; verapamil e amiodarona. Além de atuar no coração, existem aqueles que se ligam diretamente nos recepto- res dos vasos sanguíneos e são divididos basicamente em: Anti-hipertensivos: são aqueles utilizados para controlar o aumento ou diminuição descompassada da pressão arterial, tentando manter os níveis desejados e saudáveis ao indivíduo. São divididos em grupos: 1) Inibidores adrenérgicos: atenolol e prazosina. 2) Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): captopril e enalapril. 3) Bloquea- dores do canal de cálcio: diltiazem. Antagonistas de ação central: clonidina e metildopa. Agonistas adrenérgico de ação periférica: reserpina. Diuréticos: atuam na eliminação de líquidos, através da diminuição do volume plasmático e fluxo sanguíneo. Ex: hidroclorotiazida, clortalidona e espironolactona. Vasodilatadores: medicamentos que atuam como vasodilatadores atuam na “pare- de” do vaso sanguíneo, aumentando o calibre o mesmo. Podem agir em locais específicos ou em todo o sistema circulatório. Como exemplos de vasodilatadores periféricos e cere- brais: bametano, benciclano, cinarizina, a diidroergocristina entre demais. Os de vasodila- tadores coronarianos ou antianginosos atuam nas artérias coronárias, aumentando o fluxo sanguíneo, consequentemente, aumentando a irrigação cardíaca; exemplos: prazosina, isossorbida, nitroglicerina, propatilnitrato, nifedipino, entre outras. 50UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas ● Antianêmicos: existem grupos de medicamentos que atuam no sistema he- matopoiético, no caso dos antianêmicos, estes interferem no desequilíbrio da carência de vitaminas (ferro, vitamina B12, ácido fólico ou eritropoietina). Existem vários tipos de fármacos com essas funções, podemos citar alguns dos mais usados: Antimacrocíticas: classe fornecedora de B12 e ácido fólico: cianicibalamina, calami- na, ácido fólico e ácido folínico. Antimicrocíticos: classe fornecedora de ferro: sulfato ferroso, ferripolimaltose, ferri- protinato. ● Anticoagulantes: classe farmacológica utilizada na prevenção e tratamento da trombose, os medicamentos atuam interferindo no processo de coagulação do sangue. Podem ser classificados em tipos: 9 Heparina (heparinóide, heparina, fenoricumona e fenindiona). 9 Antitrombóticos: atuam prevenindo a formação de trombos, exemplos principais: ácido acetil salicílico e dipiridamol. 9 Fibrinolíticos: agem restabelecendo a circulação sanguínea, atuando dire- tamente na dissolução dos trombos. Ex: estreptoquinase, alteplase e ácido aminocaproico. 9 Hemostáticos ou coagulantes: medicamentos desse grupo auxiliam no processo de coagulação do sangue, agindo diretamente no controle das hemorragias. Ex: vitamina K, estrógeno, entre outros. O paciente que utiliza muitos anticoagulantes, podem manifestar quadros de he- morragias, nestes casos é importante a análise de profissional médico, para avaliar se torna necessário a troca do medicamento. ● Antilipêmicos ou Antiarterosclerose: são aqueles utilizados para reduzir os níveis de colesterol ou triglicérides do sangue, importante realizar controle alimentar e prática de atividade física, concomitante ao tratamento. Se se dividem em tipos: Inibidores da HMG-CA: agem inibindo diretamente a síntese do colesterol LDL, exemplos: pravas- tatina, iovastatina e fluvastatina. Derivados do ácido fíbrico: colestiramina e atorvastina (KATZUNG; MASTERS; TREVOR, 2017). 51UNIDADE III Ação dos Medicamentos em Sistemas 1.2 Medicamentos que atuam no sistema respiratório Quando um paciente necessita de medicamentos para tratar alguma patologia do sistema respiratório, torna-se importante tratar os sintomas, visto que o paciente pode estar com um quadro infeccioso das vias aéreas superiores, ou até uma inflamação dos brônquios e bronquíolos pulmonares. Várias classes farmacológicas podem ser utilizadas para tratamento de patolo- gias desse sistema, podemos classificar algumas, como os descongestionantes nasais, antitussígenos, expectorantes, mucolíticos, broncodilatadores, antiasmáticos, antibióticos, tensoativos pulmonares e corticosteroides (BRUM; ROCKENBACH; BELLICANTA, 2018). FIGURA 2 - SISTEMA RESPIRATÓRIO E PATOLOGIAS QUE CAUSAM BRONCOCONSTRIÇÃO Fonte: Enfermagem Florence. 2021. Disponível em: enfermagemflorence.com.br. Acesso em: 10 nov. 2021. ● Descongestionantes nasais: são muito utilizados, pois são vendidos sem a necessidade de prescrição médica, atuam no alívio sintomático de distúrbios como: rinites alérgicas, coriza aguda e sinusite. Principal mecanismo de ação é a vasodilatação da muco- sa nasal, reduzindo o fluxo sanguíneo da área edematosa, melhorando assim a respiração/
Compartilhar