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Questões resolvidas

Qual das afirmativas abaixo não está relacionada ao efeito dos fármacos anticonvulsivantes durante a gestação?

Os descendentes de mães que usaram carbamazepina ou fenitoína não têm risco maior para o desenvolvimento de malformações.
a) Embora muitos relatos não mostrem aumento de ocorrência de anomalias congênitas em descendentes de mães que tenham usado carbamazepina durante a gestação, estudos têm relatado o aumento da ocorrência de alterações dismórficas faciais, além de atraso no desenvolvimento neuropsicomotor em 20% das crianças.
b) A valproato de sódio é um fármaco anticonvulsivante que deve ser evitado durante a gestação, pois está associado a um risco aumentado de malformações congênitas, atraso no desenvolvimento neuropsicomotor e distúrbios do espectro autista.
c) O uso de ácido fólico antes e durante a gestação pode reduzir o risco de malformações congênitas em descendentes de mães que usam fármacos anticonvulsivantes.
d) A monitorização dos níveis séricos dos fármacos anticonvulsivantes durante a gestação é importante para evitar a ocorrência de crises convulsivas e minimizar o risco de efeitos adversos no feto.

Com relação aos aspectos farmacológicos relacionados ao uso de medicamentos durante a gestação, as afirmacoes abaixo estão corretas, exceto:

Em mulheres hipertensas tratadas com anti-hipertensivo, que ficam grávidas, recomenda-se a manutenção da terapia medicamentosa durante a gestação, mesmo que esses medicamentos sejam captopril ou enalapril.
a) Verdadeiro
b) Falso
c) Não há informações suficientes para avaliar a veracidade da afirmação.

As modificações hepáticas podem interferir na metabolização dos seguintes medicamentos:


a) Etanol, Isoniazida, Lidocaína, Lorazepam, Nitrazepam, Oxazepram, Prazosina, Salicilato e Varfarina.
b) Alprazolam, Barbitúricos, Carbenoxolona, Clordiazepóxido, Clormetiazol, Clobazam, Desmetildiazepam, Diazepam, Flurazepam, Imipramina, Petidina, Nortriptilina, Fenilbutazona, Propranolol, Quinidina, Quinina, Teofilina e Tolbutamida.
c) Hidroclorotiazida, Furosemida e Propranolol.

Assinale abaixo a alternativa que apresente os medicamentos que em diversos estudos não apresentaram risco a pacientes idosos quanto ao aumento em suas meias vidas:

Lorazepam e Oxazepam são os medicamentos que apresentam maior segurança nesses fatores, pois são os menos afetados quanto ao aumento em suas meias vidas em pacientes idosos.
a) Diazepam e Alprazolam.
b) Lorazepam e Diazepam.
c) Oxazepam e Alprazolam.

A recuperação do paciente de anestesia induzida por fármacos de indução anestésica intravenosa ocorre por:

Após a ocupação e distribuição total das moléculas não ionizadas do anestésico no SNC, há sua difusão para outros tecidos periféricos (p. ex., músculos e tecido adiposo), o que resulta na rápida recuperação da anestesia.
a) Metabolismo hepático.
b) Excreção renal.
c) Redistribuição a partir dos locais no SNC.
d) Difusão para outros tecidos periféricos.

5 - Sobre o log P de fármacos, marque a alternativa correta.

O log P é um dos parâmetros experimentais que definem a medida de absorção de fármacos através das membranas celulares; quanto maior o log P, melhor será a absorção do fármaco por meio da bicamada lipídica das membranas.
a) Apenas a afirmação está correta.
b) A afirmação está incorreta.
c) Não é possível afirmar com base no texto.
d) O texto não aborda esse assunto.

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Questões resolvidas

Qual das afirmativas abaixo não está relacionada ao efeito dos fármacos anticonvulsivantes durante a gestação?

Os descendentes de mães que usaram carbamazepina ou fenitoína não têm risco maior para o desenvolvimento de malformações.
a) Embora muitos relatos não mostrem aumento de ocorrência de anomalias congênitas em descendentes de mães que tenham usado carbamazepina durante a gestação, estudos têm relatado o aumento da ocorrência de alterações dismórficas faciais, além de atraso no desenvolvimento neuropsicomotor em 20% das crianças.
b) A valproato de sódio é um fármaco anticonvulsivante que deve ser evitado durante a gestação, pois está associado a um risco aumentado de malformações congênitas, atraso no desenvolvimento neuropsicomotor e distúrbios do espectro autista.
c) O uso de ácido fólico antes e durante a gestação pode reduzir o risco de malformações congênitas em descendentes de mães que usam fármacos anticonvulsivantes.
d) A monitorização dos níveis séricos dos fármacos anticonvulsivantes durante a gestação é importante para evitar a ocorrência de crises convulsivas e minimizar o risco de efeitos adversos no feto.

