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ANALGESIA E TRATAMENTO DA DOR Fármacos utilizados no alívio da dor: ♦ AINES ♦ Anestésicos Locais (ALs) ♦ Anestésicos Gerais ♦ OPIÓIDES ♦ Fármacos não opiódes de ação central (Clonidina, Amitriptilina) Opióide: compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum, como a morfina, codeína e tebaina (todos naturais), além dos derivados semi-sintéticos (heroína, hidromorfona, oxicodona ehidrocodon) ➔ Se refere a todos os compostos relacionados ao ópio → Tanto de origem natural quanto aos de origem sintética. ➔ Compostos sintéticos, semissintético, natural ou endógeno que interagem com os receptores opióides do SNC; ➔ Causam analgesia de elevada intensidade sobre o SNC; ➔ Alcaloides Opióides endógenos: encefalinas; Beta-endorfina; dinorfinas; endomorfinas → modulação inibitória da sensação nociceptiva; Opiáceos: São analgésicos estruturalmente relacionados a morfina → Codeína, Papaverina por ex. ➔ A ação analgésica dos opióides se realiza a nível espinhal e supra espinhal; ➔ A analgesia espinhal se deve a ativação de RO pré- sinápticos que provocam um ↑ do influxo de Ca++ e ↓ a liberação de NT envolvidos na nocicepção; ➔ A Supra espinhal, se deve a ativação de RO (Mi, delta, Kappa ou Sigma), pós- sináptico da ME e Mesencéfalo, que produz a inibição das neuronas envolvidas na via da dor, por ↑ o fluxo de K+ (hiperpolariza → incapaz de transmitir sinal) ➔ É uma experiência complexa que envolve o estímulo de algo nocivo e as respostas fisiológicas e emocionais a um evento. ➔ Em casos de dores fisiológicas, a percepção ocorre graças à nocicepção: terminações nervosas independentes dos neurônios localizadas fora da coluna espinhal, no gânglio de raiz dorsal, são estimuladas mecânica, elétrica, térmica e quimicamente, transmitindo seus sinais por fibras nervosas até os neurônios sensoriais da medula. ➔ Este processo libera glutamato, um neurotransmissor responsável por enviar a informação de neurônio a neurônio até o tálamo. Lá, a mensagem é distribuída ao cérebro, onde ocorre o reconhecimento consciente da dor. TIPOS DE DOR → SEGUNDO SUA DURAÇÃO AGUDA: Produzida por estímulos nociceptivos somáticos ou viscerais, de início brusco e curta duração (limitada); ♦ Geralmente tem função de alertar o indivíduo da existência de alguma lesão ou disfunção geral no organismo. ♦ Causas mais comuns: lesões traumáticas (contusões musculares), cólicas intestinais, a dismenorreia (cólicas menstruais), algumas cefaleias e as dores pós-operatórias ou relacionadas a infecções bacterianas (abscessos e furúnculos, otites, faringites etc.); ♦ Quando se manifesta, pode ser um sinal de lesão na pele, nos músculos, nas vísceras ou no sistema nervoso central. ♦ Ela libera substâncias que ativam os nervos periféricos e centrais para conduzirem o estímulo até a medula espinhal, onde a sensação dolorosa é modulada, e de lá para o cérebro a fim de avisá-lo de que, em determinado ponto, existe um problema. Isso leva a pessoa a adotar comportamentos com o intuito de afastar ou eliminar a causa da dor; CRÔNICA: Dor que persiste, independentemente de sua intensidade, por mais de 1 mês; Utilizar fármacos coadjuvantes sn Maria Carolina Braga Sampaio Dor Opioides Nocicepção: Processos de transdução, transmissão e modulação de sinais neurais gerados em resposta a um estímulo nocivo externo; TIPOS DE DOR → SEGUNDO MECANISMO FISIOPATOLÓGICO SOMÁTICO: Se origina em estruturas somáticas superficiais ou profundas → pele, mucosas, tc. Subcutâneo, conjuntivo, MM, ossos, articulações, pleura, peritônio