Anestésicos locais

Prévia do material em texto

Anestesicos locaisAnestesicos locais
São fármacos que inibem reversivelmente os processos de excitação e
condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervsas, sem
produzir inconsciência.
Os anestésicos locais são administrados por injeção ou de forma
tópica na área das fibras nervosas a serem bloqueadas.
Dependendo da dose, os anestésicos locais provocam paralisia motora.
Definição
Injeções nas áreas onde estão as fibras nervosas que
desejamos anestesiar. A aplicação tópica é mais
aconselhada nas mucosas. Nos dois casos, a droga
deverá difundir-se para periferia dos nervos.
Mecanismo de ação
Os AL agem inibindo a condução dos nervos periféricos através de
interações diretas e reversíveis com a porção intracelular dos canais
de sódio controlados por voltagem, diminuindo, assim, a
permeabilidade a este íon e impedindo a despolarização da membrana.
O grau de bloqueio nervoso dependerá da concentração e volume do
anestésico local, pois nem todas as modalidades sensoriais e motoras
são bloqueadas igualmente.
 
Inúmeros estudos clínicos, atualmente, têm proposto diferentes
locais de ação do AL sobre a condutância do sódio ao longo da
membrana nervosa, como: na superfície da membrana (envolvendo
somente alterações de cargas negativas fixas), na matriz da
membrana (em que há modificações espaciais no canal de sódio) e em
receptores específicos no canal de sódio na face interna da
membrana, sendo esta última a mais aceita.
Moléculas menores desprendem mais facilmente dos receptores;;
Atravessam a bainha de mielina
Fibras finas e de condução lenta: efeito mais rápido
Fibras grossas e de condução rápida: efeito mais lento 
Forma hidrossolúvel vs lipossolúvel
Pronlogamento do efeito anestésico
Tamanho molecular
Solubilidade lipídica
Tipo de fibra bloqueada
ph do meio
Concentração do anestésico
Associação com vasoconstrictores
Fatores que interferem na ação
Anestésicos locais
dor 
frio
calor
tato e compressão profunda
função motora
1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos. A ação
depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização
As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro
As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois
As fibras mielinizadas também são mais sensíveis
2- Ações sobre outras membranas excitáveis:
Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações
bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante.
As ações sobre as fibras cardíacas tem importância (lidocaína possui
ação antiarrítmica)
Sequência do bloqueio: 
Fármacos anestésicos locais
cocaína (fora do uso)
procaína
tetracaína (uso tópico)
benzocaína (uso tópico)
Ésteres: 
lidocaína
prilocaína
ropivacaína
bupivacaína
mepivacaína
Amidas:
Anestésicos derivados de ésteres
uso parenteral;
grupo amina aumenta a atividade anestésica;
uso tópico;
causa dependência se injetada ou injerida;
são mais estáveis - grupo etilamina gera metabolismo lento
fármaco facilmente hidrolisados;
Ésteres: hidrólise pela colinesterase plasmática, e metabólitos
excretados na urina.
Duração do efeito anestésico locais é curta;
Procaína: 
Cocaína:
Tetracaína: 
Associação com vasopressores (epinefrina)
Diminui absorção sistêmica
Diminui toxicidade
Aumenta duração de ação
Contra-indicação: extremidades
Anestésicos derivados das amidas
impedindo estérico de grupos volumosos;
anelação gera restrição conformacional
aumenta a potência do fármaco
Fármaco mais resistentes à hidrolise. 
Amidas: metabolizados por enzimas microssomais no fígado
A duração do efeito anestésico é longa
Lidocaína:
Pirrocaína:
 
impedindo estérico de grupos volumosos;
anelação gera restrição conformacional
aumenta a potência do fármaco
Fármaco mais resistentes à hidrolise. 
Amidas: metabolizados por enzimas microssomais no fígado
A duração do efeito anestésico é longa
Lidocaína:
Pirrocaína:
 
Efeitos adversos do anestésico local
Redução da frequência cardíaca
Ações cardiovasculares:
Colapso cardíaco - reanimação cárdio-respiratória deve estar ao
alcance
Ansiedade com tremores, euforia, agitação
Convulsões
Depressão respiratória (em doses elevadas)
Reações alérgicas
Ações centrais:
Outras: 
Toxicidade dos anestésicos locais
Cardiotoxicidade
Ação central sobre o SNA
Ação periférica sobre o SNA
Potente efeito vasodilatador direto
Ação direta sobre o miocárdio
Ação na eletrofisiologia cardíaca
Efeitos cardíacos do Anestésicos locais:
Neurotoxicidade
Bloqueio de fibras inibitórias no córtex cerebral - CONVULSÃO
Bloqueio de fibras inibitórias e excitatórias -DEPRESSÃO
GENERALIZADA DO SNC
Gosto metálico na boca
Zumbido
Distúrbios visuais
Contrações musculares
Convulsões
Inconsciência
Coma
Depressão respiratória
Depressão cardiovascular
Anestésicos locais
Limitar a dose total e lentificar suua absorção
Evitar bupivacaína
Manter ventilação e oxigenação
Bloqueadores do canal de cálcio fornecem proteção
Midazolam aumenta o limiar para a cardiotoxicidade e diminui sua
letalidade
 
Toxicidade: cardiovascular-prevenção
C
o
n
c
e
n
t
r
a
ç
ã
o
Anestesia peridural e subaracnoide (raqui)
O anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura
anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral)
A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O
anéstesico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só
há filamentos nervosos.
Cefaleia e êmese pós-raqui: recomenda-se repouso
atentar para a retenção urinária causada por bloqueio muscular
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior
(apendicite, útero. ovário, bexiga) e cesarianas.
Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado,
de lado ou sentado
Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para
baixo da pessoa
Peridural
Raquianestesia
Efeitos colaterais da injeção raqui: