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A lipofilicidade dos fármacos é um fator dependente da estrutura química e pode ser medida pelo coeficiente de partição, capacidade do fármaco em se difundir pela fase orgânica e fase aquosa. Nesse contexto, considere a medida de lipofilicidade e assinale a alternativa que indica a correta fórmula para mensura essa constante. a. CP = C. org. X C. org + C. aq b. P = C. org X C. org + C.aq c. P + C. org = C. aq x P d. P = C. org ÷ C. aq e. CP = (C. org) X (C. aq) Alterações em grupos funcionais na estrutura dos fármacos podem modificar propriedades físico-químicas como a lipofilicidade. Assinale a alternativa correta a respeito da Venlafaxina e Desvenlafaxina. a. A Venlafaxina é mais hidrossolúvel que a Desvenlafaxina. b. O grupo metoxila na Desvenlafaxina torna a molécula mais lipossolúvel. c. A substituição do hidrogênio da hidroxila aromática pelo grupo metila torna a Desvenlafaxina mais lipossolúvel. d. O valor de Log P da Desvenlafaxina é menor, pois esta é mais lipofílica. e. A Desvenlafaxina é mais hidrossolúvel em comparação com a Venlafaxina. Fármacos podem se comportar como ácidos ou bases fracas, podendo ser mais fortes ou mais fracos. Considere os fármacos isotretinoína, ácido acetilsalicílico, cetoprofeno, ácido mefenâmico, ácido valpróico e assinale a alternativa que designa o ácido mais fraco. a. Ácido mefenâmico. b. Ácido acetilsalicílico. c. Cetoprofeno. d. Isotretnoína. e. Ácido Valpróico. Fármacos que se comportam como bases fracas tem a tendência a ganhar prótons. Considere os fármacos, morfina, diazepam, pseudoefedrina, atenolol, ketamina e assinale a alternativa que corresponde à base mais fraca. a. Morfina (pKa = 8,21). b. Pseudoefedrina (pKa = 10,25). c. Atenolol (pKa = 9,6). d. Diazepam (pKa = 3,4). e. Ketamina (pKa = 7,5). Grande parte dos medicamentos utilizados no cotidiano são sais derivados de ácidos ou bases fracas. A respeito da preparação de sais de fármacos, assinale a alternativa que apresenta as propriedades físicas que são alteradas com a formação de sais. a. Ionização, Lipofilia e alcalinidade. b. Ionização e ponto de congelamento. c. Ponto de fusão, higroscopicidade e solubilidade. d. Volatilidade, ponto de fusão e ligações de hidrogênio. e. Ponto de fusão, pKa e ionização. Nos processos de preparação de fármacos, muitos destes podem se tornar produtos hidratados ou hidratos. A presença de moléculas de água na estrutura dos fármacos pode influenciar em algumas propriedades, são elas: a. Formação de bolores, bactérias e oxidação. b. Biodisponibilidade, estabilidade química e tempo de prateleira. c. Estabilidade térmica, oxidação e hidrólise. d. Compactação, pH, pKa e biodisponibilidade. e. Oxidação, redução e hidrólise. O fármaco citalopram é uma base fraca (pka 9,78) que tem a capacidade de formar um sal em forma cristalina quando reage com ácido bromídrico. Qual é o nome do sal? a. Citalopram Bromídrico. b. Citalopram Salino Bromo derivado. c. Ácido Citalopram Bromídrico. d. Bromidrato de Citalopram. e. Brometo de Citalopram. Originário dos povos indígenas, o curare era um preparo vegetal (fitocomplexo) concentrado em tubocurarina utilizado na caça de animais. Assinale a alternativa que indica qual classe terapêutica foi desenvolvida a partir do curare. a. Bloqueadores neuromusculares. b. Anti-hipertensivos. c. Antimaláricos. d. Antibióticos. e. Anestésicos locais. Para os fármacos exercerem seus efeitos a nível sistêmico, estes devem ser absorvidos, atravessando membranas lipídicas biológicas. Considere os fármacos ibuprofeno e metadona assim como suas respectivas formas catiônicas e aniônicas e assinale a alternativa correta (Considerando apenas a difusão passiva). a. Somente as formas I e III podem atravessar as membranas bilipídicas. b. Apenas as formas IV e II podem atravessar membranas biológicas. c. Somente as formas I e IV podem permear as biomembranas. d. Considerando a lipossolubilidade, somente a forma IV pode ser absorvida. e. Somente as formas II e III são passíveis de serem absorvidas. Pequenas modificações nos fármacos podem alterar importantes aspectos na sua farmacocinética. Considerando apenas a farmacocinética, qual é o objetivo da halogenação de anéis aromáticos? a. Aumentar a capacidade de ionização do fármaco. b. Aumentar a lipofilicidade do fármaco. c. Promover aumento da hidrossolubilidade do fármaco. d. Aumentar a solubilidade no trato gastrointestinal. e. Aumento da solubilidade aquosa.
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