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Farmacologia do sistema nervoso autonomo COMPLETA

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Farmacologia do 
sistema nervoso autonomo
• Sistema nervoso autônomo simpático
possui receptores adrenérgicos
• São divididos em :
- α – alfa. (α1, α2)
- β – beta (β1, β2 e β3)
- Farmacologia:
Introdução
São drogas que imitam os efeitos das
catecolaminas. E que ao entrarem em
contato com o organismo, causam as
mesmas alterações que a ativação do
sistema simpático.
• Simpatomimético de ação direta
• Alfa 1 é um receptor encontrado
principalmente em vasos sanguíneos
• Utilizada para Manutenção da
estabilidade hemodinâmica
- Vasoconstrição
- Efeitos adversos
- Hipertensão arterial
- Arritmias cardíacas
- Baixo debito cardíaco
- Insuficiência cardíaca congestiva
• Simpatomimético de ação direta
• Agonistas β1
- Manutenção da estabilidade
hemodinâmica
- Cronotropismo e inotropismo positivo
- Efeitos adversos:
- Taquicardia
- Taquiarritmias
- Tremores musculares
- Hipóxia de miocárdio
Drogas simpatomiméticas
Agonistas α1 adrenérgicosc
D
ro
ga
s
Simpatomim
ética
Direta
Agonista 
α1
Agonistas β1 
e β2
Indireta Antagonistas α2 
Simpatolítica
Agonistas α2
Antagonista 
α1, β1 e β2
Agonistas βadrenérgicos
• Drogas antagonistas do sistema simpatico
• Agonista α2
- Utilizados para:
- Sedação, analgesia e relaxamento
muscular
- Tem como efeito adverso
- Bradicardia, hipotensão arteriale
depressão respiratória
• Antagonistas α1 adrenérgicos
- Efeitos adversos:
- Hipotensão, taquicardia, náusea, vômito e
diarréia
• Antagonistas β adrenergicos
- Propranolol
- Antiarrítmico, cronotropismo e
inotropismo negativos
- Atenolol e Sotalol
- Idênticos ao propranolol, porém menor
efeito pulmonar
- Carvedilol
- Antiarrítmico, cronotropismo e
inotropismo negativos e efeito vasodilatador
• Efeitos adversos:
- Antagonistas β1-adrenérgicos
Hipotensão, ICC, bradiarritmias e síndrome
de retirada
- Antagonistas β2-adrenérgicos
Broncoespasmo
• Agonistas β2
- Broncodilatadores
- Vasodilatação discreta
- Inibição da contração uterina ou
vesical
- Efeitos adversos
- Poucos efeitos colaterais
- Tremores musculares
- Piora quadros hemorrágicos
• Simpatomimético de ação indireta
• Antagonistas do receptor alfa 2
- Ativam o sistema nervoso simpático
sem a ligação a um receptor
- Aumentam a liberação de NA
- Anfetaminas
- Facilitam a liberação de noradrenalina
- Tratamento da obesidade
- Aumenta a dopamina no centro da
saciedade
- Efedrina
- Também classificada como agente
misto (tanto direto quanto indireto)
- Facilita a liberação de noradrenalina
- Ação direta sobre receptores α1, β1,
β2
- Antidepressivos tricíclicos
- Inibidores da MAO
- Não degrada as catecolaminas
endógenas
- Ioimbina e atipamazole
- Reversão de sedativos α2 –
agonistas
- Tremores
- Taquicardia
Drogas simpatolíticas
Farmacologia do 
sistema nervoso autonomo
• Sistema nervoso autônomo
parassimpático possui receptores
colinergicos
• São divididos em :
- Receptores: muscaríneos (M1, M2,
M3, M4 e M5)
- Receptores nicotínicos (NN e NM)
Introdução
Os parassimpatomiméticos ou
colinérgicos estimulam ou imitam o
sistema nervoso parassimpático. Essas
drogas são chamadas de drogas
colinérgicas porque a acetilcolina é o
neurotransmissor utilizado para ativar o
sistema parassimpático
• Agonistas muscarinicos
• Ésteres de colina: - acetilcolina
- Metacolina
- Betanecol
- carbacol
• Alcalóides:
- Pilocarpina
- Muscarina
• Principais Efeitos
- Oftalmoogicas: Miose e contração
músculo ciliar  diminuição da pressão
intraocular e aumento do lacrimejamento
- Cardiovasculares: Bradicardia,
diminuição da FC, vasodilatação 
diminuição da pressão arterial
- Respiratorias: Broncoconstrição, e
aumento das secreções
- Gatrointestinais: Contração da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), aumento do peristaltismo e
secreções
Drogas colinérgicas
Colinérgicos diretos
D
ro
ga
s
Colinérgicas
Direta
Muscarinicos
Nicotinicos
Indireta
Anti-
colinesterasicos
Reversíveis
Irreversíveis
