farmacologia dos sistemas administração das drogas

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Farmacologia dos 
sistemas
Sistemas de administração das 
drogas
Prof. Ms. Flávia Soares Lassie
• Unidade de Ensino: 1
• Competência da Unidade: Compreender os princípios 
básicos de farmacologia para a formação profissional.
• Resumo: Princípios de farmacologia, farmacocinética, 
concentração plasmática da droga, farmacodinâmica, 
interação fármaco-receptor.
• Palavras-chave: farmacodinâmica, farmacocinética, receptor, 
fármaco, interação, absorção, distribuição, metabolismo e 
excreção.
• Título da Teleaula: Sistemas de administração das drogas
• Teleaula nº: 1
Contextualização
 Farmacologia;
 Farmacodinâmica X Farmacocinética;
 Interação fármaco-receptor;
 Absorção;
 Concentração plasmática das drogas;
 Biodisponibilidade e bioequivalência;
 Distribuição;
 Metabolismo de fármacos;
 Excreção.
Farmacologia
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Estuda o que o 
organismo faz com o 
fármaco 
Vias de administração
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Farmacodinâmica
Estuda o que o fármaco 
faz com o organismo 
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
FASES DE AÇÃO DO FÁRMACO
Medicamento
Desintegração
Desagregação
Dissolução
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Interação fármaco-receptor
EFEITO TERAPÊUTICO
Administração 
oral
Fármaco em 
solução
FASE 
FARMACODINÂMICA
FASE 
FARMACOCINÉTICA
FASE 
FARMACÊUTICA
Farmacodinâmica Descreve as ações dos fármacos no organismo 
e as influências das concentrações nas 
respostas farmacológicas.
Interação fármaco-
receptor
Efeito-terapêutico
Alterações na atividade 
bioquímica e/ou molecular 
da célula
Reconhecimento do seu local de ação;
Afinidade pelo alvo farmacológico;
Transdução do sinal farmacológico 
para a célula efetora;
Alteração da atividade celular;
Ação do 
fármaco
Ocupar local 
na estrutura 
celular
Efeito 
desejado
Interação fármaco- receptor
RECEPTOR
FÁRMACO
 Complexo fármaco-receptor (FR): interação 
ocorre no sítio de ligação.
 Fatores químicos de seletividade e afinidade 
entre o fármaco e o receptor.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 
2017 (pág. 12).
Interação fármaco- receptor: Ligações dos fármacos
 Os fármacos podem ligar-se a diversas estruturas tridimensionais
Encaixe específico: Afinidade e ligações químicas;
 Forças de van der Waals;
 Ligação de hidrogênio;
 Interações iônicas;
 Ligações covalentes.
 Essas interações definem o nível de afinidade e especificidade
dos fármacos com seus locais de ação Aumentar a seletividade.
Fonte: https://binged.it/3ic128n 
Par de elétrons 
partilhado
Fonte: https://binged.it/2Hwc1fY 
 Receptores de fármacos: 2 estados de conformação: 
estado ativo (R*) e estado inativo (R);
 AGONISTA: fármaco que após a ligação ao receptor 
favorece a conformação ativa do receptor;
 TOTAL: fármaco se liga a um receptor e produz 
resposta biológica máxima (eficácia máxima).
 PARCIAIS: molécula que se liga ao sítio ativo e 
produz resposta parcial, mesmo quando todos os 
receptores estão ocupados (eficácia não é 100%).
 INVERSOS: estabilizam o receptor ativo em uma 
conformação inativa (R), fazendo que a forma R* 
(sem o fármaco ou agonista endógeno) seja 
convertido a R.
Fonte: GOLAN, D. Princípios de Farmacologia- A base fisiopatológica da 
farmacologia . 3ª.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2018 (pág. 21).
 ANTAGONISTAS: fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista;
 COMPETITIVOS: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista e mantém o receptor 
no estado inativo;
 NÃO-COMPETITIVOS: IRREVERSÍVEIS- se fixam de modo covalente ao local ativo do 
receptor, reduzindo o nº de receptores disponíveis para o agonista. ALOSTÉRICOS- se fixa 
em um local (local alostérico) diferente do local de ligação do agonista e evita que o receptor 
seja ativado pelo agonista.
Fonte: GOLAN, D. Princípios de 
Farmacologia- A base fisiopatológica 
da farmacologia . 3ª.ed. Rio de 
Janeiro: Guanabara Koogan, 2018 
(pág. 21).
Farmacocinética: 
Absorção
e
Distribuição
FARMACOCINÉTICA
É o estudo do movimento de uma substância química, em particular de um 
medicamento no interior de um organismo vivo.
ADME
Dose da droga 
administrada
ABSORÇÃO
[ ] da droga na 
circulação 
sistêmica
Droga nos 
tecidos de 
distribuição
DISTRIBUIÇÃO
[ ] da droga no local de ação
Droga 
metabolizada ou 
excretada
Absorção É o processo de transferência de um fármaco do seu 
local de administração para a corrente sanguínea.
Constituição das membranas celulares
pH do meio
pK do medicamento 
Transporte transmembrana
Fonte: https://binged.it/38ZoP8w 
 Velocidade de absorção varia com a forma 
farmacêutica: 
Soluções
Suspensões
Pó
Cápsula
Comprimido
Drágea
1ª etapa: Passagem do fármaco 
para o organismo;
 1ª barreira: membranas 
biológicas ( epitélio intestinal, 
pele)
Como os fármacos atravessam as membranas?
Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2020 (pág. 11).
 Após a absorção muitos fármacos se ligam a proteínas plasmáticas;
 Albumina, β- globulina e Alfa-1 glicoproteína ácida;
 Forma livre  forma ativa
 Forma ligada 
 A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende 
de 3 fatores:
1. A concentração de fármaco livre;
2. Sua afinidade pelos sítios de ligação;
3. A concentração da proteína.
 A ligação não é específica (uma mesma proteína pode se ligar a 
uma diversidade de fármacos).
LIGAÇÃO À PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Distribuição É o processo pelo qual um fármaco passa da corrente circulatória para o líquido extracelular e/ou as células dos 
tecidos.
CIRCULAÇÃO
Eritrócitos
Proteínas 
plasmáticas
Droga livre
RECEPTOR+ 
FÁRMACO 
COMPLEXO FR
TECIDOS INATIVOS
Urina
 Depende: permeabilidade das barreiras 
teciduais, ligação a proteínas plasmáticas, 
ligação dentro dos compartimentos, 
diferenças de pH locais e coeficiente de 
partição O/A das substâncias, irrigação 
dos tecidos.
 Volume de distribuição (Vd): definido como o volume de líquido 
que seria necessário para conter a dose do fármaco (Q) em 
uma concentração igual à plasmática (Cp);
 Fármacos que são retidos no plasma têm um Vd baixo;
 Aqueles que são distribuídos mais amplamente, têm um Vd elevado.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos 
sistemas. Londrina: Editora e 
Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 
36).
 As proteínas do sangue se ligam a muitas substâncias: se 
estiverem ligadas às proteínas plasmáticas (inativas e 
incapazes de atravessar as membranas celulares);
 Ligação do fármaco as proteínas plasmáticas- Vd baixo.
 Ex: adm de fármaco via IV: início elevada [ ] na circulação 
com o passar do tempo reduz a [ ] devido a distribuição pelo 
organismo [ ] tecidos altamente vascularizados > 
músculos > tecido adiposo. 
Distribuição
Concentração 
plasmática das 
drogas 
e 
Biodisponibilidade
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DAS 
DROGAS
 Relação direta entre a [ ] do fármaco no sítio de ação e no plasma;
 Curvas de [ ] do fármaco no plasma ao longo do tempo- medida indireta 
da [ ] do fármaco disponível no seu sítio de ação;
 Varia conforme a via de adm. do fármaco.
Fármacos precisam 
estar presentes em [ ] 
suficientes no seu sítio 
de ação efeito 
farmacológico esperado
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas. Londrina: 
Editora e Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 28).
Curva de concentração plasmática x Via de adm.
 Área sob a curva (ASC): quantidade total 
do fármaco que alcança a circulação 
sistêmica após a adm.
 Razão da ASC do fármaco administrado 
por uma via específica pela ASC do 
mesmo fármaco administrado via IV 
(biodisponibilidade absoluta).
- Via IV: quant. que atinge a circulação 
é a mesma que a adm.
 É usada para determinar a 
biodisponibilidade do fármaco.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos 
sistemas. Londrina: Editora e 
Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 
29).
BIODISPONIBILIDADE É a fração do fármaco administrado que atinge a 
circulação sistêmica;
 Disponível no organismo para utilização;
 Na forma quimicamente inalterada;
 Extensão da absorção de um fármaco após a sua 
administração:
 Fatores que alteram a biodisponibilidade 
– natureza química, forma farmacêutica, dose, 
metabolismo de 1ª passagem, interação no 
TGI, trânsito gastrointestinal.