Com relação aos aspectos farmacológicos relacionados ao uso de medicamentos durante a gestação, as afirmacoes abaixo estão corretas, exceto:

Em mulheres hipertensas tratadas com anti-hipertensivo, que ficam grávidas, recomenda-se a manutenção da terapia medicamentosa durante a gestação, mesmo que esses medicamentos sejam captopril ou enalapril.
a) Verdadeiro
b) Falso
c) Não há informações suficientes para avaliar a veracidade da afirmação.

As modificações hepáticas podem interferir na metabolização dos seguintes medicamentos:


a) Etanol, Isoniazida, Lidocaína, Lorazepam, Nitrazepam, Oxazepram, Prazosina, Salicilato e Varfarina.
b) Alprazolam, Barbitúricos, Carbenoxolona, Clordiazepóxido, Clormetiazol, Clobazam, Desmetildiazepam, Diazepam, Flurazepam, Imipramina, Petidina, Nortriptilina, Fenilbutazona, Propranolol, Quinidina, Quinina, Teofilina e Tolbutamida.
c) Hidroclorotiazida, Furosemida e Propranolol.

Assinale abaixo a alternativa que apresente os medicamentos que em diversos estudos não apresentaram risco a pacientes idosos quanto ao aumento em suas meias vidas:

Lorazepam e Oxazepam são os medicamentos que apresentam maior segurança nesses fatores, pois são os menos afetados quanto ao aumento em suas meias vidas em pacientes idosos.
a) Diazepam e Alprazolam.
b) Lorazepam e Diazepam.
c) Oxazepam e Alprazolam.

A recuperação do paciente de anestesia induzida por fármacos de indução anestésica intravenosa ocorre por:

Após a ocupação e distribuição total das moléculas não ionizadas do anestésico no SNC, há sua difusão para outros tecidos periféricos (p. ex., músculos e tecido adiposo), o que resulta na rápida recuperação da anestesia.
a) Metabolismo hepático.
b) Excreção renal.
c) Redistribuição a partir dos locais no SNC.
d) Difusão para outros tecidos periféricos.

5 - Sobre o log P de fármacos, marque a alternativa correta.

O log P é um dos parâmetros experimentais que definem a medida de absorção de fármacos através das membranas celulares; quanto maior o log P, melhor será a absorção do fármaco por meio da bicamada lipídica das membranas.
a) Apenas a afirmação está correta.
b) A afirmação está incorreta.
c) Não é possível afirmar com base no texto.
d) O texto não aborda esse assunto.

