Resumen final principios de farmacologia (1)

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Resumen Final Principios de Farmacología
Principios De Farmacologia (Universidad Nacional del Sur)
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Resumen Final Principios de Farmacología
Principios De Farmacologia (Universidad Nacional del Sur)
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Melisa Dietrich, Anabela Fuente 2020
RESUMEN FINAL PRINCIPIOS DE FAMACOLOGIA
UNIDAD 1
La farmacología es el estudio de los medicamentos. Abarca desde el conocimiento de la
administración de los fármacos hasta el recorrido que siguen en el organismo y la respuesta que
producen en él. El principio básico de la farmacología es el empleo de productos para aliviar el
sufrimiento humano, centrándose en el paciente y mejorando su calidad de vida. 
Se busca beneficiar al paciente de un modo tal racional y estricto que sea posible, con el máximo
beneficio y el mínimo riesgo.
Fármaco: Es toda sustancia química capaz de desencadenar reacciones biológicas en el
organismo. Pueden ser:
 Deseables: (terapéuticas: empleo de fármacos con el propósito de prevenir y tratar
enfermedades. su principio básico es el alivio del sufrimiento humano) 
 Indeseables: reacciones adversas.
Un fármaco es utilizado para:
 Prevención: evitar la aparición de un proceso fisiopatológico no deseado
 Diagnostico
 Tratamiento
 Cura
(Todo esto de una enfermedad)
Diferencia entre fármaco medicamento y droga:
 Fármaco: toda sustancia química capaz de interactuar con el organismo.
 Medicamento: es una preparación con el fin de poder administrarlos por las distintas vías
de ingreso a nuestro organismo, para producir un efecto. Un medicamento puede tener uno
o varios fármacos.
 Droga: Son medicamentos tal como los ofrece la naturaleza (plantas medicinales). Toda
sustancia química capaz de modificar la conducta normal del ser humano y producir adición.
Toda sustancia química cuyo uso no medico es considerado ilegal.
Ramas de la farmacología:
 Farmacognosia: estudia el origen de los fármacos (vegetal, animal, químico)
 Terapéutica: la rama de la medicina que se ocupa del tratamiento y prevención de las
enfermedades.
 Farmacoepidemiologia: estudia los efectos de los medicamentos en la población.
 Farmacogenetica: estudia los factores genéticos relacionados con la respuesta individual a
los fármacos.
 Farmacoeconomia: evalúa la relación costo beneficio.
 Farmacocinética: estudia el desplazamiento del fármaco por el organismo. Estudia los
procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que debe
ejercer su efecto biológico en cada momento a partir de su aplicación.
 Farmacodinamia: estudia el mecanismo de acción de los fármacos. El objetivo último es
conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y conocer las consecuencias de dicha
interacción en las células y los sistemas.
 Farmacovigilancia: identifica y valora el riesgo del uso agudo y crónico de los fármacos en
la población.
 Toxicología: estudia los efectos nocivos de los fármacos y las condiciones que favorecen la
toxicidad.
La respuesta de los fármacos varían en función de las características individuales del paciente:
como la edad, sexo, masa corporal, estado de salud y genética.
Muchos fármacos se prescriben para más de una enfermedad y la mayoría produce múltiples
efectos en el organismo.
Los fármacos pueden mejorar drásticamente la calidad de vida, pero un empleo inadecuado puede
acarrear respuestas devastadoras. Los fármacos pueden dar efectos nocivos o adversos.
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Melisa Dietrich, Anabela Fuente 2020
El aprendizaje de la farmacología es un proceso continuo y gradual. Uno de los retos de la
profesión será llegar a tener dominio de los distintos aspectos de la acción farmacológica y de las
indicaciones de los fármacos.
Los enfermeros juegan un papel fundamental en la educación farmacológica del paciente.