parietal. Localizada e secundária a estímulos mecânicos, térmicos e químicos É a dor que uma pessoa sente quando quebra o braço ou torce o tornozelo, por exemplo. Dor do Membro fantasma VISCERAL: Se origina em estruturas viscerais do Sist. Respiratório, circulatório, digestivo e geniturinário; Mal definido, vago, impreciso e com frequência, referido, se manifestas em lugares distantes do órgão afetado; Pode ocasionar: náuseas, vômitos e sudorese; NEUROPÁTICO: Causada por lesão direta de estruturas nervosas, seja por invasão direta tumoral, por consequência de uma QT ou por infecções em um pct debilitado (herpes zoster) Pct descreve sensações desagradáveis, queimantes ou pulsantes, ou como acorchamiento hormigueo, tirantez, prurido ou pressão; Associado frequentemente a mudanças sensoriais (disestesias, etc), motoras e autonômicas; MISTA: Coexistências de vários dos mecanismos anteriores em um mesmo pct; TIPOS DE DOR → SEGUNDO SEU CURSO CONTÍNUO OU BASAL: Persistente ao longo do dia, podendo existir momentos de maior ou menor intensidade, mas não chega a desaparecer nunca; IRRUPTIVO: Exacerbação transitória da dor, que aparece, seja de forma espontânea ou por um desencadeante concreto, predecible ou impredeciblemente, apesar de existir uma dor basal estável e adequadamente controlada; Incidental: Aparece ao realizar alguma atividade como se levantar, tossir, defecar, miccionar, etc. Espontâneo: Não se identifica um fator desencadeante; ETIOLOGIA DA DOR→ Para se orientar sobre sua origem terá que ter em conta: 1. Localização; 2. Caracteristica; 3. Intensidade 4. Tempo de evolução 5. Fatores que agravam e que aliviam; ESCALA DA DOR NUMÉRICA VERBAL: Pct estabelece um valor numérico, determinando sua dor; ANALÓGICA VISUAL: 0 – 3 → LEVE – pct quieto; não deixa de realizar atvs pela dor; 4 – 6 → MODERADA 7 – 10 → INTENSA/ SEVERA → Pct agitado com ou sem náuseas e vômitos; QUESTIONÁRIO DE DOR DE McGILL: Para medir as distintas categorias de dor: sensorial, afetiva e cognitiva; ➔ Se o pct não puder se comunicar adequadamente, a dor será avaliada pela expressão facial, postura antiálgica, irritabilidadeou manifestações do SN autônomo, como sudorese, taquicardia. ➔ Avaliar continuamente o pct e a dor; ESCALA ANALGÉSICA DA OMS Escalón: I. Dor em 1 – 3 → leve → aguda ♦ AINES com maior potência analgésica (Ketorolaco; Dipirona; Paracetamol; Ibuprofeno, diclofecano e naproxeno); ♦ Ex: Cefaleia leve, não pulsante; II. Dor em 4 – 6 → moderada ♦ Opióides leves (codeína VO ou tramadol) + AINES (se quiser); ♦ Coliconefrite, dismenorreia; ♦ Clanitidina + Cetoprofeno + diclofenaco; III. Dor em 7 – 9 → Severa, crônica; ♦ Opióides fortes (Morfina) IV. Dor em escala 10 ♦ Opióides fortes (Morfina) + AINES + Invasivos + se quiser analgésicos coadjuvantes ♦ Dor intratável, insuportável ♦ Pct oncológicos terminais por.ex (Meperidina – Dolatina no BR) Métodos invasivos: Adm de medicações intratectal; uso de lidocaína no ponto de gatilho – local onde começa a dor- por ex. Tec. não farmacológicas para melhorar a vida do pct; Co-analgésicos → não são analgésicos, mas se utilizada para dar qualidade de vida aopct → ↓ ansiedade, melhorar o sono, tto da depressão oriunda da dor → antidepressivos; anticonvulsivantes e Neurolépiticos TERAPIA COADJUVANTE Antidepressivos, Neurolépticos e Anticonvulsivantes; ANTIDEPRESSIVOS Depressão se associa com alta frequência a dor crônica Efeitos secundários: Sedação, mucosas secas, ganho de peso Dor do membro fantasma por ex → ADT (depressão grave) Ajudam no sono ANTICONVULSIVANTES Tto de dores neuropáticas → Neuralgia do