Anticolinérgicos: Plantas e Substâncias

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ANTICOLINÉRGICOS
Anticolinérgicos são plantas/substancias que possuem em comum uma série de efeitos no corpo humano
Plantas que produzem duas substancias – atropina e escopolamina
· São antagonistas competitivos reversíveis da acetilcolina
Se dividem em:
· Diretos – antimuscarinicos e antinicotínicos
· Indiretos – interferem na síntese, armazenamento e liberação da acetilcolina
Receptores colinérgicos nicotínicos e muscarinicos
Antinicotinicos – bloqueadores da junção neuromuscular e relaxantes musculares em procedimentos anestésicos e IOT (hexametônio, decametônio, trimetafam, hemicolínio e trietilcolina; estreptomicina e neomicina; curare, pancuron, galamina e vecuron)
Antimuscarinicos – ações em sítios específicos
· Ipatrópio – pulmão
· Escopolamina – gastrointestinal
· Biperideno, triexfenidil – núcleos da base
· Tropicamida, ciclopentolato – íris e musculo ciliar
· Atropina – geral
(Alcaloides – atropina e escopolamina, ipratrópio e tiotrópio; tropicamida e ciclopentolato; pirenzepina e benzotropina)
ATROPINA
Indução da midríase ou redução lacrimal; bronco dilatador e diminuição das secreções respiratórias, além de controle do laringoespasmo; tratamento da bradicardia sinusal e HAS; cólicas e síndrome do intestino irritável e doença de Parkinson
ESCOPOLAMINA
Antiespasmódico do TGI, das vias biliares, do útero e do aparelho genitourinario; prevenção da cinetose, tratamento da insônia
IPRATRÓPIO
Tratamento de asma e DPOC, inibição do peristaltismo e da secreção gástrica, relaxamento das vias biliares, urinarias e brônquicas; no SNC – excitação e hipertermia
BLOQUEADORES GANGLIONARES 
· Hexametônio – tratamento de HAS e hemorragias durante cirurgias
· Decametonio – relaxante muscular para uso em anestesia
· Trimetafan – crise hipertensiva em dissecção aórtica aguda
ESTREPTOMICINA E NEOMICINA
Tratamento de tuberculose (estreptomicina); infecções da pele, inclusive feridas traumáticas ou cirúrgicas (neomicina)
CURARE
Hipertensão e relaxante muscular
BIPERIDENO E TRIEXIFENIDIL
Anti-parkinsonismo
Resumindo
· Midríase – uteis para exames oftalmológicos; enfraquecimento da contração do musculo ciliar, redução da secreção lacrimal, prevenção da formação da aderência na uveite e irite
· DPOC, asma, redução de laringoespasmo e de secreções pulmonares
· Hipertensão, bradicardia sinusal, angina
· Tontura, vertigem, cinetose, insônia e Parkinson
· Bexiga hiperativa e incontinência urinaria
· Cólicas, diarreia comum do viajante
Contraindicações para uso das medicações anticolinérgicas
· Atropina
Pacientes com glaucoma, homens idosos com histórico de hiperplasia prostática, pacientes portadores de ulcera gástrica, crianças e lactentes quando usada para suprimir a sudorese termorreguladora
· Escopolamina
Miastenia gravis, idosos sensíveis aos efeitos secundários do medicamento, crianças com diarreia aguda ou persistente, glaucoma de ângulo fechado, taquicardia, gravidez (relativa), alergia a dipirona
Efeitos adversos
Síndrome anticolinérgica – perda da produção de suor pelas glândulas sudoríparas inervadas por receptores muscarinicos, apresentando pele seca principalmente nas axilas e mucosas; paralisia do musculo ciliar do cristalino e bloqueio da resposta do esfíncter muscular da íris
Importante vasodilatação cutânea para compensar a perda de produção de suor
O bloqueio dos receptores muscarinicos no SNC podem causar manifestações de ansiedades, disartria até convulsões e coma
Hipertermia devido a perda de dissipação do calor através do suor, podendo levar a rabdomiólise, além de lesões hepáticas, renais, cerebrais e coagulopatias
Outros – hipotensão, distensão abdominal, retenção urinaria e convulsões
Tratamento
Lavagem gástrica ou uso de carvão ativado depende do tempo de ingestão do toxico (máximo de 2 horas)
Tratamento sintomático e de suporte; fenilefrina – hipotensão severa; diazepam – convulsões fisostigmina – quando necessário, doses pequenas VI (1-4 mg adulto / 0,5-1 mg criança)
O tratamento com atropina e seus congêneres direcionado a um sistema orgânico quase sempre induz efeitos indesejáveis em outros sistemas; em concentrações altas a atropina causa bloqueio de todas as funções parassimpáticas
É um fármaco seguro para uso em adultos, porem altamente perigoso quando a dose excessiva ocorre em lactentes ou criança – sensibilidade aos efeitos hipertermicos
Idosos – seu uso pode estar associado a maior risco de morbi-mortalidade, aumento de tempo de hospitalização e declínio cognitivo e funcional
Envenenamento pode ocorrer devido a dosagem do fármaco ou interação medicamentosa; tentativa de autoextermínio e alucinações
O impacto da utilização desses fármacos em idosos pode incluir agravamento de condições preexistentes e levar a um diagnóstico de demência – não reconhecimento de efeitos adversos
Sintomas e tratamento do envenenamento por organofosforados
Agrotóxico – combate organismos que comprometem a produção agrícola em larga escala
Consequência – população mais exposta
· Clorpirifós, diazinon, fentiona, malation e paration
Em razão da lipossolubilidade, os OFs são absorvidos pelo organismo pelas vias cutânea, respiratória – acidente e digestiva – suicídio, agua e alimentos contaminados
MECANISMO DE AÇÃO
Inibição da AChE – enzima que atua na degradação do neurotransmissor acetilcolina presente na fenda sináptica durante a transmissão do impulso nervoso, de forma irreversível formando um complexo estável
Acumulo de acetilcolina nos colinoceptores gerando elevado grau de toxicidade no organismo. O excesso de acetilcolina se liga aos receptores muscarinicos, nicotínicos e no SNC, provocando alguns sintomas indesejáveis
A intensidade dos sintomas depende do tipo do produto, tempo de exposição e via de contaminação
Efeitos – SCV, SGI, olhos e músculos esqueléticos
Os sintomas agudos podem durar de 24 a 48 horas ou mais; internação por no mínimo 72 horas
Diagnóstico
Anamnese e na sintomatologia típica – sintomas
Paciente ou seu acompanhante geralmente trazem o frasco do veneno – bula
Na dúvida solicitar exames laboratoriais como a dosagem de AChE, da qual são detectados níveis diminuídos em pacientes intoxicados devido a exposição aos OFs
Teste de atropina – 1 mg de atropina; reversão dos sintomas muscarínicos = confirmação do diagnostico 
Tratamento
Manutenção da via aérea – aspiração, oxigenoterapia, IOT precoce
Pele – descontaminação cutânea com banho
Farmacológico
1. Atropina – 2 a 4 mg IV, podendo-se repetir 2 mg, a cada 5 a 10 minutos até cessação dos sintomas muscarinicos até 1g/dia por 1 mês, se necessário
2. Benzodiazepínico – prevenir convulsão
3. Pralidoxima – reativar colinesterase – 30 mg/kg IV seguido de infusão IV de 8 mg/kg/h
4. Carvão ativado – se ingestão