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Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS E SUAS PROOPRIEDADES GERAIS Alunos Tutor Externo 1 – INTRODUÇÃO Os AIES podem ser naturais ou sintéticos e atuam sobre diversos sistemas orgânicos, possuindo potente efeito anti-inflamatório e imunossupressor. Os fármacos mais conhecidos são cortisona, hidrocortisona, beclometasona, betametasona, dexametasona, metilprednisolona, prednisolona e triancinolona. (Batlouni, 2010) Os principais efeitos terapêuticos dos AINES se dão pela supressão das prostaglandinas, através da inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), sendo eles: efeitos antipiréticos (ação no sistema nervoso central, inibindo a febre), efeitos analgésicos (diminuindo a sensibilização das terminações nervosas acometidas pelos mediadores inflamatórios) e efeitos anti-inflamatórios (redução da resposta inflamatória mediada por prostaglandinas e prostaciclinas) (RANG E DALE, 2011). Dentre os efeitos adversos gerados pelos AINES, aqueles que ocorrem sobre o trato gastrointestinal são os mais conhecidos, além da insuficiência renal e cardíaca, hipertensão arterial e a doença arterial coronariana aguda (Infarto Agudo do Miocárdio – IAM) Os efeitos colaterais gerados pelos AINES são mais evidenciados pelo fato desses medicamentos serem utilizados pela população idosa e por um longo período. (RANG E DALE, 2011). O presente trabalho aborda o que é os anti-inflamatórios e com ênfase nos anti- inflamatórios não esteroides (AINES) evidenciando suas causas e efeitos uma vez Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 que esses medicamentos lideram o ranking de vendas mundiais. Por meio de uma pesquisa bibliográfica pretende-se encontrar respostas cientificas para os reais benefícios e causas adversas. Alunos : Davíd cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Morei Universidade Leonardo da Vinci (Uniasselvi) Farmácia (BFR0036/4) prática módulo I 07/12/2021 2 – FUNDAMENTOS TEÓRICOS 2.1 - OS ANTI-INFLAMATÓRIOS Anti-inflamatórios impedem ou amenizam o transporte de células do sistema imunológico para a região lesionada, minimizando os sintomas da inflamação. A inflamação é uma resposta do sistema imunológico a uma infecção ou lesão dos tecidos. Por esse processo, o fluxo sanguíneo para a região atingida aumenta, transportando células do sistema imunológico para combater o agente agressor. Os anti-inflamatórios são medicamentos que impedem ou amenizam essa reação e minimizam sintomas comuns da inflamação, como calor, rubor e dor. (Varella, 2021). Esses medicamentos também apresentam ação antipirética (redução da febre), e como a inflamação pode causar dor, eles acabam apresentando ação analgésica (diminuição da dor). No entanto os anti-inflamatórios se dividem em dois grupos: Os anti-inflamatórios esteroides e os anti-inflamatórios não-esteroides, como classificaremos em seguida. (Varella, 2021) Quadro 1: Classificação química dos principais AINEs. FÁRMACOS CLASSIFICAÇÃO Ácido acetilsalicílico (AAS) Ácido salicílico (AS) Salicilatos Indometacina Derivado do ácido heteroariloacético Diclofenaco potássico e sódico Derivados do ácido fenilacético Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno Derivados do ácido fenilpropiônico Ácido mefenâmico, ácido flufenâmico Fenamato Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 Meloxicam, piroxicam Oxicans (Derivados do ácido enólico) Nimesulida Derivado de sulfoanilida Colexibe Derivado de Pirazol Diarilsubstituido FONTE: DANTAS, 2019, p. 18 2.1.1 Os anti-inflamatórios esteroides De acordo Balbino, 2011. Os anti-inflamatórios esteroidais (AIEs) são drogas que mimetizam os efeitos do hormônio cortisol. Este hormônio é essencial à vida, sendo responsável por vários processos, desde o estado de embrião. Além de possuir