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16/08/22 1 DISPERSÕES FINAS FARMACOTÉCNICA AVANÇADA PROFA. DRA. TAIS GABBAY 1 2 16/08/22 2 GÉIS E COLÓIDES FARMACOTÉCNICA AVANÇADA PROFA. DRA. TAIS GABBAY 3 COLÓIDES Uma substancia é coloidal quando suas partículas estão entre 1nm e 0,5µm. E essas partículas costumam se maiores que átomos, íons e moléculas. A diferença entre dispersão coloidal e solução verdadeira é o tamanho das partículas das primeiras são maiores. As soluções verdadeiras não se espalham na luz, e por isso se tornam transparentes, mas as dispersões coloidais contêm partículas opacas que espalham luz e por isso são turvas. A dispersão é observada em um angulo reto em relação a um feixe de luz que a atravesse (Efeito Tyndall). 4 16/08/22 3 CLASSIFICAÇÃO DOS COLÓIDES Liofílico • Quando a fase dispersa interage com a fase dispersante, ou seja apresenta afinidade pelo solvente. • Estáveis. • Aumentam a viscosidade do sistema. Liofóbico • Quando o grau de afinidade é pequeno, ou seja, não apresenta afinidade pelo solvente. • Instáveis. • Praticamente não alteram a viscosidade do sistema. 5 GÉIS ¡ Definição: são sistemas semissólidos constituídos por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas interpenetradas por um líquido. ¡ Ou são sistemas semi-rígidos em que o movimento da fase dispersa é restrito por uma rede tridimensional entrelaçada de partículas ou macromoléculas solvatadas da fase dispersa. 6 16/08/22 4 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Interna Oral Vaginal Retal Externa Tópica COR CONSTITUÍNTES Claro Turvo Solubilidade Polímero Solvente 7 Polímero Concentração usual pH aplicável CMC Na 0,5 - 2 % 2 – 10 Hidroxietilcelulose 0,1 - 2 % 2 – 12 Metilcelulose 0,5 - 5 % 3 – 11 Carbômeros 0,5 - 1 % 5 – 11 Veegun 0,5 - 2,5 % 3,5 - 11 Aerosil 2 - 10 % até 10,7 Agentes suspensores/éviscosidade (geleificantes) 8 16/08/22 5 GELIFICAÇÃO 9 GELIFICAÇÃO 10 16/08/22 6 TIPOS ¡ Géis em que as macromolé ́culas são distribuídas de tal maneira que não haja limites aparentes entre elas e o líquido são conhecidos como Géis Monofa ́sicos. ¡ Quando o gel e ́ constituído por flóculos de pequenas partículas distintas e ́ classifi- cado como Géis Bifa ́sicos, sendo com freque ̂ncia chamados de Magmas. ¡ Quanto à natureza do agente gelificante : ¡ Os ge ́is inorgânicos são usualmente sistemas bifásicos como o Gel de Hidróxido de Alumínio, utilizado como antiácido, e o Magma de Bentonita, empregado como agente suspensor. ¡ Os ge ́is orgânicos são sistemas monofásicos e inclui agentes gelificantes como carbômero (Carbopol) e goma adragante. 11 CLASSIFICAÇÃO 12 16/08/22 7 HIDROGÉIS ¡ Wichterle e Lim (1960), estudaram géis de poli (metacrilato de hidroxietila), juntamente com o diacrilato de etileno. ¡ Vias de administração ¡ Polímeros sintéticos e naturais 13 LIBERAÇÃO DO FÁRMACO 14 16/08/22 8 TERMINOLOGIA RELACIONADA AOS GÉIS Embebição Intumescimento Sinerese Tixotropia Xerogel 15 TERMINOLOGIA RELACIONADA AOS GÉIS Embebimento: é a captura de certa quantidade de li ́quido sem aumento de volume final; Intumescimento: e ́ a captura de certa quantidade de li ́quido com aumento de volume; Sinerese: ocorre quando a interação entre as parti ́culas da fase dispersa torna-se tão grande que, em repouso, o meio de dispersão é comprimido e o gel se contrai. Essa é uma forma de instabilidade dos géis. A separação de uma fase sol- vente ocorre devido a essa contração elástica das moléculas poliméricas; Tixotropia: mudança de viscosidade, de gel para solução ou de solução para gel, reversi ́vel, sem mudança de volume ou temperatura. Tipo de fluxo não-newtoniano; Xerogel: formado quando o líquido é removido de um gel e apenas a rede molecular permanece (exemplo: folhas de gelatina) 16 16/08/22 9 HIDROGEL Hidrogel a) sintetizado; b) intumescido; c) seco e d) intumescido em NaCl por uma semana (CHANG et al., 2010). 17 ¨ Grau de Intumescimento Água, solução tampão pH 1,2; 4,0; 7,4; 10,0 com 0,1M. 35ºC por 24h 0,5; 1,0; 2,0; 4,0; 6,0; 24,0; 48,0 h (MEYVES et al., 2000; KISHIDA e IKADA, 2002; AOUADA et al., 2009; GAVINI et al., 2009; HIRAKURA et al., 2010). Q = (Mt/Ms) x 100 INTUMESCIMENTO 18 16/08/22 10 AGENTES GELIFICANTES Goma arábica Metilcelulose Gelatina Bentonita Carbômero Carboximetilcelulose álcool polivinílico Hidroxipropilcelulose 19 AGENTES GELIFICANTES Carbômero (Carbopol): utilizados em uma ampla variedade de formas far- macêuticas, incluindo comprimidos de ação prolongada, suspensões orais e géis tópicos. São polímeros de alto peso molecular. Existem muitos carbômeros no mercado. O carbômero 940 forma géis hidroalcóolicos e aquosos transparentes, brilhantes e com excelentes propriedades reológicas. Carboximetilcelulose (CMC): utilizada em concentrações de 4 a 6% para produzir géis de média viscosidade. A precipitação ocorre em ph abaixo de 2 sendo estável em pH de 2 a 10 (estabilidade máxima em pH 7 a 9). Incompatível com etanol. Alternativa interessante para os géis tópicos com substâncias ácidas como o ácido glicólico; Metilcelulose: celulose de cadeia longa utilizada em concentrações de 5%. Hidrata-se lentamente em água quente. O pó é disperso sob agitação vigorosa em cerca de um terço da quantidade necessária de água em temperatura de 80 a 90%. 20 16/08/22 11 EXEMPLO DE GEL BASE 21 PREPARAÇÃO DO GEL BASE 22 16/08/22 12 EXEMPLO DE GÉIS 23
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