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04/09/2020 1 PRINCÍPIOS DA FARMACOLOGIA PROF. EDSON CASSIANO OBJETIVOS COMPREENDER OS PRINCÍPIOS DA FARMACOLOGIA; CONHECER AS DIFERENTESVIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS; CONHECER SUAS VANTAGENS E DESVANTAGENS PARA INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS ESPECÍFICAS; ENTENDER OS DIFERENTES FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO, A DISTRIBUIÇÃO, O METABOLISMO E A EXCREÇÃO DAS DROGAS; ENTENDER A RELAÇÃO ENTRE DOSE E RESPOSTA BIOLÓGICA. 04/09/2020 2 DEFINIÇÕES ❑ Origem grega – PHARMAKON – droga ou veneno. Ciência que estuda o resultado da interação de um composto químico com o sistema biológico. FARMACOLOGIA BÁSICA • estuda os efeitos dos fármacos nos animais e em outros modelos. FARMACOLOGIA CLÍNICA • estuda os efeitos bioquímicos, fisiológicos, farmacológicos, terapêuticos e toxicológicos dos medicamentos sobre o organismo humano (sadio e doente). ❑ A TOXICOLOGIA é o ramo da farmacologia que lida com os efeitos indesejáveis de produtos químicos sobre sistemas vivos, desde células individuais de seres humanos até ecossistemas complexos. DEFINIÇÕES FARMACOCINÉTICA • Estuda o que o organismo faz com o fármaco; • Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a intensidade e a duração da ação do fármaco. FARMACODINÂMICA • Descreve as ações dos fármacos no organismo e as influências das suas concentrações na magnitude das respostas; • O complexo fármaco-receptor inicia alterações na atividade bioquímica e/ou molecular da célula. 04/09/2020 3 DEFINIÇÕES FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA FONTE: WHALEN, 2016 DEFINIÇÕES DROGA Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico, isto é, capaz de provocar alterações somáticas ou funcionais, benéficas (medicamento) ou maléficas (tóxico). FÁRMACO Sinônimo de droga. E o princípio ativo que será preparado pela farmácia de manipulação ou pela indústria farmacêutica. Mais especificamente, medicamento de estrutura química bem definida. MEDICAMENTO É a droga ou preparação com drogas de ação farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com as suas indicações e propriedades. Medicamentos são os produtos químicos utilizados com fim terapêutico. FÁRMACO DROGA princípio ativo com finalidade terapêutica MEDICAMENTO 04/09/2020 4 DEFINIÇÕES • Produto igual ou comparável ao de referência (ou inovador, ou original, ou de marca) em quantidade de princípio ativo, concentração, forma farmacêutica, modo de administração e qualidade; é bioequivalente, ou seja, pretende ser com ele intercambiável. GENÉRICO • Medicamento que usa ou não denominação genérica, apresenta o mesmo fármaco, concentração, forma farmacêutica e via de administração que o medicamento de referência ou de marca, mas não tem comprovada sua bioequivalência. Não pode, com isso, ser com ele intercambiável. SIMILAR DEFINIÇÕES AFINIDADE: mede a força de ligação do fármaco com seu alvo. EFICÁCIA (OU EFICÁCIA MÁXIMA, EMÁX): refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco (o aumento da dose não altera o efeito observado). POTÊNCIA: é a quantidade de fármaco necessária para produzir o efeito esperado, e que é, normalmente, expressa em miligramas (mg). JANELA TERAPÊUTICA: é a faixa de concentrações (doses) de um fármaco que produz a resposta desejada e é seguro para o uso, sem o desenvolvimento de efeitos adversos inaceitáveis (tóxicos). 04/09/2020 5 DEFINIÇÕES FONTE: CELLI, 2017. JANELA TAREPÊUTICA FINALIDADES F IN A L ID A D E S TERAPÊUTICA Cura e/ou controle de doenças e para para alívio dos sintomas. PREVENTIVA Prevenção de doenças – vacinação. DIAGNÓSTICA Contrataste para exames. 