efeitos metabólicos próprios, também, age amplificando o efeito de outros hormônios no organismo humano. Farmacêutico Carlos Alberto Balbino - Os primeiros (os esteróides) são de primeira escolha para amenizar os sinais e sintomas desencadeados pelo processo inflamatório, como a febre e a dor. Os segundos são de primeira escolha para alívio dos sinais e sintomas desencadeados por doenças atópicas (de fundo alérgico). (Balbino, 2011, p. 33) Os anti-inflamatórios esteroides costumam ser indicados para doenças como asma e doenças inflamatórias autoimunes como o lúpus. Como também têm ação imunossupressora, também são usados em alguns casos de rinite e conjuntivite alérgica, mas devem ser usados por períodos curtos e a retirada da medicação deve ser gradual, segundo orientação médica. Entre os medicamentos mais conhecidos desse tipo estão a cortisona e a prednisona. “Esteroides, também chamados de corticosteroides, que inibem a ação da enzima fosfolipase A2, o que resulta em redução da expressão de prostaglandinas e proteínas ligadas ao processo inflamatório”; (Varella, 2021). 2.1.2 Os anti-inflamatórios não-esteroides Os anti-inflamatórios não-esteroides em geral são mais usados para tratar problemas mais simples, como artrite reumatoide, artrose, gota, bursite, cólicas menstruais, traumas e contusões. “Entre os princípios ativos mais conhecidos estão o ácido acetilsalicílico, a dipirona sódica e o ibuprofeno.’ (Varella, 2021). Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 A diversidade química dos AINE é responsável pela ampla variedade de características farmacocinéticas. Mas, de forma geral, possuem propriedades básicas em comum. São ácidos orgânicos fracos, com exceção da nabumetona que é pró- fármaco. A maior parte dos medicamentos é bem absorvida por via oral, e a sua biodisponibilidade não é consideravelmente modificada pela presença de alimentos (FURST, 2010) A inflamação aguda é a resposta inicial a lesão celular e tecidual, predominando fenômenos de aumento de permeabilidade vascular e migração de leucócitos, particularmente neutrófilos. “As manifestações externas da inflamação, chamadas de sinais cardinais, são: calor (aquecimento), rubor (vermelhidão), tumor (inchaço), dor e perda de função”. (Sanarmed, 2021). Os principais representantes do grupo dos eicosanóides inibidos pelos AINEs são as prostaglandinas, as prostaciclinas e os tromboxanos. Os AINEs, basicamente, atuam sobre as enzimas prostaglandinas sintetases, mais conhecidas como ciclooxigenase-1 (COX-1), com ampla distribuição tecidual, e sobre a ciclooxigenase-2 (COX-2) cujo gene, apesar de possuir distribuição tecidual semelhante, na maioria dos casos, somente é expresso em condições patológicas. (Balbino, 2011, p. 32). Mais recentemente, foi isolada uma nova isoforma de prostaglandina sintetase, que recebeu a denominação de Ciclooxigenase - 3 (COX-3). Sua distribuição é mais restrita que as duas anteriores, porém é abundantemente encontrada em amostras de tecido encefálico e cardíaco. (Batlouni, 2010). Até um passado próximo, acreditava-se que somente a cicloxinase-1 possuía funções fisiológicas, além de participar como mediadorquímico iniciador e mantenedor do processo inflamatório. “Devido aos primeiros isolamentos da cicloxinase-2 terem sido feitos somente em amostras de tecido inflamado, formou-se a ideia de que sua expressão era dependente de mediadores inflamatórios presentes somente em microambientes de tecidos lesados.” (Balbino, 2011, p. 35) Devido a isto, a COX-2 passou a ser, também, conhecida como ciclooxigenase induzida (seu gene necessitava da indução, depois de instalada a resposta inflamatória) e a COX-1 de constitutiva (sua expressão independe da indução, por fazer parte de vias bioquímicas fisiológicas de tecidos sadios) (Batlouni, 2010). Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 Os principais nomes dos AIES são: aspirina: ou ácido acetilsalicílico. Tem outras qualidades especificas e não partilhadas com outros membros do grupo. Ibuprofeno, naproxeno paracetamol, diclofenaco, indometacina e piroxicam: mais fortemente anti-inflamatórios (Balbino, 2011, p. 31). Geralmente a absorção desses fármacos não é modificada com a presença de alimentos, fornecendo assim, uma alta biodisponibilidade. Estes medicamentos são bem absorvidos e excretados na sua grande maioria pelos rins, e em graus variáveis excretados e reabsorvidos pela bile (KATZUNG, 2010, p. 28) Os AINES agem tanto no sistema nervoso periférico como no sistema nervoso central, em ambos locais inibindo o sítio ativo da enzima COX (OLIVEIRA, 2003). Possuem praticamente a mesma eficácia e diferem na toxicidade e custo (KATZUNG, 2010). De acordo com Balbino, 2011 os AINES produzem três efeitos principais: analgésico, anti-inflamatório e antipirético, sendo estes responsáveis, respectivamente, pela cessação da dor, redução das reações inflamatórias como vasodilatação e edema, e redução da febre. “Concorda e cita que além desses efeitos, alguns AINES podem atuar inibindo a agregação plaquetária por diminuir a formação de trombos, excluindo os fármacos seletivos para COX 2 e os salicilatos não acetilados”. (KATZUNG, 2010) 2.2 FARMACODINÂMICA E EFEITOS COLATERAIS “Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) são fármacos prescritos no mundo todo” (Balbino, 2011), segundo o ICTQ (INSTITUTO DE CIÊNCIA, TECNOLOGIA E QUALIDADE) No Brasil, 79% das pessoas com mais de 16 anos admitem tomar medicamentos sem prescrição médica ou farmacêutica. O percentual é o maior desde que a pesquisa começou a ser feita Em 2014, 76,2% diziam automedicar-se e em 2016, 72%. (ICTQ, 2018) Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 Os AINES quando usados em quantidades ou com agravamento por outras doenças nas quais eles não tem recomendação podem levar a sérios riscos à saúde, devido a sua facilidade de compra e de “prescrição”, mas, essa prescrição não e feita por profissionais habilitados, e sim por meio do senso comum como aponta o (ICTQ, 2018) os familiares são responsáveis por 68% das indicações de medicamentos para população, e amigos corresponde a 41% dessas indicações. Os efeitos colaterais podem variar desde leve dispepsia até hemorragia maciça causada por úlcera gástrica perfurada, como resultado de inibição da produção de prostaciclina. Vale notar que os efeitos colaterais gastrintestinais não se resumem apenas ao estômago. As prostaciclinas têm vários efeitos gástricos protetores; elas reduzem a quantidade de ácido estomacal produzido e mantêm uma camada de mucosa protetora, aumentando a produção de mucosa e melhorando o fluxo sanguíneo local. A irritação gástrica também pode ser causada por irritação direta dos próprios medicamentos.¹ Embora os inibidores de COX-2 sejam mais específicos para a enzima COX-2, alguns ainda retêm certa inibição de COX-1, causando risco de sangramento gastrintestinal, embora menos que AINEs não-específicos. (Balbino, 2011, p. 38) Os medicamentos mais consumidos por conta própria pelos brasileiros: Fonte ICTQ, 2018 As evidências sobre o aumento do risco cardiovascular com o uso de AINEs, particularmente dos inibidores seletivos da COX-2, são ainda incompletas. Principalmente pela ausência de ensaios randomizados e controlados com poder para avaliar desfechos cardiovasculares relevantes. Como as diferenças entre os diversos Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 AINEs são provavelmente pequenas, grandes ensaios clínicos comparativos são necessários para identificar qual esquema anti-inflamatório minimiza a carga total dos desfechos cardiovasculares e gastrointestinais adversos. “O risco desses efeitos adversos é