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Farmacologia na gestação, amamentação e pediatria.
1- Os processos fisiológicos que influenciam as variáveis farmacocinéticas em neonatos saco alteradas de forma significativa no primeiro ano de vida, particularmente nos primeiros meses. Portanto, deve-se dar atenção especial à farmacocinética de fármacos administrados a pacientes nessa faixa etária. Qual das afirmativas abaixo não corresponde às alterações farmacocinéticas no neonato? R: O neonato apresenta menor percentual de água total, assim como menor percentual de água extracelular na composição de seu peso corporal quando comparado com os adultos, o que pode interferir na distribuição tecidual dos fármacos hidrossolúveis.
O neonato apresenta maior percentual de água na composição de seu peso corporal (70 a 75%) em comparação com os adultos (50 a 60%). De forma semelhante, a água extracelular representa 40% do peso corporal nos neonatos, contra 20% nos adultos. Considerando que muitos fármacos são distribuídos por todo o volume do espaço extracelular, o tamanho (volume) do compartimento de água extracelular pode ser um fator importante que determina a concentração do fármaco nos sítios receptores. Isso é particularmente importante para os fármacos hidrossolúveis e menos relevante para os agentes lipossolúveis.
2 - Alguns fármacos podem ser secretados pelo leite materno e desencadear efeitos adversos no lactente. Qual das afirmativas não corresponde às possíveis características e efeitos de medicamentos secretados no leite materno? R:A quantidade de fármaco que é secretado no leite materno não depende das características físico-químicas e da farmacocinética do medicamento.
A quantidade de fármaco que é secretada no leite materno, do mesmo modo que a quantidade que atravessa a placenta, depende de características do medicamento, como volume, ionização, ligação às proteínas plasmáticas e perfil de metabolização e depuração.
3 - Com relação à farmacologia aplicada à amamentação e pediatria, é incorreto afirmar que: R: 
Em bebês, a absorção retal é adequada e regular, o que permite que muitos medicamentos possam ser administrados por via retal em recém-nascidos.
Devido ao maior número de contrações pulsáteis de elevada amplitude no reto dos bebês, pode ocorrer expulsão de formas farmacêuticas (como supositórios), diminuindo a absorção. Além disso, o pH local é mais alcalino, portanto, a absorção dos medicamentos por via retal é irregular, podendo interferir no efeito farmacológico.
4 - O uso de fármacos anticonvulsivantes e a ocorrência de crises convulsivas durante a gestação podem gerar risco de teratogenicidade e comprometimento da viabilidade fetal. Todas as gestantes correm alguns riscos de complicações durante a gestação, e, para as que têm epilepsia, esse risco é maior, além de que cerca de 30% delas podem ter aumento na frequência de crises convulsivas. Nesse cenário, as afirmativas abaixo estão relacionadas ao efeito dos fármacos anticonvulsivantes durante a R:Os descendentes de mães que usaram carbamazepina ou fenitoína não têm risco maior para o desenvolvimento de malformações.
Embora muitos relatos não mostrem aumento de ocorrência de anomalias congênitas em descendentes de mães que tenham usado carbamazepina durante a gestação, estudos têm relatado o aumento da ocorrência de alterações dismórficas faciais, além de atraso gestação, exceto: R: 
no desenvolvimento neuropsicomotor em 20% das crianças. A fenitoína está associada ap maior risco de aparecimento de lábio e fenda palatina, assim como alterações dismórficas, como hipoplasia das unhas e falanges distais e anormalidades craniofaciais.
5 - Grávidas podem depender do uso de medicações para minimizar os agravos de doença preexistente (como diabetes e hipertensão). Além disso, a gravidez, por si só, pode causar situações que comprometem o bem-estar materno, como náuseas e vômitos, que necessitam de tratamento. Em algumas situações, as gestantes são usuárias de drogas. Nesse contexto, durante a gestação deve-se estar atento à transferência placentária de fármacos ou drogas e à exposição do feto a agentes teratogênicos ou tóxicos, que podem comprometer o seu desenvolvimento ou mesmo sua vida futura. Com relação aos aspectos farmacológicos relacionados ao uso de medicamentos durante a gestação, as afirmações abaixo estão corretas, exceto: R: Em mulheres hipertensas tratadas com anti-hipertensivo, que ficam grávidas, recomenda-se a manutenção da terapia medicamentosa durante a gestação, mesmo que esses medicamentos sejam captopril ou enalapril.
Em gestantes que já têm o diagnóstico de hipertensão estabelecido e estão em terapia medicamentosa, esta pode ser continuada com monitoração cuidadosa, desde que o controle da pressão arterial seja eficaz. Entretanto, fármacos anti-hipertensivos que comumente são usados para hipertensão em pacientes não grávidas (p. ex., inibidores da enzima conversora de angiotensina, antagonista dos receptores de angiotensina) não devem ser empregados em razão de evidência inequívoca de lesão renal significativa e irreversível no feto em modelos animais e humanos, sendo, portanto, contraindicados em gestantes.
Farmacologia na geriatria 
1 - Pesquisas mostram que com o passar da idade, alguns fatores ligados à restrição calórica pode favorecer a longevidade desses pacientes. Alguns medicamentos podem ser utilizados pois a classe desses medicamentos já possui relação intrínseca com a inibição de enzimas que podem estar diretamente ligadas ao tempo de vida. Sobre esses medicamentos, estamos falando em: R: Metformina e Rapamicina 
Metformina e Rapamicina são medicamentos capazes de ativar em algumas espécies as enzimas responsáveis pela longevidade. No entanto, é importante considerar que não seria viável eumentar o tempo de vida sem que o paciente tivesse uma vida saudável. Hidroclorotiazida, Furosemida e Propranolol são utilizados no tratamento anti-hipertensivo e não possuem relação com as enzimas responsáveis pela longevidade.
2- Alguns fatore devem ser considerados quando se avalia a farmacoterapia em pacientes idosos. Não existe uma regra que delimite a idade na qual esse paciente expressará essas diferenças significativas. No entanto, alguns fatores afetam diretamente a farmacocinética de medicamentos. Assinale abaixo as alternativas que representam mudanças capazes de modificar a farmacocinética em terapias associadas à farmacologia geriátrica: R: Massa corporal magra e albumina sérica.
Alguns fatores fisiológicos podem sim interferir na farmacocinética do medicamento. Esses fatores podem ser relacionados à água corporal, massa corporal magra, massa adiposa, albumina sérica, peso renal e fluxo sanguíneo hepático. O uso de laxantes pode sim comprometer a terapia, mas não está diretamente ligada com o processo de envelhecer, nesse caso observamos uma interação medicamentosa. A adesão ao tatamento pode acontecer por diversos fatores como o esquecimento de certos pacientes na tomada de medicamento, ruptura na terapia por outros motivos, desconforto no uso e etc. Dessa forma, a adesão não poderia ser associada a um fator fisiológico, mas a um ou vários fatores externos que comprometem a rotina terapêutica do paciente.
 
