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FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br SISTEMAS ORGÂNICOS INTEGRADOS V CURSO: MEDICINA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA Estudo dirigido- Farmacologia dos sedativos e hipnóticos 1) Um agente sedativo reduz a atividade, modera a excitação e acalma o indivíduo, enquanto que um agente hipnótico produz sonolência e facilita o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelha ao sono natural em suas características eletroencefalográficas e do qual o indivíduo pode ser facilmente acordado. Dentre os fármacos hipnóticos e sedativos está o zolpidem, cujo medicamento de referência no Brasil é o Stilnox®, comercializado na forma de hemitartarato. Sobre o zolpidem, analise as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta: I. O zolpidem é um fármaco eficaz no alívio da insônia no início do sono. Há evidências de que o zolpidem tem eficácia hipnótica persistente, sem ocorrência de insônia de rebote com a interrupção abrupta do uso do medicamento. II. O zolpidem age como agonista no receptor de benzodiazepínicos e tem meia-vida de cerca de 2 horas, o suficiente para cobrir a maior parte de um período típico de 8 horas de sono. III. O zolpidem é um agente sedativo-hipnótico não-benzodiazepínico; é classificado como imidazopiridina. Estão corretas as afirmativas: a) I, apenas b) II, apenas c) I e II, apenas d) I e III, apenas e) I, II e III, apenas 2) Fármaco que age como antagonista específico dos benzodiazepínicos, ligando-se com grande afinidade a locais específicos no receptor GABA. É utilizado em casos de suspeita de overdose por benzodiazepínicos e de reversão dos efeitos sedativos provocados pelos benzodiazepínicos administrados durante a anestesia geral. Assinale a alternativa com o nome do fármaco citado. a) Flumazenil b) Clonazepam c) Citalopram d) Diazepam FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 3) A despeito do risco de dependência dos benzodiazepínicos, seu uso mostra-se bastante importante em diversas situações em psiquiatria, agindo no sistema nervoso central. Qual é o neurotransmissor chave envolvido na ação dos benzodiazepínicos? a)Glutamato. b) Serotonina. c) GABA. d) Dopamina. 4) Os benzodiazepínicos, quando administrados em altas doses como adjuvantes de anestésicos gerais, podem contribuir para uma depressão respiratória pós-anestésica persistente. Qual dos seguintes medicamentos pode ser utilizado para reverter a ação depressora dos benzodiazepínicos? a) Protamina b) Naloxana c)Neostigmina d) Flumazenil e) Sevoflurano 5)Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central possuem grande valor na terapêutica. Os benzodiazepínicos são um grupo importante destes fármacos. Analise as afirmativas abaixo e dê valores verdadeiro (V) ou Falso (F). ( ) Benzodiazepínicos não são indicados como farmacoterapia no estado do mal epiléptico. ( ) O fumazenil é um exemplo de benzodiazepínico antagonista que impede a ação dos benzodiazepínicos ansiolíticos. ( ) Causam relaxamento muscular, entretanto não causam perda de coordenação motora. ( ) São relativamente seguros, sendo que entre suas principais desvantagens estão a interação com o álcool, os sintomas de abstinência e o desenvolvimento de dependência. Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta de cima para baixo. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br a) F, V, F, V b) F, F, V, F c) V, V, F, V d) F, V, V, V 6) Apesar da comprovada eficácia e segurança clínica, muitos cirurgiões-dentistas ainda apresentam certa resistência e insegurança ao prescrever benzodiazepínicos, provavelmente pela falta de conhecimento de alguns aspectos relacionados a sua farmacologia. São contraindicações para uso dos benzodiazepínicos, EXCETO: a) Pacientes com diabetes tipo I. b) Portadores de glaucoma de ângulo estreito. c) Crianças com comprometimento físico ou mental severo. d) Paciente com apneia do sono. e) Portadores de insuficiência respiratória grave. 7) O termo benzodiazepínico refere-se à porção da estrutura composta de um anel benzênico (anel A) fundido a um anel diazepínico de sete membros (anel B). Todos os benzodiazepínicos apresentam atividade sedativo-hipnótica de graus variáveis por promoverem a ligação: a)Do glutamato ao receptor AMPA b)Da glicina ao receptor GABA-B c)Do glutamato ao receptor NMDA d) Do ácido-gama-amino butírico ao receptor GABA-A e)Da adenosina ao receptor A1 8) Em relação aos benzodiazepínicos, assinale a alternativa correta. a) São ótimos miorrelaxantes de ação central, pois agem sobre neurônios na medula espinhal. b) Por meio da potencialização do GABA, neurotransmissor excitatório, o diazepam promove hiperpolarização do neurônio. c) O mecanismo gabaérgico caracteriza-se por uma abertura dos canais de sódio, acarretando hiperpolarização. d) Apresentam como antagonista a ioimbina. e) São utilizados em pacientes em crise convulsiva, diminuindo o limiar convulsivo. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 9) Em relação aos benzodiazepínicos, é correto afirmar que: a) apresentam perfil farmacocinético semelhante, sem variação entre sub- classes. b) o principal mecanismo de ação se relaciona com receptores beta- adrenérgicos. c) são medicações menos seguras que os barbitúricos em situações de superdosagem. d) o lorazepam não pode ser utilizado em pacientes hepatopatas. e) aliviam sintomas em pacientes com síndrome de abstinência de álcool. 10)O efeito colateral mais comum dos benzodiazepínicos é a: a) tonteira. b) boca seca. c) sedação. d) tremura. e) visão turva. 11) O antagonista dos benzodiazepínicos: midazolam, diazepam e lorazepam é: a) O flumazenil. b) O droperidol. c) A naloxona. d) A granisetrona. e) A metoclopramida. 12) Os benzodiazepínicos são fármacos prescritos quando se pretende a ação a) colinergica. b) hemostática. c) ansiolítica. d) cardiotônica. e) excitante. 13) É benzodiazepínico de escolha para uso como miorrelaxante de ação central a) a xilazina. b) o coprofol. c) o midazolan. d) o hibuprofeno. 14) A respeito dos benzodiazepínicos, está correto o que se afirma em: FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br a) O midazolam é mais potente que o lorazepam. b) O diazepam é único benzodiazepínico com rápido início de ação, duração curta e com depuração plasmática relativamente rápida. c) A meia-vida de eliminação do midazolam é de cerca de 20 horas. d) A metabolização do diazepam é hepática e possui metabólitos ativos (desmetildiazepam). e) Por ser hidrossolúvel o diazepam tem um metabolismo rápido e não produz irritação ou flebite no local de injeção. 15) Dos benzodiazepínicos listados a seguir, qual tem meia-vida mais longa? a) Alprazolam b) Flurazepam c) Diazepam d) Midazolam e) Lorazepam 16) No tratamento das intoxicações causadas por opioides e benzodiazepínicos, deve- se usar, respectivamente:a) Flumazenil e naloxone. b) Flumazenil e atropina. c) Naloxone e adrenalina. d) Naloxone e flumazenil. 17) A alternativa que NÃO contém substâncias que apresentam interações medicamentosas com os benzodiazepínicos é: a) vitamina C. b) etanol. c) codeína. d) fluoxetina. e) morfina. 18) Fármacos, como os benzodiazepínicos, são frequentemente utilizados em idosos. Entretanto, seu uso deve ser evitado por: a)alterarem a reabsorção óssea. b) modificarem a função renal. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br c) induzirem hiperatividade e agitação com muita frequência. d) serem relacionados ao aumento do risco de quedas, confusão e delírio 19) Todo médico deve orientar o paciente com Ansiedade Generalizada, ao lhe prescrever um benzodiazepínico, para risco de: a)convulsões. b)perda de peso. c)possível aparecimento de estado eufórico. d)prática de atividades que exijam atenção. e)possibilidade de confusão mental e comportamento bizarro. 