Opióides: Analgesia e Efeitos Colaterais

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Opióides
Os opióides são um grupo distinto de drogas sintéticas e naturais, usadas no
controle da dor aguda. Os efeitos farmacológicos mediados por opióides incluem
analgesia, sedação, inibição da motilidade gastrintestinal, ação antitussígena, ação
emética, alterações no diâmetro pupilar e depressão respiratória.
➔ São compostos semelhantes à morfina, que se ligam aos receptores opióides.
➔ Podem causar bradicardia e hipersalivação, porém tem efeito mínimo no
sistema cardiovascular.
➔ Todos os opióides são substâncias controladas.
➔ Modulam a dor.
➔ Estes se ligam a receptores m, k, e outros (atualmente (op1, op2, op3).
➔ Drogas se ligam aos receptores opióides podem ser agonistas,
agonistas-antagonistas parciais ou antagonistas de diferentes subtipos de
receptores.
Os principais antagonistas opióides são:
Naloxona
➔ É um antagonista opióide puro, com alta afinidade por receptores µ.
➔ Não apresenta atividade analgesica.
➔ Administrada parenteralmente, reverte os efeitos sedativos do sistema
nervoso central e a depressão respiratória dos µ-agonistas.
➔ Sua ação inicia muito rapidamente ( 1 a 2 minutos) e permanece por 1 a 3 horas.
Naltrexona
➔ É um antagonista opióide disponível para administração oral.
➔ É usada na medicina veterinária para tratar transtornos de comportamento.
Morfina
➔ É um µ-agonista total, sendo padrão de comparação para todos os outros
opióides.
➔ Dose: 0,1-0,5 mg/kg IM ou SC cão.
➔ Usado muitas vezes para pré-anestesia: analgesia e sedação.
➔ Estimula emêse.
➔ Quando administrada intravenosa, a morfina tem alta tendência em liberar
histamina em cães.
➔ Excelente para tratar dor pós-operatória.
➔ Via epidural (18-24h).
➔ Boa analgesia intra-articular pós-operatória.
Fentanil
➔ O fentanil, um µ-agonista total, é um opióide sintético, sua alta
lipossolubilidade favorece início de ação e curta duração.
➔ Mais potente que a morfina.
➔ Reduz a dose do agente inalatório.
➔ Dose 1-5 mg/kg.
➔ Duração 20-30 minutos.
➔ Nunca administrar rápido por via IV.
➔ Apnéia e bradicardia.
➔ Dose 1-5 mg/kg.
➔ Adesivos transdérmicos de fentanil estão disponíveis para liberação contínua,
úteis no tratamento de dor crônica intensa.
Oximorfona
➔ Um µ-agonista total é decorrente da morfina.
➔ Aproximadamente 10 vezes mais potente que a morfina.
➔ Frequentemente utilizada em combinação com tranquilizante ou barbitúrico
para anestesia.
➔ Apresenta pouca tendência em induzir êmese ou liberar histamina.
Meperidina
➔ Ação hipnótica discreta;
➔ Reduz a pressão venosa e arterial (vasodilatação periférica);
➔ Causa pouca depressão respiratória.
➔ É destruída rapidamente pelo fígado;
➔ Libera histamina;
➔ Acarreta miose;
➔ Por via intravenosa, causa taquicardia e hipotensão;
➔ Pode ser empregada em coquetel lítico;
➔ Reduz secreções salivares e brônquicas;
➔ Tem reduzido efeito espasmogênico gastrointestinal.
➔ As doses em cães variam de 1 a 5 mg/kg por via IM.
Butorfanol
➔ É um agonista sintético dos receptores k e um fraco antagonista dos
receptores µ.
➔ Seus efeitos analgésicos ocorrem em níveis subcortical e espinal sendo,
portanto, melhor modulador de analgesia visceral que somática.
➔ É um analgésico 4 a 7 vezes mais potente que a morfina, associado somente a
uma leve depressão cardiovascular.
➔ Podem ser usados para reverter os efeitos da morfina e da oximorfona.
➔ O butorfanol tem ação antitussígena significante em cães.