Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
Classe Exemplos Mecanismo de ação Farmacocinética Efeitos colaterais Observações Agonistas ß-adre- nérgicos Drogas de 1ª escolha Catecolaminas: adrena- lina e isoprorternol (não são utilizadas porque pos- suem maior afinidade por ß1, do que ß2) Resorcinol: Terbutalina, Fenoterol, Salbutamol, Salmeterol, formoterol Se ligam aos receptores ß2 nas vias aéreas → ↑ [ ] intracelular de AMPc → ativação PKA → ↓ [ ] in- tracelular de Ca → relaxamento da muscula- tura lisa das vias aéreas. Impede a entrada de cál- cio e, com isso, tem rela- xamento da musculatura lisa Curta ação: Fenoterol, Salbutamol, Terbutalina Provocam alívio imediato dos sintomas (1-3min), usados por via inalatória. Pico de ação: 1 – 2 h Duração: 3 – 6 h Longa ação: Salmeterol: Início da ação: 15 min (não é bom em crise aguda) Meia vida: 12 horas (boa para quem várias crises ao dia) Formoterol: Início da ação: 1 – 2 min Meia vida: 12h Não conseguem ser 100% seletivos para ß2. Tremores de extremidade Taquicardia Agitação e ansiedade Doses elevadas: necrose de miocárdio, hiperglice- mia, hipocalemia, arritmia e PCR Uso prolongado pode au- mentar a hiper-atividade brônquica e ↑ risco de morte por asma. Não podem ser utilizados por muito tempo, para re- duzir o uso é importante realizar o controle ambi- ental + utilizar modifica- dores de leucotrienos Anticolinérgicos Antagonistas colinér- gicos muscarínicos Brometo de.... Ipratrópio, Tiotrópio, Acli- dínio Bloqueiam os receptores muscarínicos e impem a broncoconstrição (cau- sam broncodilatação). Bloqueiam a contração dos músculos lisos das vias aéreas e impedem a secreção de muco pelo vago. Efeito de broncodilatação mais lento do que dos re- sorcinois (cerca de 15 mi- nutos). Meia vida de 8 h (via ina- latória). Não é absorvido, então seu efeito é basicamente local. É utilizado como bronco- dilatador adicional em idosos e lactentes ou em pacientes com DPOC, nos quais o tônus vagal é um componente importante. Usos: DPOC, idosos e lac- tentes. Metilxantinas Aminofilina e Teofilina Broncodilatação por inibi- ção da fosfodiesterase e ↑ AMPc. Inibem libera- ção de cálcio intracelular. Teofilina: NÃO são utilizados por via inalatória porque são irri- tantes para as vias aéreas. Bem absorvida no TGI, bi- otransformação hepática. Janela terapêutica es- treita. Distúrbios TGI Cefaleia Agitação Tremor Utilizados profilaticamente. Possui atividade anti-infla- matória. Não é muito utilizada por causa de seus efeitos adver- sos e potencial de interação medicamentosa (dosagens excessivas podem causar convulsões ou arritmias). Cromolinas Cromoglicato dissocido e Nedocromil sódico Inibem a degranulação e liberação de histamina dos mastócitos Cromoglicato dissódico: Administração via inalató- ria Meia vida curta (4x/dia) Mal absorvido VO Capaz de prevenir exacer- bação (uso profilático) Nedocromil sódico: Via inalatória, 2x/dia Raros (hipersensibilidade) Utilizados na profilaxia, não são utilizados na crise aguda porque não são broncodilatadores. Anti-leucotrienos Zafirlukast Ontelukast Agem diminuindo as rea- ções de broncocronstri- ção imediata e tardia. OBS: os leucotrienos são produtos do metabolismo do ácido araquidônico que agem como mediado- res inflamatórios, porque são potentes atratores químicos de neutrófilos e eosinófilos. Metabolismo hepático ↓ 40% da biodisponibili- dade quando ingeridos com os alimentos Elevação das enzimas he- páticas Indicados como opção em monoterapia para trata- mento de asma leve ou moderada. Em associação com blo- queadores beta-adrener- gicos podem ser utiliza- dos para tratamento da asma grave. Uso profilático. Efeito broncodilatador ini- cial e anti-inflamatório em semanas.
Compartilhar