Modulo Envelhecimento - Aula LPI

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Modulo – Envelhecimento 
LPI – Vídeo aula Leandro 
Farmacologia na Osteoporose 
O que saber antes de prescrever? 
1º - Avaliar os FATORES DE RISCO – utilizar FRAX 
2º Quais exames solicitar? – densitometria, radiografia 
da coluna e bacia; exames de sangue e urina; biopsia 
3º Será que existe a necessidade de medicamento? ou 
será apenas tratamento não medicamentoso? 
 
Osteoporose - ↓ massa óssea, deterioração da 
microarquitetura do tecido ósseo; aumento da fragilidade 
óssea (quedas) 
Em mulheres mais frequente na pós menopausa, em 
homem maior risco de mortalidade – então risco em 
AMBOS os sexos; 
Diagnostico: 
• Clinico 
• Densitometria óssea 
• FRAX – avaliar os riscos de desenvolver fratura 
Avaliação de anamnese medicamentosa – quais 
medicamento paciente toma que podem favorecer uma 
remodelação óssea. 
Padro OURO – Densitometria 
 
FRAX - calculadora: 
• avalia faixa etária 
• uso de glicocorticoides 
• tabagista 
• fraturas 
utiliza o parâmetro de DMO – avaliando se esse paciente 
tem o risco de desenvolver osteoporose ou fratura; 
Importante: só pode ser usado a partir de 40 anos; 
INDICAÇAO DE TRATAMENTO: 
 
OBJETIVO DO TRATAMENTO: 
 
 
Suplementação: 
• Calcio: base da suplementação para a 
osteoporose, amplamente distribuído em nosso 
organismo; 
 
Calcio que está associado ao carbonato tem 
maior presente de cálcio elementar; 
Em idoso a taxa de absorção de cálcio é reduzida, então 
não adianta apenas suplementar com cálcio é necessário 
agir na absorção, pra acrescentamos a VITAMINA D. 
Recomendação de cálcio: 1200 mg de carbonato de cálcio 
ao dia – boa biodisponibilidade; Mas comum nos 
suplementos – 500 mg. 
Calcio sua maior parte é absorvido no Jejuno; 
Mulher com queda de ↓estrógeno (menopausa), maior 
mobilização óssea, ou seja, ofertando menos cálcio, 
consequentemente aumento de cálcio urinário. 
Controladores da homeostasia do Calcio: 
 
Maior proveniência de Vitamina D vem através dos raios 
UV – na conversão da pele, Vitamina D3. 
Valores de corte de Vitamina D: 
 
Na suplementação de vitamina D, inicia-se com 800 ui 
por dia; 
Importância da Vitamina D: 
• aumentar a absorção de Calcio; 
• reduz parato hormônio circulante (PTH); 
Dosagem de vitamina D em exames: 
Quando dosamos a vitamina D – 25(OH)D3; 
 
Tratamento medicamentoso da Osteoporose: 
• antirreabsortivos: bifosfonados; raloxifeno; 
ranelato de estrôncio; calcitonina; estrogênios 
• estimuladores da formação óssea (anabólicos): 
teriparatida; 
Células presente na matriz óssea: 
• osteoblasto 
• osteoclasto (remodelação óssea) 
Osteoclastos realizam a remodelação óssea, “retirada” 
da matriz óssea, com isso sinaliza para os osteoBlasto 
realizar nova concepção de matriz óssea. Na 
osteoporose, aumenta-se a atividade do osteoClastos, 
formando lacunas – lacunas de Howship. 
 
