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Revisão FARMACOLOGIA Data: Aluno: Professora: Suzana Andrade 1. A interação entre fármaco e receptor pode ser descrita em termos de afinidade e eficácia. Dessa forma, é CORRETO afirmar que: A. Um agonista pleno possui afinidade e eficácia. 2. Em relação aos aspectos quantitativos associados à interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta. B. A potência, a eficácia e a afinidade são parâmetros empregados para estimar a interação entre fármaco e receptor. 3. Leia o texto a seguir: Nos casos em que dois ou mais fármacos administrados conjuntamente têm o mesmo efeito farmacológico. Por exemplo, a administração de trimetoprima e sulfametoxazol tem efeito benéfico pela atuação dos fármacos em etapas diferentes do metabolismo bacteriano cujo resultado é o aumento do espectro bacteriano e o aumento na atividade antimicrobiana, que passa de bacteriostática para bactericida. Essa informação refere-se a: A. Sinergismo 4. Os fármacos _________ agem sobre receptores dando origem a alterações no funcionamento celular, que podem produzir efeitos de vários tipos. Assinale a alternativa que preencha corretamente a lacuna. A. agonistas 5. As reações de biotransformação de medicamentos ocorrem em duas fases, fases I e II, hepáticas. Estas fases se diferem pelos tipos de reações que os fármacos são submetidos. A fase I pode produzir metabólitos ativos, mas a fase II em geral não os produz. Qual das reações abaixo é característica de fase II do metabolismo hepático? D. Conjugação. 6. A escolha da via de administração de medicamentos deve ser realizada considerando aspectos como a absorção e a biodisponibilidade. Assinale a alternativa correta quanto à via de administração. A. Quando os medicamentos são administrados pela via intravenosa, seus efeitos são potencialmente imediatos. Além disso, essa via de administração permite a titulação da dose e administração de grandes volumes. 7. A substância X, um fármaco, age como agonista de um receptor membranar, que, ao ser ativado, provoca a redução da frequência cardíaca, com consequente diminuição da pressão arterial. A substância Y inibe irreversivelmente a enzima que degrada a substância X. Se um paciente ingerir a substância Y em excesso, apresentará intensa bradicardia e hipotensão. Para reverter esse caso, seria necessário utilizar um: B. antagonista competitivo da substância X. 8. Com relação à farmacodinâmica, divisão da farmacologia que estuda os efeitos de fármacos sobre o corpo, julgue o item que se segue. Fármacos antagonistas interagem com receptores, sem alterar a sinalização intracelular, mas impedem a ação de um agonista. ( ) Certo. 9. Julgue o item a seguir, relativos à farmacocinética. A insuficiência renal pode aumentar a taxa de eliminação de um fármaco excretado por via renal. ( ) Errado. 10. Julgue o item a seguir, relativos à farmacocinética. O metabolismo de primeira passagem diminui a biodisponibilidade de fármacos. ( ) Certo. 11. Com referência a receptores farmacológicos e à sua classificação, julgue o item seguinte. Canais iônicos transmembrana podem ser considerados receptores farmacológicos. ( ) Certo. 12. Quando a metade do efeito máximo de um fármaco agonista (“X”) é obtida com uma concentração efetiva menor do que a de um outro agonista (“Y”), é correto afirmar que: E. o agonista “X” é mais potente do que o “Y”. 13. O que é farmacocinética? Quais são suas etapas? Explique. A farmacocinética estuda com detalhes o que o organismo faz com o fármaco ou com a droga em estudo, sendo o caminho percorrido pelo fármaco no organismo. Os parâmetros que determinam o início, a intensidade e a duração de ação de um determinado fármaco são: absorção; distribuição; metabolismo e excreção. O processo de absorção envolve a passagem do fármaco do local de administração até o plasma. Um fármaco precisa atravessar diversas barreiras para alcançar seus locais de ação. As barreiras podem ser físicas, químicas ou biológicas e as propriedades dos fármacos podem favorecer ou não a passagem por meio delas. Na sequência, o fármaco passa pelo processo de distribuição, onde há a passagem do mesmo para os líquidos intersticial e intracelular. Esse processo ocorre principalmente por difusão passiva e a velocidade dependerá de condições iônicas e celulares locais. O metabolismo, ou a biotransformação, ocorre principalmente no fígado, sendo um processo que envolve diferentes reações químicas na molécula do fármaco, deixando-o mais polar e, na maioria das vezes, inativo, preparando o metabólito para a excreção. Finalmente a excreção é o processo que retira do organismo de forma irreversível os metabólitos, que são excretados principalmente na urina, fezes ou bile. 14. O que é a farmacodinâmica? A farmacodinâmica, diferente da farmacocinética, estuda o que o fármaco faz com o organismo. Refere-se ao estudo do local de ação dos fármacos, do mecanismo, de seus efeitos, da relação entre dose e magnitude do efeito e da variação entre as respostas dos fármacos. Ela tem como objetivos esclarecer as interações físicas ou químicas entre a droga e as células alvo e caracterizar toda a sequência completa de alterações produzidas nessas células bem como alterações fisiológicas decorrentes. 