20) Paciente com 56 anos de idade, sexo feminino, tem indicação para extração do dente 46 devido à doença periodontal. Na anamnese, a paciente relata estar muito apreensiva com a cirurgia. O exame clínico mostra uma restauração de amálgama no dente 46 e o exame radiográfico mostra raízes divergentes. A utilização de benzodiazepínicos para a sedação mínima implica orientar a paciente a seguir alguns cuidados, como a) faltar ao trabalho no dia da cirurgia, pois a meia-vida prolongada do midazolam pode promover alguma euforia e favorecer as quedas. b) comparecer ao consultório acompanhada de um adulto, devido ao risco de amnésia anterógrada observada com o uso de diazepam. c) não dirigir seu veículo no dia da cirurgia, devido aos efeitos paradoxais que resultam em diminuição da concentração. d) não ingerir bebidas alcoólicas previamente à cirurgia e nas primeiras 24 horas após o procedimento. e) permanecer em repouso em casa, devido à sonolência causada pelo alprazolam, que tem efeito hipnótico. 21) Qual é o Benzodiazepínico considerado a primeira escolha no tratamento de emergência do estado de mal epiléptico? a) Fenitoína. b) Diazepam. c) Clonazepam. d) Fenobarbital. e) Ácido valproico. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 22) Todos os benzodiazepínicos listados abaixo geram metabólitos de longa duração, após a fase I de biotransformação, EXCETO: a) diazepam. b) clordiazepóxido. c) flurazepam. d) alprazolam. e) clorazepato. 23) Marque o benzodiazepínico (ansiolítico), abaixo, de meia-vida mais curta que se prioriza na prescrição do idoso: a) diazepam. b) alprazolam. c) clonazepam. d) zopiclone. e) flunitrazepam. 24) Assinale a opção que mostra o benzodiazepínico que ao ser biotransformado gera como metabólitos ativos o nordazepam e oxazepam: a) flumazenil. b) triazolam. c) diazepam. d) alprazolam. e) midazolam. 25) O fármaco que atua no receptor GABAA, empregado no tratamento da insônia em substituição aos benzodiazepínicos, é o(a): a) Buspirona. b) Zolpidem. c) Clorazepato. d) Estazolam. e) Ramelteon. 26)Sobre os benzodiazepínicos, que são os medicamentos de escolha para sedação mínima na área médica e odontológica, é correto afirmar que: a) dificultam a ação ácido gama‐aminobutírico. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br b) promovem efeito ansiolítico, hipnótico, amnésico, anticonvulsivante e relaxante muscular. c) apresentam um perfil de desenvolvimento de dependência mais rápido que os barbitúricos. d) apresentam ação praticamente limitada ao sistema nervoso central embora possa ser observada elevação na pressão arterial e do esforço cardíaco. 27) Os benzodiazepínicos são um dos grupos mais importantes no tratamento de estados de ansiedade e insônia. Sobre estes, assinale a alternativa correta. a) midazolam, clordiazepóxido e zolpidem b) clonazepam, diazepam e zolpidem c) tiopental, lorazepam e midazolam d) clordiazepóxido, midazolam e Diazepam 28)Em relação às classes e dos fármacos hipnóticos e dos fármacos utilizados no tratamento da ansiedade, analise as afirmativas a seguir. I. Benzodiazepínicos são usados para tratar estados de ansiedade e insônia. II. Buspirona é um agonista do receptor 5-HT 1A com atividade ansiolítica e muita sedação. III. Os antagonistas do receptor H1 da histamina apresentam efeitos sedativos. IV. Um dos efeitos dos benzodiazepínicos é a amnésia anterógrada. Está correto o que se afirma em: a) I, II, III e IV b) I, II e III, apenas c) III e IV, apenas d) I, III e IV, apenas e) II e III, apenas 29) Acredita-se que os benzodiazepínicos exercem a maioria dos seus efeitos ao interagir com receptores de neurotransmissores inibitórios diretamente ativados por qual substância a seguir? a) NADPH b) DPYD c) CYP2D6 d) TPMT FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br e) GABA 30) Várias são as drogas que atuam no Sistema Nervo Central (SNC). São exemplos dessas drogas os benzodiazepínicos e os barbitúricos. Sobre essas drogas, assinale a alternativa correta. a) A absorção oral de drogas da classe dos benzodiazepínicos independe de fatores como o grau de lipossolubilidade. b) As drogas da classe dos barbitúricos são habitualmente absorvidas com muita rapidez para o sangue após administração oral. c) Quando utilizados no tratamento da ansiedade ou dos distúrbios do sono, os sedativo-hipnóticos são, habitualmente, administrados por via intravenosa. d) Drogas como a fluoxetina têm ação maior que os outros barbitúricos por conta se sua lipossolubilidade. e) A fenitoína é um exemplo de droga desses grupos. 