trigêmeo (ex) Carbamacepina, clonazepam e gabapentina NEUROLÉPTICOS Ação analgésica independente da presença de psicoses Indicados na sedação em CA terminal e controle de ansiedade associada a dor insuportável; Haloperidol NORMAS PARA O TTO DA DOR ➔ Avaliar detalhadamente a dor; ➔ Começar pela escala analgésica mais adequada segundo a intensidade da dor → possibilidadede associar tto adjuvantes. ➔ Tratar adequadamente a dor irruptiva; ➔ Não usar de forma conjunta opióides potentes com débeis; ➔ Priorizar VO para a adm pautada de analgésicos; Intratectal, via intratecal ou via subaracnóidea, é uma via de administração que consiste na injeção de substâncias no canal raquidiano, diretamente no espaço subaracnoide, evitando assim a barreira hematoencefálica atuando assim no sistema nervoso; Mecanismos pelos quais os opióides produzem analgesia: Inibição ascendente da dor; Ativação da via descendente ininibitória (mesencéfalo – núcleo ventro medial – cono dorsal da ME) Inibição discreta dos nociceptores periféricos Tipos de receptores opioides: Mi ( µ), Delta ( δ) Kappa (κ) Sigma ➔ Os receptores µ são os m ais significativos na ação analgésica, mas os δ e κ (este, mais presente em nível medular) partilham de algumas funções. ➔ Cada tipo de receptor é ligeiramente diferente do outro e, apesar de alguns opióides ativarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos a ativar apenas um subtipo. ➔ A afinidade depende do Ph e da temperatura; Receptores µ: Principais receptores para a morfina, estão envolvidos tanto na percepção da dor quanto com o lado emocional da dor → analgesia supraespinal Abre canais de K+; Responsável por muitos dos EA dos opióides → Analgesia; Depressão do SNC; Depressão respiratória; Sedação; Euforia; Obstipação; Tontura; Dependência física Principal diana dos opióides mais utilizados Receptores κ: presentes com maior predominância em nível medular, recebendo toda a aferência álgica que chega neste nível Subtipos 1, 2 e 3 Fecha os canais de Ca+; Produz disforia, seus agonistas são menos adictógenos; Contribui na analgesia espinhal Receptores δ: estão envolvidos com receptores inibidores dos centros da tosse, respiração, TGI, etc. Subtipo 1 e 2; Abre canais de K+ Localização principal nas periferias, é o mais abundante na corteza cerebral; ➔ Os efeitos farmacológicos dos opióides podem ser úteis ou adversos, conforme a dose e situação. ➔ Cada fármaco pode produzir efeitos de intensidade diferente conforme a sua especificidade para uns ou outros receptores, e outras características. ➔ Os opióides, através de seus receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc. → ↓ Ca2+ citosólico → inibindo a transmissão do impulso doloroso; ➔ Também exerce efeito sobre canais iônicos, produzem abertura dos de K+ e inibem a abertura dos c anais Ca++ dependente de voltagem → Assim reduzem a excitabilidade neuronal como liberação de NT como gaba e glutamato; ➔ O receptor µ é responsável pela analgesia, mas também leva à sedação, à depressão do sistema respiratório, do SNC → O grande problema é sua ação indiscriminada em vários receptores, resultando em ações e/ou efeitos colaterais. ➔ La mayoría de los opioides tienen afinidad por los Receptores MU, y su acción analgésica se lleva a cabo principalmene por la activación de los Receptores MU y K. Receptores opioides ♦ Morfina ♦ Fetanil ♦ Meperidina ♦ Oxicodona Classificação dos analgésico opioides Análogos a Morfina ➔ Quanto maior a atividade em ativar os RO, maior a analgesia; Resposta biológica máxima; Máxima capacidade analgésica – afinidade com Mi, K