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FARMACO POR: 40 temas +de 390 cards EM CARDS Farmaco ResumosFarmaco Resumos FARMACO CARDS APRESENTAÇÃO O que você encontra aqui: APRESENTAÇÃO Características farmacológicas e farmacocinéticas Usos terapêuticos Posologia Efeitos Adversos e Contraindicações Questões para testar seus conhecimentos Fármacos Usados na Doença de Alzheimer SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia dos Antidepressivos: Inibidores Seletivos da Captação de Serotonina Farmacologia dos Antiparkinsonianos Farmacologia Básica dos Opióides Farmacologia dos Antipsicóticos Farmacologia dos Benzodiazepínicos Farmacologia dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs) Farmacologia dos Antiepiléticos Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta: Epinefrina Farmacologia da Hiperlipidemia (Niacina) SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia da Obesidade (Inibidores da Lipase) Farmacologia da Rinite Alérgica Farmacologia da Asma Farmacologia dos Anti-histamínicos Farmacologia dos Corticoides Farmacologia da Coagulação: Heparina e heparinas de baixo peso molecular Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Fármacos Usados para Tratar Úlcera Péptica SUMÁRIOSUMÁRIO Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos Farmacologia dos Métodos Hormonais Orais Farmacologia da Osteoporose Farmacologia da Gota Alprazolam Amiodarona Farmacologia dos Antieméticos Fármacos Antiviróticos SUMÁRIOSUMÁRIO Morfina Nimesulida Desloratadina Diazepam Haloperidol Ibuprofeno Metilfenidato Ácido Acetilsalicílico Paracetamol SUMÁRIOSUMÁRIO Prednisolona Roacutan Sertralina Salbutamol β-bloqueadores farmacoresumos farmacoresumos Fármacos Usados na Doença de Alzheimer Fármacos Usados na Doença de Alzheimer farmacoresumos farmacoresumos Acúmulo de placas senis (acúmulo β-amiloide); Características da DA Perda de neurônios corticais, particularmente colinérgicos. Formação de numerosos entrelaçados neurofibrilares; A doença de Alzheimer (DA) tem 3 características diferenciais Características da DA farmacoresumos farmacoresumos Melhorar a transmissão colinérgica no SNC; Objetivos do Tratamento Evitar as ações excitotóxicas resultantes da superestimulação dos receptores NMDA glutamato em certas áreas do cérebro; Os tratamentos atuais visam: Objetivos do Tratamento As intervenções farmacológicas são paliativas; Oferecem um benefício modesto e de curta duração; Nenhum dos fármacos disponíveis altera o processo neurodegenerativo. farmacoresumos farmacoresumos Enzima responsável pela metabolização da acetilcolina; Inibidores da acetilcolinesterase Donepezila, galantamina e rivastigmina; Acetilcolinesterase Inibidores da acetilcolinesterase Representantes Efeitos A inibição da acetilcolinesterase (AChE) no SNC melhora a transmissão colinérgica, pelo menos nos neurônios que continuam funcionando. farmacoresumos farmacoresumos Galantamina pode também aumentar a ação da ACh nos receptores nicotínicos no SNC; Inibidores da acetilcolinesterase Rivastigmina é o único fármaco aprovado para o tratamento da demência associado com a doença de Parkinson e também o único inibidor da AChE disponível em formulação transdérmica; Características Inibidores da acetilcolinesterase Efeitos Adversos Náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia e cãibras musculares. farmacoresumos farmacoresumos A estimulação de receptores glutamato no SNC parece importante na formação de certas memórias; Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Contudo, a superestimulação de receptores glutamato, particularmente do tipo NMDA; Glutamato Isso pode resultar em efeitos excitotóxicos nos neurônios, e é sugerida como mecanismo dos processos neurodegenerativos ou apoptóticos (morte celular programada). Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Atua bloqueando o receptor NMDA e limitando o influxo de Ca2+ no neurônio; Representantes Memantina; Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Características Devido ao mecanismo de ação diferente e aos possíveis efeitos neuroprotetores, a memantina é frequentemente administrada em associação com inibidor da AChE. farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Efeitos Adversos Antagonistas de receptores N-metil-D-aspartato Confusão, agitação e intranquilidade; Não se distinguem dos sintomas da doença de Alzheimer. farmacoresumos Pergunta do dia A memantina, indicada na doença de Alzheimer moderada a grave, é um medicamento cujo principal mecanismo é agir como: Pergunta do dia A) modulador dos canais de cálcio. B) modulador dos receptores colinérgicos nicotínicos. C) agonista muscarínico. D) antagonista dos receptores de glutamato. E) inibidor da butiril colinesterase. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: D Pergunta do dia farmacoresumos Inibidores Seletivos da Captação de Serotonina Antidepressivos: Antidepressivos: farmacoresumos Os inibidores seletivos da captação de serotonina (ISCSs) são um grupo de fármacos antidepressivos que inibem especificamente a captação da serotonina; Características farmacoresumos Características farmacoresumos São relativamente seguros e por serem seletivos da captação de serotonina, apresentam poucos efeitos adversos consideráveis quando comparado aos ADTs; ISCSs substituíram os Antidepressivos Tricíclicos (ADTs) e os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) como fármacos de escolha no tratamento da depressão. Representantes farmacoresumos Representantes farmacoresumos Citalopram; Escitalopram; Fluoxetina; Fluvoxamina; Paroxetina; Sertralina. Os ISCSs bloqueiam a captação de serotonina, levando ao aumento da concentração do neurotransmissor na fenda sináptica. Ações farmacoresumos farmacoresumos Em geral precisam de 2 semanas para produzir melhora significativa no humor; Ações E o benefício máximo pode demorar até 12 semanas ou mais. Depressão; farmacoresumos farmacoresumos Transtorno do pânico, da ansiedade generalizada e da ansiedade social; Usos terapêuticos Usos terapêuticos Bulimia nervosa (Fluoxetina). Transtorno obsessivo-compulsivo; Transtorno disfórico pré-menstrual; Bem absorvidos por via oral; farmacoresumos farmacoresumos Alimentos aumentam a absorção de Sertralina; Farmacocinética As dosagens de todos esses fármacos devem ser reduzidas em pacientes com insuficiência hepática. Picos séricos ocorrem em média entre 2 e 8 horas; Sofrem extensa biotransformação no citocromo p450; Farmacocinética Embora os ISCSs tenham efeitos adversos menos graves do que os ADTs e os IMAOs, eles não são isentos de efeitos adversos: farmacoresumos farmacoresumos Náusea, êmese e diarréia; Efeitos Adversos Paroxetina e a fluvoxamina são mais sedativas do que estimulantes e podem ser úteis em pacientes que têm dificuldade em dormir. Fluoxetina e sertra lina são mais estimulantes e podem ser úteis em pacientes que se queixam de sonolência excessiva; Perda de libido, ejaculação retardada e anosgarmia (incapacidade de chegar no orgasmo, mesmo excitado). Efeitos Adversos Cefaleia, sudoração, ansiedade e agitação; farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Antiepiléticos Farmacologia dos Antiepiléticos Usos clínicos farmacoresumos Ácido valproico e divalproex farmacoresumos Ácido valproico e divalproex Características Crises generalizadas; O ácido valproico está disponível como ácido livre; O divalproex sódico é a associação de valproato de sódio e ácido valproico, que é convertido em valproato quando alcança o TGI; Mecanismo de ação Bloqueio da excitação mediada pelo receptor de NMDA. Facilita a ação do ácido glutâmicodescarboxilase (GAD), a enzima responsável pela síntese de GABA; Em doses altas inibe a GABA-transaminase no cérebro, assim bloqueia a degradação de GABA Também bloqueia os canais de sódio; Usos clínicos e características farmacoresumosBenzodiazepínicos farmacoresumos Potencializa as respostas ao GABAa; Mecanismo de ação A maioria dos BNZs é reservado para emergências ou tratamento de crises agudas; Benzodiazepínicos Contudo, clonazepam e clobazam podem ser prescritos como auxiliares no tratamento em tipos particulares de crises; O diazepam também está disponível para administração retal para evitar ou interromper convulsões tônico-clônicas generalizadas prolongadas ou agrupadas, quando a administração oral não é possível; Efeitos Adversos Principal efeito adverso é a sedação; Usos clínicos farmacoresumos Carbamazepina farmacoresumos Características Crises focais e, adicionalmente, as convulsões tônico-clônicas generalizadas. Também é útil no transtorno bipolar; Tem absorção lenta e errática após administração por via oral; Mecanismo de ação Diminui a liberação sináptica de glutamato. Bloqueia o disparo de alta frequência dos neurônios por meio da sua ação sobre os canais de Na+; Carbamazepina Pode variar de genérico para genérico, resultando em amplas variações de concentração sérica; Efeitos Adversos Náuseas, diplopia, ataxia, hiponatremia, cefaleia. Não deve ser prescrita para pacientes com crises de ausência, porque pode aumentá-las. Usos clínicos farmacoresumos Fenitoína e fosfenitoína farmacoresumos Características Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais; A fosfenitoína é um pró-fármaco que rapidamente é convertido em fenitoína no sangue; A fosfenitoína pode ser administrada por via IM, a fenitoína sódica nunca deve ser administrada por essa via, pois causa lesão tecidual e necrose; Mecanismo de ação Diminuem a liberação sináptica de glutamato; Fenitoína e fosfenitoína Bloqueiam o disparo de alta frequência dos neurônios por sua ação sobre os canais de Na+ regulados por voltagem; Efeitos Adversos Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival, hirsutismo, neuropatia. Usos