Resumo da Aula 21 - Antiparasitários

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Thiago Schmidt – Módulo 125 – ATM 23 
ANTIPARASITÁRIOS: 
 
PARASITAS: 
• Os parasitas com maior importância médica são: 
➢ Protozoários: organismos que causam malária, toxoplasmose, giardíase, 
amebíase, leishmaniose e tripanossomíase; 
➢ Helmintos: “vermes”. 
• Prevalência das parasitoses varia de acordo com a zona geográfica, 
condições climáticas e socioeconômicas de cada região; 
• Possuem baixa taxa de mortalidade, contudo apresentam alta taxa de 
morbidade, sendo consideradas doenças negligenciadas pelos órgãos 
públicos, sendo frequentes em populações mais pobres. 
 
 
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ANTI-HELMÍNTICOS – CONTRA NEMATÓDEOS: 
Mebendazol: 
• É o fármaco de primeira escolha para o tratamento de infecções causadas 
por T. trichiura, E. vermicularis, N. Americanus, A. duodenale e A. 
lumbricoides (lombriga); 
• Também pode ser utilizado para o tratamento contra teníase (Taenia solium 
e Taenia saginata), sendo considerado um anti-helmíntico polivalente; 
• Meia vida: 2-6h; 
• Excreção: renal; 
• Absorção aumentada quando ingerido com refeição; 
• Mecanismo de ação: inibe a enzima β-tubulina (impedindo a montagem dos 
microtúbulos), e bloqueia a captação de dextrose (importante para a 
manutenção do metabolismo dos parasitas) de modo irreversível; 
• Efeitos adversos: dor abdominal e diarreia; 
• Os parasitas atingidos são expelidos pelas fezes; 
• São contraindicados na gravidez, mulheres que estão amamentando e 
portadores de epilepsia; 
• Doses: 100 mg, 2x ao dia, durante 3 dias; 
• Repetir o exame parasitológico após 3-4 semanas para garantir que houve a 
expulsão de todos os parasitas; 
 
Pamoato de Pirantel: 
• É eficaz no tratamento de infecções causadas por: E. vermicularis, N. 
Americanus, A. duodenale e A. lumbricoides (lombriga); 
 
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• Mecanismo de ação: inibe a enzima colinesterase, fazendo com que ocorra a 
liberação de acetilcolina, levando a uma despolarização e bloqueio 
neuromuscular do parasita. Uma vez paralisado, o verme se desprende do 
TGI e é eliminado; 
• Efeitos colaterais: diarreia, êmese e diarreia; 
• Doses: sempre em dose única; 
➢ Suspensão: 45 mL; 
➢ Comprimidos: crianças de 10 a 15 anos: 2 CPS de 500 mg; adultos: 3 CPS 
de 750 mg; 
• Contraindicado na gravidez, lactantes e pacientes com insuficiência hepática; 
• Alta porcentagem de sucesso em tratamento contra Ascaris e Oxiuros; 
 
Tiabendazol: 
• Anti-helmíntico de amplo espectro e potente; 
• O uso atual do Tiabendazol é limitado ao tratamento tópico devido a sua 
toxicidade sistêmica; 
• Indicado para larva migrans cutânea (bicho geográfico); 
• Mecanismo de ação: inibe a montagem de microtúbulos no parasita; 
• Meia-vida: 1-2h; 
• Excreção: renal (quando administrado por via oral); 
• Apresenta atividade ovocida contra alguns parasitas; 
• Não deve ser utilizado na gravidez e na presenta de doença hepática ou 
renal. 
 
 
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Ivermectina: 
• A principal indicação é para o tratamento de pediculose (piolhos) e sarna 
(escabiose); 
• Pode ser utilizado também contra: larva migrans cutânea, estrongiloidíase, 
oncoceríase (cegueira dos rios); 
• COVID-19??? Nem Bolsonaro sabe; 
• Doses repetidas de Ivermectina reduz a produção de microfilárias, contudo 
não atua contra os vermes adutos; 
• Mecanismo de ação: atua nos receptores de canais de cloro disparados por 
glutamato (e também GABA) dos parasitas; o influxo de cloreto aumenta e 
ocorre a hiperpolarização, resultando em paralisia e morte do verme; 
➢ Não afeta os receptores dos humanos pois eles estão presentes no nosso 
cérebro, e a Ivermectina não ultrapassa a BHE; 
• Contraindicação: pacientes que fazem o uso concomitante com fármacos 
que aumentem a atividade de GABA, gravidez e crianças com menos de 5 
anos ou 15 kg; 
• Doses: dose única de 2 comprimidos de 6 mg; 
• Efeitos colaterais: hipotensão, taquicardia, edema, fadiga, fraqueza, cefaleia... 
 