Son tareas de los enfermeros:
 Administración: de fármacos por todas las vías. Leer e interpretar correctamente las
indicaciones médicas. Conocer las diferentes formas farmacéuticas. Diferenciar las distintas
vías de administración
 Dosificación: en función de la demanda, según indicación médica. Preparar correctamente
los distintos fármacos.
 Vigilancia: de los efectos terapéuticos. Eficacia del medicamento. De la adherencia al
tratamiento.
 Educación: de la adherencia al tratamiento. Enseñar la paciente y su familia la correcta
administración de fármacos, asumiendo la educación para el cuidado. Incluir los efectos
terapéuticos y efectos colaterales.
En 1992 nace la Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología médica
(ANMAT) Es un organismo descentralizado perteneciente a la Administración Pública Nacional y
depende del ministerio de salud.
Misión: registro, control, fiscalización y vigilancia de la sanidad y calidad de productos, sustancias,
elementos, procesos y tecnologías y materiales que se consumen o utilizan en medicina,
alimentación y cosmética humana.
Dirección de evaluación de medicamentos: evaluación clínica de los medicamentos en el trámite de
inscripción y en el registro y en la post comercialización.
Fármacos: distintos usos
 Uso como herramienta de investigación (estudio de mecanismos fisiológicos)
 Uso en médica (medicamentos) para el alivio del sufrimiento humano centrándose en el
paciente y su calidad de vida, con el máximo beneficio y el mínimo riesgo.
En el mundo más de 50% de los medicamentos se prescriben, dispensan y comercializan en forma
inadecuada (OMS) 
Definiciones y conceptos:
Los componentes de un fármaco son:
 Principio activo: sustancia química responsable del efecto farmacológico. Utilizada pos su
actividad farmacológica. Para que realmente sea activo, es preciso que sea “movilizado” por
un excipiente.
 Excipiente: es el conjunto de sustancias que acompañan al principio activo en la forma
farmacéutica. Tienen las características de: 
o Servir de vehículo
o Posibilitar la preparación y estabilidad ( por ejemplo: azúcar en jarabes)
o Determinar propiedades fisicoquímicas 
o No tienen actividad terapéutica
o Son de declaración obligatoria
Principio activo + excipiente:
Aunque no tengan una actividad terapéutica, los excipientes no están exentostotalmente de efecto.
Algunos de ellos pueden ser origen de alergia o reacciones de intolerancia. Por ejemplo: celiacos
(libres de gluten) fenilcetonuricos (libres de fenilalanina, libres de aspartamo)
Es obligatorio detallar su composición en el cartonaje y en el prospecto del medicamento.
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Diluyente – ligante
Aglutinante
Lubricante
Disgregante
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La preparación farmacéutica en el principio activo elaborado por la técnica farmacéutica para su
uso terapéutico o medicinal. La dosis es la cantidad de medicamento por kilogramo de peso del
paciente. En general se administra una dosis fija en el adulto, a no ser que sea muy grande o
pequeño. La posología es la cantidad de medicamento administrado por día.
Nombre de medicamentos:
 Nombre químico: es la composición molecular del fármaco a partir del cual se pueden
deducir sus características físicas y químicas. Se nombra según nomenclatura internacional.
(Por ejemplo: IUPAC, ACIDO 2-(ACETILOXI)-DENZOICO)
 Nombre genérico: es la denominación de un principio activo o de una solución o
combinación de principios activos a dosis fijas. Es el nombre común universal establecido
por organismos oficiales. Adoptado por la autoridad Sanitaria Nacional o en su defecto, la
internacional, de un principio activo recomendado por la OMS (Por ejemplo: ACIDO
ACETILSALICILICO)
 Nombre comercial: es el nombre que le asigna el laboratorio que lo comercializa y está
bajo patente. Sus componentes pueden ser revelados en forma incompleta para protegerse
del plagio. La patente es finita. (Por ejemplo: ASPIRINA)
Clasificación funcional de los fármacos:
 Terapéutica: en base a su utilidad terapéutica, para el tratamiento de enfermedades
específicas. Por ejemplo: anticoagulante.