maior em pacientes com história prévia de doença cardiovascular ou com alto risco para desenvolvê-la” (Batlouni, 2010). Nesses pacientes, o uso de inibidores da COX-2 deve ser limitado àqueles para os quais não há alternativa apropriada e, mesmo assim, somente em doses baixas e pelo menor tempo necessário. Embora os efeitos adversos mais frequentes tenham sido relacionados à inibição seletiva da COX-2, a ausência de seletividade para essa isoenzima não elimina completamente o risco de eventos cardiovasculares, de modo que todos os fármacos do largo espectro dos AINEs somente devem ser prescritos após consideração do balanço risco/benefício. (Batlouni, 2010) 3. METODOLOGIA O método utilizado foi a pesquisa qualitativa por meio de análise documental. Pois os documentos (Livros, artigos, Revistas e entrevistas) constituem o vasto e rico campo de análise. Considerando, no entanto, que a abordagem qualitativa, enquanto exercício de pesquisa, não se apresenta como uma proposta rigidamente estruturada, ela permite que a imaginação e a criatividade levem os investigadores a propor trabalhos que explorem novos enfoques. Nesse sentido, acreditamos que a pesquisa documental representa uma forma que pode se revestir de um caráter inovador, trazendo contribuições importantes no estudo de alguns temas. Além disso, os documentos normalmente são considerados importantes fontes de dados para outros tipos de estudos qualitativos, merecendo portanto atenção especial. 4. Resultados e discussões Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021 A entender que inflamação é uma resposta do sistema imunológico a uma infecção ou lesão dos tecido, a inflamação é como uma defesa do organismo contra uma agressão no tecido, porém em algum momento esse processo se intensifica e é necessário o uso de medicamento anti-inflamatóri. De uma maneira simples e fácil, podemos dizer que os quadros inflamatórios surgem quando há um aumento de produção de uma substância chamada prostaglandina. A prostaglandina é gerada através das ações de uma ezima chamada aclooxigenase ou também conhecida pela sigla cox. A inflamação é um resposta criada pelo nosso sistema imunológico contra agressões aos tecidos do 5. REFERÊNCIAS BALBINO, C. A. (2011). O que diferencia um anti-inflamatório esteroide (AIEs) de um não-esteroide (AINEs), do ponto de vista do seu mecanismo de ação? Pharmacia Brasileira nº 81, 30-44. BATLOUNI, M. (2010). Anti-Inflamatórios Não Esteroides: Efeitos Cardiovasculares, Cérebro Vasculares. ArqBras Cardiol, 556-563. CARVALHO, W. A. (2010). Antiinflamatórios Não Esteroides, Analgésicos, Antipiréticos e Drogas Utilizadas na Tratamento da Gota. (Vol. 8). Rio de Janeiro: Farmacologia. FURST, D. E. (2010). Fármacos antiinflamatórios não esteroides, fármacos anti- reumáticos modificadores da doença, analgésicos não-opióides e fármacosusados. . São Paulo: AMGH. ICTQ. (03 de novembro de 2018). PESQUISA – AUTOMEDICAÇÃO NO BRASIL. Fonte: ICTQ: https://ictq.com.br/pesquisa-do-ictq/871-pesquisa-automedicacao-no- brasil-2018 KATZUNG, B. (2010). Farmacologia básica e clinica. Porto Alegre: AMGH editora. OLIVEIRA, L. (2003). Farmacologia da dor. Rio de Janeiro: UERJ. SANARMED. (20 de Outubro de 2021). anti inflamatorios nao-esteroides aines. Fonte: Sanarmed: https://www.sanarmed.com/anti-inflamatorios-nao-esteroides-aines VARELLA, D. (18 de outubro de 2021). Principais tipos de anti-inflamatórios. Fonte: Drauzio Varella: https://drauziovarella.uol.com.br/medicamentos/principais-tipos-de- anti-inflamatorios/ Alunos: Davíd Cruz dos Santos, Kenenn Rodrigues costa, Luciana Alves de Oliveira, Missieila Dias Barbosa Tutor Externo: Vilzielle De Araújo Moreira Universidade Leonardo da Vinci - UNIASSELVI Farmácia (BFR0036/4) Prática Módulo I 07/12/2021
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