 Absorção adequada não garante 
biodisponibilidade: metabolismo de 1ª 
passagem
Sítio de 
ação
Permite que se conheça a quant. de 
fármaco a ser administrado para se 
atingir o efeito terapêutico
% do fármaco
Depende da 
absorção do 
fármaco 
Determina a 
qtde e veloc. de 
absorção
Influencia: 
Resposta clínica, 
escolha de 
doses e vias de 
adm.
BIODISPONIBILIDADE
 Considerar para se calcular as doses de adm. por vias 
não-IV;
 Maneiras de modificar a biodisponibilidade: alterar a via 
de adm. ou aumentar a dose de fármacos adm. por vias 
não-IV;
 Vascularização do órgão pode afetar à absorção: > 
circulação sanguínea faz com que o fármaco seja 
removido do local de absorção mais 
rapidamente, mantendo o gradiente de concentração;
 A formulação pode ser desenvolvida de forma que 
altere a biodisponibilidade ou retarde à absorção do 
fármaco.
Bioequivalência
 BIOEQUIVALENTES: quando administrados nas 
mesmas condições experimentais e na mesma dose 
molar  não apresentarem diferenças em relação à 
quantidade de fármaco absorvido e a velocidade do 
processo de absorção
 Registro na ANVISA de medicamento genérico: precisa 
provar que apresenta a mesma biodisponibilidade de 
um medicamento já existente (medicamento 
referência).
MEDICAMENTOS GENÉRICOS
Aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em estudos 
comparativos de produtos, contendo o mesmo princípio 
ativo, administrados pela mesma via
João comparece a clinica médica relatando dores na garganta que se irradiavam 
para o ouvido também apresentou febre , dificuldade para engolir alimentos sólidos 
e cansaço. Após anamnese o médico notou que as amígdalas estavam inflamadas e 
a garganta congestionada indicando uma infecção bacteriana. Em um primeiro 
momento o médico prescreveu um antibiótico injetável mas como o paciente estava 
com viagem marcada para o exterior o médico alterou e prescreveu por VO 
amoxicilina e ác. clavulânico. Foi prescrito o medicamento genérico. 
Por que alguns fármacos são administrados por via 
oral enquanto outros são injetáveis? O que 
determina a escolha da via de administração dos 
fármacos?
Por que o médico prescreveu um medicamento 
genérico??
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Via de administração ≠ Local de absorção
 Relaciona-se:
 Características químicas do fármaco (lipo ou hidrossolubilidade, capacidade de ionização..)
 Forma farmacêutica;
 Objetivos terapêuticos (efeito imediato, período prolongado);
 Condições físicas e patológicas do paciente
Via Intravenosa
Vantagens: Mais seguro, 
conveniente, econômico.
Desvantagens: Irritação da 
mucosa gástrica; 
interferência na digestão; 
dificuldade de deglutir.
Via Oral
Vantagens: Maior 
biodisponibilidade e não está 
sujeita à biotransformação de 1ª 
passagem.
Desvantagens: imprópria para 
substâncias oleosas, dor, medo, lesões.
Bioequivalência
 Um medicamento para ser registrado na Anvisa como genérico, precisa provar que apresenta a 
mesma biodisponibilidade de um medicamento já existente (medicamento referência).
Aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em estudos 
comparativos de produtos, contendo o mesmo princípio 
ativo, administrados pela mesma via
Fonte: OLIVEIRA. Farmacologia. Londrina: 
Editora e Distribuidora Educacional, 2020 
(pág. 29).
Farmacocinética: 
Metabolismo
e 
Excreção
Metabolismo dos 
fármacos
 Reações de fase I  reações de oxidação/redução/hidrólise: inserção de 
O transformando em um composto mais polar (citocromos P-450);
 Reações de fase II  conjugação com o ácido glicurônico, 
o sulfato, a glutationa: formar compostos mais hidrofílicos 
e/ou menos tóxicos  secretados no sangue ou na bile
Reações realizadas pelo organismo com a finalidade de 
tornar substâncias pouco polares (lipossolúveis) em mais 
polares (hidrossolúveis) por meio de enzimas.
Metabolismo hepático
 Pode ativar ou inativar medicamentos, gerar produtos tóxicos;
- Diminuem a lipossolubilidade;
- Aumentando a eliminação renal.