04/09/2020 6 PAPEL DA ENFERMAGEM FONTE: https://ensino.einstein.br/pratica_de_calculo_e_preparo_de_medicacao_p_p1286/p ? RECEPTORES - ATIVIDADE 04/09/2020 7 RECEPTORES - ATIVIDADE • AgonistasTEMA 1 • AntagonistasTEMA 2 • MuscarínicosTEMA 3 • NicotínicosTEMA 4 • AdrenérgicosTEMA 5 • Colinérgicos TEMA 6 RECEPTORES FONTE: CELLI, 2017. 04/09/2020 8 RECEPTORES ❑ Para que uma droga exerça o efeito desejado, ela precisa alcançar o seu sítio de ação.; ❑ Receptores específicos localizados na superfície ou no interior das células; ❑ Muitos receptores de fármacos – proteínas; ❑ A duração do efeito varia conforme o fármaco. L IG A Ç Õ E S forças de Van der Waals de hidrogênio interações iônicas Ligação covalente RECEPTORES - PROTEÍNAS FONTE: https://www.euquerobiologia.com.br/2017/12/tipos-estruturas-proteinashtml. COLÁGENO MIOGLOBINA HEMOGLOBINA 04/09/2020 9 RECEPTORES • atrações fracas resultantes da mudança transitória na densidade de elétrons - cargas positivas ou negativas. Forças de Van der Waals • interação de átomos com polarização positiva (por exemplo, o H ligado a N ou O) e aqueles com polarização negativa (por exemplo, O, N e S). Ligação de hidrogênio • ocorrem entre átomos de cargas opostas, isto é, entre ânions (carga negativa) e cátions (carga positiva). Interações iônicas • ligações mais fortes - irreversíveis, e resultam do compartilhamento de um par de elétrons entre átomos de moléculas distintas. Ligação covalente F O R Ç A D A L IG A Ç Ã O RECEPTORES FONTE: https://www.preparaenem.com/quimica/forcas-intermoleculares-ou-forcas-van-der-waals.htm. FONTE: https://www.todamateria.com.br/forcas-intermoleculares/. 04/09/2020 10 RECEPTORES Não é tão comum, pois geralmente há a formação de um complexo fármaco-receptor inativo. FONTE: https://brasilescola.uol.com.br/quimica/ligacoes-quimicas.htm. FONTE: https://www.educamaisbrasil.com.br/enem/quimica/ligacao-covalente. RECEPTORES ❑ ESPECIFICIDADE: ser direcionado para o receptor. ❑ SELETIVIDADE: ser direcionado para o alvo e não agir de forma sistêmica. ❑ INATIVO (R) ou ATIVO (R*) ❑ CANAIS IÔNICOS: canais de sódio/potássio FONTE: http://s3.amazonaws.com/ead_casa/ead_casa/CursoSecao/apostila- bombeiros-pe-biologia-enrico-blota.pdf 04/09/2020 11 RECEPTORES FONTE: WHALEN, 2016 RECEPTORES AGONISTAS alteração na atividade do seu alvo – estabilizam o receptor em sua forma ativa. Integrais: ativação até o grau máximo Parciais: resposta submáxima – estabilizam R ou R* Inversos: converte R* em R sem a presença do fármaco ou substância endógena 04/09/2020 12 RECEPTORES ANTAGONISTAS DE RECEPTOR Competitivos: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista (R) – aumento da concentração do agonista interfere no receptor. Não-competitivos: ligação pode ocorrer no sítio de ligação do agonista ou em outras porções do alvo (sítio alostérico) – concentração do agonista não interfere no receptor. ❑Previnem a ativação ou inativação de seus alvos por agonistas. 04/09/2020 13 RECEPTORES ANTAGONISTAS SEM RECEPTOR inibem a capacidade do agonista de iniciar a resposta Químicos: inativam o agonista antes que ele interaja com seu receptor. Fisiológicos: efeito oposto ao do agonista, devido à inativação/ativação de um outro receptor diferenciado, que resulte em uma resposta contrária. ❑Previnem a ativação ou inativação de seus alvos por agonistas. RECEPTORES FONTE: http://elmercaderdelasalud.blogspot.com/2011/03/antagoni smo-farmacologico.html 04/09/2020 14 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO FONTE: CELLI, 2017. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO FONTE: CELLI, 2017. 04/09/2020 15 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO FONTE: CELLI, 2017. REFERÊNCIAS ❑ CELLI, Giovana Bonat. Farmacologia dos sistemas. Londrina : Editora e Distribuidora Educacional S.A., 2017. 192 p. ❑ www.google.imagens.com.br ❑ WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed. – Porto Alegre: Artmed, 2016
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