exercícios de farmacocinética UNIP

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1.Você trabalha em uma indústria farmacêutica e foi incumbido de testar os efeitos de um novo fármaco sobre o comportamento exploratório de ratos. O gerente do projeto solicita que você administre o fármaco aos animais utilizando uma via com biodisponibilidade = 100%. A via escolhida deve ser a:
sublingual
subcutânea
oral
Resposta correta: intravenosa. Biodisponibilidade refere-se à quantidade do fármaco inalterado que atinge a circulação sistêmica após a administração. Em outras palavras, a biodisponibilidade é a quantificação do processo de absorção do fármaco. Todas as vias de administração implicam na perda de certa quantidade do fármaco, por diferentes motivos (difusão pelos tecidos antes de ser absorvido, biotransformação hepática ou pela microbiota do local de administração etc.), à exceção da via intravenosa, uma vez que o fármaco é administrado diretamente na circulação sistêmica. Neste caso, a biodisponibilidade é de 100% ou igual a 1.
pulmonar
intravenosa
2.Fármacos de caráter ácido são mais rapidamente absorvidos em pH ácido pois:
quanto mais ácido o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma desprotonada
Resposta correta: quanto menor o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma molecular. A regra geral para fármacos de caráter ácido é a seguinte: são bem absorvidos em pH ácido e, quanto menor o pH em relação ao pKa (que é um parâmetro que indica em que pH 50% das moléculas do fármaco estarão ionizadas e 50% na forma molecular), maior será a absorção.
quanto maior o pH, maior a proporção de moléculas de fparmaco na forma desprotonada
quanto mais alto o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma lipossolúvel.
para atravessar a membrana, o fármaco de caráter ácido precisa estar desprotonado.
quanto menor o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma molecular
3.Fármacos de caráter básico são mais rapidamente excretados em urina ácida pois:
para atravessar a membrana, o fármaco de caráter básico precisa estar protonado.
quanto menor o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma molecular
quanto maior o pH, maior a proporção de moléculas de fparmaco na forma desprotonada
quanto mais alto o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma lipossolúvel.
quanto mais ácido o pH, maior a proporção de moléculas de fármaco na forma protonada
4.P.M.N., 45 anos, feminino, teve um pico hipertensivo, que foi rapidamente diminuído com o uso de um comprimido de captopril administrado por via sublingual. Em relação a essa via de administração, assinale a alternativa correta.
A circulação êntero-hepática não ocorre em medicamentos administrados por via sublingual.
A superfície disponível para a absorção é maior na via sublingual do que na via oral.
Nenhuma das alternativas está correta.
Resposta correta: O efeito de primeira passagem não ocorre em fármacos administrados pela via sublingual.. O efeito ou metabolismo de primeira passagem, que é a biotransformação do fármaco antes de o mesmo atingir a circulação sistêmica, não ocorre em fármacos administrados por via sublingual, pois os capilares que irrigam a mucosa da boca não são direcionados para o sistema porta hepático.
O efeito de primeira passagem não ocorre em fármacos administrados pela via sublingual.
Fármacos administrados pela via sublingual não são metabolizados.
5.O metabolismo de primeira passagem, também conhecido como “efeito de primeira passagem”. é um fenômeno de biotransformação do medicamento no qual a concentração do fármaco é significativamente reduzida pelo fígado ou pela microbiota antes de atingir a circulação sistêmica. Assinale a alternativa que indica corretamente o efeito do metabolismo de primeira passagem sobre a biodisponibilidade do fármaco e a principal via de administração envolvida com esse fenômeno.
não altera; oral
diminui; oral
diminui; intravenosa
aumenta; intravenosa
aumenta; oral
Resposta correta: diminui; oral. Quando administrado por via oral, o fármaco segue para o fígado, via circulação porta-hepática, antes de atingir a circulação sistêmica. No fígado, parte do fármaco é biotransformado, ou seja, tem sua estrutura química alterada, o que acarreta diminuição da biodisponibilidade. Tal biotransformação também é resultado da exposição do fármaco à microbiota intestinal.
6.A ligação a proteínas plasmáticas é um evento importante na distribuição dos fármacos, pois permite
que a ligação de chave-fechadura com o alvo da ação do fármaco aconteça adequadamente
Resposta correta: que os fármacos fortemente lipossolúveis sejam distribuídos para os diferentes órgãos e tecidos a partir do sangue. A ligação a proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, permite que fármacos que não sejam suficientemente solúveis no componente aquoso do sangue (ou seja, que não sejam suficientemente hidrossolúveis) sejam distribuídos a partir da circulação.
que os fármacos fortemente hidrossolúveis sejam dissolvidos no sangue.
que os fármacos fortemente lipossolúveis sejam distribuídos para os diferentes órgãos e tecidos a partir do sangue.
que os fármacos sejam excretados de forma eficiente pela bile.
que os fármacos lipossolúveis sejam absorvidos a partir do local de administração
7.A etapa de biotransformação metabólica do fármaco é importante na determinação dos parâmetros farmacocinéticos. Assinale a alternativa incorreta a respeito dessa etapa.
Os indutores enzimáticos, como o álcool, aceleram a biotransformação de uma série de fármacos e, assim, aumentam o tempo de meia vida plasmática dos mesmos..
O objetivo é tornar a molécula do fármaco mais hidrossolúvel, o que favorece a excreção urinária.
As reações de fase II são as conjugações, nas quais o fármaco recebe um radical químico (conjugado) que irá direcioná-lo para a excreção.
Resposta correta: Os indutores enzimáticos, como o álcool, aceleram a biotransformação de uma série de fármacos e, assim, aumentam o tempo de meia vida plasmática dos mesmos.. Os indutores enzimáticos, como o álcool, aceleram a biotransformação de uma série de fármacos e, assim, aumentam o tempo de meia vida plasmática dos mesmos.
A maioria dos fármacos perde a ação farmacológica após a biotransformação.
As reações de fase I são realizadas principalmente pela superfamília de enzimas do citocromo P450. Essas reações têm como objetivo tornar a molécula mais reativa para que a mesma rereba um conjugado.
8.As anfetaminas são um grupo de substâncias que apresentam caráter básico e apresentam atividade estimulante sobre o sistema nervoso central. São utilizadas como drogas de abuso, no controle da obesidade e no tratamento do transtorno do déficit de atenção e hiperatividade. Um paciente chega ao pronto socorro apresentando agitação psicomotora, taquicardia, aumento da pressão arterial e pupilas dilatadas, sinais característicos da sobredosagem de anfetaminas. A estratégia mais efetiva para se acelerar a excreção urinária do fármaco, nesse caso, é:
acidificar a urina com cloreto de amônio.
Resposta correta: acidificar a urina com cloreto de amônio. Fármacos de caráter básico, como as anfetaminas, são mais rapidamente excretados em urina ácida, pois quanto menor o pH, maior a proporção da forma molecular desses fármacos.
alcalinizar a urina com bicarbonato.
realizar lavagem estomacal no paciente.
administrar carvão ativado por via intravenosa.
administrar carvão ativado por via oral.
9.A circulação êntero-hepática é um importante parâmetro que influi na farmacocinética dos fármacos. Assinale a alternativa correta sobre esse fenômeno.
A administração de antibióticos concomitantemente ao uso de contraceptivos hormonais aumenta a circulação êntero-hepática destes últimos.
A circulação êntero-hepática é responsável por aumentar a meia vida plasmática do fármaco.
Rssposta correta: A circulação êntero-hepática é responsável por aumentar a meia vida plasmática do fármaco. A reabsorção do fármaco pela mucosa intestinal após o mesmo ser liberado nos intestinos juntamente com bile (excreção biliar) caracteriza a circulação êntero-hepática. Esse processopode ter a participação de bactérias da microbiota que, ao retirar o conjugado presente no metabólito do fármaco, possibilitam sua reaA reabsorção do fármaco pela mucosa intestinal após o mesmo ser liberado nos intestinos juntamente com bile (excreção biliar) caracteriza a circulação êntero-hepática. Esse processo pode ter a participação de bactérias da microbiota que, ao retirar o conjugado presente no metabólito do fármaco, possibilitam sua reabsorção (pois o mesmo se torna, novamente, lipossolúvel o suficiente para atravessar a membrana plasmática das células da mucosa intestinal). Após serem reabsorvidas no intestino, as moléculas do fármaco são direcionadas ao fígado, via sistema porta hepático.
Quanto menor a extensão da circulação êntero-hepática, melhor a distribuição do fármaco pelo organismo.
Nunca depende da microbiota intestinal
É importante nos fármacos que sofrem excreção predominantemente por via renal.