15. Diferencie agonista de antagonista. → AGONISTA: Fármaco ativa determinado receptor. Um fármaco capaz de ocupar o receptor e ativá-lo, desencadeando uma resposta, possui eficácia e é então chamado de AGONISTA. Sendo assim, agonistas são os fármacos que ativam os receptores e são capazes de gerar respostas biológicas, mimetizando a ação do ligante endógeno. Nesse caso, o agonista pode ser classificado como pleno, parcial ou inverso. Agonistas plenos ou totais se ligam aos receptores e produzem efeito máximo, estabilizando o receptor no seu estado ativo → têm eficácia máxima. Agonistas parciais: ligam-se aos receptores produzindo efeitos, mas não conseguem produzir efeito máximo, mesmo ocupando todos os receptores → geram efeito submáximo, tendo eficácia menor comparado aos agonistas plenos. Agonistas inversos: Atuam de forma contrária aos agonistas pois estabilizam o receptor na sua forma inativa. reduzem a produção de resposta do receptor de ativação constitutiva sua eficácia é negativa → ANTAGONISTA: Fármaco bloqueia/inativa determinado receptor Por outro lado, um fármaco também capaz de se ligar ao receptor (ou seja, que possui afinidade) e não desencadeia nenhuma resposta é considerado um antagonista deste receptor. São fármacos que apresentam afinidade pelo receptor, mas não ativam os receptores. Não geram atividade na ausência do agonista, mas podem reduzir o efeito do agonista na presença do mesmo. ANTAGONISMO COMPETITIVO: Compete com o agonista pelo seu local de ligação no receptor. O antagonista ocupa o lugar do agonista no receptor, impedindo sua ligação e consequente ativação do receptor. O objetivo de utilizar um fármaco antagonista é reduzir a resposta gerada pelo agonista, seja ele endógeno ou exógeno, ou mesmo bloquear completamente seus efeitos. Pode ser de dois tipos: Reversível e irreversível. ANTAGONISMO não competitivo: o antagonista bloqueia a atividade do agonista, podendo ocorrer através da ligação do antagonista em sítio alostérico. Nesse caso o antagonista não atua sobre o sítio de ligação do agonista, logo, não há competição. O sítio alostérico ou alotópico é um local de ligação diferente do sítio ativo do agonista cuja ligação diminui a afinidade do receptor pela molécula do agonista. OUTROS TIPOS DE ANTAGONISMO: Antagonismo químico, Antagonismo farmacocinético e Antagonismo fisiológico ou funcional. 16. Explique a potência e a eficácia das drogas com as curvas dose-resposta. 17.Os alvos farmacológicos também podem ser enzimas, canais iônicos, transportadores e outros. E como o fármaco interage com esses alvos? Para que isso ocorra, o fármaco necessita chegar ao local de ação e, através de interação química, desencadear o efeito farmacológico. Não necessariamente a molécula do fármaco precisa ser absorvida para desempenhar sua ação terapêutica. 18. Para que um fármaco seja útil terapeuticamente é necessário que apresente especificidade para o sítio de ação que ele irá interagir em determinada célula ou tecido. E qual a relação entre dose e especificidade? Quanto maior a dose administrada maior a chance de um fármaco se ligar a outros locais. Quanto mais específico um fármaco for, melhor será a sua ação farmacológica, menor será a dose necessária e menor a incidência de efeitos colaterais. 19. A especificidade de um fármaco depende da sua afinidade pelo receptor, que pode ser definida como sendo a tendência de ligação que o fármaco tem pela ligação aos receptores. Quanto maior a afinidade da droga pelo receptor, menor a concentração necessária da droga para produzir determinado nível de ocupação e, consequentemente, menor a dose necessária para causar o seu efeito. ( ) Verdadeiro 20. A escolha do fármaco para prevenção ou tratamento de uma doença não é o único fator envolvido com o sucesso do tratamento. É necessário que a droga escolhida atinja o local de ação e esteja em concentrações adequadas para exercer seu efeito. Neste sentido, os conhecimentos de farmacocinética são utilizados para a definição de doses e intervalos entre elas, vias de administração e manutenção das concentrações terapêuticas. ( ) Verdadeiro
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