 Farmacológica: es en base a la forma en que un agente actúa a nivel molecular, tisular
y sistémico. Por ejemplo: bloqueante de los canales de calcio.
Las formulas del medicamento no son siempre las mismas aunque las dosis sean idénticas. Los
medicamentos pueden tener diferentes excipientes o, por ejemplo, si se presentan como un
comprimido, los principios activos pueden haberse comprimido en mayor medida en una de las
presentaciones.
Cuando se comparan especificidades farmacéuticas originales y sus equivalentes genéricos la
clave es la medición de la BIODISPONIBILIDAD de ambos preparados.
La biodisponibilidad es la capacidad fisiológica del fármaco para llegar a las células diana y
producir su efecto. Puede verse afectada por:
 Los excipientes
 La presión a la que se someten
 Los componentes del comprimido
 Factores que afectan la absorción del fármaco o su distribución a las células diana.
La medición del tiempo que un fármaco necesita para producir su efecto otorga a los farmacéuticos
una aproximación de la biodisponibilidad.
Clasificación de los fármacos
Seleccionar un único fármaco representativo de la una clase para comparar el resto de los
medicamentos con él.
Un fármaco prototípico es el modelo, conocido en profundidad, con el que se compara el resto de
los fármacos de la misma clase farmacológica.
Conociendo el fármaco prototípico se puede predecir las acciones y las reacciones adversas frente
a otros fármacos de la misma clase.
El fármaco prototípico original no siempre es el más empleado de su clase. Nuevos fármacos de la
misma clase pueden ser:
 Más eficientes
 Tener un margen de seguridad más beneficioso
 Duración de acción más larga
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Formas farmacéuticas
Es la disposición a la que se adaptan los principios activos y excipientes para constituir un
medicamento y posibilitar su administración. 
Pueden ser:
 Formas solidas: comprimidos, grageas, capsulas, sobres, supositorios, tabletas y óvulos, y
parches cutáneos.
 Formas gaseosas: pulverizaciones, vaporizaciones e inhalaciones.
 Formas liquidas: jarabes, ampollas, enemas colirios y gotas.
 Formas semisólidas: pomadas, pastas, cremas, jaleas, emplastos.
Forma de venta de los fármacos:
 Fármacos con receta: para su obtención debe recibir una receta que le autorice a adquirir
el fármaco. El profesional sanitario tiene la oportunidad de explorar la paciente y establecer
un diagnostico especifico. Se prescribe el fármaco adecuado y se controla la cantidad y
frecuencia, además el profesional sanitario tiene la oportunidad de enseñar al paciente el
uso adecuado de fármacos y posibles efectos secundarios.
 Fármacos sin receta: no requieren orden médica. Los pacientes pueden auto medicarse, lo
cual puede tener efectos adversos graves (si no se siguen bien las indicaciones, si
presentan interacciones con alimentos, con otros fármacos, etc.) Los pacientes prefieren
estos medicamentos por varias razones: se obtiene con mayor facilidad, no es necesaria
una cita con el médico, ahorro del tiempo y dinero.
Fármacos controlados y regulación
Actúan sobre el sistema nerviosos central ya sea excitándolo o deprimiéndolo, se denominan
internacionalmente como “sustancias controladas” y son estrictamente fiscalizadas por el Estado.
En Argentina la ANMAT es el organismo responsable.
La prescripción debe realizarse generalmente en recetarios oficiales. Así mismo, es obligatorio que
su comercialización se realice con la documentación oficial que corresponda: certificados oficiales
aprobados por la autoridad sanitaria correspondiente. En ellos se identifican las sustancias, el
profesional o la institución que la adquiere, quien la vende, fecha y firma, entre otra información de
relevancia.