10.A farmacocinética é o estudo de temas relacionados com a absorção, a distribuição, a biotransformação e a excreção de fármacos. Juntamente com a posologia, esses fatores determinam a concentração de um fármaco em seus locais de ação e, assim, a intensidade de seus efeitos em função do tempo. Em relação à farmacocinética, avalie as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Os fármacos de caráter ácido, como o ácido acetilsalicílico, são mais rapidamente excretados em urina básica do que em urina ácida. II. Os inibidores das enzimas do citocromo P450 podem diminuir a meia vida plasmática de uma série de fármacos. III. Os pró-fármacos somente são ativos após a etapa de biotransformação. IV. Os reservatórios são tecidos nos quais o fármaco apresenta concentração mais elevada do que no plasma. V. A distribuição dos fármacos independe das características físico-químicas do fármaco (por exemplo, o perfil de hidrossolubilidade e lipossolubilidade do mesmo) Estão corretas somente as afirmativas
III, IV e V
I, II e III
Resposta correta: I, III e IV. I - em pH ácido, há maior proporção da forma não ionizada (molecular) do ácidoacetilsalicílico, forma que atravessa a membrana. III - Os pró-fármacos são administrados na forma inativa, e somente após a biotransformação os mesmos são capazes de interagir com seus alvos de ação. IV - Os reservatórios são aqueles tecidos cujas características permitem o armaxenamento do fármaco.
I, II e V.
I, III e IV
II, III e IV
11.Maleato de midazolam (Dormonid) é um indutor de sono, caracterizado por uma ação de início rápido e de curta duração. Além disso, possui efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular. O midazolam é absorvido rápida e completamente após administração oral. Assim, após a dose de 15 mg, concentrações plasmáticas máximas de 120 ng/mL são atingidas em uma hora. Alimentos prolongam em uma hora o tempo para se atingir a concentração máxima, indicando redução na velocidade de absorção. É um fármaco biotransformado pelo fígado e, por esse motivo, sua biodisponibilidade absoluta é de 30% a 50% quando administrado por via oral. A distribuição tecidual do midazolam é muito rápida, podendo terminar entre 1 a 2 h após administração oral. O teor de ligação a proteínas plasmáticas é de 96% a 98%, sendo a maior fração ligada à albumina. A respeito dos parâmetros farmacocinéticos do midazolam, avalie as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Pacientes com hipoalbuminemia (diminuição da quantidade de albumina no sangue) que recebem midazolam apresentarão uma quantidade maior da fração livre do fármaco corrente sanguínea, se comparados a pacientes com albumina normal. II. A diminuída biodisponibilidade do midazolam (30% a 50%) é decorrente principalmente da ingestão de alimentos juntamente com o fármaco, uma vez que os alimentos impedem a absorção do mesmo. III. O midazolam sofre metabolismo de primeira passagem, razão pela qual a quantidade do fármaco inalterado que atinge a circulação sistêmica é de até 50% da dose ingerida por via oral. Estão corretas somente as afirmativas
I e II
I e III
II e III
Resposta correta: I e III. I - como o midazolam se liga extensamente à albumina, quanto menor a quantidade dessa proteína no sangue, maior a fração de fármaco livre no plasma. III - O metabolismo de primeira passagem e responsável pela diminuição da biodisponibilidade do midazolam.
nenhuma está correta.
I, II e III
O gráfico abaixo apresenta a curva concentração de dois fármacos agonistas, denominados fármacos A e B. Assinale a alternativa incorreta em relação a esses fármacos.
O fármaco A é um agonista total e o fármaco B, um agonista parcial.
Os dois fármacos apresentam a mesma potência.
Resposta correta: O EC50 dos dois fármacos é igual a 9 mol/L. O eixo x do gráfico indica o valor negativo do logaritmo da concentração do fármaco adicionada ao experimento. Portanto o valor 9 corresponde a 10^-9 mol/L, (dez elevado a menos nove mols por litro) que é o EC50 de ambos os fármacos (lembrar que o EC50 é a concentração na qual observa-se 50% da ação do fármaco).
O fármaco A é mais eficaz do que o fármaco B.
O EC50 dos dois fármacos é igual a 9 mol/L.
O Emax do fármaco B é igual a 23%.
2
Receptores farmacológicos podem ser definidos como proteínas que possuem a capacidade de se ligar a um fármaco e, através de modificações conformacionais e interações proteicas, gerar e propagar um sinal. Hoje em dia, sabe-se que a diversidade de ações celulares é, em parte, resultado da presença de diferentes sistemas receptores na membrana celular, citoplasma e/ou núcleo. Os receptores farmacológicos são capazes de responder seletivamente aos mais variados tipos de estímulo, internos ou externos. A partir dessas informações e de seus conhecimentos, avalie as seguintes afirmativas: I - As quatro principais classes de receptores farmacológicos são: receptores acoplados a proteína G, receptores enzimáticos, receptores acoplados a canal iônico e receptores intracelulares. II - Existem vários tipos de receptores acoplados à proteína G. A principal diferença entre eles é a via de sinalização intracelular ativada em resposta à ligação do agonista. Exemplos de receptores acoplados à proteína G são os adrenoceptores e os receptores muscarínicos. III – O canal de sódio voltagem-dependente, presente nos nervos e responsável pelo influxo de sódio que inicia o potencial de ação, é um exemplo de receptor acoplado a canal iônico. Estão corretas somente as afirmativas
I e II.
II e III.
I e III.
I, II e III.
todas as afirmativas estão corretas.
Resposta: I e II. O canal de sódio voltagem-dependente não é operado por ligante e, portanto, não é um receptor.
3
Nesse tipo de antagonismo, a ligação do antagonista ao receptor ocorre no sítio de ligação ao agonista. Como resultado, na presença de excesso do antagonista, o EC50 do agonista aumenta (a potência do agonista na presença do antagonista, portanto, diminui), enquanto que a eficácia do agonista não é alterada. A descrição refere-se ao antagonismo
inverso
total
parcial
não competitivo
competitivo
Resposta: competitivo. No antagonismo competitivo, o antagonista se liga ao mesmo sítio de ligação do agonista e, portanto, são necessárias maiores concentrações do agonista para deslocar o antagonista do sítio de ligação e promover a ação. Portanto, o EC50 aumenta, enquanto que a eficácia é mantida (o efeito máximo do agonista é mantido, porém mediante concentrações maiores do mesmo).
4
Nesse tipo de antagonismo, a ligação do antagonista ao receptor ocorre em um sítio alostérico do receptor ou até mesmo em moléculas da via de sinalização intracelular. Como resultado, na presença de excesso do antagonista, o EC50 do agonista não se altera (a potência do agonista na presença do antagonista, portanto, não muda), enquanto que a eficácia do agonista é diminuída. A descrição refere-se ao antagonismo
inverso
Resposta correta: não competitivo. No antagonismo não competitivo, o agonista liga-se livremente ao receptor, pois a ligação do antagonista ocorre em outro sítio ou até mesmo nas moléculas responsáveispela transdução do sinal. Como consequência, a concentração de agonista necessária para se observar a resposta não muda, porém a magnitude da resposta é diminuída.
total
parcial
não competitivo
competitivo
5
Em relação aos aspectos quantitativos associados à interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta.
Quanto menor a concentração de agonista necessária para se observar uma resposta, mais eficaz o agonista é.
Resposta correta: Os antagonistas apresentam eficácia e potência igual a zero.. Potência refere-se à concentração de agonista necessária para se obter uma resposta: quanto mais potente o agonista for, menor a concentração necessária para se observar uma resposta tecidual. Eficácia refere-se à magnitude da resposta máxima que o agonista é capaz de induzir. Um agonista total induz 100% da resposta e, por isso, é mais eficaz do que os agonistas parciais, que induzem somente uma resposta submáxima. Note que essa classificação é válida somente para os agonistas. Os antagonistas, sozinhos, não induzem resposta e, por isso, não apresentam potência nem eficácia.
Quanto maior a concentração de agonista necessária para se observar uma resposta, mais eficaz o agonista é.
Quanto maior a resposta final do tecido ao agonista, mais potente o agonista é.
Quanto menor a resposta final de um tecido ao agonista, mais potente o agonista é.
Os antagonistas apresentam eficácia e potência igual a zero.
6
Observe o gráfico, que indica um agonista na ausência (a) e na presença (b e c) de antagonistas. Com base no exposto, assinale a alternativa correta.
A curva "b" refere-se ao agonista na presença de um antagonista competitivo.
