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Farmacologia Veterinária Adrenérgicos e Colinérgicos FÁRMACOS SIMPÁTICOMIMÉTICOS Ou também chamados de agonistas adrenérgicos são fármacos de copiam a ação/efeito do SNC simpático. Os fármacos adrenérgicos atuam em receptores que são estimulados pela noroepinefrina (noradrenalina) ou pela epinefrina (adrenalina). TRADUÇÃO DE SINAL Ao se abrir a vesícula de NE, libera NE no meio extracelular, a NE segue o seguinte caminho: No órgão efetor pode se ligar ao receptores beta1, beta2 ou alfa 1, ou pode ser recaptada pelo neurônio, podendo ser liberada novamente. Essa recaptação diminui os efeitos do simpático. O receptor neuronal alfa 2 (localizado no neurônio) faz feedback negativo de NE, ou seja, a NE se liga ao alfa 2 que inibe a liberação de vesículas de NE, diminuindo sua concentração e portanto a ação do simpático. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Podem ser agonistas tanto de α1 quanto de α2. α1 Fenilefrina atua de forma mais exclusiva ao α1, mas também atuam em α2 provoca vasoconstrição. α2 Clonidina, dexmedetomidina e mivazerol usados para redução do efeito do simpático. Atual especificamente neste receptor. Β1 Dopamina (localizado no coração) aumenta a contração e aumenta a frequência cardíaca. Β2 Salbutamol e terbutalina (localizado nos brônquios pulmonares) provoca broncodilatação usado em casos de doenças respiratórias como asma e bronquite. Farmacologia Veterinária ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS Ou simpaticolíticos ou bloqueadores adrenérgicos. Atuam ligando reversível ou irreversivelmente aos adrenoceptores, evitando, assim, sua ativação pelos agonistas adrenérgicos, ou seja, inibem efeito do simpático. α1 Prazosina bloqueadores competitivos seletivos de receptores alfa1 provoca vasodilatação diminui a pressão arterial. Uso: indivíduos com pressão arterial elevada. A primeira dose pode produção hipotensão exagerada levando a síncope. Essa ação denominada de primeira dose pode ser minimizada reduzindo a primeira dose para um terço ou um quarto da dose e administrando-a na hora de deitar. α2 Ioimbina bloqueadores competitivos e seletivos de receptores alfa2 atua no SNC aumentando a ação do simpático. Β1/ Β2 Propanolol (localizado no coração e brônquios pulmonares) diminui a contração e diminui a frequência cardíaca e age em b2 provocando broncoconstrição. Pode causar broncoconstrição significativa. Mortes por asfixia foram registradas em asmáticos que inadvertidamente receberam o fármaco. Sendo contraindicado em pacientes com asma. Β2 Atenolol menos efeitos adversos que o propranolol, pois são seletivos para o B2. Reduzem a pressão arterial na hipotensão. PARASSIMPATICO TRADUÇÃO DE SINAL A colina junto com a acetil Coa forma a ACh (acetilcolina). A mesma é empacotada em vesículas e ao ser liberada pode se ligar ao receptor muscarínico ou pode sofrer a ação da acetilcolinesterase que quebra e inativa a acetilcolina em acetato e colina. A colina é recaptada para formar mais ACh. PARASSIMPATICOMIMÉTICOS Há duas famílias de receptores colinérgicos: nicotínicos e muscarínicos. Receptores muscarínicos: são acoplados à proteína G. Localizam nos gânglios do sistema nervoso periférico e em órgãos efetores autônomos, como o coração, Farmacologia Veterinária músculos liso, cérebro e glândulas exócrinas. Receptores Nicotínicos: funciona como canal iônico disparado por um ligante. Estão localizado no SNC, suprarrenal, nos gânglios autônomos e na junção neuromuscular (JNM). Ou agonistas muscarínicos ativam receptores muscarínicos e estimulam o parassimpático. Exemplos: Betanecol: não tem ação nicotínica, mas apresenta forte atividade muscarínico. Sua principal ação é estimular o musculo detrusor da bexiga e aumenta a motilidade e o tônus intestinal. Carbacol: apresenta ações muscarínicas e nicotínicas. Causa miose. Raramente usado na terapêutica, exceto no olho, usado no tratamento do glaucoma, por causar contração da pupila e diminuição da pressão intraocular. PARASSIMPATICOLÍTICOS Impedem a ligação da ACH aos receptores, diminuindo assim o efeito do parassimpático. Atropina e Escopolamina evitam espasmos, contrações e cólicas no TGI e trato urinário. ANTICOLINESTERÁSICOS Atua inibindo a acetilcolinesterase (AChE) não quebra a ACh aumento de ACh aumentam a ação do parassimpático. Galantamina, donepezil e rivasrigmina usado no tratamento da doença de Alzheimer.
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