 Psicotrópicos: sustancia natural o sintética, capaz de influenciar las funciones psíquicas
por su acción sobre el SNC.
 Psicofármacos: producto farmacéutico compuesto por sustancias psicotrópicas, utilizado
para el tratamiento de padecimientos psíquicos o neurológicos
 Estupefacientes: psicotrópico con alto potencial de producir conductas abusivas y/o
dependencia (psíquicas o físicas), que actúa por si misma o a través de la conversión en
una sustancia activa.
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Desarrollo de un nuevo fármaco
Estudio preclínico: determinan acciones farmacológicas, mecanismos de acción, especificidad del
efecto, toxicidad (estudios de toxicidad en animales tanto agudos como coránicos)
Estudios toxicológicos en animales: buenos indicadores de la toxicidad relacionados con dosis en
humanos. La reacciones adversas no están relacionadas con la dosis (reacciones alérgicas o
idiosincráticas) No se detectan normalmente.
Actual requisito: evaluar el efecto sobre la reproducción, el potencial carcinógeno o de daños
genéticos.
Estudio en tres especies de mamíferos (una distinta a roedores). Al mismo tiempo se estudia la
absorción, distribución, metabolismo y eliminación (farmacocinética).
La primera administración en personas está basada en la información obtenida en los estudios de
animales.
Antes de iniciar los primeros ensayos clínicos de fase 1: estudio de mutagenicidad (cambio de
ADN) in vitro en cultivo. 
Resultados positivos: cancelación del proyecto a no ser que se trate de un producto destinado al
tratamiento de cáncer u otra enfermedad muy grave.
Los resultados de los experimentos pre clínicos forman parte de la documentación que se utiliza
para tomar la decisión de proseguir o no con el proyecto y para obtener la autorización.
Desarrollo clínico
Todo paciente involucrado debe ser informado de lo que pueda o va a pasar. El investigador es
responsable de explicar, de manera sencilla, el fin delestudio, los procedimientos, riesgos y
beneficios.
Fase 1
Se efectúan para obtener datos sobre seguridad y farmacocinética. Primera administración a
humanos (voluntarios sanos).
Primero en dosis únicas (con incremento) hasta que se observe la toxicidad. Luego dosis múltiple
(rango de dosis terapéutica) 20 a 100 voluntarios 
Fase 2
Búsqueda de dosis y diferentes pautas de tratamiento. Primera administración en pacientes.
Se debe evaluar la eliminación del medicamento por el organismo, debido a que los pacientes
pueden metabolizarlo diferente a los sujetos sanos. 100 a 300 voluntarios.
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Fase 3
Se pone en manifiesto la utilidad de la práctica clínica. Estudio doble ciego controlados por un
número de pacientes para permitir el análisis estadístico de la eficacia y seguridad del
medicamento.
Aprobación regulatoria
Si los estudios en seres humanos indican que el compuesto puede ser un agente terapéutico eficaz
y seguro del fabricante pueden presentar una solicitud al organismo regulador correspondiente para
obtener una licencia para comercializar el medicamento nuevo.
Fase 4
Después de tener la licencia para su comercialización. En los años siguientes al inicio de la venta,
el medicamento se evalúa ya que se pueden descubrir efectos indecibles raros, toxicidad crónica
(por ejemplo cáncer) interacciones, usos nuevos o recomendaciones sobre esquemas de
dosificación más apropiados.
Roles importante de los trabajadores de salud en la farmacovigilancia
El proceso desde que el medicamento se sintetiza hasta que se comercializa dura
aproximadamente 10 a 20 años y cuesta alrededor de 100 millones 
UNIDAD 2
Vías de administración
La preparación y administración del medicamento es una tarea delegada por el médico, que realiza
el profesional de enfermería.
Debe realizarse en forma precisa y cumpliendo las normas básicas comunes para asegurar la
correcta administración.
Para la administración de medicamentos los enfermeros colaboran estrechamente con médicos,
farmacéuticos, y por supuesto, son sus pacientes.