31) Os benzodiazepínicos (BZPs) possuem propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsivantes, além de promoverem relaxamento muscular.Tal classe de medicamentos é amplamente utilizada na prática médica. Sobre os BZPs, é incorreto afirmar: a) Para sua retirada ambulatorial, recomenda-se substituição de BZPs de ação prolongada por dose equivalente de um BZP de ação curta ou intermediária. b) Diminuem a ansiedade existente, mas não podem preveni-la; assim, seu uso “profilático” não é indicado. c) Sua retirada abrupta está associada a risco aumentado de efeitos de abstinência graves, como convulsões generalizadas. d) Entre seus possíveis efeitos paradoxais, destaca-se agitação e agressividade em pacientes com demência e retardo mental. 32) Segundo o Ministério da Saúde, a característica mais marcante da síndrome de fadiga relacionada ao trabalho é a presença de fadiga constante, acumulada ao longo de meses ou anos em situações de trabalho em que não há oportunidade de se obter descanso necessário e suficiente. A respeito desse assunto, julgue os próximos itens. O uso de benzodiazepínicos está contraindicado em pacientes com síndrome de fadiga relacionada ao trabalho, devido à sua baixa efetividade e ao maior risco de dependência química nesses pacientes. a) Certo b) Errado FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA.Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 33) Em relação ao uso de Hipnóticos no tratamento da insônia, analise as afirmativas abaixo: I. Os hipnóticos têm como objetivo aliviar os sintomas da insônia aguda e melhorar o desempenho diurno e prevenir que se cronifique II. Hipnóticos de meia vida curta são indicados para pacientes com dificuldade para iniciar o sono causando menos efeitos residuais no dia seguinte III. Os efeitos hipnótico e ansiolítico dos benzodiazepínicos de meia vida intermediária ou longa são úteis para controlar a ansiedade, principal componente deste tipo de insônia IV. No caso da insônia do trabalhador em turno os benzodiazepínicos estão contraindicados Estão corretas: a) Apenas as afirmativas I e II; b) Apenas as afirmativas I, II e III; c) Apenas as afirmativas II e IV d) Apenas as afirmativas II, III e IV e) Apenas as afirmativas I, III e IV 34) Uma paciente de trinta e três anos de idade procurou atendimento médico, queixando-se de irritabilidade, que persistia havia um ano, acompanhada de mau humor, alterações de sono, choro fácil e diminuição de sua produtividade tanto no ambiente de trabalho quanto no ambiente doméstico. Durante a anamnese, ela relatou que, no último mês, tinha apresentado, no ambiente de trabalho, três episódios de perda do controle emocional com alto grau de irritabilidade e agressividade, e que, após o último episódio, tinha sido encaminhada ao serviço de saúde de seu órgão de lotação. A paciente, que negou ter apresentado quadros psiquiátricos anteriores, informou, ainda, que era servidora pública, havia doze anos, e que, nos últimos dois anos, tinham ocorrido, em seu ambiente de trabalho, as seguintes mudanças: troca de chefia com impacto negativo sobre o relacionamento interpessoal no ambiente de trabalho; medidas e cobranças excessivas para o aumento da produtividade, bem como para o alcance de metas preestabelecidas; proibição de conversas ou ligações telefônicas durante o horário de expediente; e criação de um sistema de avaliação de desempenho que dificultava a realização, por exemplo, de pausas regulares no horário de trabalho. Durante o exame físico, a paciente chorou profusamente, apresentou tremores e queixou-se de grande angústia, dor precordial e cefaleia. Os resultados dos exames dos sistemas cardiovascular, pulmonar e osteomuscular não mostraram alterações