AULA- 03- FARMACODINAMICA

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Profª: MSc Angela Comapa
FARMACODINÂMICA
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 FARMACODINÂMICA
Fármaco
potência
COMO O FÁRMACO EXERCE SEU EFEITO
QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA
QUAL A SUA POTÊNCIA?
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
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EFEITOS
DESEJÁVEL
INDESEJÁVEL
TERAPÊUTICO
COLATERAL
ADVERSO
OU
TÓXICO
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FAIXA TERAPÊUTICA PARA ALGUNS FÁRMACOS COMUMENTE
 PRECRITOS E QUE EVIDENCIAM BAIXO ÍNDICE TERAPÊUTICO
Fonte: Brunton et al., (2006)
O IT é uma medida da segurança do fármaco, pois um valor elevado indica uma ampla margem entre a dose que é efetiva e a que é tóxica.
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AFINIDADE 
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR
AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO.
EFEITO
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EFEITO
ACELERAR
DESACELERAR
AGONISTA								 ANTAGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO
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1- INTEGRAL
Velocidade máxima de saturação enzimática
Vmax
[substrato]
Km
|		|		|		|		|		|		|
1 2 3 4 5 6 7
NÃO OCORRE O EFEITO MÁXIMO
AGONISTA								
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
	AFINIDADE	EFICÁCIA 
	SIM	EFICÁCIA MÁX.
	SIM	NÃO 100%
		
AGONISTAS PARCIAIS:
Mesmo ocupando todos receptores NÃO consegue obter um efeito máximo
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NÃO APRESENTA EFICÁCIA: INATIVA O RECEPTOR
AGONISTA								
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
	AFINIDADE	EFICÁCIA
	SIM	EFICÁCIA MÁX.
	SIM	NÃO 100%
	SIM	NÃO: INATIVA O RECEPTOR
AGONISTA INVERSO
EFEITO
ACELERAR
DESACELERAR
AGONISTA								 ANTAGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
TIPOS:
COMPETITIVO
NÃO COMPETITIVO
ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO
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											 ANTAGONISTA
	AFINIDADE	EFICÁCIA
	SIM	NAO
Narcan (NALOXOMA)
fentanil
ANTAGONISTAS 
COMPETITIVOS
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ANTAGONISTA COMPETITIVO E NÃO COMPETITIVO
o anti-hipertensivo terazosina compete com o ligante endógeno norepinefrina 
efeito do antagonista competitivo pode ser superado com adição de mais agonista, aumenta a DE50. O irreversíveis não pode ser superado adicionando mais agonista desde que tenha receptores de reserva
O antagonista competitivo reduz a potência do agonista, e o não competitivo reduz a eficácia do agonista.
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 antagonistas beta-adrenérgicos.
NO = óxido nítrico. Acebutolol e pindolol são agonistas parciais.
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TABELA DE ANTÍDOTOS
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POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)
EFEITO MÁXIMO
DO AGONISTA
Log DOSE (mg)
|		|		|		|		|		|		|		
1		10		100		1000			100000		
Alívio da dor
MORFINA
MEPERIDINA
CODEÍNA
ASPIRINA
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Estados receptores 
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AMPLIAÇÃO DE SINAL
Canais iônicos
Receptor
 GABAérgico
Canal de cloreto
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Curva dose-resposta
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