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Betalactâmicos (Cefalosporinas e Penicilinas) Bacitracina | Glicopeptídeos | Fosfomicina Antimicrobianos Betalactâmicos | Penicilinas Nome Cristalina Sódica Cristalina Potássica Procaína Benzatina Penicilina G (natural) Parenteral SC e IM Cristalina sódica e potássica pode IV Espectro de ação Altas doses de Penicilina G procaína pode causar excitação do SNC Exerem função bactericida, porém não atuam na PC já formada São antimicrobianos tempo dependentes Administração Mecanismo de ação Observação Biotransformação eExcreção Efeitos Adversos e Toxicicidade Aplicações Clínicas Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular (Ultima etapa) Curto. Bactérias Gram Positivas (+) Fenoximetilpenicilina Penicilina V Via Oral Curto. Bactérias Gram (+) Anaeróbios Obrigatórios Isoxazolilpenicilina Meticilina Nafcilina Penicilina resistentes às betalactamases Baixo. Não tem atividade contra Gram (-) Staphyloccous spp resistentes a betalactamases Aminopenicilina Ampicilina Amoxicilina Amidopenicilina Penicilina de Amplo aspectro de ação Carboxipenicilina (carbepenicilina, tiacarcilina) Ureidopenicilina Penicilina anti- pseudonomas Hipersensibilidade imediata, infeções Gastrointestinais, Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Não são biotransformadas. Excreção Integra de forma renal Integra de forma renal Biotransformação parcial hepática. Eliminação renal Nafcilina: Renal e 10% Bile Integra de forma renal (95% Inalterada) Clostridioses, Actimomicoses, Absessos, feridas e Infecções por Straptococus b-hemolitico Isoxazolilpenicilina estáveis em meio ácido. Via Oral Meticilina acidossendível Nafcilina - pref. Parenteral Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular (Ultima etapa) Mastite Bovina, Infecções estafilocócicas de pele, Porfilaxia Cirurgica e Osteomielite dispoespondilite Aminopenicilia e Amoxicilina (mais efetivo VO - 90%): VO e parenteral Amidopenicilina: Somente IV e IM Amplo Aspectro. Aminopenicilia: Cocos Gram + e Gram - Amidopenicilinas: Curto aspectro contra Gram + Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular (Ultima etapa) Aminopenicilinas: Rim e Bile Abcessos, Infecção no trato urinário (associado ao clavulanato), Infecções entéricas, Alta prevalência de resistência adquirida, Aminopenicilinas não devem ser usado na profilaxia cirurgica (staphylococcus) Amidopenicilinas não atuam sob pseudomonas aeruginosa Carbepenicilina: degradada pelo suco gástrico Via parentereal Infecções graves causadas por Gram -, tratamento tópico de otite externa, pseudomonas spp Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular (Ultima etapa) Ácido cluvulânico Sulbactam Tazobactam Inibidores da Betalactamases - Outros betalactâmicos Uso clínico sempre associado Bem absorvidos VO exceto Sulbactam Inibem a síntese do peptideoglicano da parede celular (Ultima etapa) Procaína e Benzatina apresentam longa duração Amplo aspectro de ação contra Pseudomonas aeruginosa Nenhum desses antimicrobianos é resistente à inativação por betalactamases Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Anemia Hemolítica, Trombocitopenia Integra de forma renal (95% Inalterada) Alta ação em Gram + e Baixa ação em Gram - Produção de betalactamases que inativam o antimicrobiano (penicilinases e cefalosporinases) Gram + precisa de freq. de ADM menor e vice versa (para estar na concentração plasmática terapêutica) E. coli, Klebsiella, Haemophilus, Pseudomonas, Acinetobacter; Ampliar o espectro de ação Resistente ao Ph ácido do estômago. Betalactâmicos (Cefalosporinas e Penicilinas) Bacitracina | Glicopeptídeos | Fosfomicina Antimicrobianos Betalactâmicos | Cefalosporinas e Carbapenemas Nome Cefazolina Cefapirina Cefradina Cefalexina Cefadroxila Cefalosporinas 1ª geração Cefalexina e Cefadroxila - VO Cefazolina, Cefapirina e Cefradina - Parenteral Espectro de ação Cefalosporinas resistentes a beta lactamase São tempo dependentes Bactericidas Administração Mecanismo de ação Observação Biotransformação eExcreção Efeitos Adversos e Toxicicidade Aplicações Clínicas impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Cefoxitina Cefuroxima Cefaclor Cefalosporinas 2ª geração Ganha atividade contra Haemophilus sp.; Enterobacter sp.; e Neisseria sp. Biotransformação mínima. Excreção tubular e filtração glomerular Atividade contra Gram - Proteus sp; E.coli; Klebsiella sp. Mecanismos de resistência: Menor permeabilidade, Inativação enzimática, Ausência de proteínas ligantes a penicilina e a mais importante - bombas de efluxo e beta lactamase Legenda quadrantes de acordo com espectro: Amarelo: Bom, Branco: Excelente, Roxo: Moderado Infecções de pele - Staphylococcus sp., Infecções de tecidos moles GRAM +, Infeção trato urinário GRAM +, Osteomielites e discoespondilite, Conjuntividade bacteriana Cefaclor - VO Cefoxitina e Cefuroxima - Parenteral Menos ativas Gram + e Mais ativas Gram -. Biotransformação mínima. Excreção tubular e filtração glomerular Infecções de pele - Staphylococcus sp., Infecções de tecidos moles GRAM +, Infeção trato