Es necesario recordarle al paciente que desempeña un papel activo en mantener la eficacia y la
seguridad de la administración de su medicación.
El papel del profesional de enfermería en la administración de fármacos es garantizar que los
medicamentos prescriptos se administren en forma segura y adecuada.
Normas básicas para la administración de medicamentos
1. Sin orden medica no se permite administrar medicamentos 
 Orden medica: es un documento escrito donde el medico prescribe servicios y o tratamientos para
el paciente. Debe contener:
 Nombre completo del paciente
 Numero de afiliado de obra social (si corresponde)
 Número de identificación (cuarto cama en pacientes hospitalizados)
 Fecha
 Nombre del medicamento, dosis, frecuencia y vía de administración
 Diagnostico
 Firma del medico
Orden única: se administra solo una vez y en un momento especifico. Es habitual para
medicamentos preoperatorios o antes de exposiciones diagnosticas
Orden permanente: tiene vigencia hasta que el medico la cancele, la sustituya por otra orden, o
hasta que transcurre un número de días previamente establecido. Puede indicar una fecha final o
un número determinado de dosis
Orden PRN (pro re nata): se administra solo si el paciente lo necesita. El enfermero es quien toma
la decisión de la administración según el estado del paciente.
Órdenes urgentes u órdenes STAT y ASAP: se indica que hay que administrar inmediatamente
solo una dosis del fármaco.
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 STAT (inmediatamente): medicación de emergencia, administración inmediata y solo una
vez, no más de 5 minutos entre la pauta de la orden y la administración del fármaco.
 ASAP (tan pronto como sea posible): administración casi inmediata y solo una vez, no más
de 30 minutos entre la pauta de la orden y la administración del fármaco.
Ordenes rutinarias: las que no se acompañan de STAT, ASAP, o PRN. Se llevan a cabo dentro de
las dos horas de la pauta de orden médica.
Verbales: según la política del hospital. La instrucción es dada por teléfono o verbal por el médico.
Requiere la firma del profesional a la brevedad. Solo en situaciones de urgencias.
2. Compruebe que las 5 reglas de administración de fármacos (nombre del paciente,
nombre del fármaco, dosis, vía, pauta) concuerden con la prescripción médica
Las tres comprobaciones de la administración de fármaco:
 Comprobar el fármaco en el sistema de registro de la medicación al retiro del armario de
drogas y/o heladera
 Comprobar el fármaco durante su preparación, su extracción del envase o durante la
conexión de la bolsa al equipo IV. Verificar la fecha de vencimiento.
 Comprobar el fármaco antes de la administración al paciente.
3. Se deben guardar las medidas de asepsia básicas
 Lavarse las manos y ponerse guantes
 Mantener la asepsia durante la preparación y la administración del medicamento.
4. La medicación se debe administrar inmediatamente después de haberse preparado, y
lo debe hacer la misma persona
Consejos para la administración de medicamentos:
 usar calculadora
 tomarse el tiempo para hacer los cálculos
 chequear los resultados con otros
 si tiene dudas con los cálculos, no administre medicamento
5. Asegúrese de que el usuario recibe la medicación. Una vez administrada
 El enfermero debe registrar adecuadamente que el paciente la ha recibido
 Debe incluir todos los datos pertinentes a la administración: 
 Nombre del fármaco
 Dosis
 Vía de administración
 Momento de la administración
 Cualquier valoración que crea pertinente: si el paciente la rechaza. Si el
paciente se queja sobre la administración.
 Firma
 Volver media hora después para comprobar los efectos y posibles reacciones alérgicas y
efectos adversos.
6. Informe al usuario del procedimiento que se va a realizar
Cumplimiento terapéutico. Informe al paciente:
 Nombre del fármaco
 Motivo de la prescripción
 Acciones farmacológicas esperadas
 Efectos secundarios asociados
 Interacción con otros medicamentos, alimentos, plantas medicinales, alcohol
 Vía de administración
Al menos que se indique por orden médica, no deje medicamento al alcance del paciente.
