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FORMAS FARMACÊUTICAS VETERINÁRIAS E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Profa. Dra. Camila Garcel Pancote 2022 Curso de Medicina Veterinária INTRODUÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS: ou preparação medicamentosa é como o medicamento se apresenta para ser usado, como resultado da mistura de substâncias adequadas para serem administradas com finalidade terapêutica. São desenvolvidas pelas indústrias farmacêuticas visando facilitar a administração dos medicamentos. O medicamento pode ser adicionado às rações ou à água (animais sadios) ou diferentes formas farmacêuticas via oral ou parenteral (animais doentes). INTRODUÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS E LIBERAÇÃO DO PRINCÍPIO ATIVO PRINCÍPIO ATIVO: substância presente na composição do medicamento, que é responsável pelo efeito farmacológico. FORMAS FARMACÊUTICAS E LIBERAÇÃO DO PRINCÍPIO ATIVO LIBERAÇÃO IMEDIATA: tipo de liberação não modificada na formulação ou método de fabricação. LIBERAÇÃO PROLONGADA: formas farmacêutica de liberação modificada na formulação ou método de fabricação. Possibilita redução da frequência da dose. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS: - Suspensões; - Soluções; - Emulsões; - Xaropes. SEMI- -SÓLIDAS: - Pomadas; - Cremes; - Géis; - Pastas. SÓLIDAS: - Comprimidos; - Cápsulas; - Drágeas; - Pós. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS SUSPENSÃO: forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas insolúveis dispersas em um veículo líquido. SOLUÇÃO: forma farmacêutica líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS EMULSÃO: forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos, que consiste em um sistema de duas fases, que envolvem, pelo menos, dois líquidos imiscíveis, na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) por intermédio de outro líquido (fase externa ou contínua). FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS XAROPE: forma farmacêutica aquosa, caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta, no mínimo, 45% de sacarose ou outros açúcares na sua composição. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS COMPRIMIDO: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS BOLO OU BOLUS: forma farmacêutica de uso veterinário geralmente empregada para administração de antiparasitários em bovinos, por via oral, por meio de um “lança-bolo”. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS PRÊMIX: (pré-mistura) é um termo empregado para referir-se à mistura de micronutrientes (minerais e vitaminas) que é adicionada à ração com a finalidade de aumentar a produtividade do rebanho. POMADA: consiste na solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em base adequada, para aplicação na pele ou mucosas. PASTA: pomada contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS VIA ORAL Via mais comum (conveniente), econômica e segura. Sujeita a vários fatores que podem interferir na absorção do fármaco. Absorção basicamente pelo estômago e duodeno. Efeito de primeira passagem pelo fígado limita as ação de muitas drogas. Administração por via oral Remédios para Cachorros – Diferentes formas de administrar | CachorroGato https://www.cachorrogato.com.br/cachorros/remedios-para-cachorros/ Beberagem em ruminates Cruz, Fernando Silverio Ferreira D. Farmacologia Geral - Fundamentos para a Veterinária. Disponível em: Bookplay, Editora Unijuí, 2019. Via ruminal Técnica de fistulação https://doi.org/10.1590/S1413-70542009000700060 FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIAS RESPIRATÓRIAS VIA NASAL OU PULMONAR (INALATÓRIA): utilizada para tratar infecções locais como bronquite canina, tosse dos canis e asma dos felinos. * Vantagens: alta concentração do medicamento no local, facilidade na administração e menor efeito adverso sistêmico. FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIAS RESPIRATÓRIAS CREME: forma farmacêutica semissólida que consiste em emulsão, formada por uma fase lipofílica e uma fase aquosa, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizado normalmente para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas. ADESIVO TRANSDÉRMICO: forma farmacêutica de uso comum em seres humanos para a liberação lenta e prolongada do medicamento, inclusive de hormônios, os quais, por difusão através da camada dérmica da pele, ganham a circulação sistêmica. FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIAS TÓPICAS FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIAS TÓPICAS “Pour on” Soluções, suspensões ou implantes. FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIA PARENTERAL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL FORMAS FARMACÊUTICAS PARA VIA PARENTERAL ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL Usada para administração de fármacos que sofrem alterações importantes no trato gastrintestinal ou de difícil absorção Possibilita melhor controle das dosagens administradas. VIA INTRAVENOSA (IV) Via parenteral mais comum. Sem efeito de primeira passagem pelo fígado. Pronto efeito e grau alto de