Resposta correta: O antagonista usado na curva "c" interage com o sitio de ligação do agonista ao receptor.. Os antagonistas competitivos competem com o agonista pela ligação ao receptor (interagem com o mesmo sítio de ligação do agonista ao receptor) e, como consequência, ocorre diminuição da potência do agonista (na presença do antagonista competitivo, a curva é deslocada para a direita). Nesse caso, a eficácia (a altura da curva) não é alterada.
A curva "c" refere-se ao agonista na presença de um antagonista não competitivo.
A curva "b" indica aumento da potência do agonista frente a um antagonista inverso.
A curva "c" indica aumento da eficácia do agonista frente a um antagonista competitivo.
O antagonista usado na curva "c" interage com o sitio de ligação do agonista ao receptor.
7
Em relação aos receptores acoplados a proteína G, assinale a alternativa incorreta.
O segundo mensageiro AMPc é aumentado em resposta á ativação dos receptores acoplados à proteína Gs.
A ativação dos receptores acoplados à proteína Gq está relacionada com a contração da musculatura lisa de diversos tecidos.
O AMPc, o DAG e o IP3 são denominados segundos mensageiros, pois são necessários para efetivar as respostas mediadas pela ativação de diferentes classes de receptores acoplados à proteína G.
Resposta correta: O diacilglicerol é resultado da hidrólise dos fosfolípides de membrana em resposta à estimulação dos receptores acoplados à proteína Gs (estimulatória).. A ativação da proteína Gs está relacionada com o aumento do AMPc, não do DAG.
Os receptores acoplados a proteína Gi, quando ativados, levam á inibição da adenilil ciclase e, consequentemente, à diminuição dos níveis intracelulares de AMPc.
O diacilglicerol é resultado da hidrólise dos fosfolípides de membrana em resposta à estimulação dos receptores acoplados à proteína Gs (estimulatória).
8
Analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Os agonistas totais sempre apresentam maior potência do que os agonistas parciais PORQUE II. Quanto mais potente o fármaco, maior seu EC50.
As duas afirmativas estão incorretas.
A primeira afirmativa está correta e a segunda, incorreta.
A primeira afirmativa está incorreta e a segunda, correta.
As duas afirmativas estão corretas e a segunda é uma justificativa válida da primeira.
Resposta correta As duas afirmativas estão incorretas. I - Os agonistas totais sempre apresentam maior EFICÁCIA do que os parciais; II - Quanto mais potente o fármaco, MENOR seu EC50.
As duas afirmativas estão corretas e a segunda não é uma justificativa da primeira.
9
O receptor nicotínico e o receptor GABAa são exemplos de
canais iônicos operados por voltagem
receptores ionotrópicos
receptores metabotrópicos
Resposta correta: receptores ionotrópicos. A ligação do agonista (acetilcolina e GABA, respectivamente) aos receptores nicotínicos e GABAa induzem a abertura de um poro iônico. Portanto, os receptores são acoplados a canal iônico ou ionotrópicos.
receptores intracelulares
receptores enzimáticos
10
Esses receptores, quando ativados, migram para o núcleo celular, onde regulam a transcrição de diversos genes. Assinale a alternativa que indica corretamente a que classe de receptores o enunciado se refere, e também um exemplo dessa categoria de receptor.
Receptor intracelular - receptor muscarínico M1
Resposta correta: Receptor intracelular - receptor de glicocorticoides. O receptor de glicocorticoide (GR), quando ativado, migra para o núcleo, onde é capaz de regular a transcrição de diversos genes (inclusive aqueles relacionados com a inflamação e com a imunidade adaptativa).
Receptor intracelular - receptor de glicocorticoides
Receptor enzimático - receptor de insulina
Receptor enzimático - receptor de fatores de transcrição
Receptor metabotrópico - receptor opioide
1.Considere três pacientes: o paciente A apresenta hipertensão; o paciente B, glaucoma e o paciente C, asma. Assinale a alternativa que apresenta classes farmacológicas úteis no tratamento dos pacientes A, B e C, respectivamente:
antagonistas alfa-1, agonistas muscarínicos e agonistas beta-2.
beta-bloqueadores, beta-bloqueadores e antagonistas beta-2
Resposta correta: antagonistas alfa-1, agonistas muscarínicos e agonistas beta-2. Antagonistas alfa-1, como o prazosin, bloqueiam os receptores alfa-1 nas arteríolas, diminuindo, assim, a vasoconstrição mediada pelo sistema nervoso simpático. Agonistas muscarínicos, como a pilocarpina, promovem miose e, assim, aumentam a drenagem do humor vítreo, diminuindo a pressão intraocular. Agonistas beta-2 como o fenoterol ativam os receptores beta-2 presentes nos bronquíolos promovendo, assim, broncodilatação.
agonistas muscarínicos, antagonistas alfa-2 e antagonistas muscarínicos
agonistas alfa-2, anticolinesterásicos e agonistas muscarínicos
todas as alternativas estão corretas.
2.Os adrenoceptores alfa predominam em diversos tecidos, como, por exemplo, a maioria dos vasos sanguíneos e dos tecidos musculares lisos. A respeito dos fármacos que atuam sobre os adrenoceptores alfa, analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Os antagonistas alfa-1, como o prazosin, são uma das primeiras escolhas no tratamento da hipertensão arterial pois, como são seletivos, apresentam poucos efeitos adversos. II. Os agonistas alfa-1, como a nafazolina, quando administrados topicamente promovem vasoconstrição na mucosa nasal, o que justifica seu uso como descongestionantes. Efeitos adversos decorrentes do uso tópico de agonistas alfa-1 incluem necrose da mucosa nasal, hiperemia de rebote e hipertensão arterial. III. A clonidina é um fármaco que diminui a pressão arterial por ativar receptores alfa 2 no sistema nervoso central, o que diminui o tônus simpático, e no neurônio pós-ganglionar do nervo simpático, o que diminui a secreção de noradrenalina. IV. Caso seja administrado um antagonista alfa não seletivo para um indivíduo, observar-se-á diminuição da pressão arterial, decorrente do bloqueio de receptores alfa-1 nas arteríolas, e aumento do trabalho cardíaco, decorrente do bloqueio de receptores alfa-2 no nervo simpático, o que aumenta a liberação de noradrenalina, que, por sua vez, ativa receptores beta-1 no coração. V. Antagonistas do adrenoceptor alfa-2 são rotineiramente utilizados no tratamento da hipotensão arterial, uma vez que são responsáveis por aumentar o tônus simpático. Estãocorretas somente as afirmativas:
I, II e III
II, III e IV
III, IV e V
Resposta correta: II, III e IV. Os antagonistas alfa-1 não são primeira escolha no tratamento da hipertensão, por conta de seus efeitos adversos. Antagonistas alfa-2 aumentam o tônus simpático e, portanto, não são usados no tratamento da hipertensão (promovem vasoconstrição e, assim, aumentam a pressão arterial).
II, IV e V
I, II, III, IV e V
3.Analise as afirmativas a seguir, a respeito dos antagonistas muscarínicos, e assinale a alternativa correta. I. A N-butilescopolamina promove alívio das cólicas abdominais e uterinas ao bloquear receptores M3, acoplados à proteína Gq, nesses órgãos. II. O ipratrópio é um fármaco que impede a broncoconstrição e a secreção de muco no asmático. Como é pouco absorvido, apresenta poucos efeitos adversos sistêmicos e pode ser associado ao fenoterol, um agonista beta 2, a fim de possibilitar a diminuição da dose deste último. III. A atropina pode ser usada como adjuvante da anestesia pois promove diminuição da salivação, do peristaltismo e da frequência cardíaca. IV. Bradicardia, diminuição da pressão arterial, miose, náuseas, vômitos e diarreia, sudorese e aumento da salivação são manifestações clássicas decorrentes do uso de anticolinérgicos. V. Usos dos antagonistas muscarínicos incluem a promoção de midríase, o controle da incontinência urinária e da asma. Estão corretas somente as afirmativas
I, II e III
II, III e IV
III, IV e V
I, II e V
I, II, III, IV e V
Resposta correta: I, II e V. No item III, a atropina bloqueia receptores M2 no coração e, portanto, promovem taquicardia ao impedirem a diminuição da frequência cardíaca mediada pela acetilcolina. No item IV, as manifestações listadas são decorrentes do uso de agonistas muscarínicos, e não de antagonistas.
4.A fim de estudar o mecanismo de ação de dois relaxantes musculares, você os injetou em animais de experimentação. O animal que recebeu o relaxante A apresentou fasciculações, seguidas de paralisia muscular, enquanto que o animal que recebeu o relaxante B apresentou paralisia flácida. A partir desses dados, assinale a alternativa correta:
O relaxante A é não despolarizante.
O relaxante B é um agonista do receptor nicotínico muscular.