7. Realice los pasos del proceso de atención de enfermería en todo momento
 Valorar los datos que pueden influir a la administración de la medicación 
 Detectar problemas y plantearlos en forma de diagnóstico de enfermería
 Determinar objetivos, ejecutar y evaluar la administración de medicamentos.
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Valoración: Durante el primer encuentro, el profesional de enfermería completa la anamnesis y la
exploración física del paciente; gran parte de los datos recogidos en esta valoración inicial tiene
implicaciones específicas para la farmacoterapia.
Posteriores valoraciones proporcionan datos adicionales que ayudaran al profesional de enfermería
a evaluar los resultados de la administración de la medicación.
La vía de administración es el lugar o zona por donde el medicamento entra en el organismo.
Existen varias vías para la administración y quien determina cual es la mas adecuada es el médico.
Para su elección influyen factores como:
 Situación física mental del usuario
 Edad
 Efectos esperados
 Propiedades físico químicas del fármaco
Los valores obtenidos durante la valoraciónfísica constituirán los datos de referencia con los que
comparar futuras valoraciones y orientar al profesional sanitario en la toma de decisiones sobre que
medicamentos prescribir.
Muchos medicamentos pueden actuar sobre: 
 Ritmo cardiaco y presión arterial
 Equilibrio electrolítico
Los problemas de función hepática y renal son fundamentales en muchos pacientes, especialmente
en ancianos y pacientes críticos ya que servirán para determinar la dosis adecuada del fármaco.
8. El profesional de enfermería debe conocer
 Acción del fármaco
 Sus formas correctas de administración y dosis de seguridad
Y ah de controlar:
 Su efectividad
 Efectos secundarios
 Respuestas adversas del fármaco
Reacciones adversas: amplia variedad de reacciones no deseadas de los fármacos que pueden
aparecer durante el tratamiento. 
Efectos colaterales: efectos no terapéuticos: forma parte de la acción farmacológica del fármaco,
pero su aparición resulta indecible. Por ejemplo muchos antibióticos orales además de destruir las
bacterias que infectan un tejido también lo harán sobre la flora intestinal.
Efecto secundario: es la consecuencia del efecto colateral, no forma parte inherente de la acción
fundamental del fármaco. Por ejemplo la diarrea es un efecto secundario de muchos antibióticos
orales.
Reacciones alérgicas: reacción inmunológica ya que el fármaco adquiere carácter antígeno
(fiebre, erupción cutánea, alteraciones respiratorias, angioedema) No se produce con la primera
administración de la droga.
Reacción idiosincrásica: tiene lugar en un pequeño porcentaje de pacientes expuestos al
fármaco, Es una respuesta “anormal” genéticamente determinada.
Reacciones adversas: cualquier acción nociva. Este término engloba los anteriores.
Se debe registrar la alergia en la historia clínica y en la hoja de administración. Colocar una pulsera
de uso aprobados por el centro médico. Comunicarle al médico la presentación de la alergia
medicamentosa para que este revise el tratamiento farmacológico. 
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Vías de administración
Son las diferentes vías en que un medicamento se pone en contacto con el organismo para ejercer
su efecto.
El medicamento se aplica con el objetivo de obtener un efecto sistémico después de su absorción.
Además se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel,
mucosas y cavidades u orificios corporales.
VIA ORAL: administración por boca y la introducción al organismo por deglución.
1. Valore el nivel de conciencia y su capacidad de deglutir
2. Coloque el comprimido o capsula en el vaso de medicación.
3. Para formas liquidas agite el frasco para mezclar el contenido y mida la dosis colocando el
vaso a la altura de los ojos.