Anti-
colinergicas
Diretos
Anti-
muscarinicos
Farmacologia do 
sistema nervoso autônomo
• Usos Clínicos :
- Uso mais restrito devido grande
quantidade de efeitos colaterais
- Glaucoma
Pilocarpina (amina 3ária)
- Esvaziamento vesical
Carbacol, Betanecol
• Efeitos Colaterais
- Cardiovascuares: Diminuição da
pressão arterial e bradicardia
- Gastrointestinais: Cólicas do TGI e
aumento secreção glandular
• Contra Indicações
- Obstruções intestinais
- Obstruções urinarias
- Asmáticos
- Cardiopatas
- Prenhez
• Drogas que agem ativando o sistema
parassimpático, sem precisar se ligar a
um receptor
Anticolinesterasicos
• São drogas que aumentam a
neurotransmissão da acetilcolina através
do bloqueio da acetilcolinesterase,
enzima responsável pela degradação da
acetilcolina
• Podem ser reversíveis ou
irreversíveis
• Reversíveis:
- Curta Duração – Edrofônio
- Média Duração – Carbamatos  se
liga aos dois sítios ativos da achE
• Mecanismo de ação:
- Podem se ligar aos dois sítios ativos da
acetilcolinesterase (Esterasico e anionico)
formando um complexo menos estável
e permitindo então uma recuperação
mais rápida da enzima
Colinérgicos indiretos 
Não confundir Anticolinesterasicos 
com anticolinérgicos
• Anticolinesterasicos  Degradam
a enzima acetilcolinesterase
• Anticolinérgicos  Antagonizam
a ação da acetilcolina, ocupando seu
lugar no receptor
Anti-
colinesterasicos
Reversíveis
Edrofonio
Carbamatos
Irreversiveis Organofosforados
Ex.: fisostigmina
(derivado carbamato)
Farmacologia do 
sistema nervoso autônomo
• Irreversíveis:
- inseticidas organofosforados (diflos;
ecotiopato)
- Mecanismo de ação:
Se ligam apenas ao sitio esterasico da
acetilcolina, porem, faz uma ligação tão
forte que modifica a conformação da
enzima de forma irreversível por meio
de uma fosforilação
• Principais efeitos: dos
anticolinesterasicos
- Oftalmoogicas: Miose e contração
músculo ciliar  diminuição da pressão
intraocular e aumento do
lacrimejamento
- Cardiovasculares: diminuição da FC,
vasodilatação  diminuição da pressão
arterial
- Respiratorias: Broncoconstrição, e
aumento das secreções
- Gatrointestinais: Contração da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), aumento do peristaltismo e
secreções
Nervosas (SNC): Excitação inicial,
convulsão; depressão  inconsciência
• Usos Clínicos :
- Glaucoma: fisiostigmina e ecotiofato
- Anestesia: neostigmina (reversão de
bloqueador neuromuscular)
- Miastenia gravis: edrofônio,
neostigmina e piridostigmina
- Agropecuário: organofosforado
• Intoxicação por carbamatos:
- Atropina  Antagonista da ach
- Oximas  como antidoto, são
capazes de desfazer a ligação dos
organofosforados a ache, mesmo com a
fosforilação  utilizada apenas em OF, e
não indicada em casos de suspeita de
carbamatos
• Antagonistas muscarinicos
• Agem antagonizando seletivamente
as ações da acetilcolina nos receptores
muscarinicos
Anticolinérgicos diretos 
Não confundir Anticolinesterasicos 
com anticolinérgicos
• Anticolinesterasicos 
Degradam
a enzima acetilcolinesterase
• Anticolinérgicos  Antagonizam
a ação da acetilcolina, ocupando seu
lugar no receptor
Ex.: Diflos
(organofosforado)
Farmacologia do 
sistema nervoso autônomo
• Principais efeitos:
- Oftalmoogicas: Midríase (dilatação
das
pupilas) e Cicloplegia (paralisia da
acomodação)
- Cardiovasculares: Taquicardia
- Respiratorias: Broncodilatação e
diminuição das secreções
- Gatrointestinais: Relaxamento da
musculatura lisa visceral (intestino,
bexiga), diminuição do peristaltismo e
secreções
• Usos Clínicos :
- Dilatação das pupilas
tropicamida, ciclopentolato
- Tratamento de bradicardia sinusal
atropina
- Asma
ipratrópio
- Pré anestesia
atropina, hioscina
- Diminuição de secreção ácida
gástrica
pirenzepina
- Relaxamento musculatura lisa
hioscina, diciclomina
- Cinetose
hioscina
- Parkinsonismo
Benztropina
• Efeitos colaterais
- Aumento da PIO (pressão
intraocular) e ciclopegia
- Retenção urinária e constipação
- Taquicardia
- Inibição das secreções
• Atropina
• Efeitos:
- Taquicardia
- Aumento da temperatura