A atropina é capaz de antagonizar a paralisia desencadeada por A.
Resposta correta: Anticolinesterásicos são capazes de reverter a paralisia desencadeada por B. A paralisia flácida é característica do uso dos antagonistas dos receptores nicotínicos musculares, como o pancurônio e o rocurônio. Para se reverter a ação desses fármacos, administra-se um anticolinesterásico, como a neostigmina, o que aumenta a concentração de acetilcolina na fenda sináptica. A acetilcolina desloca o antagonista do sítio de ligação ao receptor nicotínico, restabelecendo, assim, o movimento.
Anticolinesterásicos são capazes de reverter a paralisia desencadeada por B.
Todas as alternativas estão corretas.
5.Quando consideramos doses equivalentes das duas substâncias, observamos que a ____(I)_____ causa maior aumento da pressão arterial do que a ____(II)_____, pois a segunda ativa os receptores beta 2 presentes nos vasos. Isso também explica por que a administração contínua de noradrenalina resulta em _____(III)_______.
noradrenalina; adrenalina; bradicardia reflexa
noradrenalina; adrenalina; taquicardia reflexa.
adrenalina; noradrenalina; bradicardia reflexa.
Resposta correta: noradrenalina; adrenalina; bradicardia reflexa. Nos vasos, a adrenalina ativa receptores alfa-1, que promovem vasoconstrição, e receptores beta-2, que promovem vasodilatação. A noradrenalina, por sua vez, ativa somente receptores alfa-1 e, portanto, causam vasocnstrição mais intensa do que a adrenalina. Com essa vasoconstrição, ocorre ativação do sistema barorreceptor, que resulta em bradicardia reflexa.
adrenalina; noradrenalina; taquicardia reflexa.
noradrenalina; adrenalina; taquicardia direta.
6.A respeito dos fármacos que atuam sobre o sistema nervoso parassimpático, assinale a alternativa incorreta.
Os usos terapêuticos dos agonistas muscarínicos incluem o tratamento do glaucoma, da atonia vesical e da xerostomia.
A neostigmina — um inibidor reversível da acetilcolinesterase — pode ser utilizada no tratamento sintomático da miastenia gravis, pois aumenta o tempo de ação da acetilcolina sobre a junção neuromuscular. Esse fármaco apresenta efeitos adversos compatíveis com um aumento do tônus parassimpático.
Resposta correta: Os anticolinesterásicos irreversíveis são mais utilizados terapeuticamente do que os anticolinesterásicos reversíveis, pois seus efeitos são mais duradouros. Os anticolinesterásicos irreversíveis podem causar intoxicação devido à inibição persistente da acetilcolinesterase.
Para atuar especificamente sobre o sistema nervoso parassimpático, um agonista deve ser seletivo para os receptores muscarínicos e não deve ser hidrolisado rapidamente pelas colinesterases.
A atropina é um antagonista muscarínico que causa taquicardia, boca seca e diminuição do peristaltismo.
Os anticolinesterásicos irreversíveis são mais utilizados terapeuticamente do que os anticolinesterásicos reversíveis, pois seus efeitos são mais duradouros.
7.Diversos fármacos de ação indireta são capazes de atuar sobre o sistema nervoso autônomo. A respeito desses fármacos, assinale a alternativa correta.
A dopamina é um precursor da noradrenalina que diminui o tônus simpático.
Os inibidores da MAO diminuem a concentração de noradrenalina na fenda sináptica.
Resposta correta: As anfetaminas aumentam a liberação de noradrenalina na fenda sináptica e, assim, causam taquicardia e aumento da pressão arterial. As anfetaminas são fármacos que aumentam a liberação de noradrenalina na fenda sináptica. No SNC, isso é responsável pelo efeito anorexígeno; na periferia, pelo aumento das respostas mediadas pelo sistema nervoso simpático.
A pseudoefedrina é um descongestionante nasal que inibe a liberação de noradrenalina e bloqueia os receptores alfa e beta nos capilares nasais.
A metiltirosina é um falso substrato para a síntese de noradrenalina, e é capaz de aumentar a resposta do sistema nervoso simpático sobre os vasos, isto é, causa vasoconstrição.
As anfetaminas aumentam a liberação de noradrenalina na fenda sináptica e, assim, causam taquicardia e aumento da pressão arterial.
8.Durante muitos anos, conheceu-se a existência de apenas dois receptores adrenérgicos, os tipos alfa e beta. Estudos subsequentes indicaram que os receptores beta-adrenérgicos podem ser subdivididos em subtipos beta 1, beta 2 e beta 3. De modo análogo, os receptores alfa adrenérgicos podem ser ainda subdivididos em alfa 1 e alfa 2. O estímulo de receptores beta 1, beta 2 e beta 3 ocasiona a ativação da enzima adenilato-ciclase. Os receptores alfa 2-adrenérgicos são acoplados a proteínas Gi, que inibem a adenilato ciclase. Já os receptores alfa 1-adrenérgicos produzem seus efeitos por meio do estímulo da fosfolipase C. A ativação dos receptores adrenérgicos medeia vários efeitos fisiológicos, como contração e relaxamento da musculatura lisa vascular, broncodilatação etc. A respeito dos fármacos que atuam sobre o sistema nervoso simpático, assinale a alternativa incorreta.
Os agonistas beta são acoplados à proteína Gs, e por isso aumentam a formação de adenosina-monofosfato cíclico (AMP cíclico).
A adrenalina, ao se ligar ao receptor alfa 1-adrenérgico, acoplado à proteína Gq, estimula a fosfolipase C, que, por sua vez, promove a produção de alguns mensageiros intracelulares, como o diacilglicerol e o inositol trifosfato, e, consequentemente, a mobilização de cálcio do retículo endoplasmático para o citoplasma.
Resposta correta: Os antagonistas dos receptores alfa 2-adrenérgicos diminuem a síntese de AMP cíclico.. Os receptores alfa-2 são acoplados à proteína Gi (inibitória). Portanto, os AGONISTAS alfa-2 ativam o receptor acoplado à Gi, e, assim, inibem a acenilil ciclase, responsável pela síntese de AMPc, diminuindo as concentrações desse segundo mensageiro.
A ativação dos receptores beta 2-adrenérgicospresentes na musculatura lisa do sistema vascular estimula a vasodilatação.
Os antagonistas dos receptores alfa 2-adrenérgicos diminuem a síntese de AMP cíclico.
O propranolol é um antagonista beta não seletivo e, portanto, é contraindicado para asmáticos.
9.A asma é uma doença relacionada com a inflamação e a consequente hiper-reatividade das vias aéreas. A respeito do tema, analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. O uso de fenoterol (agonista beta-2) por via inalatória leva à broncodilação; no entanto, sua absorção está relacionada ao efeito adverso de taquicardia, causada pela ativação de receptores beta 1 cardíacos. II. A associação do fenoterol com o ipratrópio se deve ao fato de o último promover inibição da broncoconstrição e da secreção de muco e, além disso, causar bradicardia, o que contrabalanceia a taquicardia causada pelo fenoterol. III. Os agonistas muscarínicos são contraindicados para asmáticos, pois ativam os receptores muscarínicos M3, acoplados à proteína Gq, no pulmão, causando broncoconstrição e aumento da secreção de muco. Estão corretas somente as afirmativas
I e II
II e III
Resposta correta: I e III. Na II, o ipratrópio não causa broncodilatação. Quando ele é administrado por via inalatória, não é absorvido, ou seja, exerce seus efeitos diretamente no pulmão. Pelo fato de não exercer efeitos cardiovasculares, é associado ao fenoterol para diminuir a dose do mesmo.
I e III
I, II e III
nenhuma está correta
10.Broncoconstrição, hipoglicemia, extremidades frias e bradicardia são efeitos adversos observados com o uso da seguinte classe de fármacos:
betabloqueadores
agonistas alfa-1
antagonistas alfa-2
Resposta correta: betabloqueadores. A broncocnstrição é resultado do bloqueio de receptores beta-2 nos pulmões, a hipoglicemia, ao bloqueio de receptores beta-2 no fígado, as extremidades frias, ao bloqueio de beta-2 nos vasos da superfície e a bradicardia, resultado do bloqueio beta-1 no coração.
agonistas beta-2
anticolinérgicos
1.A respeito dos antiarrítmicos, relacione os mecanismos de ação numerados de I a IV com os fármacos identificados de A a D e assinale a alternativa correta. I – Bloqueia canais de sódio; administração intravenosa nas crises de arritmia. II – Atua na última fase do potencial de ação das células de marcapasso, ao inibir o efluxo de potássio. III – Efeito bradicardizante gradual devido à diminuição do trabalho cardíaco. IV – Atua bloqueando canais de cálcio nas células de condução cardíaca A - lidocaína B - propranolol C - amiodarona D – verapamil
I-D; II-C; III-B; IV-A
IA; II-B; III-C; IV-D;
I-B; II-A; III-D; IV-B
Resposta correta: I-A; II-C; III-B; IV-D. Os antiarrítmicos são divididos em quatro classes principais, de acordo com seu mecanismo de ação. Classe 1 – bloqueadores dos canais de sódio; classe 2 – betabloqueadores; classe 3 – bloqueadores dos canais de potássio; classe 4 – bloqueadores dos canais de cálcio.