controle de níveis circulantes (biodisponibilidade completa) Problemas: a) Impossibilidade de manobras de remoção da droga. b) Contaminação por microrganismos. c) Reações adversas por altas concentrações infundidas no paciente VIA INTRAMUSCULAR (IM) Liberação mais lenta que a administração intravascular. Aplicação em “veículos” aquosos ou oleosos. VIA PARENTERAL SUBCUTÂNEA Administração oral de 200mg concentração vs tempo após administração Tempo (h) 0.00 0.50 0.75 1.00 2.00 3.00 4.00 5.00 6.00 Concentração mg/L 0.00 3.17 3.92 4.32 3.62 3.30 3.01 1.72 1.22 Administração Oral Concentração vs Tempo 0 1 2 3 4 5 6 7 0 1 2 3 4 5 Tempo (h) C o n ce n tr a çã o m g /L Administração Oral Concentração vs Tempo 0 1 2 3 4 5 6 7 0 1 2 3 4 5 Tempo (h) C o n ce n tr a çã o m g /L Cmax Administração Oral Concentração vs Tempo 0 1 2 3 4 5 6 7 0 1 2 3 4 5 Tempo (h) C o n ce n tr a çã o m g /L Cmax tmax 10 8 6 4 2 0 C o n ce n tr a çã o P la sm á ti ca ( A sp ir in a ) (m g /L ) Tempo (min) 0 20 40 60 80 100 120 Administração oral provoca Tmax e Cmax 650mg (e.v.) 650mg (solução oral) 10 8 6 4 2 0 C o n ce n tr a çã o P la sm á ti ca ( A sp ir in a ) (m g /L ) Tempo (min) 0 20 40 60 80 100 120 Administração oral provoca Tmax e Cmax 650mg (e.v.) 650mg (solução oral) Administração de drogas FASES DA RESPOSTA TERAPÊUTICA DE FÁRMACOS Fase Farmacêutica Fase Farmacocinética Fase Farmacodinâmica FASE FARMACÊUTICA Fonte: http://minhacienciaefarmaceutica.blogspot.com/2009/10/formas-farmaceuticas-comprimidos-1.html RESPOSTA TERAPÊUTICA DE FÁRMACOS SciELO - Brasil - Importância do metabolismo no planejamento de fármacos Importância do metabolismo no planejamento de fármacos https://www.scielo.br/j/qn/a/jtQ9p49zfMLfDRHYkYRMn4f/?lang=pt ETAPAS ENVOLVIDAS NO PROCESSO DE ABSORÇÃO DE PRINCÍPIOS ATIVOS Formas Farmacêuticas Grânulos ou Agregados do Princípio Ativo (Desintegração) Princípio Ativo em Solução (Dissolução) Princípio Ativo no Sangue (Absorção) Comprimidos Cápsulas Drágeas BIODISPONIBILIDADE Descreve a quantidade e a velocidade de absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica de apresentação; avaliada em curvas de concentração do fármaco em tecidos ou líquidos biológicos em função do tempo. BIODISPONIBILIDADE Quantidade ou proporção de fármaco absorvido a partir da formulação farmacêutica; Velocidade na qual o fármaco foi absorvido; Duração da presença do fármaco nos líquidos biológicos ou tecido, correlacionado com respostas do paciente; Relação entre níveis sangüíneos do fármaco e eficácia clínica ou efeitos tóxicos. BIOEQUIVALÊNCIA Aplicação dos conhecimentos de biodisponibilidade em estudos comparativos de duas ou mais formulações diferentes, contendo o mesmo princípio ativo e administrado na mesma dose. BIOEQUIVALÊNCIA BIOEQUIVALÊNCIA GILMAN, AG. Goodman & Gilman - As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10ed. Rio de Janeiro; editora MG Raw - Hill, 2003. RANG, H.P et al., Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2004. SPINOSA. H. S. Medicamentos em animais de produção. 1ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS: EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO 1. Defina biodisponibilidade e bioequivalência. 2. Qualquer que seja a forma de apresentação do medicamento, este deve ser administrado ao paciente na dose adequada ao seu peso ou idade. Em relação à dose de um determinado medicamento, assinale V (verdadeiro) e F (falso), justificando as falsas. ( ) I. Dose máxima é a maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeito terapêutico, sem apresentar efeitos indesejáveis. ( ) II. Um dos parâmetros utilizados para expressar o grau de toxicidade crônica das substâncias químicas é a DL50. ( ) III. Dose mínima é a menor quantidade da droga capaz de produzir efeito terapêutico. ( ) IV. Os fármacos que apresentam alto índice terapêutico são considerados menos seguros e mais tóxicos. 3. Uma nova substância foi estudada do ponto de vista farmacocinético, mostrando o gráfico de cinética abaixo, foi utilizada a mesma via de administração, uma única dose e a mesma espécie animal. Das conclusões a respeito das doses terapêuticas e doses tóxicas desta nova substância, qual das alternativas abaixo está incorreta? 0 5 10 15 20 0 10 20 30 40 50 doses terapêuticas doses tóxicas tempo (h) c o n c e n tr a ç ã o p la s m á ti c a ( m g /L ) a) Concentrações plasmáticas da substância até aproximadamente 20 mg/L são consideradas seguras. b) Após 20 h da administração da substância, a mesma já foi totalmente excretada. c) A concentração tóxica é em torno de 1,5x a dose terapêutica. d) Concentrações plasmáticas da substância acima de 20 mg/L não são consideradas tóxicas. e) Concentrações plasmáticas da substância em torno de 30 mg/L são consideradas tóxicas. 4. “Em animais poligástricos, o rúmen dificulta o uso da via oral, pois altera a velocidade de absorção. O pH ligeiramente ácido pode reter medicamentos básicos e a flora pode inativar alguns compostos, por meio de reações metabólicas (hidrolíticas e redutoras)”. Pesquise e discuta essa afirmação.
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