clínicos farmacoresumos Fenobarbital e primidona farmacoresumos Características Crises tônico-clônicas generalizadas, crises parciais. Fenobarbital além dos usos já citados, também atua em convulsões neonatais, estado de mal epiléptico e crises de ausência; A primidona é biotransformada a fenobarbital (principalmente) e feniletilmalonamida, ambos com atividade anticonvulsivante; Mecanismo de ação Fenobarbital potência os efeitos inibitórios dos neurônios mediados por GABA; Primidona tem efeitos parecidos com o da fenitoína, única diferença é que se converte em fenobarbital; Efeitos Adversos Ambos causam sedação, problemas cognitivos, ataxia, hiperatividade. Fenobarbital e primidona O fenobarbital é usado principalmente no tratamento do estado epilético quando outros fármacos falham; Usos clínicos farmacoresumos Gabapentina farmacoresumos Características É um análogo do GABA; Contudo, ela não atua nos receptores GABA, potencializa as ações do GABA nem se converte em GABA; Mecanismo de ação Crises parciais, crises generalizadas e convulsões tônico-clônicas generalizadas; Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre os canais de Ca; Efeitos Adversos Sonolência, tontura, ataxia; Gabapentina É boa escolha para os pacientes idosos porque tem poucas interações com fármacos. Usos clínicos farmacoresumos Oxcarbazepina farmacoresumos Características Estreitamente relacionada com a carbamazepina e mostra-se útil nos mesmos tipos de convulsões; Porém pode ter um melhor perfil de toxicidade quando comparada à carbamazepina; Mecanismo de ação Crises focais e convulsões tônico-clônicas generalizadas; É um pró-fármaco que é rapidamente reduzido ao metabólito 10-monoidróxi (MHD), responsável pela atividade anticonvulsivante; Efeitos Adversos Hiponatremia e outros efeitos semelhantes ao da Carbamazepina. Oxcarbazepina Bloqueia canais de sódio, prevenindo o alastramento das descargas anormais; Usos clínicos farmacoresumos Perampanel farmacoresumos Características É um antiepilético novo; Mecanismo de ação Utilizado em pacientes acima de 12 anos; Efeitos Adversos Tontura, sonolência, cefaleia e síndromes psiquiátricas; É um antagonista de AMPA; Liga-se aos receptores AMPA em sítio não competitivo com alta seletividade; Perampanel Aprovado para o tratamento das crises parciais; Usos clínicos farmacoresumos Pregabalina farmacoresumos Características Assim como a gabapentina, pregabalina é um derivado do GABA; Mecanismo de ação Crises parciais; Diminui a transmissão excitatória ao atuar sobre os canais de Ca; Efeitos Adversos Sonolência, tontura, ataxia. Também foram registrados aumento de massa corporal e edema periférico. Pregabalina Usos clínicos farmacoresumos Tiagabina farmacoresumos Características É um inibidor da captação de GABA tanto nos neurônios como na glia; Ocorreram convulsões em pacientes usando tiagabina que não tinham epilepsia; Mecanismo de ação Efeitos Adversos Nervosismo, tontura, tremor, dificuldade de concentração e depressão. É eficaz como tratamento auxiliar nas crises de início parcial; Faz com que haja uma maior quantidade de GABA disponível para ligação com o receptor; assim, aumenta a atividade inibitória; Tiagabina Usos clínicos farmacoresumos Topiramato farmacoresumos Características Bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes; É estruturalmente diferente de todos os outros fármacos anticonvulsivantes; Mecanismo de ação Eficaz para uso em epilepsias parciais e primárias generalizadas; Efeitos Adversos Sonolência, perda de massa corporal e parestesias. Cálculos renais, glaucoma, sudorese reduzida e hipertermia. Topiramato Diminui as correntes de cálcio de alta voltagem (tipo L); Potencializa o efeito inibitório do GABA; Deprime a ação excitatória do cainato nos receptores de glutamato; farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes polimedicados. A principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para aplicação por via intramuscular. A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas generalizadas, por isso é considerada como um agente de primeira linha. A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de ausência. O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína. Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos antiepilépticos não estabilizadores do humor. Pergunta do dia a) b) c) d) e) Ano: 2013 Banca: VUNESP Órgão: SAP-SP Prova:VUNESP - 2013 - SAP-SP - Médico - Psiquiatria farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Por inibir fortemente o sistema enzimático do citocromo P450, a gabapentina é contraindicada em pacientes polimedicados. A principal vantagem do clobazam é a disponibilidade para aplicação por via intramuscular. A primidona é efetiva contra crises tônico-clônicas generalizadas, por isso é considerada como um agente de primeira linha. A fenitoína é o tratamento de escolha para crises de ausência. O fenobarbital é eficaz no tratamento do estado de mal epiléptico refratário a benzodiazepínicos e fenitoína. Assinale a alternativa correta sobre os medicamentos antiepilépticos não estabilizadores do humor. Pergunta do dia a) b) c) d) e) farmacoresumos farmacoresumos AntiparkinsonianosAntiparkinsonianos Mecanismos de Ação e Características farmacoresumos farmacoresumos Vários dos sintomas envolvendo a doença de Parkinson resultam de um desequilíbrio entre os níveis de Acetilcolina e Dopamina, respectivamente aumento e diminuição; Estratégias e princípios gerais do tratamento Ou o aumento da função dopaminérgica para reestabelecer o equilíbrio entre os dois neurotransmissores. Assim, os tratamentos visam diminuir os níveis ou a atividade colinérgica; Estratégias e princípios gerais do tratamento farmacoresumos LEVODOPA + CARBIDOPA A levodopa é um precursor da dopamina. Ela aumenta a neurotransmissão dopaminérgica,resultando em aumento da síntese de dopamina nos neurônios ainda ativos; Antiparkinsonianos Com isso, a carbidopa aumenta a biodisponibilidade da levodopa e diminui a dose necessária para a mesma exercer efeitos clínicos (reduz também os efeitos adversos). A carbidopa é um inibidor da dopamina descarboxilase (metaboliza a levodopa); Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos SELEGILINA E RASAGILINA Selegilina (deprenila) inibe seletivamente a monoaminoxidase (MAO) tipo B (metaboliza a dopamina); Antiparkinsonianos Rasagilina é um inibidor irreversível e seletivo da MAO cerebral tipo B. Assim, a selegilina aumenta os níveis de dopamina no cérebro, diminuindo o metabolismo da dopamina pela MAO; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos INIBIDORES DA CATECOL-O-METILTRANSFERASE (COMT) Tolcapona e entocapona são os representantes dessa classe; Antiparkinsonianos Tolcapona e entocapona irão inibir a COMT. Isso aumenta a biodisponibilidade da levodopa. Quando a carbidopa inibe a dopamina descarboxilase é formada uma grande quantidade de COMT que irá metilar a levodopa e formar 3-O-metildopa (compete com a levodopa); Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos AGONISTAS DO RECEPTOR DE DOPAMINA Bromocriptina (derivada do ergot), ropinirol, pramipexol, rotigotina e apomorfina (não derivados do ergot, são os representantes; Antiparkinsonianos Têm efeitos adversos graves (alucinações, sedação, confusão, náuseas e hipotensão) por isso, têm seu uso limitado a casos graves e avançados da doença. São eficazes em pacientes que apresentam flutuações em respostas à levodopa; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos AMANTADINA A amantadina é um antiviral que de forma acidental descobriu-se que tem efeitos antiparkinsonianos; Antiparkinsonianos A amantadina não é útil como monoterapia para o Parkinson e é menos eficaz que a levodopa, porém produz poucos efeitos adversos. Ela aumenta os níveis de dopamina e também bloqueia receptores colinérgicos; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS Benzotropina, triexifenidil, prociclidina e biperideno são os representantes dessa classe; Antiparkinsonianos São menos eficazes do que a levodopa e somente têm papel auxiliar no tratamento antiparkinsoniano. Bloqueiam a transmissão colinérgica e ajudam a reestabelecer o equilíbrio entre dopamina e Aceticolina; Antiparkinsonianos farmacoresumos farmacoresumos Pergunta do dia A Doença de Parkinson caracteriza-se pela perda progressiva e irreversível de neurônios, e a farmacoterapia limita-se a tratamento sintomático. Sobre os medicamentos utilizados neste tratamento, assinale a alternativa correta. a) A Levodopa é um agonista do receptor de dopamina e afeta todos os sinais e sintomas da Doença de Parkinson. b) A Levodopa é administrada junto com a Selegilina, pois esta é uma inibidora da ação periférica da L-aminoácido aromático descarboxilase, que aumenta a acentuadamente a fração Levodopa disponível para cruzar a barreira hematencefálica. c) A Levodopa é um agente antiviral que altera a liberação de dopamina, tem propriedades anticolinérgicas e bloqueia os receptores de glutamato. d) A Levodopa é largamente descarboxilada na mucosa intestinal e em outros locais periféricos e por isso é administrada juntamente com a Carbidopa e a Benserazida, que não penetram bem no Sistema Nervoso Central e inibem essa descarboxilação. farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: D Classes e Usos Terapêuticos ANTIPSICÓTICOS ANTIPSICÓTICOS farmacoresumos farmacoresumos ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA GERAÇÃO (Baixa potência): CLASSES farmacoresumos Clorpromazina e Tioridazina; CLASSES ANTIPSICÓTICOS DE PRIMEIRA (Alta potência) Flufenazina; Haloperidol; Loxapina, Perfenazina; Pimozida; entre outros; ANTIPSICÓTICOS DE SEGUNDA GERAÇÃO Risperidona; Olanzapina; Aripiprazol; Asenapina; Clozapina ; Iloperidona; entre outros. farmacoresumos farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Tratamento da esquizofrenia: Os antipsicóticos são considerados o único medicamentos farmacologicamente eficazes contra a esquizofrenia; farmacoresumos Os antipsicóticos de primeira geração são mais eficazes em tratar os sintomas positivos da esquizofrenia; Os sintomas “negativos” não respondem ao tratamento com os antipsicóticos de primeira geração. Vários fármacos de segunda geração aliviam os sintomas negativos em alguma extensão. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Prevenção de náusea e êmese: Os antipsicóticos antigos (mais comumente a proclorperazina) são úteis no tratamento da náusea causada por fármacos; farmacoresumos Esse efeito ocorre devido ao bloqueio dos receptores D2 da zona quimiorreceptora disparadora bulbar; Haloperidol; Metoclopramida; Procloperazina são utilizados contra as náuseas devida a quimioterapia do câncer. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Outros efeitos: Os antipsicóticos podem ser usados como tranquilizantes para lidar com o comportamento agitado e inconveniente secundário a outros transtornos. farmacoresumos A clorpromazina é usada para tratar o soluço intratável. A pimozida, risperidona e haloperidol são indicados primariamente no tratamento dos tiques fônicos e motores da doença de Tourette. farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOSUSOS TERAPÊUTICOS Outros efeitos: A risperidona e o aripiprazol estão aprovados para lidar com o comportamento inconveniente e a irritabilidade secundárias ao autismo; farmacoresumos Lurasidona e quetiapina são indicadas para o tratamento da depressão bipolar; Paliperidona está aprovada para o tratamento do transtorno esquizoafetivo; Aripiprazol e quetiapina são usados como adjuvantes aos antidepressivos no tratamento da depressão refratária. Características gerais Benzodiazepínicos farmacoresumos farmacoresumos Benzodiazepínicos Um fármaco sedativo (ansiolítico) reduz a ansiedade e exerce um efeito calmante; farmacoresumos farmacoresumosSedativo x HipnóticoSedativo x Hipnótico Um fármaco hipnótico produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estado de sono. Os benzodiazepínicos são os ansiolíticos mais usados. Barbitúricos, álcool e hidrato de coral são considerados fármacos sedativos-hipnóticos; Principal alvo da ação dos BNZs: Receptores tipo A GABAa. farmacoresumos farmacoresumosMecanismo de ação (GABA é o principal neurotransmissor inibitório do SNC) Mecanismo de ação Os benzodiazepínicos modulam os efeitos do GABA ligando-se a um local específico de alta afinidade (distinto do local de ligação do GABA); Os benzodiazepínicos aumentam a frequência da abertura dos canais produzida pelo GABA; O aumento da freqüência pelos BNZs sobre o GABA resultará em aumento da inibição promovido por esse neurotransmissor. São fármacos lipofílicos; farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Rápida e completa absorção por via oral; Farmacocinética Distribuem-se pelo corpo e entram no SNC; Meia-vida variada entre os representantes e define a utilidade terapêutica; São divididos em grupo de curta, média e longa duração; A maioria dos benzodiazepínicos são biotransformados pelo sistema microssomal hepático. ALPRAZOLAM: Frontal®, Alpraz® e Tranquinal®; farmacoresumos farmacoresumosRepresentantes Representantes CLONAZEPAM: Rivotril®; DIAZEPAM: Valium®, Dienpax®, Noan®; CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®; FLURAZEPAM: Dalmadorm®; FLUNITRAZEPAM: Rohypnol®; MIDAZOLAM: Dormonid®. Distúrbios de ansiedade: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (Devem ser reservados para a ansiedade grave, portanto não devem ser utilizados para o estresse da vida diária) Usos terapêuticos (Tem alto poder de gerar dependência, por isso devem ser usados por pouco tempo) (Alprazolam é eficaz para tratamentos curtos ou longos) (Clonazepam, lorazepam e diazepam são preferidos no tratamento por tempoprolongado) Distúrbios musculares: (Diazepam é útil no tratamento de espasmos dos músculos esqueléticos) (Tratamento da espasticidade devida a doenças degenerativas, como esclerose múltipla e paralisia cerebral) Distúrbios do sono: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (Diminuem a latência para dormir e aumentam o estágio II do sono não REM) Usos terapêuticos (Benzodiazepínicos comumente prescritos incluem os de ação intermediária (temazepam) e os de curta ação (triazolam)) (Flurazepam é raramente prescrito devido à sua ação longa, isso pode gerar sedação excessiva durante o dia) (Temazepam é útil em pacientes que acordam frequentemente) (Triazolam é eficaz para tratar indivíduos que têm dificuldade em começar a dormir) Amnésia: farmacoresumos farmacoresumosUsos terapêuticos (São utilizados os BNZs de ação curta) Usos terapêuticos (Empregados como pré-medicação para procedimentos desconfortáveis e que geram ansiedade) (Isso inclui: endoscopias, procedimentos odontológicos e angioplastia) Convulsões: (Lorazepam e diazepam são fármacos de escolha no controle do estado epilético) (Clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, lorazepam e oxazepam são úteis no tratamento agudo da abstinência do etanol, reduzindo o risco de convulsões associadas à abstinência) (Midazolam é o benzodiazepínico usado para facilitar amnésia e causar sedação antes da anestesia) Ação longa: (1-3 dias) farmacoresumos farmacoresumosDuração da ação Clorazepato Clordiazepóxido Diazepam Flurazepam Quazepam Ação intermediária: (10-20hrs) Alprazolam Estazolam Lorazepam Temazepam Duração da ação Ação curta: (3-8hrs) Oxazepam Triazolam Doses elevadas e por longos períodos podem causar dependência; farmacoresumos farmacoresumosDependência A interrupção abrupta pode causar sintomas de abstinência, incluindo confusão, ansiedade, agitação, intranquilidade, insônia, tensão e (raramente) convul- sões; Os benzodiazepínicos de ação curta, como o triazolam, induzem reações de abstinência mais abruptas e graves do que as observadas com os de eliminação mais lenta, como o flurazepam. Dependência Sedação e confusão são os efeitos adversos mais comuns; farmacoresumos farmacoresumosEfeitos adversos Ocorre ataxia em doses elevadas, isso interfere na coordenação motora fina, podendo atrapalhar a condução de automóveis; Efeitos adversos Pode ocorrer comprometimento cognitivo. farmacoresumos farmacoresumosCuidados BNZs devem ser usados com cautela em pacientes com insuficiência hepática; Cuidados Todos os benzodiazepínicos atravessam a barreira hematoplacentária e podem deprimir o SNC de neonatos; Uso dos benzodiazepínicos não é recomendado durante a gestação. ZOLPIDEM: farmacoresumos farmacoresumosÉ bom lembrar... FLUMAZENIL: (É um antagonista do receptor GABA) É bom lembrar... (Pode reverter rapidamente os efeitos dos benzodiazepínicos) (A administração é intravenosa) (Pode provocar abstinência em pacientes dependentes de BNZs) (Pode causar convulsões em um paciente que está utilizando um BZNs para controlar convulsão) (É da classe imidazopiridina e é usado como um agente hipnótico) (Não é considerado um benzodiazepínico) (Atua no receptor benzodiazepínico do subtipo ômega-1 no canal de cloro e assim como os BNZs, potencializa a ação do GABA) farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Farmacologia dos Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Epinefrina Grupo farmacológico: farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticasCaracterísticas Nomes comerciais: REFERÊNCIA: Drenalin (Ariston); Efrinalin (Ariston); Epifrin 0,1% (Cristália) Vasopressor e simpaticomimético; Junto com norepinefrina, dopamina e dobutamina é uma das 4 catecolaminas; Parada cardíaca farmacoresumos farmacoresumos Usos Pode ser empregada para restabelecer o ritmo cardíaco em pacientes com parada cardíaca independente da causa; Anestesia Aumenta significativamente a duração da anestesia local, produzindo vasoconstrição no local da injeção; Soluções de anestésicos locais podem conter baixas concentrações de epinefrina (p. ex., 1:100.000 partes). Broncoespasmo farmacoresumos farmacoresumos Usos Choque anafilático É o fármaco de escolha para o tratamento das reações de hipersensibilidade tipo I (incluindo anafilaxia) em resposta a alérgenos. É o fármaco usado no tratamento de emergência de condições respiratórias quando a broncoconstrição compromete a função respiratória; Utilizada no tratamento da asma aguda e do choque anafilático; farmacoresumos farmacoresumos Características farmacológicas Em doses altas, os efeitos α(vasoconstrição) são os mais fortes. Interage com os receptores α e β; Em doses baixas, predominam os efeitos β (vasodilatação) no leito vascular; É um simpaticomimético que atua diretamente nos receptores α ou β, produzindo efeitos similares aos resultantes da estimulação dos nervos simpáticos ou da liberação de epinefrina endógena da medula suprarrenal farmacoresumos farmacoresumosFarmacocinética Nas situações de emergência, ela é administrada por via intravenosa (IV) para início mais rápido de ação; Tem início rápido, mas ação de curta duração (devido à rápida degradação); A via de administração preferida é a intramuscular (IM), na coxa anterior, devido à rápida absorção; É rapidamente metabolizada pela MAO e pela COMT, e os metabólitos metanefrina e ácido vanilmandélico são excretados na urina. farmacoresumos farmacoresumosPosologia 1 mg (1:10.000) a cada 3-5 min em bolus IV (ou 22,5 mg via TOT) durante as manobras de reanimação durante as manobras de reanimação; Para uso como infusão contínua, a dose é de 2-10 µg/min. farmacoresumos farmacoresumosEfeitos Adversos Ansiedade; Medo; Tensão; Tremores; Cefaleia; Arritmias cardíacas; Particularmente se o paciente está recebendo