I-A; II-C; III-B; IV-D
I-C; II-D; III-A; IV-C
2.Os digitálicos, ou glicosídeos cardíacos, cujos principais representantes são a digitoxina e a digoxina, são fármacos utilizados na insuficiência cardíaca. O mecanismo de ação desses fármacos refere-se:
ao bloqueio dos canais de sódio da fibra cardíaca e à estimulação do nervo vago.
ao bloqueio dos canais de cálcio da fibra cardíaca e à inibição do nervo vago.
ao bloqueio da ATPase Na+/K+ da fibra cardíaca e ao aumento do estímulo do parassimpático sobre o coração.
Resposta correta: ao bloqueio da ATPase Na+/K+ da fibra cardíaca e ao aumento do estímulo do parassimpático sobre o coração. Ao bloquear a ATPase Na+/K+ no músculo cardíaco, aumentam as concentrações intracelulares de Na+ e, como consequência, a troca de Na+/Ca2+ diminui, o que resulta em aumento das concentrações intracelulares de cálcio, responsável pela contração cardíaca. Por esse motivo, observa-se aumento da força de contração. Além disso, os glicosídeos cardíacos estimulam o nervo vago, do sistema nervoso parassimpático, o que resulta em diminuição da frequência cardíaca.
ao bloqueio do carreador Na+/Ca2+ da fibra cardíaca e à diminuição do estímulo do parassimpático sobre o coração.
ao bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos da fibra cardíaca.
3.Os betabloqueadores adrenérgicos constituem uma classe terapêutica amplamente utilizada no tratamento da hipertensão arterial. Há indicação formal não só para seu uso em pacientes hipertensos com cardiopatias associadas, mas também para tratar uma série de outras patologias. Com relação aos betabloqueadores, avalie as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Alguns representantes apresentam atividade simpatomimética intrínseca, isto é, são agonistas parciais dos receptores beta adrenérgicos. II. Existem antagonistas mais seletivos para receptores beta-1, por exemplo, o atenolol, e antagonistas não seletivos, com afinidade tanto por beta-1 quanto por beta-2, por exemplo, o propranolol. III. Os betabloqueadores devem ser usados com cautela por diabéticos e asmáticos, pois causam hiperglicemia e broncoconstrição por seus efeitos em beta-2. IV. Os betabloqueadores podem ser usados como antiarrítmicos, pois causam bradicardia. V. Os betabloqueadores são fármacos de primeira linha no controle da hipertensão arterial pois, ao se ligarem a receptores adrenérgios beta-2 nos vasos sanguíneos, promovem vasodilatação. Além disso, diminuem a secreção de renina. Estão corretas as afirmativas
I, III e V, somente.
I, II e IV, somente.
II, III e IV, somente.
Resposta correta: I, II e IV, somente. Os betabloqueadores causam hipoglicemia e broncoconstrição ao bloquear beta-2, por isso devem ser usados com cautela por indivíduos diabéticos e asmáticos. Eles são usados no controle da hipertensão pois promovem diminuição da pressão arterial secundária à bradicardia causada pelo bloqueio de beta-1 no coração, diminuem a secreção de renina e regulam os barorreceptores. O bloqueio dos receptores beta-2 nos vasos está relacionado com a vasoconstrição periférica que esses fármacos causam, que pode ser percebida como pele pálida e fria.
I, II e III, somente.
III, IV e V, somente.
4.Os inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) são fármacos utilizados, como monoterapia ou em combinações, no tratamento da hipertensão arterial. No que diz respeito a essa classe de fármacos, assinale a alternativa incorreta.
Impedem formação de angiotensina II a partir da angiotensina I.
Recomenda-se a associação entre um inibidor da ECA (por exemplo, enalapril) com um antagonista dos receptores AT1 de angiotensina (por exemplo, o losartan), a fim de evitar a inibição do feedback negativo sobre a secreção de renina que os últimos causam.
O captopril foi o primeiro inibidor da ECA a ser comercializado. Por causar queda acentuada da pressão arterial, outros fármacos dessa classe vêm sendo mais utilizados, como, por exemplo, o enalapril e o lisinopril.
Resposta correta: Recomenda-se a associação entre um inibidor da ECA (por exemplo, enalapril) com um antagonista dos receptores AT1 de angiotensina (por exemplo, o losartan), a fim de evitar a inibição do feedback negativo sobre a secreção de renina que os últimos causam. De acordo com a 7ª Diretriz de Hipertensão Arterial, deve-se evitar fármacos que atuem sobre um mesmo sistema no tratamento desta patologia. No caso, ambos os fármacos citados atuam sobre o sistema renina-angiotensina.
Pode ser utilizado por pacientes diabéticos e com hipertensão e cardiopatia isquêmica, por promover proteção renal.
Os principais efeitos colaterais incluem tosse, urticária, hipercalemia, neutropenia e edema.Opção 1
5.Sobre a farmacologia básica dos agentes diuréticos, analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa incorreta.
Os diuréticos tiazídicos apresentam eficácia intermediária e promovem espoliação de potássio.
Os diuréticos da alça inibem a reabsorção de NaCl na alça de Henle; por esse motivo, causam diurese intensa.
Resposta correta: Os diuréticos causam diminuição da pressão arterial pois promovem diminuição das concentraçõesintracelulares de sódio, o que causa relaxamento diretamente nas células musculares lisas das artérias e das arteríolas. Essa afirmação está incorreta, pois a diminuição da pressão arterial causada pelos diuréticos é secundária à diminuição da concentração de sódio no líquido extracelular, com consequente diminuição da volemia.
Os diuréticos causam diminuição da pressão arterial pois promovem diminuição das concentrações intracelulares de sódio, o que causa relaxamento diretamente nas células musculares lisas das artérias e das arteríolas.
Os diuréticos poupadores de potássio promovem diurese pouco intensa e podem provocar hipercalemia.
A espironolactona é um antagonista dos receptores de mineralocorticoides que apresenta atividade antiandrogênica.
6.Assinale a alternativa que apresenta um fármaco que diminui a pressão arterial por atuar diretamente sobre a musculatura lisa dos vasos
diuréticos
betabloqueadores
antagonistas alfa-1
agonistas alfa-2
inibidores da ECA
Resposta correta: antagonistas alfa-1. Os antagonistas alfa-1 bloqueiam os receptores alfa-1 pesentes na musculatura lisa dos vasos, impedindo, assim, a vasoconstrição.
7.Assinale a alternativa que indica somente diuréticos espoliadores de potássio.
diuréticos de alça e diuréticos tiazídicos
diuréticos de alça e espironolactona
diuréticos tiazídicos e amilorida
espironolactona e amilorida
diuréticos tiazídicos e espironolactona
Resposta correta: diuréticos de alça e diuréticos tiazídicos. Esses diuréticos, ao inibirem a reabosrção de sódio no túbulo renal, inibem também a reabsorção de potássio, o que pode induzir um quadro de hipopotassemia.
8.Assinale a alternativa que explica corretamente por que os agonistas alfa-2, como a clonidina, causam diminuição da pressão arterial
Promove bloqueio dos receptores alfa-2 nos vasos.
Ativa os receptores alfa-2 no SNC e no nervo simpático, diminuindo, assim, o tõnus simpático
Promove ativação dos receptores alfa-2 nos vasos.
Inibe a síntese de norepinefrina
Inibe a síntese de epinefrina
9.Assinale a alternativa que indica corretamente o mecanismo de ação da losartana.
Inibidor da renina
Resposta correta: Antagonista do receptor AT1 de angiotensina II. Ao bloquear o receptor da angiotensina II, a mesma não consegue induzir a vasoconstrição.
Inibidor da ECA
Antagonista do receptor AT1 de angiotensina II
Betabloqueador
Antagonista do receptor alfa-1
10.Assinale a alternativa que indica um diurético antagonista do receptor de mineralocorticoides.
Inibidores da anidrase carbônica
Furosemida
Hidroclorotiazida
Espironolactona
Resposta correta: Espironolactona. O receptor de mineralocorticoides (MR) é o receptor da aldosterona. A espironolactona é um antagonista desse receptor.
