Farmacocinética dos anestésicos locais

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ABSORÇÃO
anestésico local- farmacocinética
→ Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais exercem uma
ação farmacológica sobre os vasos sanguíneos da área
→ Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade
→ O grau de vasodilatação pode variar e alguns deles possam produzir
vasoconstrição
VIA ORAL
Com exceção da cocaína, os anestésicos locais são absorvidos pelo
trato gastrointestinal após a administração oral de maneira
insuficiente, quando o são em algum grau. 
Os anestésicos locais são absorvidos em diferentes velocidades após
sua aplicação sobre as mucosas. Na mucosa traqueal, a absorção é
quase tão rápida quanto a administração intravenosa, já na mucosa
faríngea e na esofágica a administração é lenta. 
VIA TÓPICA
A velocidade de absorção dos anestésicos locais após a administração
parenteral (subcutânea, intramuscular ou IV) está relacionada tanto
com a vascularização do local da injeção quanto com a vasoatividade
da substância
INJEÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO
Velocidade de absorção da substância para o sistema cardiovascular 
Velocidade de distribuição da substância do compartimento vascular
para os tecidos.
Eliminação da substância por vias metabólicas ou excretoras. Os dois
últimos fatores reduzem o nível sanguíneo do anes�tésico local.
→ Depois de absorvidos pela corrente sanguínea, os anestésicos locais são
distribuídos para todos os tecidos do corpo
→ A concentração plasmática de um anestésico local em certos órgãos-
alvo tem um impacto significativo sobre a toxicidade potencial da
substância. O nível sanguíneo do anestésico local é influenciado pelos
seguintes fatores: 
→ OBS: Todos os anestésicos locais atravessam com facilidade a bar�reira
hematoencefálica, e a placenta, além de entrarem no sistema circulatório
do feto em desenvolvimento
→ Padrão de distribuição dos anestésicos locais após a absorção: 
metabolismo
→ O metabolismo dos anestésicos locais é importante, pois a toxicidade geral
da substância depende do equilíbrio entre a velocidade de absorção pela
corrente sanguínea no local de injeção e a velocidade em que ela é removida. Há
dois grandes grupos de anestésicos locais: ésteres e as amidas. 
as amidas são um grupo com maior toxidade, entretanto, uma vez
administrado em doses seguras, não há danos decorrentes. 
articaína, bupivacaína, dibucaína, etidocaína, lidocaína, mepivacaína,
prilocaína, ropivacaína. 
ÉSTER
os éster tem maior potencial para desenvolver reação alérgica, e por
isso não é tão utilizado no ambiente clínico odontológico. 
butacaína, cocaína, piperocaína, tetracaína, cloroprocaína, procaína. 
AMIDA
excreção
→ Os anestésicos locais são absorvidos de seu local de adminis�tração para
o sistema circulatório, que efetivamente os dilui e transporta para todas as
células do corpo. 
→ Os rins são os órgãos excretores primários tanto para os anes�tésicos
locais quanto para seus metabólitos. Uma percentagem da dose do
anestésico local é excretada inalterada na urina. 
→ Os pacientes com insuficiência renal significativa podem ser incapazes
de eliminar do sangue o anestésico local original ou seus principais
metabólitos, resultando em um ligeiro aumento dos níveis sanguíneos desse
composto e, portanto, em aumento no potencial de toxicidade. 
toxicidade
→Sinais e sintomas pré-convulsivos de toxicidade do SNC