Citrato de Dietilcarbamazina: 
• Utilizado contra filariose, causada pela infecção por W. Bancrofti e Brugia 
malayi, além de tratamento da loíase e eosinofilia tropical; 
➢ Lopiase é uma verminose causada pela filária Loa loa, transmitida por 
moscas, e afeta o olho, causando inflamação, dor e problemas de visão; 
• Doses: 50 mg, dose única; 
• Mecanismo de ação: paralisa as microfilárias, interrompendo o ciclo 
evolutivo. O sistema imunológico do hospedeiro elimina o parasita; 
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ANTI-HELMÍNTICOS – CONTRA TREMATÓDEOS: 
• Os trematódeos são vermes achatados, que geralmente infectam tecidos 
como pulmões, fígado, intestino e corrente sanguínea; 
 
Praziquantel: 
• Fármaco de escolha para as todas as formas de esquistossomose, 
cisticercose (Taenia solium) e H. Nana; 
• Contraindicado em pacientes que apresentam cisticercose ocular, pois a 
destruição do parasita no olho pode causar lesões irreversíveis, gravidez e 
crianças menores de 4 anos; 
• Biodisponibilidade reduzida com alguns antiepilépticos (fenotoina e 
carbamazepina) ou com corticoides; 
• Ingerir com líquido e após a refeição; 
• Mecanismo de ação: aumenta a permeabilidade das membranas de cálcio, 
resultando em paralisia, deslocamento e morte do parasita; 
 
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ANTI-HELMÍNTICOS – CONTRA CESTROIDEOS: 
• Eles possuem o corpo achatado e se fixam no intestino do hospedeiro; 
 
Niclosamida: 
• Afeta o metabolismo dos parasitas pois inibe a fosforilação mitocondrial, 
matando-o; 
• É importante utilizar um laxante antes da administração desse fármaco, para 
eliminar do intestino todos os rastros do parasita morto; 
• Doses: dose única de 2 mg, pela manhã com estômago vazio. O comprimido 
deve ser mastigado e engolidos com água; 
 
Albendazol: 
• É um anti-helmíntico oral de largo espectro, com atividade contra oxiuríase, 
ascaridíase, tricuríase, estrongiloidíase e giardíase em crianças; 
• Doses: dose única de 400 mg via oral ou suspensão à 4%; 
• Indicado principalmente para cisticercose e hidatidose 
• Mecanismo de ação: inibe a síntese de microtúbulos e a captação de glicose 
em nematódeos; 
• Possui efeito: 
➢ Larvicida: na doença hidática, cisticercose, ascaridíase e teníase; 
➢ Ovicida: ascardíase, ancilostomíase e na tricuríase; 
• Meia-vida de 8-12h; 
• É convertido no metabólito ativo sulfóxido de albendazol, que se distribui 
bem pelos tecidos, penetra na bile, no líquor e nos cistos hidáticos; 
• Excreção renal; contraindicado na gravidez; 
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Piperazina: 
• Indicado no tratamento da ascaridíase; 
• Administração: suspensão oral à 20%; 
• Mecanismo de ação: paralisia neuromuscular dos parasitas ao bloquear a 
acetilcolina na junção mioneural, sendo eliminados vivos do organismo; 
• Meia-vida: 2-4h; 
• Excreção: renal; 
 
 
 
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ANTIPROTOZOÁRIOS - GIARDÍASE: 
• A giardíase é causada por Giardia lamblia, um protozoário flagelado; 
• O protozoário se prende à parede do intestino delgado, provocando diarreia 
e desconforto abdominal; 
 
Metronidazol: 
• É o fármaco de escolha na giardíase, tricomoníase e amebíase 
extraintestinal; 
• Mata os trofozoítos, mas não os cistos; 
• Meia-vida: 7h; 
• Passa por todos os tecidos do corpo por meio de difusão simples; 
 
Tinidazol: 
• É indicado no tratamento da amebíase causada pela Entamoeba histolytica, 
além de giardíase; 
• Recomenda-se utilizar durante ou após as refeições; 
• Meia-vida: 12-24h; 
• Contraindicações: não pode ser utilizado na gravidez por ser teratogênico; 
 
Nitazoxanida: 
• Só pode ser vendido com receita médica; 
• Mecanismo de ação: interfere no metabolismo energético anaeróbio do 
parasita, inibindo a reação de transferência de elétrons por bloquear a 
enzima PFOR (piruvato-ferredoxina oxidorredutase); 
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• Possuí ação antiviral, que se dá através da inibição da síntese estrutural, 
bloqueando a multiplicação dos vírus; 
• Indicado para gastroenterites virais, amebíase, giardíase, helmintíases e 
criptosporidíase; 
• Deve ser administrado junto com alimentos; 
• Doses: 500 mg, 2x ao dia, durante 3 dias; 
 
 
AGENTES ANTIMALÁRICOS: 
 
 
 
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Cloroquina: 
• Mecanismo de ação: inibe o metabolismo do agrupamento heme; 
• Indicação: malária, artrite reumatoide e LES; 
• Reações adversas: cefaleia, erupções cutâneas, prurido e distúrbios 
gastrointestinais, como diarreia, náuseas, vômitos e diarreia; superdosagem 
pode ser fatal. 
 
Hidroxicloroquina: 
• Não é o antimalárico de primeira escolha, mas sim indicado para tratamento 
da LES e artrite reumatoide; COVID-19: ??? 
 
• Mecanismo de ação: interfere na atividade enzimática do protozoário, inibe 
a formação de prostaglandinas e liga ao DNA viral, bloqueando a síntese 
proteica; 
• Reações adversas: o risco-benefício deve ser avaliado quando existirem 
sintomas de desordem sanguínea severa, disfunção hepática, porfiria, 
psiríase, etc; 
• Posologia: 1 ou 2 CPs ao dia junto com alimento.