Anti-Hipertensivos | Farmacologia

Prévia do material em texto

O mecanismo de ação dos anti-hipertensivos
irá depender da classe à qual pertencem: 
Anti-hipertensivos
A pressão arterial (PA)
pode elevar-se
silenciosamente e só
produzir sintomas
quando em níveis muito
elevados. No entanto,
sendo duradoura,
mesmo em níveis
menores ela causa
danos ao organismo.
A elevação da pressão arterial pode dar-se
basicamente por um aumento da resistência
vascular periférica por um débito cardíaco
aumentado(é a medida calculada em litros por
minuto do fluxo sanguíneo produzido pelo
coração a cada batimento).
Os medicamentos anti-hipertensivos atuam em
um ou outro desses dois fatores, ou em ambos.
Mecanismo de ação dos anti-hipertensivos
Em primeiro lugar, é preciso dizer que os anti-
hipertensores só agem sobre os níveis elevados
da PA (pressão arterial), sendo praticamente
nulos seus efeitos sobre os níveis normais da PA. 
O mecanismo e a potência de ação dos anti-
hipertensivos irão depender da classe à qual
pertencem:
@enf.laiscastro
Por exemplo, a hipertensão arterial sistêmica é a
responsável mais frequente pelas doenças
cardiovasculares e por eventos cardiovasculares
fatais e não fatais. 
A ação hipotensora (diminuição da pressão) é,
pois, protetora da saúde.
Há pelo menos cinco classes de anti-
hipertensivos, a saber: 
- os diuréticos; 
- os β-bloqueadores adrenérgicos; 
- os bloqueadores do canal de cálcio; 
- os vasodilatadores e 
- os inibidores da enzima conversora da
angiotensina.
Diuréticos
São considerados a classe de fármacos anti-
hipertensivos mais utilizada no tratamento da
hipertensão, sozinhos ou em associação com
outros medicamentos. 
Os diuréticos aumentam o volume do fluxo da
urina.
 São substâncias com uma ação sobre os rins,
atuando de forma a aumentar a excreção
urinária de solutos.
Seu efeito primário consiste em promover um
maior débito de sódio (maior volume de sódio), o
que por sua vez causa também maior débito de
água (maior volume de água) e, assim, do
volume de líquidos extracelulares no organismo,
resultando na diminuição do débito cardíaco,
que por sua vez, diminui a pressão arterial..
Há dois tipos de medicamentos diuréticos que
podem ser escolhidos pelo médico, conforme as
características clínicas do paciente: diuréticos
de alça e diuréticos tiazídicos.
Diuréticos Tiazídicos:
 - São derivados das
sulfonamidas .
 - Todos os tiazidicos
afetam o túbulo
contorcido distal nos
néfrons dos rins.
 - Diminuem a PA por
aumentar a excreção de
Na e água ,resultando na
diminuição do débito
cardíaco.
 - Alguns exemplos de
diuréticos tiazídicos são a
indapamida ,
hidroclorotiazida e a
clorotalidona. 
Diuréticos de alça:
 - Têm ação no ramo
ascendente da alça de
henle nos néfrons dos rins.
 - Maior eficácia de
mobilizar NaCl.
 - Bloqueam a reabsorção
de Na+ e cloreto, mesmo
naqueles que tenham má
função renal.
 - Aumentam o conteúdo de
Ca+ na urina ao passo que
os tiazídicos diminuem .
 - Furosemida ,torsemida
,bumetanida e ácido
etacínico são exemplos de
diuréticos de alça.
https://www.rodrigopaez.com.br/publicacoes/conheca-as-principais-causas-da-hipertensao-arterial/
https://www.rodrigopaez.com.br/publicacoes/o-que-sao-e-como-evitar-as-doencas-cardiovasculares/
São drogas que intervêm na transmissão
simpática (ações involuntárias).
 Os efeitos anti-hipertensivos dessas drogas são
múltiplos, incluindo: diminuição do débito
cardíaco, efeitos inibidores centrais, readaptação
dos barorreceptores (receptores da pressão),
diminuição da liberação de renina e inibição
simpática periférica.
Além disso, elas têm efeitos antiarrítmicos
(utilizados no tratamento das arritmias cardíacas,)
e antianginosos (são os fármacos usados no
tratamento da angina pectoris, uma afecção
dolorosa do peito devido a isquémia cardíaca). 
 Os β-bloqueadores adrenérgicos antagonizam os
receptores da noradrenalina.
Estão incluídos neste grupo de betabloquedores:
atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol,
bevantolol, esmolol , nebivolol e em menor
grau, o acebutolol.
@enf.laiscastro
β-bloqueadores adrenérgicos
Bloqueadores de canais de cálcio
Os bloqueadores do canal de cálcio reduzem a
excitabilidade e a frequência cardíacas,
promovendo o relaxamento da musculatura lisa
arterial e reduzindo a resistência vascular
periférica, tendo como resultado a diminuição da
PA.
Esses fármacos reduzem a entrada de cálcio
nas células, o que causa a dilatação
generalizada das artérias e arteríolas e a
consequente diminuição da resistência delas,
reduzindo a pressão arterial.
Entre os mais usados na prática clínica estão a
Nifedipina, Anlodipino (Amlodipina),
Nicardipina, Felodipina, Verapamil e
Diltiazem.
Vasodilatadores
Os vasodilatadores promovem a vasodilatação e
assim reduzem também a resistência periférica.
Os vasodilatadores aumentam o espaço de
contenção do sangue e, com isso, diminuem a
força de pressão sobre a parede das artérias.
Os medicamentos desse grupo atuam
diretamente sobre a musculatura da parede
vascular, promovendo o relaxamento muscular
delas.
Em consequência da vasodilatação arterial
direta, promovem retenção hídrica e taquicardia
