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Farmacodinâmica – TEORIA DOS RECEPTORES
Leia o texto enviado “Teoria dos receptores” e responda as questões abaixo.
1. Para a grande maioria dos fármacos seus efeitos farmacológicos são resultantes de interação com receptores presentes na superfície ou no interior das células. Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta de V (verdadeiro) e F (falso) para as assertivas a seguir, em relação aos mecanismos de sinalização desencadeados pela interação fármaco-receptor.
( ) estímulo da produção ou mobilização celular de um segundo mensageiro que inicia a sinalização celular por meio de uma via bioquímica específica.
( ) regulação de fluxo de íons através das membranas celulares.
( ) ativação ou inibição de enzima citosólica.
( ) regulação da expressão gênica.
a) F, F, V, V
b) V, F, F, V
c) V, V, V, F
d) V, V, V, V
e) V, F, F, F
2. Os efeitos das catecolaminas, como a epinefrina, são mediados por receptores de superfície celular. Os adrenoreceptores são típicos receptores acoplados à proteína G. Receptores acoplados à proteína G constituem uma numerosa superfamília de receptores responsáveis por muitos alvos farmacológicos. Com relação a sua constituição fisiológica, é correto afirmar que:
a) São proteínas de membrana intracelular que estão relacionadas ao movimento de neurotransmissores dentro das células.
b) São proteínas de membrana celular que promovem a endocitose das moléculas dos fármacos.
c) São proteínas de membrana celular com domínio extracelular no qual o fármaco se liga e desencadeia respostas intracelulares ligados à proteína G.
d) São proteínas intracelulares que promovem sinalização primária de transcrição gênica.
e) São proteínas intracelulares que promovem sinalização primária de abertura ou fechamento de canal iônico.
3. Muitos ligantes extracelulares atuam ligados aumentando as concentrações intracelulares dos segundos mensageiros, como 3’5’ monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), íon cálcio, ou os fosfoinositídeos (diacilglicerol e trifosfato de inositol 1,4,5). Os segundos mensageiros são essenciais na condução e amplificação dos sinais oriundos da ativação de receptores acoplados à proteína G. Qual das afirmações a seguir está corretamente relacionada aos segundos mensageiros?
a) São substâncias que medeiam as respostas intracelulares desencadeadas pela sua ligação aos fármacos (primeiros mensageiros) em nível extracelular.
b) São substâncias que medeiam as respostas intracelulares desencadeadas pela sua ligação aos fármacos (primeiros mensageiros) na membrana celular.
c) São substâncias que medeiam as respostas intracelulares desencadeadas por fármacos que se ligam a receptores acoplados à proteína G.
d) São hormônios secretados pelas células em resposta à ativação desencadeados por outro hormônio.
e) São hormônios secretados pelas células em resposta à abertura de canais iônicos.
4. A cascata de amplificação permite que baixos níveis de epinefrina estimulem a glicogenólise (conversão do glicogênio a glicose) pelo fígado e a liberação de glicose na corrente sanguínea.
Etapa I: a ativação da proteína G por receptores.
Etapa II: a ativação da adenilil ciclase (AC) pela proteína G.
Etapa III: a ativação da proteína-cinase A (PKA) pelo AMPC.
Etapa IV: a fosforilação da glicogênio fosforilase-cinase (GPK) pela PKA.
Quais das etapas amplificam a resposta ao sinal da epinefrina nas células?
a) As etapas I, II e III amplificam a resposta ao sinal da epinefrina.
b) As etapas I, II e IV amplificam a resposta ao sinal da epinefrina
c) As etapas I, II e VI amplificam a resposta ao sinal da epinefrina
d) As etapas I, II, III e IV amplificam a resposta ao sinal da epinefrina
e) As etapas I e III amplificam a resposta ao sinal da epinefrina
5. Em relação aos tipos de receptores e mecanismos celulares, assinale a afirmativa correta.
a) A ativação dos receptores metabotrópicos e os eventos intracelulares subsequentes induzem uma resposta biológica por meio da transcrição gênica.
b) Os receptores ionotrópicos estão presentes no citosol da célula, sendo responsáveis pela modulação da passagem de íons através da membrana.
c) Receptores metabotrópicos são receptores de membrana celular acoplados a sistemas efetores intracelulares medicados pela cinase.
d) O mecanismo de transdução de sinal dos receptores ligados a cinase é dependente da ativação enzimática dessas enzimas para que ocorra a autofosforilação dos resíduos tirosina.
e) Os agonistas dos receptores nucleares são altamente hidrossolúveis e o domínio efetor desses receptores agem diretamente na transcrição gênica, promovendo ou reprimindo genes.
Farmacodinâmica – CONCEITOS
Reveja o vídeo sobre os conceitos da farmacodinâmica e responda as questões abaixo:
1. Os efeitos terapêuticos da maioria dos fármacos resultam de suas interações como os alvos moleculares, ou seja, com os receptores localizados nos órgãos e tecidos dos pacientes. Essa interação do ligante-receptor e seus resultados são parte da farmacodinâmica. Qual das afirmativas a seguir está corretamente relacionada à farmacodinâmica?
a) A farmacodinâmica estuda o movimento do fármaco pelo organismo.
b) A farmacodinâmica estuda o movimento do fármaco pelo organismo, envolvendo absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.
c) A farmacodinâmica corresponde ao estudo da correlação entre variações genéticas e resposta aos fármacos.
d) A farmacodinâmica estuda a preparação das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados, como em cápsulas, suspensões, comprimidos e outras formas.
e) A farmacodinâmica estuda o local de ação, o mecanismo de ação e os efeitos dos fármacos no organismo.
2. Com relação à interação fármaco-receptor e ao efeito farmacológico, como é caracterizado um fármaco Y que promove contração máxima da musculatura lisa uterina, semelhante ao ligante endógeno?
a) Agonista total
b) Agonista parcial
c) Antagonista competitivo.
d) Antagonista irreversível
e) Agonista inverso
3. Na presença de naloxona, é necessária maior concentração de morfina para obter alívio completo da dor. A naloxona, por si mesma, não tem efeito analgésico. Qual das seguintes afirmações é correta com relação a essas medicações?
a) A morfina é um agonista total e a naloxona é um agonista parcial.
b) A morfina é um agonista parcial e a naloxona é um agonista total.
c) A morfina é um agonista total e a naloxona é um agonista inverso.
d) A morfina é um agonista total e a naloxona é um antagonista não competitivo.
e) A morfina é um agonista total e a naloxona é um antagonista competitivo.
4. Na presença de picrotoxina, o Diazepam é menos eficaz para causar sedação, independentemente da dosagem. A picrotoxina não tem efeito sedativo, mesmo em maior dosagem. Assim, qual das seguintes afirmativas está correta?
a) O Diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um antagonista competitivo.
b) O Diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um agonista parcial.
c) O Diazepam é um agonista total e a picrotoxina é um antagonista não competitivo.
d) O diazepan é menos potente que a picrotoxina.