Manitol
1.Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) e os analgésicos são os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. A respeito desses fármacos, assinale a alternativa correta.
O celecoxibe é um AINE que, por inibir seletivamente a ciclo-oxigenase 2 (COX-2), apresenta menor incidência de efeitos adversos gastrointestinais.
O ácido acetilsalicílico é o AINE de escolha no tratamento da febre em crianças de até 7 anos de idade, devido à baixa ocorrência de efeitos colaterais.
A nimesulida é um AINE cuja principal ação é a analgesia; já o paracetamol apresenta efeito analgésico e antipirético em baixas doses e efeito anti-inflamatório em altas doses.
Resposta correta: O celecoxibe é um AINE que, por inibir seletivamente a ciclo-oxigenase 2 (COX-2), apresenta menor incidência de efeitos adversos gastrointestinais. Ao inibir seletivamente a COX-2, inflamatória, a ocorrência de efeitos adversos decorrentes da inibição da COX-1, fisiológica, diminui. Esses efeitos adversos incluem gastrites e úlceras e hemorragias.
O principal efeito colateral da dipirona e do paracetamol são, respectivamente, a hepatotoxicidade e a depressão da medula óssea.
Os efeitos adversos mais frequentemente observados com o uso de AINES são gastrites, trombos venosos e arteriais e crises asmáticas.
2.Em relação aos anti-inflamatórios esteroidais (AIEs), analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Inibem a cascata da inflamação antes da formação do ácido araquidônico, por induzir a síntese de anexina. II. Inibem a expressão da isoforma 2 da ciclo-oxigenase. III. São antagonistas dos receptores de glicocorticoides, receptores nucleares cujo ligante endógeno é o cortisol. IV. Efeitos adversos incluem retenção hídrica, devido a seus efeitos mineraolcorticóides; hipoglicemia, por estímulo da neoglicogênese; estímulo da síntese proteica; estímulo da lipogênese; entre outros. V. Observa-se absorção significativa mesmo nas vias de administração dérmica e ocular, devido à lipossolubilidade desses agentes. Estão corretas somente as afirmativas
I, II e III
III, IV e V
Resposta correta: I, II e V. Os glicocorticoides são agonistas do receptor de glicocorticoide (GR), cujo ligante endógeno é o cortisol. Alguns dos efeitos adversos associados ao uso desses fármacos são retenção hídrica, devido a seus efeitos mineraolcorticóides; hiperglicemia, por estímulo da neoglicogênese; inibição da síntese proteica; estímulo da lipogênese e redistribuição da gordura corporal.
I, II e V
II e IV
I, II, III, IV e V
3.Os analgésicos opioides são fármacos utilizados no tratamento da dor moderada a intensa. Avalie as afirmativas a seguir, a respeito desses fármacos, e assinale a alternativa correta. I. Podem induzir a degranulação de mastócitos, que liberam histamina, causando prurido. II. O efeito analgésico desses agentes está relacionado com a ativação dos receptores µ (mi) opioides, acoplados à proteína Gi. III. O tratamento da dependência é feito a partir da interrupção abrupta do uso, a fim de se evitar a depressão respiratória. IV. O tratamento da sobredosagem (“overdose”) com naloxona, um antagonista dos receptores opioides, evita o aparecimento da síndrome de abstinência. Estão corretas somente as afirmativas
I e II
III e IV
I e III
II e IV
Resposta correta: I e II. A interrupção do uso dos analgésicos opioides deve ser feita de maneira gradual (“desmame”), a fim de se evitar a síndrome de abstinência. O tratamento da sobredosagem é feito com o uso de naloxona, um antagonista muscarínico; no entanto, a naloxona pode desencadear abstinência, daí a importância de se realizar tratamento com metadona.
I e IV
4.Os anestésicos locais são amplamente utilizados para produzir perda da sensibilidade, isto é anestesia, sem causar perda da consciência. Com relação aos anestésicos locais, assinale a alternativa correta.
São administrados unicamente por via subcutânea.
Não apresentam efeitos adversos significativos.
Os anestésicos locais impedem geração e condução dos impulsos nervosos através do bloqueio direto de canais de sódio presentes nas fibras nociceptivas.
A adição de vasoconstritor ao anestésico local aumenta a taxa de absorção do anestésico, prolongando dessa maneira o seu efeito e diminuindo o risco de toxicidade sistêmica.
Resposta correta: Os anestésicos locais impedem geração e condução dos impulsos nervosos através do bloqueio direto de canais de sódio presentes nas fibras nociceptivas. Ao bloquear os canais de sódio voltagem-dependentes, os anestésicos gerais impedem a propagação do potencial de ação nas fibras nociceptivas, com consequente efeito analgésico.
Os anestésicos locais podem induzir efeitos tóxicos sistêmicos, sendo os mais comuns o aumento da excitabilidade elétrica no miocárdio, levando à taquicardia, e a depressão do sistema nervoso central.
5.A anestesia balanceada é uma técnica que consiste na administração de fármacos com diferentes mecanismos de ação a fim de se obter a anestesia geral. Assinale a alternativa incorreta a respeito da anestesia balanceada.
O midazolam é um benzodiazepínico que pode ser utilizado para induzir a hipnose.
Analgésicos opioides, como o fentanil, podem ser utilizados tanto no momento da anestesia quanto no pós-cirúrgico.
A succinilcolina e o pancurônio são relaxantes musculares que podem ser utilizadoscom o objetivo de dimimuir a ocorrência de reflexos involuntários durante o processo cirúrgico.
O halotano é um anestésico geral inalatório e, portanto, permite rígido controle da dose administrada.
Os anestésicos propofol e cetamina são administrados por via intravenosa.Opção 1
Resposta correta: O halotano é um anestésico geral inalatório e, portanto, permite rígido controle da dose administrada. A administração por via inalatória não permite controle rígido da dose.
6.Assinale a alternativa que indica corretamente o que acontece com os níveis de cortisol no Cushing primário e secundário, respectivamente
diminui; diminui
aumenta; diminui
Resposta correta: aumenta; diminui. O Cushing primário é decorrente de tumor na suprarrenal, que secreta quantidades suprafisiológicas de cortisol. O Cushing secundário, por sua vez, é decorrente do uso contínuo de glicocorticoides. Esses fármacos potencializam o feedback negativo sobre a hipófise, o que resulta em diminuição da secreção de cortisol.
diminui; aumenta
aumenta; aumenta
não se altera; diminui
7.Inibição da COX, ativação do GR e ativação dos receptores opioides são mecanismos de ação, respectivamente
da nimesulida, da hidrocortisona e da morfina
da hidrocortisona, da morfina e da nimesulida
da morfina, da nimesulida e da hidrocortisona
Resposta correta: da nimesulida, da hidrocortisona e da morfina. A ninesulida é um AINE, a hidrocortisona é um AIE e a morfina, um analgésico opioide.
da hidrocortisona, da ninesulida e da morfina
da nimesulida, da morfina e da hidrocortisona
8.O ácido acetilsalicilico apresenta efeito antiagregante plaquetário pois:
inibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de PGI2 nessas células
iInibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células
Resposta correta: inibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células. O tromboxano A2 promove a agregação plaquetária.
inibe a COX 2 da plaqueta, impedindo a migração dessas células para o sítio inflamatório.
inibe a COX 2 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células
inibe a COX 2 da plaqueta, o que diminui a síntese de prostaglandina I2 por essas células
9.No tratamento da sobredosagem por opioides, pode-se utilizar um antagonista parcial dos receptores opioides, que está corretamente representado em
naloxona
nalorfina
metadona
morfina
Resposta correta: naloxona. O uso de um agonista parcial impede o desenvolvimento de abstinência
heroína
10.São efeitos adversos dos AINEs, exceto
trombos
gastrite
úlceras
nefrotoxicidade
hemorragias
Resposta correta: trombos. Os AINEs promovem inibição da agregação plaquetária.
1.Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) e os analgésicos são os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. A respeito desses fármacos, assinale a alternativa correta.
O celecoxibe é um AINE que, por inibir seletivamente a ciclo-oxigenase 2 (COX-2), apresenta menor incidência de efeitos adversos gastrointestinais.
O ácido acetilsalicílico é o AINE de escolha no tratamento da febre em crianças de até 7 anos de idade, devido à baixa ocorrência de efeitos colaterais.
A nimesulida é um AINE cuja principal ação é a analgesia; já o paracetamol apresenta efeito analgésico e antipirético em baixas doses e efeito anti-inflamatório em altas doses.