e D ↓liberação de NT Sedação e sonolência; ↓ coordenação motora Agem preferencialmente nos RO Mi MORFINA VO, rectal y parenteral Ativam RO MI → canais de Ca+ fecham → ↓ NT → analgesia Analgésico potente, utilizado como último recurso Dores fortes, intensas y ininterruptas Não é utilizado para uso terapêutico Hidrosoluble (efeito terapéutico mais curto) ↑ liberación de histamina (vasodilatación) Uso em pcts con dolor torácico IAM (ao ↓ a dor, ↓ o consumo de O2 e ↓ a pré carga) Contra indicado para pcts ASMATICOS Ultrapassa la barrera placentaria y lo niño nasce agitado ➔ También se utiliza en el edema pulmonar cardiogénico ya que sus efectos vasodilatadores reducen la precarga. ➔ Atv simpática e efeitos diretos no nó sinusal: Capacidade de ↓ a ação do SN simpático, e provoca bradicardia; ➔ Propensão a depressão respiratória (como toda droga opiácea) ➔ Náusea, íleo e espasmo do esfíncter de Oddi: por levar ao espasmo do esfíncter de Oddi, que consiste na abertura da vesícula biliar, a Morfina está contraindicada para a sedação de pacientes com patologias das vias biliares. ➔ Liberação de histamina: promove hipotensão e prurido. ➔ Meia vida de eliminação de 4 horas: Morfina tem um efeito de pico atrasado e uma meia vida de eliminação relativamente longa – características que a faz o opiáceo ideal, quando se quer obter uma analgesia intermitente (a cada 4 a 6 horas) 1er y 2do trimestre: no hay riesgos demonstrados 3er trimestre: hay evidente riesgo fetal, usar como último recurso (cat C) Probablemente segura a dosis habituales FENTANIL Ação mista Analgesia e anestesia 70x más potente que la morfina Liposoluble → atravessa BHE → sonolência Coadjuvante en la anestesia Causa muita depressão respiratória Precaucion pcts asmáticos y con EPOC ↑[ ] no SNC causando depresión SNC → sedação → por isso é mais utilizado como indutor anestésico; Pico de ação mais rápido. Seu tempo de ação também é considerado curto, ois gira em torno de 30 a 60 minutos. Age em nível dos receptores µ. Não apresenta metabólitos ativos (morfina sim) Meia vida de eliminação mais curta. ➔ Sem liberação significativa de histamina: e, por conta disso, não provoca hipotensão e prurido. ➔ Opiáceo de escolha nos pacientes hemodinamicamente instáveis, por não provocar hipotensão. ➔ Analgesia contínua: não é a droga ideal para realização de uma analgesia intermitente, de vido ao seu curto tempo de ação. Ao contrário disso, é a droga ideal para utilização na bomba de infusão (contínua); MORFINA x FENTANIL Opioides fortes ➔ Morfina causa hipotensão (diferente do Fentanil) →, não é a droga de es colha para o paciente com instabilidade hemodinâmica; ➔ A Morfina → sedação intermitente (descontínua) ➔ Fentanil → sedação contínua; ➔ Fentanil → sedação rápida e imediata (Morfina tem um pico de ação mais atrasado); ➔ Morfina tem mais efeitos colaterais (liberação de histamina); AGONISTAS PUROS Não desencadeiam reação biológica máxima; CODEÍNA Opióide leve Dor moderada e antitussígeno Usos terapéuticos: ♦ Dor leve ou moderada. ♦ Utilizado em combinação com AINES. ♦ Antitusígeno → Actúa en el bulbo. ♦ Antidiarreico → causa constipação Administración: ♦ Dose analgésica: 30mg a cada 4-6 horas. ♦ Dose máxima: 240 mg. Analgésico opioide natural → Analgésico débil Para analgesia – dosis ↑ 30 mg Antitussígeno → Em doses ↓ que os analgésicos (↓ 30 mg) → niños 2 mg xarope / adultos 10 mg c/6-8 hs – curto prazo, 3 – 5 dias Derivado da semi sintético da morfina Potencia 10x ↓ que a morfina Sinergismo com AINES (para potencializar sua acción analgésica) Codeína 30 mg + 500 mg