digoxina; Hiperglicemia. farmacoresumos farmacoresumosComentários Não administrar em locais com perfusão reduzida para evitar dano tecidual (p. ex., pênis, orelhas, dedos); O efeito clínico é dose-dependente. Em doses baixas, predominam o efeito beta, aumentando a FC, o volume sistólico e, com isso, o débito cardíaco (inotrópico e cronotrópico positivo); em altas doses, predomina o efeito alfa, com aumento da resistência vascular periférica. O uso prolongado pode levar a tolerância. farmacoresumos farmacoresumosPergunta do dia Acerca dos receptores adrenérgicos, assinale a opção correta. A) Os receptores adrenérgicos podem ser classificados como alfa-adrenérgicos e betamuscarínicos. B) Esses receptores podem ser ativados pela adrenalina, noradrenalina e drogas simpaticomiméticas. C) A dopamina bloqueia irreversivelmente esses receptores. D) Esses receptores apresentam alta afinidade com a nicotina, sendo, por isso, conhecidos também como receptores nicotínicos. farmacoresumos farmacoresumosPergunta do dia Resposta correta: B. farmacoresumos farmacoresumos Bloqueadores dos Canais de Cálcio Bloqueadores dos Canais de Cálcio (BCCs) farmacoresumos farmacoresumos Classes DIFENILALQUILAMINAS: BENZOTIAZEPÍNICO: Verapamil é o representante; Classes É o menos seletivo dos BCCs; Inclui nifedipino (o protótipo), anlodipino, felodipino, isradipino, nicardipino e nisoldipino; DI-HIDROPIRIDINAS: O diltiazem é o único membro dessa classe aprovado para uso; Diferem quanto as propriedades farmacocinéticas e indicações clínicas farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos HAS: Seja no tratamento inicial ou adicional; Diferentemente dos β-bloqueadores, eles não têm potencial de afetar adversamente essas condições. Úteis no tratamento de pacientes hipertensos que também têm asma, diabetes e/ou doença vascular periférica; Angina Usos terapêuticos Todos os BCCs são úteis no tratamento da angina; Além disso, diltiazem e verapamil são usados no tratamento da fibrilação atrial. farmacoresumos farmacoresumos Ações Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiama entrada de cálcio; Isso causa o relaxamento do músculo liso vascular. Dilatando principalmente as arteríolas; Ao se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos; Os BCCs não dilatam veias. Ações farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética A maioria dos BCCs apresenta meia-vida curta (3-8 horas) após uma dose oral; O anlodipino tem meia-vida muito longa e não requer formulação de liberação estendida. Preparações de liberação sustentada estão disponíveis e permitem dosificação única por dia; Farmacocinética farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Bloqueio atrioventricular de primeiro grau e e constipação; Tontura, cefaleia, sensação de fadiga e edema periférico; Efeitos Adversos Efeitos adversos dose-dependentes do verapamil Ocorrem mais frequentemente com di-hidropiridinas Verapamil e diltiazem devem ser evitados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com bloqueio atrioventricular, farmacoresumos Pergunta do dia Uma paciente de 58 anos revela que interrompeu recentemente sua medicação contra hipertensão por causa do inchaço dos seus pés logo após o início do tratamento. Qual dos seguintes fármacos é mais provavelmente o causador do edema periférico? A) Verapamil B) Furosemida C) Felodipino D) Atenolol E) Diltiazem farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = C. Edema periférico é um dos efeitos adversos mais comuns dos BCCs. Nenhum dos demais fármacos causa edema periférico comumente. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Farmacologia dos Hipoglicemiantes Orais Se caracteriza pela falta de sensibilidade dos órgãos-alvo à insulina; farmacoresumos farmacoresumos Na DM2, o pâncreas mantém alguma função das células β, mas a secreção de insulina é insuficiente para manter a homeostasia da glicose; Diabetes melito tipo 2 A quantidade de células β pode diminuir gradualmente no DM2 e os pacientes também podem necessitar de insulinoterapia. Diabetes melito tipo 2 Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Segunda geração: glibenclamida, glipizida e glimepirida; SulfonilureiasSulfonilureias Mecanismo de ação: Inclui principalmente a estimulação da liberação de insulina das células β do pâncreas; Bloqueiam canais de K+ sensíveis ao ATP, resultando em despolarização, influxo de Ca2+ e exocitose de insulina; Além disso, podem diminuir a produção de glicose pelo fígado e aumentar a sensibilidade periférica à insulina; Efeitos adversos: Aumento de massa corporal, hiperinsulinemia e hipoglicemia; A glibenclamida pouco atravessa a placenta e pode ser uma alternativa à insulina em gestantes. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Incluem repaglinida e a nateglinida; Glinidas Mecanismo de ação: Assim como as sulfonilureias, as glinidas estimulam a secreção de insulina; Elas se fixam em local diferente na célula β, fechando canais de K+ sensíveis a ATP, iniciando uma série de reações que resultam na liberação de insulina; Glinidas têm ação de início rápido e duração mais curta quando comparadas as sulfonilureias; Efeitos adversos: Podem causar hipoglicemia e aumento de massa corporal, contudo a incidência é menor do que com as sulfonilureias. Glinidas Representante: farmacoresumos farmacoresumos Metformina é a única biguanida; Biguanidas Mecanismo de ação: O principal mecanismo de ação é a redução da gliconeogênese hepática; Também retarda a absorção intestinal de açúcar e melhora a sua captação e uso periférico. A ADA (Associação Americana de Diabetes) recomenda a metformina como fármaco de escolha contra o DM2; Efeitos adversos: O risco de hipoglicemia é baixo. Ela pode causar perda da massa corporal e seus efeitos adversos são principalmente gastrointestinais. Biguanidas Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Incluem pioglitazona e rosiglitazona; Tiazolidinadionas Mecanismo de ação: Diminuem a resistência à insulina, atuando como agonistas para o receptor γ ativado por proliferador peroxissoma (PPARγ), um receptor hormonal nuclear; A ativação do PPARγ regula a transcrição de vários genes responsivos à insulina; Efeitos adversos: Foram registrados alguns casos de toxicidade hepática. Pode ocorrer aumento de massa corporal. A pioglitazona pode aumentar o risco de câncer vesical. Tiazolidinadionas Isso resulta em aumento da sensibilidade à insulina no tecido adiposo, no fígado e no músculo esquelético. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Acarbose e miglitol são os representantes; Inibidores da α-glicosidase Mecanismo de ação: As enzimas α-glicosidases hidrolisam carboidratos em glicose e outros açúcares simples que podem ser absorvidos. Fármacos desta classe inibem reversivelmente a α-glucosidase; Efeitos adversos: Flatulência, diarreia e cólicas intestinais; Ingeridos no início da refeição, eles retardam a digestão de carboidratos, resultando em níveis mais baixos de glicose pós-prandial; Inibidores da α-glicosidase Pacientes com doença inflamatória intestinal, ulcerações colônicas ou obstrução intestinal não devem usar esses fármacos. Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Alogliptina, linagliptina, saxagliptina e sitagliptina são os representantes; Mecanismo de ação: Inibem a enzima DPP-4, que é responsável pela inativação dos hormônios incretina, como o GLP-1; O prolongamento da atividade dos hormônios incretina aumenta a liberação de insulina em resposta às refeições e a redução na secreção imprópria de glucagon; Efeitos adversos: Nasofaringite e cefaleia. E de forma infrequente podem causar pancreatite. Inibidores da dipeptidilpeptidase-4Inibidores da dipeptidilpeptidase-4 Representantes: farmacoresumos farmacoresumos Canagliflozina e dapagliflozina são fármacos desta categoria utilizados no tratamento do DM2; Mecanismo de ação: O cotransportador 2 sódio-glicose (SGLT2) é responsável por reabsorver a glicose filtrada no lúmen tubular dos rins; Ao inibir o SGLT2, estes fármacos diminuem a reabsorção de glicose, aumentam a sua excreção urinária e diminuem a glicemia; Efeitos adversos: Infecções genitais de mulheres por fungos (candidíase), infecções do trato urinário e frequência urinária; Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Também ocorreu hipotensão, particularmente em pacientes idosos ou sob tratamento com diuréticos. Também diminuem a reabsorção do sódio, reduzindo a PA. Porém, não são indicados no tratamento da HAS; farmacoresumos Farmacoterapia da Asma Sulfonilureias Glibenclamida; Glinidas Inibidores da α-glicosidaseTiazolidinadionas Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Inibidores da dipeptidilpeptidase-4 Glipizida; Glimeripida. Repaglinida; Nateglinida. Biguanidas Metformina. Pioglitazona; Rosiglitazona. Acarbose; Miglitol. Alogliptina; Linagliptina; Saxagliptina; Sitagliptina. Canagliflozina; Dapagliflozina. farmacoresumos Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova: UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico Assinale a alternativa correta a respeito da insulina e dos hipoglicemiantes orais: a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a sensibilidade à insulina e aumentando a absorção de glicose no trato gastrointestinal. b) c) d) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa. As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está liga da à resistência à insulina. A metformina pertence à classe das biguanidas, que, diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de insulina. farmacoresumos Ano: 2019 Banca: UFSC Órgão: UFSC Prova: UFSC - 2019 - UFSC - Farmacêutico Assinale a alternativa correta a respeito da insulina e dos hipoglicemiantes orais: a) A metformina atua reduzindo a neoglicogênese e a sensibilidadeà insulina e aumentando a absorção de glicose no trato gastrointestinal. b) c) d) Os tiazolinedionas, também conhecidos como glitazonas, são hipoglicemiantes orais capazes de ativar a enzima PPAR-alfa. As sulfonilureias são utilizadas, principalmente, por indivíduos portadores de diabetes melito do tipo 1, casos cuja maioria está liga da à resistência à insulina. A metformina pertence à classe das biguanidas, que, diferentemente das sulfonilureias, não afetam a secreção de insulina. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da Coagulação Farmacologia da Coagulação Heparina e heparinas de baixo peso molecular São inibidores indiretos da trombina; farmacoresumos farmacoresumosCaracterísticasCaracterísticas As HBPMs têm como representantes: Enoxaparina; Dalteparina; Tinzaparina. As heparinas de baixo peso molecular (HBPMs) têm cerca de um terço do tamanho da heparina não fracionada; A atividade biológica das Heparinas depende do anticoagulante endógeno, a antitrombina (AT); farmacoresumos farmacoresumos Mecanismo de açãoMecanismo de ação A AT é responsável por inibir a ativação da trombina e do fator Xa; Na ausência de heparina, a antitrombina III interage lentamente com a trombina e o fator Xa; Quando a AT está ligada às heparinas, seu efeito inibidor dos fatores de coagulação é acelerado em até 1000x Por isso, as heparinas são considerados inibidores indiretos da trombina. Pois, ao interagir com a AT, interferem de forma indireta com a ação da trombina na coagulação. Tratamento do tromboembolismo venoso; farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Trombose venosa pós-cirúrgica em pacientes que serão operados (p. ex., substituição de bacia) e naqueles com IAM. São os anticoagulantes de escolha para o tratamento da gestante, pois não atravessam a placenta. Usos terapêuticos Tratamento do TEP sem comprometimento hemodinâmico significativo; Angina instável; A heparina precisa ser administrada por via subcutânea (SC) ou IV, pois não atravessa membranas com facilidade; farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética As HBPMs são administradas por via SC; A heparina tem farmacocinética imprevisível porque se liga em várias proteínas; Farmacocinética Heparina tem meia-vida de 1,5 hora; HBPMs têm meia-vida de 3 à 12 horas. Para monitorar a extensão da anticoagulação da heparina é utilizado o TTPa; farmacoresumos farmacoresumos Monitorização (Tempo de tromboplastina parcial ativado) Normalmente, não é preciso monitorar os valores de coagulação com as HBPMs, pois os níveis plasmáticos e sua farmacocinética são previsíveis. Monitorização Contudo, é recomendado monitorar os nível do fator Xa em pacientes obesos, gestantes ou com insuficiência renal tratados com HBPM. Principal: sangramento; farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos O sangramento excessivo pode ser controlado interrompendo o uso da heparina ou administrando sulfato de protamina. Efeitos adversos Hipersensibilidade; As preparações de heparina são obtidas de suínos, por isso, podem ocorrer reações. Trombocitopenia induzida por heparina (TIH); É uma condição grave na qual o sangue circulante tem uma quantidade anormalmente baixa de plaquetas. Outras reações adversas incluem calafrios, febre, urticária e choque anafilático. A. Ácido aminocaproico. B. Sulfato de protamina. C. Vitamina B1. D. Ácido tranexâmico. farmacoresumos farmacoresumos Qual dos seguintes é o fármaco mais apropriado para reverter o efeito anticoagulante da heparina? farmacoresumos farmacoresumos O sangramento excessivo pode ser controlado com a interrupção da administração da heparina e com o uso de sulfato de protamina. Infundida lentamente, a protamina combina-se ionicamente com a heparina, formando um complexo inativo e estável. O ácido aminocaproico e o ácido tranexâmico são aprovados para o tratamento de hemorragias, mas não especificamente para reverter os efeitos da heparina para estancar a hemorragia. A vitamina K é usada para ajudar a reverter o efeito do sangramento causado por varfarina. Resposta correta = B A. Receptor GP IIb/IIIa. B. Trombina. C. Antitrombina III. D. Fator de von Willebrand. farmacoresumos farmacoresumos Onde a heparina precisa se ligar para exercer seu efeito anticoagulante? farmacoresumos farmacoresumos A heparina se liga à antitrombina III, causando alteração conformacional. Então esse complexo heparina/antitrombina III inativa a trombina e o fator Xa. Resposta correta = C farmacoresumos Niacina Farmacologia da Hiperlipidemia farmacoresumos Farmacologia da Hiperlipidemia Também chamada de Ácido Nicotínico; farmacoresumos Características farmacoresumos Pertence ao grupo farmacológico dos hipolipemiantes; Nomes comerciais: Acinic®, Metri®. Reduz os níveis de colesterol e triglicerídeos no plasma, ela é útil no tratamento de hiperlipidemias familiares. farmacoresumos Usos terapêuticos farmacoresumos Geralmente lovastatina Também é usada no tratamento de outras hipercolesterolemias graves, frequentemente associada a outros anti-hiperlipêmicos. A niacina inibe fortemente a lipólise no tecido adiposo; farmacoresumos Mecanismo de Ação farmacoresumos Reduzindo assim a produção de ácidos graxos livres; O fígado normalmente usa os ácidos graxos livres circulantes como principais precursores na síntese de triglicerídeos; Níveis reduzidos de triglicerídeos no fígado diminuem a produção de VLDL-C hepático; Isso diminui a concentração de LDL-C no plasma. É administrada por via oral; farmacoresumos Farmacocinética farmacoresumos No organismo, ela é convertida em nicotinamida, que é incorporada ao cofator nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD+); A niacina, seu derivado nicotinamida e outros metabólitos são excretados na urina. farmacoresumos Comentários farmacoresumos Evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento; Usar com cautela em pacientes com DM, gota, angina instável, fase aguda do IAM ou naqueles que se submeterão a cirurgia. Monitorar os níveis de TGO e TGP antes do início do tratamento, a cada 6-12 semanas, durante o primeiro ano, e a cada 6 meses, a partir do segundo ano; Pacientes em uso concomitante de anticoagulante devem ser monitorados periodicamente por meio do TP e da contagem de plaquetas; farmacoresumos Efeitos adversos farmacoresumos A niacina inibe a secreção tubular de ácido úrico, predispondo, assim, à hiperuricemia e à gota. Intenso rubor cutâneo; Alguns pacientes também sentem náuseas e dor abdominal; Prurido; A administração de ácido acetilsalicílico previamente à niacina reduz o rubor; farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Qual dos seguintes fármacos causa redução da síntese hepática de triglicerídeos limitando a disponibilidade de ácidos graxos livres necessários como componentes nessa via? a) Colestiramina. b) Fenofibrato. c) Niacina. d) Genfibrozila. e) Lovastatina. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Resposta correta = A. Com dose na faixa de gramas, a niacina inibe energicamente a lipólise no tecido adiposo, o principal produtor dos ácidos graxos livres circulantes. O fígado normalmente usa esses ácidos graxos circulantes como principal precursor na síntese de triglicerídeos. Assim, a niacina causa redução na síntese hepática de triglicerídeos necessários para a produção de VLDL-C. Os fármacos das outras opções não inibem a lipólise no tecido adiposo. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos O termo niacina é um descritor genérico para designar tanto o ácido nicotínico como a nicotinamida. A principal função metabólica da niacina é como fonte de nicotinamida para formação: a) da enzima alanina-glioxilato aminotransferase (AGT). b) da coezima tiamina pirofosfato (TPP). c) do cofator metilmalonil-CoA mutase. d) das coenzimas NAD e NADP. e) das coenzimas FAD e FAH2. farmacoresumos Questão do dia farmacoresumos Resposta correta = D. farmacoresumos farmacoresumos Inibidoresda Lipase Farmacologia da ObesidadeFarmacologia da Obesidade Atualmente, o orlistate é o único representante desta classe; farmacoresumos Características farmacoresumos É indicado para redução e manutenção da massa corporal; Nomes comerciais: Características Sua utilidade clínica é limitada pelos efeitos adversos no TGI; Referência: Xenical (Roche); Similar: Lipiblock (Germed). É utilizado no tratamento adjuvante da obesidade; farmacoresumos Uso e posologia farmacoresumos Adultos: 120 mg, 3x/dia, em refeições que contenham gordura (durante ou até 1 h após). Dose máxima de 360 mg/dia. Posologia Uso e posologia É um éster do ácido pentanoico que inibe as lipases gástricas e pancreáticas; farmacoresumos Mecanismo de ação farmacoresumos Com isso, diminui a hidrólise da gordura da dieta em moléculas menores que possam ser absorvidas; A perda de calorias devido à diminuição da absorção de gorduras é a principal causa da perda de peso. Diminui a absorção de gorduras em até 30%. Mecanismo de ação É administrado por via oral com cada alimento que contém gordura; farmacoresumos Farmacocinética farmacoresumos Tem absorção sistêmica mínima e é excretado principalmente junto com as fezes; Nenhum ajuste de dosagem precisa ser feito em pacientes com disfunção renal ou hepática. Farmacocinética Flatulência com evacuação; farmacoresumos Efeitos Adversos farmacoresumos Efeitos Adversos Urgência fecal e defecação aumentada; Esses efeitos podem ser minimizados por meio de dieta pobre em gorduras e uso concomitante de colestiramina. Diarréia; Mialgia, artralgia, urticária e irregularidade menstrual foram descritos. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos a) A Sibutramina, inicialmente desenvolvida como um antidepressivo, é um inibidor da recaptação de serotonina nos locais do hipotálamo que regulam a ingestão de alimentos. Pergunta do dia Em relação à abordagem farmacológica no tratamento da obesidade, assinale a afirmativa incorreta. b) O Orlistat é um agonista da lipase pancreática, impedindo, assim, a degradação da gordura dietética em ácidos graxos e glicerol. c) A Bupropiona, um fármaco que age tanto nos receptores adrenérgicos quanto nos dopaminérgicos, tem potencial para ser utilizada no tratamento da obesidade. d) Uma molécula com ação antagonista dos receptores de leptina é possível candidata a fármaco para o tratamento da obesidade. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta: b. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da AsmaFarmacologia da Asma É uma doença crônica das vias aéreas caracterizada por episódios de bronconstricção aguda; farmacoresumos Asma farmacoresumos Causando encurtamento da respiração, tosse, tensão torácica, respiração ruidosa e rápida; Asma Resulta de broncoconstrição por contração de músculos lisos brônquicos, inflamação da parede brônquica e aumento na secreção de muco. A inalação destes fármacos relaxa diretamente o músculo liso das vias aéreas; farmacoresumos farmacoresumos β2-agonistas adrenérgicos Os β2-agonistas de curta ação (BACAs) têm rápido início de ação (5-30 minutos) e proporcionam alívio de 4 a 6 horas. β2-agonistas adrenérgicos Alívio rápido: Incluem o salbutamol e o levossalbutamol. Controle por longo prazo: β2-agonistas de longa ação (BALAs) são análogos químicos do salbutamol; Têm duração de longa ação, proporcionando broncodilatação por pelo menos 12 horas; Incluem salmeterol e formoterol. São os fármacos de escolha para controle de longo prazo em pacientes com algum grau de asma persistente; farmacoresumos farmacoresumos Corticoides Inibem a liberação de ácido araquidônico por meio da inibição da fosfolipase A2, produzindo, assim, efeito anti-inflamatório direto nas vias aéreas; Mecanismo de ação Vias de administração: Inalação: reduziu a necessidade do tratamento corticosteroide sistêmico para controle da asma. Oral/sistêmico: os pacientes com agravamento da asma (estado asmático) podem precisar de metilprednisolona por via intravenosa (IV) ou prednisona por via oral. Corticoides É um anti-inflamatório profilático que inibe a desgranulação e a liberação de histamina dos mastócitos; farmacoresumos farmacoresumos É um tratamento alternativo contra a asma leve persistente. Efeitos adversos: Está disponível como solução para nebulização para uso na asma. Fármacos alternativos: Cromolina Fármacos alternativos: Não é útil no manejo dos ataques agudos de asma, pois não é um broncodilatador; São mínimos e incluem tosse, irritação e gosto desagradável. Bloqueiam a contração dos músculos lisos das vias aéreas e a secreção de muco mediadas pelo vago; farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos: Pode ser útil em pacientes incapazes de tolerar BACAs ou pacientes com DPOC concomitante; Fármacos alternativos: Antagonistas colinérgicos Fármacos alternativos: Incluem xerostomia e gosto amargo. O ipratrópio, um derivado quaternário da atropina, não é recomendado para o tratamento de rotina do broncoespasmo agudo na asma por inalação, pois tem início de ação muito mais lento do que os BACAs; Oferece vantagem adicional quando é usado com um BACA para o tratamento de crises agudas de asma em pronto-socorros; É um broncodilatador que promove alívio na obstrução das vias aéreas na asma crônica e diminui seus sintomas; farmacoresumos farmacoresumos Foi a base do tratamento da asma, sendo amplamente substituída pelos β2-agonistas e corticosteroides; Fármacos alternativos: Teofilina Fármacos alternativos: Também possui atividade anti-inflamatória Dosagens excessivas podem causar convulsões ou arritmias potencialmente fatais. Deve ser feita monitoração da concentração sérica quando a teofilina é usada cronicamente. Os leucotrienos e os cisteinil-leucotrienos são produtos do metabolismo do ácido araquidônico pela via da 5-lipoxigenase e parte da cascata inflamatória; farmacoresumos farmacoresumos A zileutona é um inibidor seletivo e específico da 5-lipoxigenase, prevenindo a formação de LTB4 e de cisteinil-leucotrienos; Fármacos alternativos: Modificadores leucotrienos Fármacos alternativos: Zafirlucaste e montelucaste são antagonistas seletivos do receptor cisteinil-leucotrieno-1. O LTB4 (um tipo de leucotrieno) é um potente atraidor químico de neutrófilos e eosinófilos, ao passo que os cisteinil-leucotrienos promovem contração de músculos lisos bronquiolares, aumentam a permeabilidade endotelial e promovem a secreção de muco. É um anticorpo monoclonal derivado de DNA recombinante que se liga seletivamente à imunoglobulina E (IgE) humana; farmacoresumos farmacoresumos A diminuição da ligação do IgE na superfície limita a liberação de mediadores da resposta alérgica; Fármacos alternativos: Omalizumabe Fármacos alternativos: É indicado no tratamento da asma persistente moderada ou grave em pacientes que são mal controlados com o tratamento convencional; Isso diminui a ligação do IgE ao seu receptor na superfície dos mastócitos e basófilos; Efeitos Adversos Incluem reação anafilática grave (rara), artralgias e urticária. Foram relatadas malignidades secundárias. farmacoresumos Farmacoterapia da Asma BACAs Salbutamol; Levossalbutamol. BALAs Formoterol; Salmeterol. Corticoides Inalatórios: beclometasona, mometasona; Oral/sistêmico: metiprednisolona, prednisona. Fármaco alternativo Cromalina. Fármaco alternativo Teofilina. Fármaco alternativo Antagonistas colinérgicos: ipratrópio. Fármaco alternativo Modificadores leucotrienos: zafirlucaste e zileutona. Anticorpo monoclonal: omalizumabe. Fármaco alternativo farmacoresumos Qual dos seguintes fármacos relaxa diretamente a musculatura lisa das vias aéreas por inalação? a) Cromolina c) Salbutamol b) Ipratrópio d) Fenilefrina e) Prednisona Anti-histamínicos: farmacoresumos Nossos aliados contra os processos alérgicos Anti-histamínicos: A histamina é um mensageiroquímico gerado principalmente nos mastócitos; farmacoresumos Mas antes de mais nada, o que faz a histamina? Ela medeia (participa) das reações alérgicas e inflamatórias, a secreção de ácido gástrico e a neurotransmissão em algumas regiões do cérebro; Não possui aplicações clínicas, mas os fármacos que interferem na sua ação (anti-histamínicos ou bloqueadores do receptor da histamina) têm importantes aplicações terapêuticas. O termo “anti-histamínico” refere-se primariamente aos bloqueadores dos receptores H1 clássicos; farmacoresumos ANTI-HISTAMÍNICOS H1 Os bloqueadores dos receptores H1 podem ser divididos em primeira e segunda geração. Não interferem na síntese ou na liberação de histamina; farmacoresumos MECANISMO DE AÇÃO Em vez disso, eles bloqueiam a resposta mediada pelo receptor no tecido alvo; Ou seja, se ligam ao receptor H1, e impedem sua ativação pela Histamina. PRIMEIRA GERAÇÃO (forte potencial para provocar sedação): farmacoresumos REPRESENTANTES Bronfeniramina Clorfeniramina Clemastina Ciclizina Ciproeptadina Difenidramina Dimenidrinato Doxilamina Hidroxizina A maioria entra no sistema nervoso central (SNC), causando sedação; Além disso, eles tendem a interagir com outros receptores, produzindo uma variedade de efeitos indesejados farmacoresumos REPRESENTANTES SEGUNDA GERAÇÃO: Acrivastina Cetirizina Levocetirizine (baixo potencial sedativo) Desloratadina Fexofenadina Loratadina (não sedativo) Não atravessam a barreira hematencefálica, causando menos depressão do SNC do que os de primeira geração; Desloratadina, a fexofenadina e a loratadina produzem a menor sedação. CONDIÇÕES ALÉRGICAS E INFLAMATÓRIAS; farmacoresumos USOS TERAPÊUTICOS ENJOO E NÁUSEAS DO MOVIMENTO; SONÍFEROS: Embora não sejam os fármacos de escolha, vários antihistamínicos de primeira geração, como a difenidramina e a doxilamina, têm acentuada propriedade sedativa, sendo usados no tratamento da insônia. farmacoresumos QUESTÕES GERAIS Contraindicados em pacientes que fazem uso de IMAOS; São fotosensibilizantes (recomenda-se evitar a luz solar quando se está em uso); Loratadina pode ter sua eliminação prolongada em idosos ou em pacientes com doença hepática; O envenenamento agudo é relativamente comum, especialmente em crianças. farmacoresumos EFEITOS ADVERSOS Vertigem; Sonolência; Xerostomia; Taquicardia; Hipotensão; Aumento do apetite; Secura da cavidade nasal e bucal. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da Rinite Alérgica Farmacologia da Rinite Alérgica A rinite é uma inflamação das membranas mucosas do nariz; farmacoresumos Rinite farmacoresumos É caracterizada por espirros, prurido nasal e ocular, rinorreia aquosa, congestão nasal e, algumas vezes, tosse improdutiva. Rinite A crise pode ser desencadeada pela inalação de um alérgeno (como pó, pólen ou pelos de animais); O alérgeno interage com mastócitos revestidos com a IgE gerada em resposta à exposição prévia ao alérgeno; farmacoresumos Fisiopatologia farmacoresumos Os mastócitos liberam mediadores, como histamina, LTs e fatores de quimiotaxia; Promovendo espasmo bronquiolar e espessamento da mucosa por edema e infiltração celular. Fisiopatologia Representantes: farmacoresumos Anti-histamínicos (bloqueadores do receptor H1) farmacoresumos Fexofenadina, loratadina, desloratadina, cetirizina e azelastina intranasal) costumam ser mais bem tolerados; São úteis no manejo dos sintomas de rinite alérgica causada pela liberação de histamina (espirros, rinorreia aquosa e prurido nasal e ocular); Anti-histamínicos (bloqueadores do receptor H1) Uso: Características: São mais eficazes na prevenção dos sintomas do que no tratamento após o aparecimento dos sintomas. Representantes: farmacoresumos Corticosteroides farmacoresumos Beclometasona, budesonida, fluticasona, ciclesonida, mometasona e triancinolona (corticoides intranasais); São as medicações mais eficazes para tratamento da rinite alérgica; Uso: Características: Para pacientes com rinite crônica, a melhora pode não ser percebida antes de 1 a 2 semanas após iniciar tratamento. Corticosteroides Melhoram espirros, prurido, rinorreia e congestão nasal; Representantes: farmacoresumos Agonistas α-adrenérgicos farmacoresumos Características: As formulações intranasais de agonistas α-adrenérgicos não devem ser usadas por mais de 3 dias, pelo risco de congestão nasal de rebote (rinite medicamentosa). Agonistas α-adrenérgicos Inclui fenilefrina, oximetazolina, pseudoefedrina; Contraem as arteríolas dilatadas na mucosa nasal e reduzem a resistência das vias aéreas; farmacoresumos Outros fármacos farmacoresumos A cromolina intranasal pode ser útil na rinite alérgica, particularmente quando administrada antes do contato com um alérgeno; Uma formulação intranasal de ipratrópio está disponível para tratar a rinorreia associada com rinite alérgica e o resfriado comum. Ela não alivia os espirros e a congestão nasal. Outros fármacos Inclui, principalmente, cromolina e ipratrópio; farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos A. Clorfeniramina. Pergunta do dia Todos os seguintes são anti-histamínicos preferidos no tratamento da rinite alérgica, EXCETO: B. Fexofenadina. C. Loratadina. D. Cetirizina. E. Azelastina intranasal. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = A. A clorfeniramina é um anti-histamínico de primeira geração e geralmente não é o tratamento preferido devido aos riscos dos efeitos adversos, como sedação, limitações de performance e outros efeitos anticolinérgicos. Todos os demais fármacos são anti-histamínicos de segunda geração e são geralmente mais bem tolerados, tornando-os preferidos contra a rinite alérgica. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos A. Corticosteroide sistêmico. Pergunta do dia Qual das seguintes categorias de fármacos contra rinite alérgica mais provavelmente está associada com rinite medicamentosa diante do uso prolongado (congestão nasal de rebote)? D. Azelastina intranasal. B. Descongestionante intranasal. C. Anti-histamínico oral. farmacoresumos Pergunta do dia farmacoresumos Pergunta do dia Resposta correta = B. Descongestionantes intranasais não devem ser usados por mais de 3 dias devido ao risco de congestão nasal de rebote (rinite medicamentosa). Por essa razão, os α-adrenérgicos não têm lugar no tratamento da rinite alérgica de longa duração. farmacoresumos farmacoresumos Características gerais CORTICOIDESCORTICOIDES farmacoresumos farmacoresumos Benefícios Reações Alérgicas graves; Os corticosteroides são usados em terapêutica de reposição e no tratamento de diversos distúrbios: Asma; Lúpus e Pcsoríase; Artrite; Distúrbios inflamatórios; E alguns tipos de cânceres. Benefícios farmacoresumos farmacoresumos Representantes e Vias Beclometasona; Aerossóis inalados ou nasais Representantes e Vias Budesonida; Ciclesonida; Flunisolida; Fluticasona; Mometasona; Triancinolona. Oral Cortisona; Dexametasona; Metilprednisolona; Também disponível em IM e VO farmacoresumos farmacoresumos Representantes e Vias Betametasona; Intravenosa e/ou Intramuscular Representantes e Vias Dexametasona; Tópicos Triancinolona; Hidrocortisona; Metilprednisolona; Prednisolona. ) Intra-articular Betametasona; Hidrocortisona; Mometasona; Triancinolona. farmacoresumos farmacoresumos Tempo de Ação Curta ação (1-12h) Triancinolona; Hidrocortisona; Metilprednisolona; Cortisona. Tempo de Ação Ação intermediária (12-36h) Prednisolona; Triancinolona; Prednisona. Longa ação (36-55h) Betametasona; Dexametasona. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos Adversos Por serem fármacos de amplo espectro terapêutico, infelizmente o espectro de efeitos adversos também é amplo. Os efeitos mais deletérios estão associados aos corticoides de uso sistêmico e tempo de duração do tratamento prolongado. Hiperglicemia,resistência periférica à insulina e diabetes mellitus; Osteoporose; Efeitos Adversos Ocorre, principalmente, devido ao corticoides serem drogas que aumentam a proporção de glicose no corpo. Ocorre devido à propriedade dos corticoides de suprimir a absorção intestinal de Ca, inibir a formação do osso e diminuir a síntese de hormônios sexuais. farmacoresumos farmacoresumos Retirada A retirada (ou descontinuação) súbita destes fármacos pode ser um grave problema; Retirada A retirada do corticosteroide pode causar insuficiência suprarrenal aguda, que pode ser fatal; A retirada pode também causar agravamento da doença; A dosagem deve ser reduzida lentamente de acordo com a tolerância individual. Fármacos Antiviróticos: Mecanismo de Ação e doenças ou vírus atingidos farmacoresumos farmacoresumos Aciclovir Biotransformado em trifosfato de aciclovir, que inibe a DNA -polimerase viral, causando finalização prematura da cadeia de DNA. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Herpes-simples, varicela-zóster, citomegalovírus. farmacoresumos Amantadina Interferem na função da proteína viral M2, possivelmente bloqueando, prevenindo a liberação do vírus no interior da célula infectada. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Gripe A. farmacoresumos Cidofovir Inibição da DNA -polimerase viral, inibindo a síntese de DNA viral. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Aprovado para o tratamento da retinite por citomegalovírus (CMV), em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida (Aids). farmacoresumos Valaciclovir O mesmo do aciclovir. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Herpes-simples, varicela-zóster, citomegalovírus. farmacoresumos a-interferona Indução de enzimas celulares que interferem com a síntese de proteína viral. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Hepatites B e C, herpes-vírus 8 humano, papilomavírus, sarcoma de Kaposi, leucemia de células pilosas, leucemia mielogênica crônica. farmacoresumos Lamivudina Inibição da DNA -polimerase viral e da transcriptase reversa. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Hepatite B (casos crônicos), HIV tipo 1. farmacoresumos Foscarnete Inibição da DNA -polimerase viral e da transcriptase reversa junto ao local de ligação do fosfato. farmacoresumos Mecanismo de Ação: Vírus ou doenças atingidos: Citomegalovírus, herpes-simples resistente ao aciclovir, varicela-zóster resistente ao aciclovir. farmacoresumos ANTIEMÉTICOS farmacoresumos A p l i c a b i l i d a d e n a Q u i m i o t e r a p i a farmacoresumos ANTIEMÉTICOS ANTIÉMETICOSANTIÉMETICOS farmacoresumos N á u s e a s e ê m e s e o c o r r e m e m u m a v a r i e d a d e d e c o n d i ç õ e s ( p . e x . , d o e n ç a d o m o v i m e n t o , g r a v i d e z e h e p a t i t e ) ; farmacoresumos C o n t u d o , s ã o a n á u s e a e a ê m e s e i n d u z i d a s p o r q u i m i o t e r á p i c o s ( N E I Q ) , q u e e x i g e m m a n e j o m a i s e f i c a z p a r a a c o n t i n u i d a d e e s u c e s s o d o t r a t a m e n t o q u i m i o t e r á p i c o . O PORQUÊ DE CONTROLAR A ÊMESE farmacoresumos E n t r e 7 0 e 8 0 % d o s p a c i e n t e s s u b m e t i d o s à q u i m i o t e r a p i a e x p e r i m e n t a m n á u s e a s e / o u ê m e s e ; farmacoresumos NEIQ não só afeta a qual idade de vida, mas também pode levar: O PORQUÊ DE CONTROLAR A ÊMESE R e j e i ç ã o d a q u i m i o t e r a p i a , p o t e n c i a l m e n t e c u r a t i v a ; P o d e c a u s a r d e s i d r a t a ç ã o ; P r o f u n d o d e s e q u i l í b r i o m e t a b ó l i c o ; E d e p l e ç ã o d e n u t r i e n t e s . N E I Q : N á u s e a e a ê m e s e i n d u z i d a s p o r q u i m i o t e r á p i c o s . AÇÕES EMÉTICAS DOS QUIMIOTERÁPICOS farmacoresumos O s f á r m a c o s q u i m i o t e r á p i c o s p o d e m a t i v a r d i r e t a m e n t e a z o n a d i s p a r a d o r a q u i m i o r r e c e p t o r a ( C T Z ) o u o c e n t r o d a ê m e s e b u l b a r ; farmacoresumos C o m f r e q u ê n c i a , a c o r o u o o d o r d o s q u i m i o t e r á p i c o s ( e m e s m o e s t í m u l o s a s s o c i a d o s à q u i m i o t e r a p i a ) p o d e m a t i v a r o s c e n t r o s c e r e b r a i s s u p e r i o r e s e i n i c i a r a ê m e s e ; O s q u i m i o t e r á p i c o s t a m b é m p o d e m a t u a r p e r i f e r i c a m e n t e c a u s a n d o l e s õ e s c e l u l a r e s n o T G I e l i b e r a n d o s e r o t o n i n a d a s c é l u l a s e n t e r o c r o m a f i n s d a m u c o s a d o i n t e s t i n o d e l g a d o . AÇÕES EMÉTICAS DOS QUIMIOTERÁPICOS A s e r o t o n i n a a t i v a o s r e c e p t o r e s 5 - H T , g e r a n d o s i n a i s s e n s o r i a i s a o b u l b o , c a u s a n d o a r e s p o s t a e m é t i c a . REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos FENOTIAZÍDICOS: Proclorperazina; É e f i c a z c o n t r a q u i m i o t e r á p i c o s p o u c o o u m o d e r a d a m e n t e e m e t o g ê n i c o s ( p . e x . , f l u o r o u r a c i l e d o x o r r u b i c i n a ) ; E s s a c l a s s e é i m p o r t a n t e n o t r a t a m e n t o d a ê m e s e r e l a c i o n a d a c o m a q u i m i o t e r a p i a , p r i n c i p a l m e n t e g r a ç a s à s u a l o n g a d u r a ç ã o d e a ç ã o e e f i c á c i a s u p e r i o r . O n d a n s e t r o n a e g r a n i s e t r o n a e v i t a m a ê m e s e d e 5 0 a 6 0 % d o s p a c i e n t e s t r a t a d o s c o m c i s p l a t i n a . BLOQUEADORES DO RECEPTOR 5-HT3 DA SEROTONINA: Dolasetrona, Granisetrona; Ondasetrona; Palonosetrona; REPRESENTANTES REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos BUTIROFENONAS: Droperidol e Haloperidol ; A t u a m b l o q u