Excipientes - Solventes, veículos e diluentes

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Solventes, Diluentes e veículos 
Excipiente inerte: é qualquer substância, 
diferente do fármaco ou do pró-fármaco, 
que pode ser incluída na forma 
farmacêutica com as seguintes intenções: 
- Possibilitar a preparação do medicamento 
- Proteger, fornecer ou melhorar a 
estabilidade, a disponibilidade biológica e a 
aceitabilidade do fármaco pelo paciente 
- Identificação do produto 
- Melhorar ou promover a segurança e a 
efetividade do produto durante a 
estocagem e/ou uso 
SOLVENTES 
Substância usada para dissolver outra, 
podendo ser ou não aquosa. 
Água 
A água mencionada nas formulações se 
refere à água destilada ou com 
especificação superior. 
Os requisitos de qualidade da água 
dependerão de sua finalidade e emprego, e 
a escolhe do sistema de purificação destina-
se a atender ao grau de pureza 
estabelecido. 
Os contaminantes da água são classificados 
em dois grupos: contaminantes químicos e 
contaminantes microbiológicos. 
- Água potável: obtida por tratamento da 
água retirada de mananciais, por meio de 
processos para atender os parâmetros 
especificados na legislação. 
- Água reagente: água potável por um ou 
mais processos, como destilação simples, 
deionização etc. É empregada na limpeza de 
materiais e equipamentos, na fase final da 
síntese de ativos e excipientes e no 
abastecimento de equipamentos. 
- Água purificada (AP): é produzida por um 
ou mais processos, como destilação 
simples, deionização etc. É empregada 
como excipiente na produção de FF não 
parenterais e em formulações magistrais. 
Também na lavagem de material, preparo 
de soluções reagentes, meios de cultura etc. 
Dependendo da aplicação, pode ser 
esterilizada, sem necessitar atingir o limite 
de endotoxinas bacterianas estabelecido 
para a água para injetáveis. Exemplo: água 
destilada. 
 - Água para Injetáveis (API): é a água 
purificada ratada por destilação ou outro 
processo. É utilizada como excipiente na 
preparação de produtos farmacêuticos 
parenterais, na fabricação de princípios 
ativos de uso parenteral, de produtos 
estéreis e produtos que requeiram o 
controle de endotoxinas. Usada como 
veículo ou solvente de injetáveis e como 
diluente de preparações parenterais. 
- Água ultrapurificada (AUP): para análises 
que exigem mínima interferência e máxima 
precisão e exatidão. Baixa concentração 
iônica, baixa carga microbiana etc. Água 
purificada tratada por processo 
complementar. Deve ser usada quando é 
produzida. Aplicada na análise de resíduos, 
espectrometria de absorção atômica, 
procedimentos enzimáticos etc. 
Álcoois 
- Álcool etílico 
- Álcool isopropílico 
Cetonas 
- Acetona 
Glicóis 
- Glicerina 
- Propilenoglicol 
- Macrogol: além de diluente, possui 
importância na farmácia como sistemas de 
liberação controlada de fármacos. 
Óleos fixos 
- Óleo mineral 
- Óleo de soja 
- Óleo de oliva 
- Óleo de rícino 
- Outros... 
DILUENTES 
Trata-se de material de enchimento 
“inerte” usado para produzir volume. 
Diluente ideal 
- Atóxico 
- Fisiologicamente inertes 
- Sem contraindicações 
- Física e quimicamente estáveis, sem 
interações com outros componentes da 
formulação 
- Sem contaminação microbiológica 
- Baixo custo 
- Compatível com o corante 
- Não ter efeito prejudicial sobre a 
biodisponibilidade do fármaco 
Lactose: é um dos materiais de enchimento 
mais utilizados em comprimidos. Na forma 
anidra, pode reter água, é diretamente 
compressível, é um açúcar redutor com 
potencial para interagir com aminas 
primárias e secundárias. Na forma 
hidratada, usos na granulação por via 
úmida, incompatível com aminoácidos e 
anfetaminas, descora na presença de 
fármacos com grupo amina, limita o uso 
pelos lactantes. 
Sacarose: evitar uso em diabéticos, usada 
em pequenas quantidades (é altamente 
aglutinante), dissolução lenta na boca, 
compressão direta (associada a outros 
compostos). 