4. Coloque al paciente en una posición que favorezca la ingestión (semisentado)
5. Entregue al paciente el vaso de medicación.
6. Ofrezca al paciente un vaso con agua para facilitar la deglución.
7. Permanezca con el paciente hasta que haya ingerido totalmente la medicación.
Cuando debe usarse: En pacientes consientes y sin problemas de deglución.
Cuando no debe usarse:
 En pacientes inconscientes, con problemas de deglución y con irritación gástrica
 En caso de vomito
 En casos de urgencia, cuando se requiere efecto rápido
Formas farmacéuticas: Tabletas, grageas, capsulas, soluciones, suspensiones, jarabes, elixires.
Consideraciones especiales: lactante y lactante mayor: administrar el medicamento con jeringas
sin agujas, facilita la dosificación exacta y permite que el niño degluta sin derramar.
Precauciones con comprimidos: muchas veces se puede ajustar la dosis para cada paciente
mediante el fraccionamiento de los comprimidos, por ejemplo, leotiroxina, pero no siempre es
posible hacerlo. Los comprimidos con cubierta entérica no pueden fraccionarse, puesto que son
diseñados para absorberse en un medio alcalino del intestino delgado (poseen una cubierta dura y
aislante que le permiten resistir la acides del estómago.)
La medicación no debe añadirse a las formulas alimenticias. En niños reacios es imprescindible la
ayuda de los padres. No debemos forzar al niño que se resiste activamente por el riesgo de
aspiración, posponer durante 20-30 minutos y ofrecer nuevamente.
Para estimular la aceptación de las medicaciones orales por parte del paciente: darle un cubito de
hielo antes de ofrecerle el medicamento para que se le entumezca la lengua. Dar un vaso con agua
vertido sobre hielo picado antes o inmediatamente después de la medicación (ayuda a los
pacientes con nauseas)
VIA BUCAL administración entre la encía y la mejilla.
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VENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Es indolora
 Es económica, practica y cómoda
 Permite retirar el fármaco antes
de su completa absorción
 Los alimentos alteran su
absorción 
 Produce irritación gástrica
 El fármaco sufre el efecto del
primer paso hepático
VENTAJAS DESVENTAJAS
 técnica sencilla y no dolorosa que
permite la autoadministración
 directamente a la circulación
sistémica
 los medicamentos no se exponen
a las destructivas enzimas
digestivas ni al efecto del primer
paso hepático
 rápido inicio de acción terapéutica
(más rápido que la oral)
 no provoca irritación
 la mucosa oral es menos
permeable a la mayoría de los
medicamentos que el área
sublingual, es decir, que tiene una
absorción más lenta
 se prefiere esta vía sobre la
sublingual para la administración
de fármacos de liberación
retardada debido a la mayor
extensión de la superficie de la
mucosa.
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SONDA NASOGASTRICA O GASTROSTOMIA: una sonda nasogástrica es un tubo suave y
flexible que s e inserta a través de la nasofaringe y cuyo extremo termina en el estómago. Se usa
generalmente para tratamientos a corto plazo.
Una sonda de gastrostomía se introduce directamente en el estómago por cirugía. Se usa para
tratamientos prolongados.
Ventajas y desventajas: expuestos a los mismos procesos fisiológicos de aquellos administrados
por vía oral.
Administración de fármacos mediante sonda
 Líquidos: elija siempre que sea posible
 Solidos: debe triturarse o disolverse: 1 triture la medicación para obtener polvo fino. 2
mézclelo completamente con un mínimo de 30 ml de agua templada hasta lograr su
disolución
 Puede obstruir la sonda
1. compruebe la posición correcta de la sonda
2. detenga la alimentación ( si la tiene)
3. aspire contenido gástrico y mida volumen residual
4. retorne el contenido gástrico por gravedad y limpie la sonda con agua 
5. vierta la medicación en el cuerpo de la jeringa y deje que esta pase por la sonda por
gravedad (administre cada medicamento de forma independiente, limpiando la sonda entre
cada uno de ellos)
6. mantenga la cabecera de la cama elevada a 45º durante 1 hora para prevenir bronco
aspiración
7. reinicie alimentación continua al ritmo indicado
Para producir efecto local
ORAL SIN DEGLUCION:
Cuando debe usarse
 en pacientes consientes
 para la administración de algunos anestésicos locales y antibióticos útiles en el tratamiento
de infecciones, ulceras o erosiones en la cavidad bucal. Incluidas por hongos o bacterias.