Fatores que afetam o metabolismo dos fármacos:
 Dose;
 Via de administração;
 Variações fisiopatológicas individuais;
 Indução ou inibição de enzimas.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos 
sistemas. Londrina: Editora e 
Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 
39).
Ácido carboxílico Éster
Excreção É a remoção do fármaco do organismo.
Excreção renal
Sangue com resíduo
Sangue filtrado Glomérulo
Túbulo
Alça de Henle
Ducto coletor
Fonte: Modificado de EBSCO. 
Disponível 
em:https://ebsco.smartimagebase.com/
view-item?ItemID=9296 acesso dez. 
2021
Excreção pelo trato 
digestivo
Excreção pelos pulmões
Curva de concentração 
plasmática após administração IV
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos 
sistemas. Londrina: Editora e 
Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 
41).
 Clearance renal (depuração)
 Taxa de eliminação do fármaco;
 É a medida da capacidade do organismo
em eliminar um fármaco;
 Quanto de plasma é necessário ser
filtrado por unidade de tempo para que a
substância seja eliminada.
Tempo de meia vida (T½)
 Fármacos com tempo de ½ muito longo: posologia precisa ser bem adequada 
para não ocorrer efeitos tóxicos;
 Fármacos com tempo de ½ muito curto: doses muito altas para 
que produza algum efeito;
 Administração de medicamentos em determinados intervalos: 
posologia adequada para o tratamento proposto ( 8/8; 12/12 h.)
Tempo necessário para que a concentração plasmática do 
fármaco, após distribuição, metabolização e eliminação 
seja reduzido pela metade
 Ex: medicamento tem (T½ ) = 8 h 
concentração plasmática cai à metade a cada 8 h
 100 mg 50 mg 25 mg
½ ½
Como determinar a dosagem e a frequência com que um 
medicamento deve ser usado?
 Tratamento farmacológico: medicamento adm. por 
certo período de tempo e em intervalos regulares;
 Manter a [ ] do fármaco em equilíbrio dinâmico
taxas de absorção= taxa de metabolismo e excreção;
 Acúmulo do fármaco com doses sucessivas- há uma 
oscilação da [ ] plasmática do fármaco;
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 2017 
(pág. 42).
 Dose de ataque: compensar o efeito da 
distribuição acentuada de alguns fármacos 
pelos diversos tecidos e órgãos;
 Níveis terapêuticos obtidos + rapidamente: 1 
ou 2 doses).
 Doses de manutenção: repor a quantidade 
do fármaco perdido por depuração:
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas. Londrina: 
Editora e Distribuidora Educacional, 2017 (pág. 43).
Recapitulando......
João apresenta dores abdominais durante o dia e que o fazem acordar no meio da noite com 
uma sensação de queimação da garganta. Ele tomou um antiácido que aliviou os sintomas 
temporiamente. Após consulta com o médico foi solicitado uma endoscopia que identificou 
uma úlcera péptica. Foi prescrito cimetidina, um medicamento que reduz a secreção do ácido 
gástrico. 
Por que o antiácido teve uma ação temporária? 
Relatou que teve uma leve melhora com 
cimetidina mas o desconforto continuava. Qual 
seria uma alternativa para diminuir a dor? O que 
acontece no organismo para que o efeito 
esperado de um fármaco ocorra?
Antiácidos: ajudam no tratamento 
sintomático da queimação não age em 
receptor específico- não altera a 
produção de ácido;
Atua através da neutralização química do 
ácido.
Cimetidina: inibe a secreção gástrica por 
interagir com os receptores (H2) presente nas 
células estomacais que produzem o ácido;
Antagonista competitivo, e a sualigação com o 
receptor e reversível aumento da [ ] do 
agonista pode deslocar o fármaco do receptor.
Ajuste de dose: Aumento da 
dose de cimetidina para 
reduzir o efeito do agonista
Alternativa: trocar por um fármaco que 
se liga irreversivelmente a outro receptor e 
que também inibe a secreção de ácido 
gástrico, com efeito mais duradouro.
Fonte: CELLI, G.B.. Farmacologia dos sistemas.
Londrina: Editora e Distribuidora Educacional, 
2017 (pág. 12).
Recapitulando.....
 Farmacologia;
 Farmacodinâmica X Farmacocinética;
 Interação fármaco-receptor;
 Absorção;
 Concentração plasmática das drogas;
 Biodisponibilidade e bioequivalência;
 Distribuição;
 Metabolismo de fármacos;
 Excreção.