Neurotransmissores e Anticonvulsivantes

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14/10/2022 
Isabela Leal 
-Neurotransmissores do sistema nervosos 
simpático. 
 
Glutamato → ação excitatória 
 ↓ 
 G.A.B.A → ação inibitória 
-Forma-se G.A.B.A. para haver equilíbrio dessas 
ações. 
-Despolarização dos canais de sódio e 
repolarização dos canais de cálcio e cloreto. 
Receptores G.A.B.A. 
G.A.B.A. A 
G.A.B.A. B 
Barbitúricos – primeiros anticonvulsivantes 
Ex.: Fenobarbital – prescrever principalmente para 
crianças; semelhantes a benzodiazepínicos 
(ansiolíticos); dependência → não é para insônia, e 
sim para ansiedade 
 
Benzodiazepínicos + álcool = potencialização do 
efeito de depressão do SNC. 
Ambos atuam no receptor G.A.B.A. A 
 
*Álcool: ação inibitória do SNC. 
Se acopla ao receptor G.A.B.A. A e aumenta o 
efeito GABAérgico (violência → uso de semancol 
(bloqueia a sobriedade) 
 
O mecanismo de ação do fenobarbital: 
-O fenobarbital se liga ao setor de acoplamento 
barbitúrico, no receptor G.A.B.A. A, com isso 
ocorre a abertura dos canais de cloro e a 
ampliação do setor de acoplamento do receptor 
G.A.B.A., aumentando a atividade GABAérgica e 
com isso, vai aumentar a ação inibitória. 
-[...] com isso, corre a ampliação do setor de 
acoplamento de neurotransmissor G.A.B.A., 
ampliando a ação GABAérgica, ou seja, aumento 
de ação inibitória. 
 
-Benzodiazepínicos: mesmo efeito do fenobarbital 
→ aumento do setor G.A.B.A., abertura dos canais 
de cloro, G.A.B.A. vai se encaixar, aumentando 
atividade inibitória. 
 
-Benzodiazepínicos X Anticonvulsivantes 
Os benzodiazepínicos causam dependência física 
quando usados continuamente porque são 
depressores do SNC. 
 
-Dependência física X química 
Física: fisiológica, o organismo se adapta ao uso 
contínuo do medicamento e as ações fisiológicas 
vão depender dele 
Química: reações neuroquímicas, 
neurotransmissores; estimulantes do SNC 
Ex.: Cocaína 
 
-Benzodiazepínicos + metanfetamina 
(catecolaminas) → ação inibitória e excitatória = 
incoerência 
Suicídio e ansiedade intensa 
 
O que seria a convulsão? 
-A convulsão é o aumento da quantidade de 
glutamato, fazendo com que ocorra 
despolarização contínua, gerando um aumento do 
potencial de ação. 
-A convulsão é um aumento do potencial de ação 
de forma contínua, gerando despolarização por 
aumento de glutamato (neurotransmissor de ação 
excitatória, ou seja, gera aumento de potencial de 
ação). 
-Músculo esquelético 
-Ex.: eplepsia (aumento da ação glutamérgica e 
diminuição da ação gabaérgica) 
 
O que seria ansiedade? 
Aumento da atividade excitatória → uso de 
benzodiazepínicos que aumentam G.A.B.A. e 
diminuem glutamato 
 
Ao fazer uso de anticonvulsivantes (bloqueio de 
canais iônicos), aumenta G.A.B.A. para que o 
glutamato diminua, aumentando a ação inibitória 
e diminuindo a ação excitatória. 
 
14/10/2022 
Isabela Leal 
Principio de ação dos anticonvulsivantes: 
aumentar G.A.B.A. (consequente inibição dos 
depressores do SNC) e diminuir glutamato. 
 
O uso não pode ser sessado imediatamente 
porque pode ocorrer efeito rebote (tudo que era 
sentido no início do tratamento irá voltar). 
 
Como evitar o efeito rebote? 
Pessoas que não tem convulsões permanentes e 
não tem necessidade de fazer uso contínuo do 
medicamento → não pode parar de vez, precisa 
fazer desmame (diminuir gradativamente a 
quantidade de uso do medicamento até parar 
completamente de fazer o uso do medicamento). 
Em casos de desmame do uso de drogas, se parar 
imediatamente pode causar síndrome de 
abstinência (efeitos piores que os do efeito 
rebote). 
 
Anticonvulsivantes que agem no G.A.B.A. A são 
agonistas. 
Anticonvulsivantes que agem no receptor de 
glutamato são antagonistas. 
 
Progabida → próprio G.A.B.A. 
-Síndrome do sofrimento profundo 
 
Ácido valproico → inibir G.A.B.A. transaminases 
(G.A.B.A. T) 
-Usado em jovens 
-Associado com ansiolítico diminui ansiedade 
-Bipolaridade 
 
Carbamazepina → bloqueia canais de sódio, 
impedindo o potencial de ação contínuo, com isso 
aumenta G.A.B.A. e reduz glutamato. 
-Usado em adultos 
-Age na estabilização do humor (não é 
antidepressivo) 
 
Tônico clônica 
-Grande mal 
-Pequeno mal 
-Síndrome de ausência 
 
 
Receptores de glutamato: 
-AMPA 
-NMDA