Dextrose: forma hidratada e anidra 
(quando são requeridas pequenas 
quantidades de umidade), por via úmida ou 
para compressão direta, pode funcionar 
como aglutinante. 
Manitol: açúcar mais caro usado como 
diluente, comprimidos mastigáveis, pobres 
de escoamento, necessitam de grandes 
quantidades de lubrificante, não-
higroscópico. 
Sorbitol: isômero óptico do manitol, usado 
em conjunto com o manitol para reduzir 
custos, higroscópico para umidades +65%, 
teor calórico reduzido, usado tanto na 
granulação por via úmida como na 
compressão direta, diluente entre 20 a 90%, 
muito solúvel em água e etanol. 
Derivados da celulose: são os mais 
empregados como diluentes, além dos 
açúcares, biocompatíveis e quimicamente 
inertes, também empregados como 
aglutinantes secos e desagregantes em 
comprimidos. 
Celulose Microcristalina: celulose em pó, 
obtida por hidrólise da celulose, seguida da 
secagem por aspersão, compressão direta, 
diluente em comprimidos 20 a 90%, possui 
várias finalidades, alto custo. 
Fosfato dicálcio diidratado: inorgânico, 
não-higroscópica, hidrofílica, boa fluidez, 
levemente alcalino. 
Cloreto de sódio: bom diluente, pouco 
usado, recomendado para comprimidos de 
hipocloritos (facilita dissolução do ativo), 
uso em comprimidos hipodérmicos, 
diluente 10 a 80%, muito solúvel em água. 
Amidos: usado ocasionalmente, alto teor 
de umidade, alto custo. Podem ser 
diretamente compressíveis com 
escoamento fácil, autolubrificante, 
diluente, aglutinante e desintegrante, 
amolece em quantidade excessivas de 
estearato de Mg. Podem ser hidrolisados, 
também diretamente compressíveis, 
escoamento livre, pode substituir o manitol 
em comprimidos mastigáveis – poder 
edulcorante. 
VEÍCULOS 
Carreador usado nas preparações liquidas 
para administração oral, tópica e 
parenteral. Suas propriedades dependem 
da via de administração e do tipo de sistema 
solvente. Pode ser um solvente, uma 
solução, uma emulsão ou uma suspensão. 
Via oral 
Restrições 
- Recém-nascidos: evitar álcool, 
conservantes, corantes, edulcorantes, 
flavorizantes e soluções hipertônicas. 
- Crianças: evitar álcool, usar conservantes 
apenas quando necessário (refrigeração e 
prazo de validade podem substituir). 
- Pacientes com restrições: diabéticos – sem 
açúcar; pacientes com sonda nasogástrica – 
flavorizantes, edulcorantes e corantes são 
desnecessários; pacientes alcoólatras – 
isentas de álcool. 
Preparados em farmácias magistrais ou 
hospitalares 
Veículos contendo sacarose 
- Xarope simples 
- Xarope de ácido cítrico 
- Xaropes flavorizados com produtos 
naturais (além da sacarose, contém goma 
xantana) SUSPENSÃO ESTRUTURADO NF 25 
- Xarope de acácia (além da sacarose, 
contém goma xantana) SUSPENSÃO 
ESTRUTURADO NF 25 
Veículos contendo álcool (+ sacarose) 
- Elixir (xarope + água + álcool) 
- Elixir isoalcoólico 
Veículos sem açúcar 
- Baseado em sorbitol 
Veículos estruturados 
- Solução de goma Xantana NF 
Veículos líquido manufaturados 
- Xarope simples NF 
- Elixir aromático NF 
- Solução de Sorbitol 70% USP 
- Ora-Sweet 
- Ora-Plus 
- Ora-Blend 
Via tópica 
Preparados em farmácias magistrais ou 
hospitalares 
- MC, CMC sódica 
- Goma arábica, adragante e Xantana 
- Carbômero e poloxamer 
- Bentonita, veegum, dióxido de silício 
coloidal, CMC 
- Suspendoral-S 
- Liquiderm-A 
- Liqua-Gel 
- Solvent-G 
- Vehicle/N Solutions