3 - Um dos fatores que podem comprometer a atividade terapêutica de diversos medicamentos é a depuração hepática. Essas alterações são principalmente observadas nas rações de fase I e relacionadas à ação do Citocromo P450 microssomal. Alguns outros fatores também podem comprometer essa atividade como redução da circulação hepática e reações de conjugação. Partindo desses informações, assinale abaixo a alternativa que apresenta alguns medicamentos que apresentam diminuição na depuração hepática associada à idade: R:Diazepam, Alprazolam e Flurazepam
As modificações hepáticas podem interferir na metabolização dos seguintes medicamentos: Alprazolam, Barbitúricos, Carbenoxolona, Clordiazepóxido, Clormetiazol, Clobazam, Desmetildiazepam, Diazepam, Flurazepam, Imipramina, Petidina,Nortriptilina, Fenilbutazona, Propranolol, Quinidina, Quinina, Teofilina e Tolbutamida. Alguns medicamentos/produtos, no entanto, não apresentam alterações metabólicas associadas às modificações hepáticas. Esses são: Etanol, Isoniazida, Lidocaína, Lorazepam, Nitrazepam, Oxazepram, Prazosina, Salicilato e Varfarina.
4 - Uma classe de medicamentos que tem despertado interesse farmacológico, são os barbitúricos e benzodiazepínicos. É comum que se prescrevam esses medicamentos para idosos, no entanto, com o avançar da idade, esses medicamentos podem apresentar um aumento de 50 a 150% em sua meia vida. Esse fato nos permite compreender alguns efeitos colaterais como ataxia apresentado em muitos idosos que fazem uso desses medicamentos. Na literatura são descritos dois medicamentos que em diversos estudos não apresentaram esse risco a pacientes idosos pois são menos afetados por esses fatores. Assinale abaixo a alternativa que apresente esses medicamentos. R: Lorazepam e Oxazepam
Os medicamentos Lorazepam e Oxazepam sçao aqueles que apresentam maior segurança nesses fatores pois de acordo com estudos são os menos afetados quanto ao aumento em usas meias vidas em pacientes idosos. Diazepam e Alprazolam podem apresentar aumento em sua meia vida e sua administração deve ser monitorada para que o paciente não apresente efeitos adversos pelo acúmulo de principio ativo no organismo.
5 - Vários fatores acentuam a depressão em pacientes idosos. Estima-se que em pacientes acima de 65 anos, a taxa de suicídio seja maior pois existe um tratamento ineficiente. Dentre os fármacos antidepressivos, os profissionais optam pela utilização de medicamentos capazes de inibir a recaptação de serotonina. No entanto, alguns casos exigem que se prescreva um antidepressivo tricíclico. Assinale abaixo, a precaução necessária à prescrição de um antidepressivo tricíclico? R: Apresentar efeito antimuscarínico reduzido.
A necessidade de avaliar a utilização de um medicamento antidepressivo com efeito antimuscarinico reduzido. Nesses casos, as drogas de escolha são nortriptilina ou a desipramina. O comprometimento respiratório é uma preocupação ligada a analgesia com derivados opiáceos. Os distúrbios de estabilidade estão diretamente associados ao uso de sedativos-hipnóticos. Inibir a colinesterase de ação longa está diretamente ligada á utilização de medicamentos para o tratamento de Alzheimer. A hiopotassemia é uma das preocupações quanto à utilização de fármacos capazes de apresentar efeitos ionotrópicos positivos.
Neurofarmacologia: anestésicos gerais
1 - Qual dos seguintes fármacos é um potente anestésico intravenoso, mas com fraca atividade analgésica? Propofol.
O propofol é um potente anestésico intravenoso, mas um analgésico fraco.
2 - Os anestésicos inalatórios, como o nome indica, são administrados por via pulmonar, frequentemente por ventilação assistida. O anestésico ideal deve ser capaz de induzir inconsciência, analgesia, amnésia, relaxamento muscular e inibição dos reflexos autonômicos e sensoriais. A potência dos anestésicos inalatórios é definida quantitativamente como:
R:Concentração alveolar mínima.
A potência dos anestésicos inalatórios é definida pela concentração alveolar mínima (CAM), equivalente à dose eficaz média (DE50) dos anestésicos.
 3 - A recuperação do paciente de anestesia induzida por fármacos de indução anestésica intravenosa ocorre por: R:redistribuição a partir dos locais no SNC.
Após a ocupação e distribuição total das moléculas não ionizadas do anestésico no SNC, há sua difusão para outros tecidos periféricos (p. ex., músculos e tecido adiposo), o que resulta na rápida recuperação da anestesia.
4 - Qual das seguintes opções é a mais importante para alcançar rapidamente uma pressão parcial de um agente anestésico inalatório de alta solubilidade arterial que é suficiente para induzir anestesia? 
R:Baixa solubilidade sanguínea e tecidual.
A pressão parcial alveolar de um anestésico de inalação com baixa solubilidade no sangue e no tecido subirá rapidamente. Sob essas condições, o sangue e o cérebro vão equilibrar, e a anestesia será induzida muito rapidamente.
5 - Para obter o efeito anestésico, a concentração necessária de um gás no cérebro depende de inúmeros fatores, incluindo: R: Todas as alternativas estão corretas.
Para obter o efeito anestésico, a concentração necessária de um gás no cérebro depende de inúmeros fatores, incluindo a concentração do anestésico no ar inspirado, sua solubilidade no sangue em relação ao ar, o gradiente de concentração arteriovenosa, assim como o fluxo sanguíneo pulmonar e a frequência de ventilação pulmonar. 
				