Resposta correta: O celecoxibe é um AINE que, por inibir seletivamente a ciclo-oxigenase 2 (COX-2), apresenta menor incidência de efeitos adversos gastrointestinais. Ao inibir seletivamente a COX-2, inflamatória, a ocorrência de efeitos adversos decorrentes da inibição da COX-1, fisiológica, diminui. Esses efeitos adversos incluem gastrites e úlceras e hemorragias.
O principal efeito colateral da dipirona e do paracetamol são, respectivamente, a hepatotoxicidade e a depressão da medula óssea.
Os efeitos adversos mais frequentemente observados com o uso de AINES são gastrites, trombos venosos e arteriais e crises asmáticas.
2.Em relação aos anti-inflamatórios esteroidais (AIEs), analise as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta. I. Inibem a cascata da inflamação antes da formação do ácido araquidônico, por induzir a síntese de anexina. II. Inibem a expressão da isoforma 2 da ciclo-oxigenase. III. São antagonistas dos receptores de glicocorticoides, receptores nucleares cujo ligante endógeno é o cortisol. IV. Efeitos adversos incluem retenção hídrica, devido a seus efeitos mineraolcorticóides; hipoglicemia, por estímulo da neoglicogênese; estímulo da síntese proteica; estímulo da lipogênese; entre outros. V. Observa-se absorção significativa mesmo nas vias de administração dérmica e ocular, devido à lipossolubilidade desses agentes. Estão corretas somente as afirmativas
I, II e III
III, IV e V
Resposta correta: I, II e V. Os glicocorticoides são agonistas do receptor de glicocorticoide (GR), cujo ligante endógeno é o cortisol. Alguns dos efeitos adversos associados ao uso desses fármacos são retenção hídrica, devido a seus efeitos mineraolcorticóides; hiperglicemia, por estímulo da neoglicogênese; inibição da síntese proteica; estímulo da lipogênese e redistribuição da gordura corporal.
I, II e V
II e IV
I, II, III, IV e V
3.Os analgésicos opioides são fármacos utilizados no tratamento da dor moderada a intensa. Avalie as afirmativas a seguir, a respeito desses fármacos, e assinale a alternativa correta. I. Podem induzir a degranulação de mastócitos, que liberam histamina, causando prurido. II. O efeito analgésico desses agentes está relacionado com a ativação dos receptores µ (mi) opioides, acoplados à proteína Gi. III. O tratamento da dependência é feito a partir da interrupção abrupta do uso, a fim de se evitar a depressão respiratória. IV. O tratamento da sobredosagem (“overdose”) com naloxona, um antagonista dos receptores opioides, evita o aparecimento da síndrome de abstinência. Estão corretas somente as afirmativas
I e II
III e IV
I e III
II e IV
Resposta correta: I e II. A interrupção do uso dos analgésicos opioides deve ser feita de maneira gradual (“desmame”), a fim de se evitar a síndrome de abstinência. O tratamento da sobredosagem é feito com o uso de naloxona, um antagonista muscarínico; no entanto, a naloxona pode desencadear abstinência, daí a importância de se realizar tratamento com metadona.
I e IV
4.Os anestésicos locais são amplamente utilizados para produzir perda da sensibilidade, isto é anestesia, sem causar perda da consciência. Com relação aos anestésicos locais, assinale a alternativa correta.
São administrados unicamente por via subcutânea.
Não apresentam efeitos adversos significativos.
Os anestésicos locais impedem geração e condução dos impulsos nervosos através do bloqueio direto de canais de sódio presentes nas fibras nociceptivas.
A adição de vasoconstritor ao anestésico local aumenta a taxa de absorção do anestésico, prolongando dessa maneira o seu efeito e diminuindo o risco de toxicidade sistêmica.
Resposta correta: Os anestésicos locais impedem geração e condução dos impulsos nervosos através do bloqueio direto de canais de sódio presentes nas fibras nociceptivas. Ao bloquear os canais de sódio voltagem-dependentes, os anestésicos gerais impedem a propagação do potencial de ação nas fibras nociceptivas, com consequente efeito analgésico.
Os anestésicos locais podem induzir efeitos tóxicos sistêmicos, sendo os mais comuns o aumento da excitabilidade elétrica no miocárdio, levando à taquicardia, e a depressão do sistema nervoso central.
5.A anestesia balanceada é uma técnica que consiste na administração de fármacos com diferentes mecanismos de ação a fim de se obter a anestesia geral. Assinale a alternativa incorreta a respeito da anestesia balanceada.
O midazolam é um benzodiazepínico que pode ser utilizado para induzir a hipnose.
Analgésicos opioides, como o fentanil, podem ser utilizados tanto no momento da anestesia quanto no pós-cirúrgico.
A succinilcolina e o pancurônio são relaxantes musculares que podem ser utilizados com o objetivo de dimimuir a ocorrência de reflexosinvoluntários durante o processo cirúrgico.
O halotano é um anestésico geral inalatório e, portanto, permite rígido controle da dose administrada.
Os anestésicos propofol e cetamina são administrados por via intravenosa.Opção 1
Resposta correta: O halotano é um anestésico geral inalatório e, portanto, permite rígido controle da dose administrada. A administração por via inalatória não permite controle rígido da dose.
6.Assinale a alternativa que indica corretamente o que acontece com os níveis de cortisol no Cushing primário e secundário, respectivamente
diminui; diminui
aumenta; diminui
Resposta correta: aumenta; diminui. O Cushing primário é decorrente de tumor na suprarrenal, que secreta quantidades suprafisiológicas de cortisol. O Cushing secundário, por sua vez, é decorrente do uso contínuo de glicocorticoides. Esses fármacos potencializam o feedback negativo sobre a hipófise, o que resulta em diminuição da secreção de cortisol.
diminui; aumenta
aumenta; aumenta
não se altera; diminui
7.Inibição da COX, ativação do GR e ativação dos receptores opioides são mecanismos de ação, respectivamente
da nimesulida, da hidrocortisona e da morfina
da hidrocortisona, da morfina e da nimesulida
da morfina, da nimesulida e da hidrocortisona
Resposta correta: da nimesulida, da hidrocortisona e da morfina. A ninesulida é um AINE, a hidrocortisona é um AIE e a morfina, um analgésico opioide.
da hidrocortisona, da ninesulida e da morfina
da nimesulida, da morfina e da hidrocortisona
8.O ácido acetilsalicilico apresenta efeito antiagregante plaquetário pois:
inibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de PGI2 nessas células
iInibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células
Resposta correta: inibe a COX 1 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células. O tromboxano A2 promove a agregação plaquetária.
inibe a COX 2 da plaqueta, impedindo a migração dessas células para o sítio inflamatório.
inibe a COX 2 da plaqueta, o que diminui a produção de tromboxano A2 por essas células
inibe a COX 2 da plaqueta, o que diminui a síntese de prostaglandina I2 por essas células
9.No tratamento da sobredosagem por opioides, pode-se utilizar um antagonista parcial dos receptores opioides, que está corretamente representado em
naloxona
nalorfina
metadona
morfina
Resposta correta: naloxona. O uso de um agonista parcial impede o desenvolvimento de abstinência
heroína
10.São efeitos adversos dos AINEs, exceto
trombos
gastrite
úlceras
nefrotoxicidade
hemorragias
Resposta correta: trombos. Os AINEs promovem inibição da agregação plaquetária.
O tratamento da ansiedade é multidisciplinar e envolve o uso de fármacos e a terapia cognitivo-comportamental. Assinale a alternativa que indica a classe de fármacos que potencializam a ação do GABA, ao aumentar a frequência de abertura dos canais de cloreto acoplados ao receptor GABAa.
Barbitúricos.
Resposta correta: Benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos, como, por exemplo, o diazepam, o clonazepam e o alprazolam, são fármacos que potencializam a ação do GABA. Ao se ligarem ao receptor GABAa juntamente com o GABA, eles aumentam a frequência de abertura do canal de cloro acoplado ao receptor.
Benzodiazepínicos.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
Betabloqueadores.
As alternativas “a” e “b” estão corretas.
2.Esses fármacos potencializam a ação do GABA, ao aumentar o tempo de abertura dos canais de cloreto acoplados ao receptor GABAa. Por apresentarem índice terapêutico relativamente baixo, não são utilizados rotineiramente no tratamento da ansiedade, mas sim principalmente no tratamento da epilepsia refratária a outros fármacos e na anestesia geral.
Barbitúricos.
Benzodiazepínicos.
Resposta: barbitúricos. Ao aumentarem o tempo de abertura dos canais de cloro acoplados ao receptor GABAa, o influxo desse íon é maior do que o observado com o uso dos benzodiazepínicos, o que pode resultar em hiperpolarização neuronal e depressão fatal da respiração e da função cardiovascular.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
Betabloqueadores.
