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Estudo dirigido prova AV2 Farmacologia 1. Complete o quadro a seguir com as informações relacionadas as bactérias GRAM positiva e GRAM negativa Característica GRAM positivo GRAM negativo Cor Azul Vermelho Principal componente da parede celular Uma espessa camada de peptidoglicano Lipossacarídeo e uma pequena camada de peptídeo glicano Exemplo 2. Bactérias e fungos pertencem a diferentes Reinos. Complete o quadro comparativo com as informações referentes as características das bactérias e dos fungos. Característica Bactéria Fungo Reino Monera Fungi Tipo de célula Procarionte Eucarionte Diâmetro 1 µm 4 µm Principal componente da parede celular Peptídeoglicano / LPS Quitina Presença Organelas citoplasmáticas Ribossomos Mitocôndrias; Retículo Endoplasmático; Complexo de Golgi; Núcleo delimitado por membrana Presença de Ergosterol na membrana plasmática Não Sim Dimorfismo térmico Não Sim (alguns) 3. Com relação aos antibióticos β-lactâmicos, responda: a) Qual o tipo de ação biológica? Possuem ação bactericida b) Qual o mecanismo de ação? Inibem a ligação transversal dos peptideosglicanos, tornado a parede frágil e a célula sofre lise. Importante que age sobre células em crescimento ativo, apresentando baixa toxicidade. c) Qual o principal mecanismo de resistência bacteriana a essa classe de antibióticos? O mecanismo mais importante é a produção de beta-lactamases, enzimas que catalisam a hidrólise do anel beta-lactâmico, impossibilitando assim sua atividade antimicrobiana d) Cite exemplos de fármacos pertencentes a esta classe Benzilpenicilina, Amoxicilina, Cefaloxina, etc e) Com quais grupos de antibióticos ocorre associação sinérgica? Classe das penicilinas, Classe das Cefalosporinas e Tetraciclinas f) Por que ocorre interação farmacológica antagônica com bacteriostáticos? · Nativação enzimática · Modificação / proteção do sítio receptor · Efluxo ativo · Insucesso na ligação do antibiótico com a célula bacteriana · Superprodução de receptores 4. Quais classes de antibióticos interferem na síntese de proteínas? Cite exemplos de fármacos pertencentes as estas classes. β-lactâmicos, afenicóis, tetraciclinas, Aminoglicosídeos, Macrolídeos 5. Com relação aos anti-inflamatórios não esteroides (AINES), responda: a) Qual o mecanismo de ação deste grupo? O mecanismo de ação dos AINES consiste na inativação das enzimas que degradam o ácido araquidônico, este liberado através de alguma lesão de membrana, sendo essas enzimas denominadas de Ciclooxigenase (COX-1 e COX-2). b) Quais os principais efeitos adversos causados por estes fármacos? · Agravamento da hipertensão. · Inibição da ação dos diuréticos. · Agravamento da insuficiência cardíaca. · Agravamento da função renal. · Síndrome nefrótica. · Hepatite medicamentosa. · Interação com Varfarina. · Reação alérgica. c) Explique como mecanismo de ação pode causar os efeitos adversos relacionados a este grupo de anti-inflamatórios Efeitos gastrointestinais, o qual ocorre devido à inibição da enzima COX-1, expressa constitutivamente em quase todos os tecidos e responsável pela secreção basal de prostaglandinas, sobretudo PGE2, responsáveis pelo estímulo, na mucosa gástrica, à secreção de muco protetor, rico em bicarbonato, e pela redução de secreção de ácido clorídrico. 6. Explique o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios da classe dos corticoides (glicocorticoides). Cite exemplos de fármacos pertencentes a este grupo. AIEs inibem a fosfolipase A2, inibindo a formação de ácido araquidônico, promovendo o efeito anti-inflamatório. Além disso, possui efeito imunossupressor que se deve à sua interferência na circulação de células imunes. São a prednisona, prednisolona, hidrocortisona, dexametasona, metilprednisolona 7. O que é meia-vida de eliminação? Qual a consequência da deficiência hepática sobre a meia-vida de eliminação de um fármaco? Meia-vida de eliminação é definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original. O fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação, quando há uma insuficiência hepática, Tais alterações podem, ao elevar os níveis de biodisponibilidade de um fármaco, levá-la a causar eventuais efeitos tóxicos mesmo em doses normais. 8. Quais os principais grupos de fármacos diuréticos? Quais as aplicações dos fármacos diuréticos na medicina veterinária? Diuréticoa de alça, diuréticos Tiazínicos, diuréticos poupadores de potássio e Manitol. São usados para tratar edema, hipertensão e insuficiência renal e cardíaca, pois ajudam na eliminação de sódio. 