Fármacos antidepressivos

Prévia do material em texto

Fármacos antidepressivos 
DEFINIÇÃO DA DEPRESSÃO 
• Humor deprimido na maior parte do dia durante, 
pelo menos 2 semanas. 
• Perda de interesse ou prazer 
SINTOMAS 
• Apatia 
• Irritabilidade 
• Insônia 
• Falta de motivação 
• Cansaço fácil 
• Desejo de morte 
FÁRMACOS DEPRESSIVOS 
• Isotretinoína 
• Corticoides 
• Benzodiazepínicos – Diazepam 
• Antiparksonianos - levodopa 
• Anticonvulsivantes – Fenobarbital 
• Simpatolíticos – Reserpina 
• Remédios estimulantes -Rivotril 
• Antiviral interferon α 
HIPÓTESES SOBRE O QUE DESENCADEIA A DEPRESSÃO 
HIPÓTESE NEUROTRÓFICA 
• Fator de neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) – 
importante para a regulação de plasticidade neural, 
resiliência e neurogênese. 
• A depressão causa a redução de BDNF 
 
• Redução da massa do hipocampo 
• Perda de volume do cingulado anterior e do córtex 
frontal orbital media. 
• Tratamento com eletroconvulsoterapia resulta em 
um aumento de BDNF. 
HIPÓTESE MONOAMINÉRGICA 
• Deficiência na quantidade ou na função da 
serotonina, receptor 5-HT, norepinefrina e 
dopamina corticais e límbicas. 
• Tratamento: bloqueio da recaptação das 
monoaminas. 
 
HIPÓTESE NEUROENDÓCRINA 
• Anormalidade no eixo hipotálamo-hipófise 
suprarrenal 
• Aumento de cortisol – reduz a expressão de BDNF 
• Não supressão da liberação do hormônio 
adrenocorticotrófico (ACTH), como a corticotropina. 
• Elevação crônica nos níveis do hormônio de 
liberação da corticotropina 
 
 
fármacos antidepressivos 
FARMACOLOGIA DOS ANTIDEPRESSIVOS 
FÁRMACOS INIBIDORES SELETIVOS DE RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (iSRSs) 
• Principal ação -> inibir o transportador de 
serotonina (SERT) 
• Fármacos altamente lipofílicos 
• Fármacos -> Fluoxetina (pró-fármaco) ou 
norfluoxetina, citalopram, escitalopram 
(enantiômero S do citalopram), sertralina, 
paroxetina e fluvoxamina. 
• Mais usados por conta de sua segurança em 
superdosagem e pela facilidade do uso. 
• Efeitos colaterais -> Náuseas, vômitos, dor 
abdominal e urticária. 
• Não se ligam ativamente aos receptores 
histamínicos, muscarínicos e outros receptores. 
 
FÁRMACOS INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA-
NORAEPINEFRINA 
• Fármacos que se ligam aos receptores SERT 
(serotonina) e NET (norepinefrina). 
• Não são fármacos seletivos 
• Fármacos -> Venlafaxina (pró-fármaco) ou 
desvenlafaxina, duloxetina e milnaciprana. 
• Efeitos colaterais -> cafalopatia, insônia, disfunção 
sexual, boca seca, tontura. 
• Apresentam baixa afinidade por receptores M, H1, 
α1, D1 e D2. 
 
• Venlafaxina assemelha-se com o imipramina, 
porem com mais efeitos colaterais. 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS TRÍCÍCLICOS (ATC) 
• São fármacos inibidores de recaptação de 
serotonina (5-HT) e norepinefrina. 
• Todos apresentam um núcleo iminodibenzil 
(tricíclico). 
• Apresentam alta afinidade por receptores M, H1, 
α1, D1 e D2. 
• Imipramina -> altamente anticolinérgica e atua 
como inibidor forte de recaptação de serotonina e 
norepinefrina. 
• Desipramina -> Menos anticolinérgica e atua como 
inibidor mais potente e seletivo de recaptação de 
serotonina do que a imipramina. 
• Fármacos -> Amitriptilina, Nortriptilina, Protriptilina, 
Desipramina e Imipramina. 
Obs.: Os IRSNs diferem dos ATCs visto que carecem dos 
potentes efeitos anti-histamínicos, bloqueadores α-
adrenérgicos e anticolinérgicos dos ATCs. 
• Estes fármacos são menos utilizados pela 
dificuldade de uso e por sua letalidade em 
superdosagem. 
• Efeitos colaterais -> dor, insônia, enurese, boca 
seca, constipação intestinal e hipotensão 
ortostática. 
 
FÁRMACOS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES 5-HT2 
• Fármacos utilizados como antagonistas: trazodona 
e nefazodona. 
• O fármaco trazodona é antagonista de receptores 
α1, α2 e H1. Este bloqueia também os 
transportadores de seratonina (SERT) e 
norepinefrina (NET). 
• O fármaco nefazodona apresenta efeito 
hepatotóxico. 
 
 
 
• Efeitos colaterais -> sedação (bloqueiam H1 
centrais), tontura, fadiga, bloqueia os receptores 
pré-sinápticos. 
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS TETRACÍCLICOS E 
UNICÍCLICOS 
• Os principais fármacos desta classe são a 
bupropiona, mirtazapina, amoxapina e a 
maprotilina. 
FÁRMACO BUPROPIONA 
• Inibidor de recaptação de noradrenalina e 
dopamina sem afetar os receptores 5-HT 
• Assemelha-se a anfetamina 
• Reduz os sintomas de abstinência 
• Tratamento do DTH 
• Provoca emagrecimento 
• Não causa problema sexual 
• Não apresenta nenhum efeito direto sobre os 
receptores de serotonina. 
FÁRMACO MIRTAZAPINA 
• Antagonista de 5-HT2 e receptores pré-sinápticos 
• Potentes antagonistas H1 (efeitos sedativos 
pronunciados) 
• Ganho de peso, sonolência, tontura e mal estar. 
FÁRMACOS INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (iMAO) 
• Estes fármacos inibem a enzima MAO que degrada 
as monoaminas como a norepinefrina e a 
serotonina. 
• Fármacos iMAO -> fenelzina, isocarboxazida, 
tranilcipromina, selegilina e moclonemida. 
• Fármacos de ultima escolha. 
• Apresentam alta toxicidade 
• Alimentos com tiramina degradam a MAO. 
• A selegilina pode ser utilizada no tratamento de da 
doença de Parkinson.