Paracetalmol = Analgésico y antipirético – 2ACodeína 60 mg + 325 mg Paracetamol = Analgésico y antipirético – 2A Codeína 30 mg + 50 mg Diclofenac = Analgésico, antipirético y anti-inflamatório – 3ª ➔ Produz menos depressão respiratória; ➔ Produz menos sedação; ➔ tendência a dependência é menor ➔ Al contrario de la Morfina, la codeína es cerca de 60% más eficaz por via oral que parenteral. Contraindicado: Depressão respiratória; crises asmáticas; EPOC e colites pseudomembranosas Dextometorfano é derivado da codeína e utilizado como antitussígeno (menos potente) → gripes; Loperamida: Derivado da codeína → potente antidiarreico; ♦ Naltrexona ♦ Metadona Ativam e bloqueiam receptores. Também são utilizados para tto de abstinência de álcool e cigarro → 50 mg/d- 6 a 12 meses. Grande afinidade em ATIVAR OS RO KAPPA e INIBIR OS MI NALOXONA Bloqueia todos os RO (em especial Mi, Delta e Kappa); Utilizado como antidoto → inibição do efeito tóxico; La dosis que se utiliza es de 0.4 mg/kg administrada con lentitud por vía IV, si no hay respuesta se puede repetir la dosis. ➔ Inibe las acciones de benzodiazepinicos en las tentativa de suicidio por ingesta de medicamentos ; ➔ Em anestesias quando adm altas doses de anestésicos (ex. Fentanil), pct começa a deprimir sit. Respiratório; Farmacodinamia Se fija con gran afinidad a todos los receptores opioides, siendo 10 veces mayor en los receptores mu que en los kappa y delta. Es el antagonista opiáceo más puro que revierte los efectos de los narcóticos en todos los receptores. Farmacocinética IV; IM e SC Se distribuye con rapidez en el organismo. El inicio de su acción es después de 1 a 2 minutos por vía IV y 2 a 5 minutos después de su administración IM. La duración de la acción depende de la dosis y de la vía de administración. Su vida media es de 30 a 80 minutos. Es metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina. RA: alteraciones gastrointestinales (náuseas y vómito); sudación, nerviosismo, hipertensión y taquicardia. AGONISTAS PARCIAIS ♦ Codeína ♦ Dextrometorfano ♦ Loperamida ♦ Buprenorfina; ♦ Nalbufina AGONISTAS - ANTAGONISTA ANTAGONISTA ♦ Codeína ♦ Tramadol TRAMADOL Analgésico com maior potência VO e IV 50-100 mg,4-6 horas ou Dosis máxima: 400 mg/dia Análogo sintético de la codeína. Agonista opioide, con acción no opioide. Agonista parcial del receptor U. Involucradas en la nocicepción → Bloquea recaptación de noradrenalina y serotonina (↓ a liberação) Usos terapéuticos: Dolor agudo y crónico, moderado-intenso. Dolor neuropático. Dolor durante el parto Causa menos depresión respiratoria. Contraindicaciones: Depresión respiratoria. EPOC. Insuficiencia hepática. Cuidado com pcts que usam ATD → pode potencializar o feito EA: Nauseas e vômitos Categoria C ♦ Morfina ♦ Fentanil 1. Analgesia: Mediados principalmente por RO mi; 2. Euforia: Poderosa sensação de bem-estar e contentamento → mediada pelos RO mi 3. disforia: Sensação de mal-estar → RO Kappa 4. Sedação 5. Depressão respiratória: RO mi → A ligação com o Opióide provoca ↓ da sensibilidade à elevação de pCO2 no centro respiratório e inibe a geração do ritmo respiratório; 6. Supressão do reflexo da tosse: BR 7. Miose: Estímulo do núcleo oculomotor pelos RO um e Kappa; 8. Náuseas e vômitos: Estímulo da zona emética na área postrema do bulbo 9. TGI: RO mi e kappa→ ↑ do tônus e ↓ da motilidade → constipação OPIOIDES LEVES Se excreta en leche materna, evitar uso prolongado. En dosis única no es necesario interrumpir la lactancia OPIÓIDES FORTES Ações farmacológicas 1. DOR moderada / severa → visceral ou pós- operatória ♦ Dolores agudos severos de origen traumático → Morfina y Fentanyl p/ex ♦ Dolores leves/ Moderados de origen inflamatorios → ejemplo: codeína, propoxifeno. ♦ Dolores severos crónicos → Morfina, oxicodona ♦ Dolor Neuropatico : no proporciona una buena respuesta farmacológica. Dor crônica: Os opióides são a 1ª escolha no tto da dor crónica pós-operatória, em pcts com CA fase terminal e outras situações. ➔ Mais utilizado era a Morfina, mas esta vem sendo substituída pelo Fentanil, que é mais potente e de ação mais rápida, permitindo melhor controle e m ais rápido alívio da dor; Dor aguda forte: como no trauma, dor de cabeça (cefaleia) ou no parto. ➔ Não se deve utilizar Morfina em casos de cólicas biliares (que ocorre em casos de lítiase biliar), pois eles podem provocar espasmos que intensificam ainda mais a dor. ➔ Se a dor é de origem inflamatória, é preferível optar por AINES, ou opioides fracos como o Tramadol, que também são analgésicos eficazes nessas situações 2. Supressão da Diarreia: Por ↓ motilidade intestinal; ♦ Codeína, difenoxilato , loperamida ➔ Não devem ser usados na diarreia de causa infecciosa, pois podem predispor à translocação bacteriana. ➔ A Loperamida tem poucos efeitos analgésicos e é preferível; 3. Supressão da tosse: ♦ Codeína, dextrometorfano, levopropoxifeno 4. Pré-medicação anestésica ♦ Pré-medicação: ansiolítico; sedativo; analgésico ➔ Como são sedativos, são por vezes, utilizados na preparação antes da inalação de anestésicos gasosos mais potentes, sendo responsáveis por promover a analgesia intraoperatória. 5. Evitar a Síndrome de Abstinência: ➔ Os opiáceos são as drogas mais utilizadas em UTI, tendo como objetivo principal ocasionar efeitos sedativos e analgésicos associados. ➔ Apesar disso, são drogas que não produzem amnésia (nem anterógrada, nem retrógrada) nem ansiólise (↓ da ansiedade), com o fazem os Benzodiazepínicos (sendo necessária a associação com estes fármacos). ➔ Eventualmente, diminuem tosse e dispneia. São consideradas as drogas de escolha para tto da dor em UTI, devido às seguintes características: ♦ Analgésicos potentes; ♦ Sedação moderada: nenhuma ansiólise ou amnésia; ♦ Redução da tosse e dispneia: principalmente morfina; ➔ Sedação excessiva, depressão respiratória e circulatória, náusea, vômitos e anorexia, Íleo paralítico, constipação, conversão hepática para metabólitos ativos que, por vezes, são até mais potentes do que a droga mãe; Indicações terapêuticas opioides Efeitos adversos 1. Lesão cerebral 2. Uso crônico durante a gravidez 3. Impedimento da função pulmonar (Efisema) 4. Insuficiência hepática e renal (dose) Observaciones: - Todos opioides causan depresión do SNC - Todos opiódes causan dependencia física y psiquica - Los opioides NO desencadenan ación antiinflamatória y antipirético - Dextometorfano é utilizado como antitusígeno (derivado da codeína) - Lopiramida é um potente antidiarréico - Efectos adversos de los opiódes: Euforia, constipação y tolerância - No se debe administrar opióide leve com flerte ↑Dosis ↑ dependência ↑ tolerância Tolerância medicamentosa: ↓ do efeito de uma medicação por exposição excessiva do paciente ao seu princípio ativo → pelo uso de dosagens cada vez maiores do mesmo medicamento para se obter os mesmos resultados comumente relacionados às dosagens padrão; Dependência: A dependência física caracteriza-se pela presença de sintomas e sinais físicos que aparecem quando o indivíduo para de tomar a droga ou diminui bruscamente o seu uso: é a síndrome de abstinência. Contraindicação
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