As alternativas “a” e “b” estão corretas.
3.Em relação aos antidepressivos, avalie as afirmações a seguir e assinale a alternativa correta. I. Os antidepressivos tricíclicos atuam também como antagonistas adrenérgicos e muscarínicos, o que explica seus efeitos adversos. II. Usuários de inibidores da MAO devem evitar dieta rica no aminoácido tiramina. III. A fluoxetina inibe seletivamente a recaptação de serotonina Estão corretas somente as afirmativas
I e II
II e III
I e III
Resposta correta: I, II e III. Os antidepressivos tricíclicos inibem a recaptação de monoaminas. No entanto, como apresentam estrutura semelhante a esses neurotransmissores, também bloqueiam os receptores do sistema nervoso autônomo, o que está relacionado com seus efeitos adversos. Dietas ricas em tiramina podem desencadear a reação do queijo, caracterizada por aumento súbito e intenso da pressão arterial, em usuários dos inibidores da MAO. Os antidepressivos mais prescritos na atualidade são os inibidores seletivos da recaptação de serotonina, cujo principal representante é a fluoxetina.
I, II e III
Nenhuma está correta
4.Os neurolépticos são divididos em típicos e atípicos, de acordo com seu mecanismo de ação. O principal representante dos antiesquizofrênicos típicos é o haloperidol. A respeito desse fármaco, assinale a alternativa incorreta.
Causa diminuição da secreção de dopamina nas vias mesolímbica, mesocortical, túbero-infundibular e nigroestriatal.
Os efeitos extrapiramidais são os principais efeitos adversos, e estão relacionados com a diminuição da neurotransmissão dopaminérgica na via nigroestrial.
Promove bloqueio dos receptores D2 dopaminérgicos nas vias mesolímbica e mesocortical, o que está relacionado com seu efeito terapêutico.
Resposta correta: Causa diminuição da secreção de dopamina nas vias mesolímbica, mesocortical, túbero-infundibular e nigroestriatal. O haloperidol, assim como os outros representantes dos antiesquizofrênicos típicos, não diminui a secreção de dopamina, mas sim promove bloqueio dos receptores D2 de dopamina em diferentes regiões do sistema nervoso central.
É usado principalmente no controle dos sintomas negativos, e pode até piorar os sintomas negativos.
É um fármaco indicado para uso crônico.
5.O tratamento da doença de Parkinson pode ser realizado pelo uso de um anticolinérgico (biperideno) ou com a associação de levodopa e carbidopa. A respeito desses fármacos, assinale a alternativa correta.
A carbidopa é um antidepressivo empregado no tratamento da depressão associada a patologias degenerativas.
A levodopa pode ser administrada juntamente com a dopamina por via endovenosa.
A carbidopa associada à levodopa reduz a ocorrência de efeitos adversos causados pela conversão periférica de levodopa a dopamina.
Resposta correta: A carbidopa associada à levodopa reduz a ocorrência de efeitos adversos causados pela conversão periférica de levodopa a dopamina. A carbidopa inibe a dopa-descarboxilase, que realiza a conversão de dopa a dopamina. Por não atravessar a barreira hematoencefálica, inibe a formação de dopamina somente na periferia, diminuindo os efeitos adversos relacionados à dopamina e permitindo que o neurotransmissor seja formado somente no sistema nervoso central.
O biperideno é um anticolinérgico que causa náuseas e vômitos.
A associação levodopa e carbidopa impede a conversão da levodopa a dopamina no sistema nervoso central.
6.O tratamento do mal de Alzheimer é sintomático e realizado principalmente pelo uso de anticolinesterásicos. A respeito desses fármacos, assinale a alternativa incorreta.
Os principais efeitos adversos são cólica, sudorese e excessiva salivação.
Promovem aumento do tempo de ação de acetilcolina na fenda sináptica.
São antagonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos pré-sinápticos.
Também atuam sobre a neurotransmissão colinérgica da junção neuromuscular, o que explica seu uso em outras patologias, como, por exemplo, a miasteniagravis.
Resposta correta: São antagonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos pré-sinápticos. Esses fármacos não atuam diretamente sobre os receptores muscarínicos, mas sim inibem a enzima acetilcolinesterase, responsável pela degradação da acetilcolina. Com isso, a meia vida da acetilcolina na fenda sináptica aumenta, o que é benéfico para os pacientes com Alzheimer.
São parassimpatomiméticos, isto é, promovem aumento do tônus parassimpático.
7.A vigabatrina é um fármaco antiepiléptico que atua inibindo a enzima GABA transaminase. Como resultado, esse fármaco causa:
Aumento da produção de GABA pelo neurônio inibitório GABAérgico.
Aumento da frequência de abertura dos canais de cloreto acoplados ao receptor GABAérgico.
Resposta correta: aumento da meia vida do GABA. A GABA transaminase é a enzima que degrada o GABA. Ao inibi-la, ocorre aumento do tempo da meia vida do GABA.
Aumento do tempo de abertura dos canais de cloreto acoplados ao receptor GABAérgico.
Aumento da meia vida do GABA.
Dimiuição da ação do GABA.
8.O carbonato de lítio é um fármaco utilizado como estabilizador de humor, no tratamento do transtorno bipolar. É importante que toda a equipe de saúde tenha informações sobre os efeitos do lítio, pelo fato deste medicamento apresentar janela terapêutica estreita. Em relação à excreção do lítio, assinale a alternativa correta
Ocorre principalmente por via biliar.
O lítio sofre importante ação da circulação êntero-hepática
Ocorre principalmente por via renal, onde o lítio compete com o sódio pela reabsorção tubular renal.
Resposta correta: Ocorre principalmente por via renal, onde o lítio compete com o sódio pela reabsorção tubular renal. Os íons lítio são similares aos íons sódio e, como consequência, os mesmos ligam-se ao mesmo transportador no túbulo renal.
Diminuição da reabsorção tubular renal do lítio é resultado da adoção de dieta hipossódica
Nenhuma das alternativas está correta.
9.Alterações cardiovasculares são efeitos adversos relacionados com o uso de diversas classes de antidepressivos, exceto;
antidepressivos tricíclicos
inibidores da MAO
inibidores seletivos da recaptação de serotonina
Resposta correta: inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Como atuam especificamente sobre o tempo de ação da serotonina na fenda sináptica, não há alteração da função cardiovascular.
antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO
betabloqueadores
10.O canabidiol vem se mostrando eficaz no tratamento da epilepsia refratária a outros fármacos. Assinale a alternativa correta a respeito do mecanismo de ação desse fármaco.
É agonista dos receptores canabinoides CB1 e CB2.
Aumenta a secreção de THC no sistema nervoso central.
Aumenta a secreção de anandamida no sistema nervoso central.
É antagonista dos receptores canabinoides CB1 e CB2
Inibe a neurotransmissão excitatória glutamatérgica.
Resposta correta: É agonista dos receptores canabinoides CB1 e CB2.
1.Imagine um ácido fraco de pKa 4,0. Qual a proporção entre a quantidade de moléculas ionizadas e não ionizadas em pH 4,0?
1 molécula não ionizada para cada molécula ionizada. A reação está no equilíbrio.
10 moléculas não ionizadas para cada ionizada. O equilíbrio está deslocado para a direita.
100 moléculas não ionizada para cada molécula ionizada. O equilíbrio está deslocado para a esquerda.
1000 moléculas ionizadas para cada molécula não ionizada. O equilíbrio está deslocado para a esquerda.
Todas as moléculas estão na forma molecular, não ionizada.
2.Uma base fraca de pKa 9,0 está dissolvida em um tampão de pH 10,0. Nessa condição, a forma protonada da molécula encontra-se
10 vezes mais concentrada do que a forma não protonada.
10 vezes mais diluída do que a forma não protonada
100 vezes mais concentrada do que a forma não protonada
100 vezes mais diluída do que a forma não protonada.
com o dobro da concentração da forma não protonada.
3.A proporção entre a forma não protonada e a forma protonada de um ácido fraco de pKa 5,0 em um tampão de pH 7,0 é igual a 
1:100
100:1
1:10
10:1
1:1
4.Considere uma base fraca de pKa 8,0. O pH necessário para que a quantidade de moléculas na forma não ionizada seja dez vezes maior do que a quantidade de moléculas na forma ionizada é igual a
6,0
7,0
8,0
9,0
10,0
5.Considere um ácido fraco de pKa 4,0. o pH necessário para que a quantidade de moléculas ionizadas seja mil vezes maior do que a quantidade de moléculas não ionizadas é igual a
3,0
4,0
5,0
6,0
7,0