urinário GRAM +, Osteomielites e discoespondilite, Conjuntividade bacteriana Cefoperazona Ceftazidima Cefataxima Ceftriaxona Cefvecina Ceftiofur Cefalosporinas 3ª geração Todas dessa geração administradas via parenteral impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Menos ativas Gram + e Staphylococcus resistentes | Mais ativas Gram - Podem atingir o SNC e ser utilizado para tratamento de meningites. MRSA são resistentes Biotransformação mínima. Excreção tubular e filtração glomerular Infecções graves causadas por aeróbicos Gram - e anaeróbicos, infecção de trato urinário, Cefovecina: uso de pele Ceftriaxona: uso no SNC Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Staphylococcus produtores de penicilinase Anaeróbicos Obrigatórios Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Staphylococcus produtores de penicilinase Anaeróbicos Obrigatórios Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Anaeróbicos Obrigatórios Staphylococcus produtores de penicilinase Cefepima Cefalosporinas 4ª geração Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Staphylococcus produtores de penicilinase Anaeróbicos Obrigatórios Poucos efeitos tóxicos, mesmo em alta doses reações alérgicas, distúrbios gastrointestinais e raramente nefrotóxicas Poucos efeitos tóxicos, mesmo em alta doses reações alérgicas, distúrbios gastrointestinais e raramente nefrotóxicas Poucos efeitos tóxicos, mesmo em alta doses reações alérgicas, distúrbios gastrointestinais e raramente nefrotóxicas Poucos efeitos tóxicos, mesmo em alta doses reações alérgicas, distúrbios gastrointestinais e raramente nefrotóxicas Biotransformação mínima. Excreção tubular e filtração glomerular Administração IV Imipeném Carbapenemas Não tem absorção VO IV: ampla distribuição em todos fluídos incluindo LCR Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Staphylococcus produtores de penicilinase Anaeróbicos Obrigatórios Não é a primeira escolha, relato de resistência pseudomonas aeruginosa Antagonismo: Outros betalactamicos Sinergismo. impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Biotransformado nos túbulos renais, metabólito tóxico Distúrbios GI, Hipersensibilidades cutânea, convulsões e tremores raros, tromboflebite e em altas doses: falência renal impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Meropeném Ertapeném Carbapenemas Não precisam estar associado a cilastatina Não forma metabólitos tóxicos Biotransformado nos túbulos renais, metabólito tóxico Gram + Gram - e várias betalactamasesimpedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Betalactâmicos (Cefalosporinas e Penicilinas) Bacitracina | Glicopeptídeos | Fosfomicina Antimicrobianos Betalactâmicos | Bacitracina | Glicopeptídeos | Fosfomicina Nome Aztreonam Tigemonam Monobactâmicos Aztreonam IV ou IM VO não é absorvido Espectro de ação Legenda quadrantes de acordo com espectro: Azul: Bom, Branco: Excelente, Roxo: Moderada, Verde: Nenhum Administração Mecanismo de ação Observação Biotransformação eExcreção Efeitos Adversos e Toxicicidade Aplicações Clínicas impedem a síntese da parede celular através da prevenção de ligações cruzadas do peptideoglicano Bacitracina Resistência bacteriana é rara. Pode ser associada a neomicina e polimixina B (Gram -) Biotransformação mínima. Excreção tubular e filtração glomerular Não possui absorção Oral Via tópica (otológicas, oftálmicas e intramamárias) Útil contra bactérias Gram + e pouco eficiente contra Gram - Empregadas como aditivo zootécnico, uso oral em algumas formulações especificas e na prevenção e tratamento de enterite por clostridium perfinges Vancomicina Teicoplanina Avoparcina Glicopeptídeos Vancomicina ADM IV diluido em soro glicosado ou fisiológico Teicoplanina pode ser feito IM (não tem absorção VO) impedem a síntese da parede celular. Inibe a formação do peptideoglicano ao inibir a desfosforilação do carreador bactoprenol impedem a síntese da parede celular inibindo a transpeptidação Atividade contra Gram + (cocos) Gram + resistente a outros fármacos Resistência rara: apresenta alguns enterococos. Efeito sinérgico com aminoglicosídeos e rifampicina Filtração glomerular predominante (e biliar discreta) Apenas apresentações humanas Teicoplanina não tem posologia veterinária Usado para: infecções severas (sepse, endocardite, artrite e osteomielite) Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Staphylococcus produtores de penicilinase Anaeróbicos Obrigatórios Aeróbicos Gram + Aeróbicos Gram - Anaeróbicos Obrigatórios Staphylococcus produtores de penicilinase Toxicidade: Irritação tecidual, Tromboflebite, Nefrotoxicidade e Neutoroxicidade Causa nefrotoxicicade quando injetável Poucos efeitos tóxicos, mesmo em alta doses reações alérgicas, distúrbios gastrointestinais e raramente nefrotóxicas Fosfomicina Opção do tratamento de infeções por estafilococos e bacilos Gram - Atividade contra Gram + Gram +, pseudomonas aeruginosa é resistente Ação sinérgica com betalactâmicos, aminoglicosídeos e clorafenicol VO ou parenteral Não tem efeito tóxico
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