reflexa (a pressão sanguínea cai, o coração bate
mais rápido tentando elevá-la), o que
contraindica seu uso como monoterapia
(tratamento com um único remédio).
Alguns vasodilatadores exercem suas ações em
regiões específicas do organismo, como artérias
do cérebro ou do coração, por exemplo.
Esses vasodilatadores são utilizados em
enfermidades desses órgãos e não apenas como
anti-hipertensivos.
Os vasodilatadores diretos mais usados são a
Hidralazina e o Minoxidil. 
https://www.rodrigopaez.com.br/publicacoes/por-que-o-excesso-de-sal-faz-mal-a-saude/
https://www.rodrigopaez.com.br/publicacoes/o-que-e-taquicardia/
Os IECAs diminuem a pressão arterial, reduzindo a
resistência vascular periférica sem aumentar
reflexamente o débito cardíaco, a frequência
cardíaca ou a contratilidade cardíaca.
@enf.laiscastro
Todos os IECAs são igualmente eficazes no
tratamento da hipertensão, em doses
equivalentes.
Captopril, Cilazapril, Enalapril, Lisinopril,
Perindopril, Ramipril, Trandolapril são alguns
dos IECAs mais utilizados no tratamento anti-
hipertensivo.
Inibidores da enzima conversora da
angiotensina (IECAs)
Atuam bloqueando a conversão da angiotensina
I em angiotensina II, que é um vasoconstritor
potente.
Os IECAs continuam sendo a melhor alternativa
de medicação por via oral ou sublingual para o
tratamento de crises hipertensivas.
Eles também são formalmente contraindicados na
gravidez e em estenose bilateral de artérias
renais.
O tratamento da hipertensão:
O primeiro passo no tratamento da hipertensão
arterial deve ser frisar a importância da terapia não
farmacológica.
A redução de cada 5% do peso corporal
corresponde a uma redução de 20 a 30% da pressão
arterial, uma redução não obtida com nenhum
tratamento farmacológico em monoterapia
(tratamento com um único remédio). 
Nesse contexto, exercícios físicos, caminhada e
alimentação adequada são importantes fatores
coadjuvantes.
 Uma das decisões mais importantes no tratamento
de pessoas com pressão arterial elevada é que
classe de drogas deve ser utilizada no início de
tratamento.
O tratamento da hipertensão pode ser iniciado
praticamente por qualquer um dos tipos de anti-
hipertensivos e ser acompanhado ao longo do
tempo e modificado, se necessário. 
Mais que o tipo de anti-hipertensivo, importa o
nível de redução da pressão arterial.
Entretanto, um estudo mostrou que baixas (e não
altas) doses de tiazídas reduziram todos os
desfechos de morbidades e de mortalidade
associados à hipertensão. 
Os bloqueadores dos canais de cálcio também
mostraram bons resultados, embora menos
incisivos. 
Adicionalmente, as tiazídas são de menor custo
que os demais anti-hipertensivos.
Efeitos adversos dos anti-hipertensivos:
Os efeitos adversos dos remédios para hipertensão
impactam na qualidade de vida dos pacientes.
Condições como cefaleia, tontura e impotência
sexual estão entre os principais sintomasque levam
ao abandono do tratamento.
Sem a medicação, os vasos podem entupir ou
romper, causando infarto, acidente vascular
cerebral ou demência precoce. 
Há relatos, inclusive, de casos de impacto no
funcionamento dos rins e vasos oculares
quando não há tratamento adequado para
hipertensão arterial.
Diuréticos
Os diuréticos ganham destaque entre os fármacos
recomendados. 
Os mais indicados são os tiazídicos, pois possuem
maior efeito anti-hipertensivo. 
No entanto, eles não são livres de efeitos colaterais,
podendo causar hipocalemia e hipomagnesemia. 
@enf.laiscastro
Hipomagnesemia: concentração plasmática de
magnésio no sangue
Hipocalemia: os níveis de potássio no sangue estão
excessivamente baixos
Outras complicações, ainda que menos comuns,
estão associadas à precipitação de arritmias
cardíacas e disfunção erétil, além de elevação do
ácido úrico e dos triglicerídeos.
Vasodilatadores
Entre os vasodilatadores diretos, a hidralazina e o
minoxidil costumam ser os mais indicados. Mas o
primeiro tende a causar problemas como cefaleia,
flushing, vertigens e taquicardia. 
Já o minoxidil é associado ao hirsutismo
(crescimento indesejado de cabelo em diferentes
partes do corpo), que ocorre em aproximadamente
80% dos pacientes.
β-bloqueadores adrenérgicos
Os betabloqueadores, que promovem diminuição do
débito cardíaco, são contraindicados para
portadores de asma brônquica e doença pulmonar
obstrutiva.
Entre seus efeitos colaterais estão: 
Também são perceptíveis sintomas como insônia,
pesadelos, depressão psíquica, astenia e disfunção
sexual.
broncoespasmo, bradicardia, distúrbios da condução
atrioventricular e vasoconstrição periférica. 
Inibidores da enzima conversora da
angiotensina (IECAs)
Em geral, os inibidores da enzima conversora da
angiotensina são bem tolerados pelos pacientes.
Entretanto, de 5% a 20% dos usuários apresentam
tosse seca, já que o medicamento pelo acúmulo
da bradicinina
Mesmo quando há substituição por outro fármaco,
a tosse pode persistir por até duas semanas. 
São também contraindicados para gestantes.
Questões:
 1. A hipertensão é a doença cardiovascular mais
comum. O uso racional anti-hipertensivos, isoladamente
ou em associação, pode reduzir a pressão arterial, com
risco mínimo de toxicidade grave na maioria dos
pacientes.
 