Desenvolvimento de fármacos
1 - A pesquisa clínica é composta de diversas fases, que, quando obtêm bons resultados, encaminhará o novo fármaco para comercialização. Analise as afirmações abaixo:
 I. A pesquisa clínica é dividida em quatro fases, em que se estuda segurança e atividade do fármaco somente em pessoas que possuem a patologia.
II. As fases da pesquisa clínica se detêm a estudar atividade e segurança do composto em pessoas saudáveis e que possuam a patologia alvo.
III. A fase I tem o foco de estudar a segurança do fármaco em voluntários saudáveis.
IV. A fase IV é uma fase crítica, pois ocorre após a comercialização e tem o objetivo de verificar quais são efeitos adversos raríssimos e efeitos que surgem com uso crônico.
Quais afirmações estão corretas?
 R:II, III e IV.
As fases clínicas sempre são realizadas com voluntários. Na fase I com voluntários saudáveis e o foco é na segurança do fármaco. Nas fases II e III, os voluntários possuem a patologia. Na fase IV, a venda já foi liberada e são observados os efeitos de exposição prolongada.
2 - Sobre as fases da pesquisa pré-clínica podemos afirmar que:
R: é um estudo sobre atividade do fármaco e sua segurança in vitro e in vivo.
As fases pré-clínicas são feitas tanto in vitro  quanto in vivo para estudar a segurança e atividade do fármaco.
 
3 - De acordo com a abordagem fisiológica, é possível afirmar que as estratégias de planejamento racional de fármacos:
R :baseiam-se primariamente na determinação de um alvo terapêutico.
A abordagem fisiológica parte do princípio que se deve determinar um alvo terapêutico, seja um micro-organismo patógeno ou uma enzima específica do sistema biológico, para guiar o uso das estratégias de planejamento racional de fármacos.
4 - Marque a alternativa que possui apenas estratégias utilizadas no planejamento racional de fármacos baseadas na estrutura do receptor. R: Marque a alternativa que possui apenas estratégias utilizadas no planejamento racional de fármacos baseadas na estrutura do receptor.
5 - Sobre o log P de fármacos, marque a alternativa correta.
R: O log P é um dos parâmetros experimentais que definem a medida de absorção de fármacos através das membranas celulares; quanto maior o log P, melhor será a absorção do fármaco por meio da bicamada lipídica das membranas.
O log P é um parâmetro medido experimentalmente e expressa a relação entre a lipossolubilidade e hidrossolubilidade de um determinado fármaco em solução. Esses dados são importantes para prever parâmetros de absorção do fármaco através das membranas celulares, contudo o log P não é o único parâmetro a se considerar quanto à absorção via membranas celulares. É preciso levar em consideração o peso molecular do fármaco, uma vez que este também influencia sua absorção.

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