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CENTRO UNIVERSITÁRIO MAURICIO DE NASSAU - CARUARU CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA PLANEJAMENTO E SÍNTESE MOLECULAR/BIOTECNOLOGIA MARKYANNE LOURENÇO LEAL DA SILVA CARUARU-PE 2022 PLANEJAMENTO E SÍNTESE MOLECULAR/BIOTECNOLOGIA Markyanne Lourenço Leal da Silva¹* 1 Faculdade Uninassau SÍNTESE DO PARACETAMOL Identificado na classe de substância analgésica e antipirética-PCM, o paracetamol é um fármaco consumido para abrandamento de dor e para controle de febre (alta temperatura corporal). A N-(4hidroxifenil) etamida é a molécula do paracetamol a qual foi apresentada através da companhia Sterling-Winthrop no ano de 1953, o fármaco pode ser comercializado em comprimidos, xaropes, cápsulas, injetáveis e gotas. A obtenção desse fármaco se dá através da nitração de fenol, produzindo o-nitrofenol e P- nitrofenol, logo após é feita a diminuição através do NaBH4, sucedendo o p-aminofenol onde é inserida a acetilação com anidrido acético e finalmente ocorre a obtenção de paracetamol. Essa formação também pode ser feita através da diminuição de nitrobenzeno, zinco metálico e cloreto de amônia, formando um sedimento oscilante, classificado de N- fenil-hidroxilamina, após é adicionado a solução de ácido sulfúrico, obtendo o p-aminofenol onde o é feito a acetilação com anidrido acético e formando o paracetamol, por fim é feita a recristalização para obter um produto ainda mais puro. Este tipo de descoberta e comercialização é de extrema importância, visto que a sintetização para os fins farmacológicos, precisam ser cada vez mais diferenciados de acordo com a fisiologia dos usuários. Para comercialização de novas moléculas farmacológicas é necessária uma pesquisa clínica aprofundada e fases de teste nas quais é possível analisar os efeitos e contraindicações. RECRISTALIZAÇÃO E IDENTIFICAÇÃO DO ASS Com a finalidade de purificar, dar forma e tamanho de acordo com o que se deseja obter daquele material, a recristalização é uma técnica que trabalha a princípio com materiais solidificados. O processo de recristalização se obtém através da estrutura molecular, da dissolução de um solvente e da fusão entre eles. A recristalização pode ser obtida de diferentes formas, como recristalização por esfriamento, por evaporação, precipitação e recristalização com antissolvente. A recristalização efetivada de forma mais lenta fornece um material mais puro, obtido rapidamente pode ocorrer uma contaminação no precipitado que é derivada da solução que foi processada no tempo indevido ou da seleção de um solvente. O procedimento de recristalização pode obter uma alta purificação do sólido, porém a perca de material é inevitável, visto que a permeabilidade na solução depende da temperatura a qual o mesmo sofre maior interferência. No setor farmacêutico é de grande importância a técnica de recristalização, visto a utilização máxima possível dos materiais e sua devida purificação para consumo. Na prática do laboratório foi realizado a purificação do AAS da seguinte forma: Pesagem de 1 grama do sólido, Dissolver o sólido em 7,5 ml de álcool etílico, Aquecer a solução na chapa de aquecimento, Solubilizar e em seguida adicionar 25 ml de água destilada, morna 30º C, Deixar a solução esfriar, Remover os cristais por filtração a vácuo, Lavá-lo várias vezes com 10 ml de água gelada, Deixa-lo esfriar na estufa, Pesar o produto e calcular o rendimento em porcentagem. REFERÊNCIAS SANTANA Simone, Cleide Costa, Biotecnologia na Produção de Medicamentos. blog da Biotec. Acesso em: 24 jun. 2019. Desenvolvimento do Processo de Produção Comercial do Palbociclib, (Parte II: Acoplamento Heck de Regiosseletividade com Controle de Polimorfos para a Processabilidade), Mark T. Maloney, Brian P. Jones, Mark A. Olivier, Javier Magano, Ke Wang, Nathan D. Ide, Andrew S. Palm, David R. Bill, Kyle R. Leeman, Karen Sutherland, John Draper, Adrian M. Daly, Joseph Keane, Denis Lynch, Marie O’Brien e Joanne Tuohy, Organic Process Research & Development 2016 20 (7), 1203-1216, DOI: 10.1021/acs.oprd.6b00069 Operating Strategy to Produce Consistent CSD in Combined Antisolvent-Cooling Crystallization Using FBRM (Estratégia de Operação para a Produção de CSD Consistente na Cristalização Combinada Antissolvente-Resfriamento Utilizando FBRM), Martin Wijaya Hermanto, Pui Shan Chow, and Reginald B. H. Tan, Industrial & Engineering Chemistry Research 2012 51 (42), 13773-13783, DOI: 10.1021/ie301626c Gaziano, J.M . & Gib son, C.M. Potential for drug-drug interactions in patients ta king analgesics for mild-to-moderate pain and lo w-dose aspir in for cardio protection. Jones, A.L. Mechanism of action and value o f N - acetylcysteine in the treat ment of ear ly and late acetaminophen poisoning: a critical review. Journal of Toxicology .