Os seguintes anti-hipertensivos são classificados como
vasodilatadores:
 
a) hidralazina e minoxidil.
b) carvedilol e nebivolol.
c) prozosina e terazosin.
d) reserpina e guanetidina.
e) clonidina e metildopa.
 
 2. A Hipertensão Arterial Sistêmica (HAS) é uma
condição clínica caracterizada por níveis elevados e
sustentados de pressão arterial. O objetivo do
tratamento da HAS envolve a redução da pressão
arterial, da morbidade e da mortalidade
cardiovasculares. Considerando as classes terapêuticas
utilizadas para o tratamento, assinale a alternativa
incorreta.
 
a) Diuréticos tiazídicos
b) Bloqueadores de canal de cálcio
c) Agonistas alfa2 adrenérgico central
d) Vasodilatadores diretos
e) Inibidores de gliptinas
 
 3. A hipertensão é uma condição clínica muito comum
em que várias estratégias terapêuticas podem ser
utilizadas. Em pacientes em estágio 1 desse tipo de
doença.
 Entretanto, algumas classes de fármacos podem
proporcionar tosse seca. Ao se ter esse tipo de
característica, estamos falando de:
 
a) bloqueadores de canais de cálcio.
b) bloqueadores de receptores da angiotensina.
c) inibidores da enzima conversora de angiotensina.
d) diuréticos.
e) vasodilatares.
 Gabarito: A,E,C