Fármacos atuando na remodelação óssea: 
Observa-se célula precursora de Osteoclasto – 
estimulada por PTH; citocinas; próprio osteoblasto para 
realizar o mecanismo de diferenciação. 
Quando temos um osteoclasto maduro – multinucleado, 
exerce sua função: fazer o remodelamento. Com isso 
realizar a sinalização que acontece com a presença de 
algumas citocinas e fatores como: IGF 1 ; fatores de 
necrose tumoral ᵦ presente na matriz óssea – com isso 
ativando os osteoblasto que irá realizar a deposição da 
matriz óssea. 
Na osteoporose, temos o excesso de ação dos 
osteoclasto maior remodelação do que ativação de 
osteoblasto. 
1º objetivo do tratamento – controlar a atuação do 
osteoclasto, entrando o BIFOSFONATOS. 
BIFOSFONATO: 
Drogas que atuam na prevenção da osteoporose; 
Mecanismo de ação: inibição do osteoclasto, com isso 
inibindo a sinalização realizada através de citocinas e 
fatores de crescimento, e sinalização posterios então 
não temos a ativação de osteoblastos. 
Inibem a diferenciação de osteoclasto, antes de ser 
maduro, multinucleado, com o medicamento temos a 
perda dessa diferenciação. 
Glicocorticoide: paciente com uso continuo (tratamento 
de artrite; tratamento imunossupressor) percebe-se que 
a sinalização feita pelas citocinas reduzem – favorece ao 
aparecimento da remodelação óssea. 
Queda de Estrógeno: maior ativação do osteoclasto. 
Tratamento com Teriparatida: anabólico maior ativação 
dos osteoblastos, garantindo a formação do osteoide na 
matriz óssea. 
 
Bifosfonados: célula progenitora se tornando célula 
multinucleada sendo capaz de fazer a reabsorção, para 
isso acontecer é necessário a participação de alguns 
ligantes, RANK (ligante no osteoclasto) que se liga ao 
RANKL (osteoblasto) – calcitriol, PTH, algumas citocinas 
favorecem essa ligação. 
Bifosfonado não consegue chegar na forma mais madura 
do osteoclasto, para isso temos algumas proteínas como 
a OPG (osteoprotogerina) que é formada a partir da 
atuação dos osteoblastos. sendo assim, não é necessário 
a presença continua de osteoclasto, pois OPG faz com 
que o RANK L não atue no RANK. 
Denosumab – faz com que não ocorra a ligação do rank 
com o rank l, fazendo com que não tenha a “parte 
madura” do osteoclasto. 
 
Mais comuns: Alendronato e Risedronato, qual a 
diferença entre esse dois? 
Risedronato medicamento mais “potente” que o 
Alendronato, porem ambos possuem a mesma eficácia. 
Potencia: a dosagem do residronato é menor que a 
utilizada com o alendronato, isso faz com que ele seja 
mais potente. 
Toda vez que temos um paciente que precisa fazer o uso 
de bifosfonato, seja para o tratamento ou prevenção, 
temos alguns efeito adverso, um deles é a esofagite. 
Alendronato duas formas de uso: 1 dose única semanal 
de 70 ml ou 10 mg por dia; a mais usual dose única 
semana, menor preço, eficaz, boas evidencias – possui 
na REDE - SUS Deve ser tomado em jejum, pelo menos 
30 minutos antes de ingerir qualquer alimento ou 
medicação e não deitar para não interferir na 
biodisponibilidade e evitar esofagite 
Residronato: dose única semanal 35 mg ou dose única 5 
mg ao dia. Alternativa para ser usado entre as refeições 
(durante ao dia – 2 horas antes ou depois das refeições), 
porem esperar 30 minutos para deitar! Preço mais 
elevado. 
Ibandronato: dose única mensal. 
Outro efeito adverso do bifosfonato em paciente que 
realizam tratamento para cancer, OSTEONECROSE 
MANDIBULAR – lembrar de manter saúde bucal 
adequada. E apresentar clearence de creatinina < 35 ml 
por minuto CONTRA INDICAR BIFOSFONATO. E baixo 
nível sérico de 25 hidroxivitamina D – desenvolvem 
HIPOCALCEMIA. 
PORTARIA DE 2014: 
 
Prever a utilização do medicamento de acordo com o 
nível de fratura; 
 
Estrógenos combinados: atuam principalmente em 
mecanismos que impendem a ligação do rank l e rank. 
 
Dose de ataque de vitamina D – osteoporose pós 
menopausa 50000 UI por semana por 8 semanas, depois 
dose 1000 – 2000 ui/dia dose de manutenção. 
 
 
Depois que se inicia o tratamento é necessário 
acompanhar o paciente para que se observe RISCOS / 
FRATURAS – mesmo assim fazer DMO / FRAX / SCORE. 
Quando encontramos paciente em dentro os valores 
normais – pode-se “livrar” o uso de farmocos – precisa 
reavaliar os riscos e benefícios sempre para verificar se 
é uma boa terapia. E cada 2 – 3 anos reavaliar os 
SCORES!