e a n d o o s r e c e p t o r e s d e d o p a m i n a . A s b u t i r o f e n o n a s s ã o a n t i e m é t i c o s m o d e r a d a m e n t e e f i c a z e s ; A m e t o c l o p r a m i d a é e f i c a z e m d o s e s a l t a s c o n t r a a e m e t o g ê n i c a c i s p l a t i n a , p r e v e n i n d o a ê m e s e d e 3 0 a 4 0 % d o s p a c i e n t e s e r e d u z i n d o a ê m e s e n a m a i o r i a . BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS: Metoclopramida; REPRESENTANTES REPRESENTANTES farmacoresumos farmacoresumos CORTICOSTEROIDES: Dexametasona Meti lprednisolona; U s a d a s s o z i n h a s , s ã o e f i c a z e s c o n t r a q u i m i o t e r a p i a l e v e o u m o d e r a d a m e n t e e m e t o g ê n i c a . C o m m a i s f r e q u ê n c i a , c o n t u d o , e l a s s ã o a s s o c i a d a s a o u t r o s f á r m a c o s . S e u m e c a n i s m o a n t i e m é t i c o n ã o é c o n h e c i d o , m a s p o d e e n v o l v e r b l o q u e i o d e p r o s t a g l a n d i n a s ; BENZODIAZEPÍNICOS: REPRESENTANTES A p o t ê n c i a a n t i e m é t i c a d o l o r a z e p a m e d o a l p r a z o l a m é b a i x a . S e u e f e i t o b e n é f i c o p o d e s e r d e v i d o à s s u a s p r o p r i e d a d e s s e d a t i v a s , a n s i o l í t i c a s e a m n é s i c a s . ASSOCIAÇÃO DE ANTIEMÉTICOS E EFICÁCIA CLÍNICA farmacoresumos farmacoresumos Dexametasona + Ondansetrona 9 1 % d e e f i c á c i a ; ASSOCIAÇÃO DE ANTIEMÉTICOS E EFICÁCIA CLÍNICA Dexametasona + Difenidramina+ Metoclopramida + Droperidol 7 6 % d e e f i c á c i a ; Lorazepam + Dexametasona+ Metoclopramida 6 3 % d e e f i c á c i a ; Difenidramina + Dexametasona + Metoclopramida 5 8 % d e e f i c á c i a . farmacoresumos farmacoresumos Fármacos usados para tratar Úlcera Péptica Fármacos usados para tratar ÚlceraPéptica farmacoresumos farmacoresumos Úlcera Péptica Causas principais: O aumento da secreção de ácido clorídrico (HCl) e a defesa inadequada da mucosa contra o HCl também têm seu papel nesse processo. Infecção por Helicobacter pylori e o uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs); Tratamento: 1) Erradicação da H. pylori; 2) Diminuição da secreção de HCl com uso de IBPs ou antagonistas de receptor H2: 3) Administração de fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão. farmacoresumos farmacoresumos Antimicrobianos Antimicrobianos utilizados: Em casos de pacientes alérgicos à penicilina pode ser utilizado metronidazol. Pacientes com úlcera péptica infectados com H. pylori precisam de tratamento antimicrobiano; Amoxicilina; + Claritromicina; O tratamento com um único antibacteriano é muito menos eficaz, resultando em resistência microbiana, e não é recomendado em absoluto. A substituição de antimicrobianos também não é recomendada Ou seja, não é recomendado trocar amoxicilina por ampicilina. farmacoresumos farmacoresumos Antagonistas de receptor H2 Os fármacos desta classe regulam a secreção gástrica. A secreção gástrica é estimulada por acetilcolina (ACh), histamina e gastrina; Representantes: O uso desses fármacos diminuiu com o advento dos IBPs. Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina; Os pacientes com úlceras induzidas por AINEs devem ser tratados com IBPs, pois esses fármacos curam e previnem úlceras futuras de modo mais efetivo do que os antagonistas H2. Usos terapêuticos: São usados normalmente por infusão intravenosa (IV) para prevenir e lidar com úlceras de estresse agudo associadas com pacientes de alto risco nas unidades de tratamento intensivo. farmacoresumos farmacoresumos IBPs: inibidores da bomba de prótons A bomba de prótons ligada à membrana é a etapa final da secreção de ácido gástrico. Os IBPs se ligam à enzima H+/K+-ATPase (bomba de prótons) e suprimem a secreção de íons hidrogênio para o lúmen gástrico; Representantes: Dexlansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol e rabeprazol; São os fármacos preferidos no tratamento e na profilaxia de úlceras de estresse e para o tratamento da queimação, úlcera duodenal ativa e condições hipersecretoras patológicas de HCL. Usos terapêuticos: São superiores aos antagonistas H2 no bloqueio da produção de ácido e na cicatrização das úlceras; farmacoresumos farmacoresumos Antiácidos Reagem com o ácido gástrico formando água e um sal, para diminuir a acidez gástrica; Representantes: Usos terapêuticos: São usados para o alívio sintomático da úlcera péptica e da queimação; Também podem promover a cicatrização de úlceras duodenais. Hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio; carbonato de cálcio e cloreto de cálcio são os mais comumente usados; farmacoresumos farmacoresumos Fármacos protetores da mucosa Representantes: Usos terapêuticos: Apresentam várias ações que aumentam os mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões, reduzindo inflamação e cicatrizando úlceras existentes. Sucralfato: Forma géis complexos com as células epiteliais, criando uma barreira física que protege a úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização da úlcera; Subsalicilato de bismuto: Além da sua ação antimicrobiana, ele inibe a atividade da pepsina, aumenta a secreção de muco e interage com glicoproteínas na mucosa necrótica, revestindo e protegendo a úlcera. da úlcera; farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos Farmacologia dos Diuréticos Tiazídicos farmacoresumos farmacoresumos Representantes Hidroclorotiazida (HCTZ): É o mais potente dos tiazídicos; Clorotiazida: Não são tiazídicos verdadeiros. Mas são referidos como diuréticos do tipo tiazídico, pois contêm resíduos sulfonamidas na sua estrutura química, e seu mecanismo de ação é semelhante. Fármaco original do grupo; único disponível para via parenteral; Clortalidona: Tem atividade significativa de inibição da anidrase carbônica e junto com a HCTZ são os mais utilizados; Clortalidona, Indapamida e Metolazona: farmacoresumos farmacoresumos Farmacodinâmica Resultando em aumento da concentração de Na+ e Cl– no líquido tubular. Atuam, principalmente, na região cortical da alça ascendente de Henle e no túbulo contorcido distal; Diminuindo a reabsorção de Na+ pela inibição de um cotransportador de Na+/Cl–; farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Hipertensão: Clinicamente, os tiazídicos são a principal medicação anti-hipertensiva, porém alguns pacientes podem precisar de medicação adicional; São baratos, fáceis de administrar e bem tolerados; Eficazes na redução da pressão arterial (PA) na maioria dos pacientes com hipertensão leve e moderada; A PA pode ser mantida com uma dose diária de tiazídico, que causa redução da resistência periférica sem ter maior efeito diurético. As ações anti-hipertensivas dos IECAs aumentam quando são usados em associação aos tiazídicos. farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Insuficiência cardíaca: Diuréticos de alça (não os tiazídicos) são os diuréticos de escolha para reduzir o volume extracelular na insuficiência cardíaca; Contudo, os diuréticos tiazídicos podem ser acrescentados se for necessária diurese adicional; Quando usados em combinação, os tiazídicos devem ser administrados 30 minutos antes dos diuréticos de alça; Isso permite que os tiazídicos alcancem o local de ação e produzam efeito. farmacoresumos farmacoresumos Usos terapêuticos Hipercalciúria: Podem ser úteis no tratamento da hipercalciúria idiopática; Porque inibem a excreção urinária de Ca2+; Benéfico para pacientes com cálculos de oxalato de cálcio no trato urinário; É um distúrbio que provoca sede intensa e vontade excessiva de urinar. Não está relacionada à Diabetes. Diabetes insípido: Parece paradoxal, mas os tiazídicos reduzem a poliúria e a polidipsia visto no diabetes insípido. farmacoresumos farmacoresumos Farmacocinética Eficazes por via oral; Podem levar de 1 a 3 semanas para reduzir de modo estável a pressão arterial; São secretados pelo sistema secretor de ácido orgânico renal; Quando a função renal está diminuída, os diuréticos tiazídicos perdem eficácia: Precisam ser excretados para o lúmen tubular para serem eficazes. farmacoresumos farmacoresumos Efeitos adversos Hipercalcemia: Tiazídicos inibem a secreção de cálcio, podendo elevar os níveis desse eletrólito no organismo; Tiazídicos aumentam a excreção de sódio. Hiponatremia: Hiperuricemia: Tiazídicos devem ser usados com cautela em pacientes com gota; Diminuição de volume: Pode causar hipotensão ortostática ou tonturas leves. farmacoresumos farmacoresumos Farmacologia da GotaFarmacologia da Gota farmacoresumos farmacoresumos O que é "Gota"? É um distúrbio metabólico caracterizado por concentrações elevadas de ácido úrico no sangue (hiperuricemia); A deposição dos cristais de urato inicia um processo inflamatório envolvendo a infiltração de granulócitos que fagocitam os cristais de urato; O que é "Gota"? A hiperuricemia pode causar depósito de cristais de urato de sódio nos tecidos, especialmente articulações e rins; A hiperuricemia nem sempre leva à gota, mas a gota sempre é precedida pela hiperuricemia. farmacoresumos farmacoresumos Além de inibir a prostaglandina sintase, os AINEs também inibem a fagocitose dos cristais de urato; AINES na gota aguda O AAS não é utilizado, visto que provoca retenção renal de ácido úrico em baixas doses; AINES na gota aguda A indometacina é considerada o AINEs de escolha clássico para o tratamento da Gota aguda; Todos os outros AINEs, com exceção do AAS, dos salicilatos e da tolmetina, têm sido usados com sucesso no tratamento dos episódios gotosos agudos. farmacoresumos farmacoresumos É um alcaloide vegetal usado no tratamento dos ataques agudos de gota; Colchicina Ela não é um fármaco uricosúrico nem
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