Anticonvulsivantes e Epilepsia

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Complexa
Generalizada secundária
Anticonvulsivantes
Epilepsia- Desordem cerebral
recorrente, onde ocorre descargas
elétricas sincrónicas anormais e
excessivas
Convulsão- Episódio mais severo de
epilepsia
 Movimentos grosseiros de membros,
desvio dos olhos, liberação de esfíncteres
e perda de consciência
Epilipsia x Convulsão
Tipos de convulsões
Classes e agentes
Focais
Envolve apenas uma porção do cérebro,
ex: cerebelo 
Parciais simples
Em qualquer idade, atividade anormal em
alguns membros etc.. A descarga não se
alastra
Parciais complexas
Alucinações sensoriais complexas e
distorção mental
Em qualquer idade
Parcial simples
Alteração da consciência
Generalizadas
Inicia localmente e se espalha
Ex: cerebelo ---> Tálamo
Normalmente perda imediata da
consciência
Mioclônicas
Consciência menos afetada que a clônica
Contrações em episódios curtos por vários minutos
Tônico-clônicas
Fases tônicas(contração contínua) e clônica 
(contração e relaxamento rápido) e perda da
consciência
(Grande mal)
Ausência
Pacientes de 3 a 5 anos até puberdade
Olhar fixo e pisca rapidamente
Perda breve, abrupta e
autolimitante de consciência
(Pequeno mal)
Aumentam a inibição pelo GABA
Barbitúricos (Fenobarbital)
Benzo (Diazepam e Midazolam)
Inibem canais de Na
Fenitoína
Carbamazepina
Lamotrigina
Inibem canais de Ca2+
Ácido valpróico
Succinimidas (Etosuximida)
Estrutura química
Estrutura fundamental
Carbamazepina, fenitoína e valproato
Valproato
Etossuximida e Valproato
Carbamazepina,
fenitoína e valproato
Anticonvulsivantes
Barbitúricos
Podem ser utilizados na maioria das
formas de epiilepsia: Tônico-clônicas
e focais
Doses subsedativas
Fenobarbital
Droga de escolha para bebês.
crianças e jovens
O grupo fenila na posição 5 confere
propriedades anticonvulsivantes
Efeito máximo de 3-4 horas e meia
vida de 3-6 dias
BDZs
Aumentam a afinidade do receptor pelo GABA
Suprimem o foco da convulsão
Diazepam e midazolam são os mais utilizados
Tontura, sonolência e coordenação motora irregular
Crise convulsiva no adulto:
1-Diazepam
2-Fenitoína
3-Fenobarbital
4-Midazolam
Hidantoínas
Se ligam na forma inativada do canal de Na+
Estabilização do foco e diminuição da velocidade
de propagação
Utilizados em todos tipos de crise,
exceto de ausência (Principalmente
carbamazepina)
Fenitoína possui muitas interações
medicamentosas
Pequenas doses já geram meia vida
de 24 horas
Infusão por via SC ou IM causa necrose
Precipitação se usar em conjunto com solução
glicosilada
Infusão muito rápido causa bradiarritmias e
hipotensão
Cuidados com a fenitoína
Succinimidas
Inibem canais de Ca2+ durante estado de vigília
Etossuximida 1° escolha para crise de ausência
Anticonvulsivantes
Ácido valpróico
Múltiplos mecanismos (Canais de
Na+, Ca e GABA)
Mais eficientes para convulsões
generalizadas
Descoberto ao acaso: Utilizavam
muito como solvente em várias
drogas e perceberam que essas
drogas acabaram por ter um efeito
anticonvulsivante
Forma iônica é
mais solúvel
pKa 4,7
Liberação um pouco
mais prolongada
Ác. valpróico Valproato de sódio Divalproato de sódio
Comercializado
na década de 70
Comercializado
na década de 80
Forma presente
nos tecidos 
Lançado em 2000
Maior efetividade
Menos RAMs
30% mais caro
Tem a versão ER
(Liberação extendida)
lançada em 2006
Levetiracetam
Promove uma menor liberação de neutransmissores
Uso em crises focais, generalizadas
(tônico-clônicas e mioclônicas
Outras finalidades dos fármacos
Transtorno bipolar: Valproato,
lamotrigina, Carbamazepina..
Profilaxia da enxaqueca: Valproato,
topiramato, gabapentina
Ansiedade: Gabapentina
Dor neuropática: Gabapentina,
pregabalina, carbamazepina e
lamotrigina