9. Com relação aos fármacos que atuam no Sistema Nervoso Autônomo. a) O que são fármacos colinérgicos? Cite exemplos de fármacos pertencentes a esta classe. Substâncias que imitam as ações do neurotransmissor acetilcolina. Exemplos: Pilocarpina, Carbacol, Betanecol, Organofosforados, Neostigmina, piridostigmina, etc. b) O que são fármacos anticolinérgicos? Cite exemplos de fármacos pertencentes a esta classe. Impedem ou diminuem os efeitos da estimulação parassimpática. Antagonistas competitivos da acetilcolina, ligando o receptor muscarínico, impedindo o acesso a acetilcolina. Exemplos: Atropina e Escopolamina. c) O que são fármacos antiadrenérgicos? Cite exemplos de fármacos pertencentes a esta classe. Antagonizam a ação dos transmissores adrenérgicos sobre os receptores. Exemplo: Fenoxibenzamina, Fentolamina, Tolazolina, Propanolo e atenolol. Resumo Fármacos Antifúngicos Classe Tipo de ação biológica e Mecanismo de ação Espectro de ação Exemplos de fármacos desta classe Anfotericina B Causa poros na célula, no ergosterol, fazendo com que perca ions, perda de potássio, causando desequilibrio iônico. Ativa contra a maioria dos fungos filamentosos e leveduras. Infecções sistêmica Abelcet Equinocandinas Atuam sobre a parede celular, inteferindo na formação da Quitina Aspergillus, Scedosporium, Alternaria, Curvularia, Paecylomyces, Candida, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces Cancidas - cospofungina Azóis Inibem a síntese do ergosterol, inibindo a enzima, alterando a replicação do fungo. Inibe a transformação de levedura de cândida em hifas. Hifas: invasiva e patogênica. Age como antagonista da Anfotericina B, por diminuir o ergosterol da membrana Volume de distribuição melhor, conseguindo chegar em quantidades adequadas aos locais de ação. Tratando infecções sistêmicas, micoses superficiais e profundas. Imidazol: Clotrimazol, ecozanol, fenticozanol, cetoconazol, miconazol, tioconazol e sulconazol Triazol: itraconazol, voriconazol, fluconazol. Fármacos Diuréticos Classe Mecanismo de ação Exemplos de fármacos desta classe Diuréticos de alça Atuam na Alça de Henle no ramo ascendente espesso, Inibindo o transporte de Sódio, Potássio e Cloro na membrana luminal Furosemida e Bumetanida Diuréticos tiazídicos Aumento de eliminação de Na+, Cl- , K + e água. Ação vasodilatadora Bendroflumetazina, hidroclorotiazida, clotalidona, indapamida e metolazona Diuréticos poupadores de potássio eliminam sal e água, porém poupam o potássio Bloqueia a Aldosterona Espironolactona Manitol Diurético Osmótico - Reduz reabsorção da água e inibe a reabsorção de sódio, cloro e outros solutos, promovendo a diurese Manitol 2. Quais as principais indicações terapêuticas para o uso dos fármacos diuréticos na Medicina Veterinária? São usados para tratar edema, hipertensão e insuficiência renal e cardíaca, pois ajudam na eliminação de sódio. Fármacos Antibióticos Classe Tipo de ação biológica e Mecanismo de ação Espectro de ação Exemplos de fármacos desta classe β-lactâmicos Inibem a ligação transversal dos peptideosglicanos, tornado a parede frágil e a célula sofre lise. Importante que age sobre células em crescimento ativo, apresentandobaixa toxicidade. Bactérias Gram-positivas, grans negativas e estafilococcos Penicilina Cefalosporina Vancomicina Carbapenéns Amoxicilina Penicilina Inibem a ligação transversal dos peptideosglicanos, tornado a parede frágil e a célula sofre lise. Importante que age sobre células em crescimento ativo, apresentando baixa toxicidade. Gram-positivo, alguns grams negativo Benzilpenicilina, fenoximetilpenicil ina Amoxicilina Atua sobre microrganismos em crescimento ativo e sintetizando a parede celular. São destruídas pelas β-lactamases. Efetivos contra bactérias produtoras de β-lactamases Amoxilina, Amoxilina + Clavulanato Carbapenem Inibem a ligação transversal dos peptideosglicanos, tornado a parede frágil e a célula sofre lise. Importante que age sobre células em crescimento ativo, apresentando baixa toxicidade. Gram-positivo e gram-negativo Ertapenem, Impenem Aminoglicosídeos Bactericidas Inibição da síntese protéica Gram (-) Alguns Gram (+) gentamicina, estreptomicina, amicacina, trombamicina, neoimicina Macrolídeos Inibição da síntese protéica Similar ao das penicilinas Cocos Gram-positivos Anaeróbias particularmente da microbiota oral Bacilos Gram-positivos e Gram-negativos Azitromicina mais amplo em relação às bactérias gram-negativas eritromicina, claritromicina, azitromicina Afenicóis Inibição da síntese protéica Gram (+) e Gram (-) Riquétsias, clamídias e micoplasmas, Salmonella H. influenzae, Streptococos pneumonae e N. meningitidis Cloranfenicol
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