significativas. FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br Com relação ao caso clínico acima apresentado, julgue o item a seguir. O médico deve prescrever antidepressivos e ansiolíticos à paciente, ou, ainda, benzodiazepínicos, os quais podem ser prescritos, especialmente, na fase inicial do tratamento. a) Certo b) Errado 35)Os fármacos que agem sobre os receptores de benzodiazepínicos podem ser divididos em quatro categorias com base em suas meias-vidas de eliminação. Dessa forma, os agentes, conhecidos como de ação curta, possuem meia-vida menor que: a) 06 horas. b) 03 horas c) 12 horas d) 08 horas e) 24 horas 36)Os benzodiazepínicos são substâncias com potencial para desenvolvimento de dependência e, consequentemente, sintomas de abstinência em sua retirada. Entre as alternativas abaixo assinale aquela na qual consta um sintoma que não está associado à abstinência prolongada de dose baixa. a)Visão turva. b)Parestesia c) Bradicardia d) Espasmos musculares e) Maior sensibilidade às luzes e sons 37)Os benzodiazepínicos úteis como anticonvulsivantes têm uma meia-vida longa e sua entrada rápida no cérebro é necessária para o tratamento do mal epilético. O medicamento oral usado nos transtornos convulsivos, no tratamento adjuvante da mania aguda e em certas desordens do movimento é: a) alprazolam b) midazolam c) bromazepam d) clonazepam FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 38) Supondo que, durante a sedação de um paciente, com midazolam, tenha havido depressão respiratória, com oximetria de pulso, no monitor, em 70% e frequência cardíaca de 110 batimentos por minuto, julgue os itens subsequentes. O efeito do benzodiazepínico midazolam pode ser revertido pelo seu antagonista, o flumazenil. a) Certo b) Errado 39) A doença depressiva é um diagnóstico prevalente em atenção primária, sendo considerada uma doença crônica com longo manejo medicamentoso. Os benzodiazepínicos são uma categoria de medicamentos muito úteis no tratamento da depressão e no controle de sintomas agudos. Assinale a alternativa CORRETA a respeito desse medicamentos. a) O midazolam tem meia-vida longa, é indicado para uso diário em pessoas com angústia crônica, em uma tomada diária. b) O lorazepam tem meia-vida curta, é considerado de menor potência e pode ser usado durante o dia, de demanda (“se necessário”) em pessoas com crises de angústia. c) O diazepam é o benzodiazepínico mais seguro, principalmente para os alcoolistas e gestantes, em uma tomada diária para evitar a síndrome de abstinência. d) Os benzodiazepínicos devem ser mantidos por no mínimo 2 anos após a estabilização dos sintomas psiquiátricos e fatores envolvidos na insônia. e) As apresentações de benzodiazepínicos em gotas ou solução são bem indicados em idosos e obesos com apneia obstrutiva do sono. 40)Os benzodiazepínicos são considerados fármacos seguros, pois possuem um índice terapêutico elevado, ou seja, mesmo em altas doses são raramente fatais, a menos que outros depressores do sistema nervoso central sejam associados. Embora considerados seguros, podem precipitar o aparecimento de efeito adverso em pacientes que possuam: a) gastrite b) doença pulmonar obstrutiva crônica c) epilepsia tônico-clônica d) dislipidemia FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br 41)Acerca dos aspectos farmacológicos relativos às drogas de abuso, julgue o item a seguir. A ação depressora do sistema nervoso central promovida pelo uso de etanol pode ser revertida com fármacos do tipo antagonistas benzodiazepínicos, uma vez que, assim como os ansiolíticos, o etanol atua em receptores GABA. a) Certo b) Errado 43) Como os hipnóticos não benzodiazepínicos classificam-se? 44) Como se dá a classificação dos vários tipos de sono? FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br FAHESP - Faculdade de Ciências Humanas, Exatas e da Saúde do Piauí. IESVAP - Instituto de Educação Superior do Vale do Parnaíba LTDA. Rodovia BR 343, Km 16 Bairro Sabiazal, CEP 64.212-790, Parnaíba-PI 86 33227314 | WWW.iesvap.edu.br