Cuando no debe usarse: en pacientes inconscientes. En pacientes pediátricos por el riesgo de ser
ingeridos antes de ejercer su efecto terapéutico sobre la cavidad bucal.
Formas farmacéuticas: tabletas masticables, trociscos, polvos, soluciones acuosas que no deben
ingerirse.
ORAL CON DEGLUCION:
Ventajas: ya fueron revisadas.
Desventajas: produce irritación gástrica
Cuando debe usarse: 
 en pacientesconsientes y sin problemas de deglución
 administración de algunos laxantes y antiparasitarios útiles en el tratamiento de infecciones
locales.
Cuando no debe usarse:
 en pacientes inconscientes
 en caso de vómitos
 en pacientes con problemas de deglución
 en pacientes con irritación gástrica 
 en casos de urgencia
10
VENTAJAS DESVENTAJAS
Presentan las mismas ventajas que la
oral con deglución, solo que en esta el
efecto es casi inmediato.
Produce irritación de la mucosa bucal y
estomacales.
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Formas farmacéuticas: tabletas, capsulas, soluciones y suspensiones.
SUBLINGUAL: rica vascularización que drena a la vena cava superior (para producir efecto
sistémico)
Cuando debe administrarse: en pacientes consientes y cuando se requiera un efecto rápido
Cuando no debe administrarse: en pacientes inconscientes, en caso de vómitos y en pacientes
pediátricos.
Formas farmacéuticas: tabletas sublinguales, soluciones.
Indicar al paciente que el comprimido no se traga, que coloque el medicamento bajo la lengua y lo
deje ahí hasta que se disuelva. Procurando no tragar saliva en el mayor tiempo posible. Además
que no debe comer ni beber hasta que el medicamento no se haya disuelto completamente.
Cuando el paciente esta recibiendo varios fármacos la administración de los preparados
sublinguales debe hacerse luego de ingerir los medicamentos orales.
VIA RECTAL: colocación en el interior del recto para producir efecto sistémico
Cuando debe usarse
 en pacientes inconscientes con problemas de deglución 
 en caso de vómitos
 en pacientes pediátricos
Cuando no debe usarse: en pacientes con diarrea, oclusión intestinal, hemorroides, fisuras,
abscesos o con intervenciones quirúrgicas recientes en la zona.
Formas farmacéuticas: supositorios
Para producir efecto local
Ventajas y desventajas: iguales a la de sistémico 
Cuando debe usarse
 en caso de estreñimiento para provocar evacuación
 para producir una acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres.
Formas farmacéuticas: supositorios y enemas.
El enfermero debe ponerse guantes, abrir el supositorio y lubricar el extremo redondeado. El
paciente debe tumbarse sobre el lado izquierdo (posición sims).
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VENTAJAS DESVENTAJAS
 puede auto administrarse
 es indolora
 es económica, practica y cómoda
 permite retirar el fármaco antes de
su completa absorción 
 produce efecto rápido (3 a 5 min)
 es útil en caso de urgencias
medicas
 el fármaco no sufre efecto del
primer paso hepático, ni
degradación por enzimas
gastrointestinales
 sabor desagradables
 si hay deglución de a saliva
disminuye la dosis
 solo para fármacos de alta
liposolubilidad y alta potencia
farmacológica. Por ejemplo:
nitroglicerina.
VENTAJAS DESVENTAJAS
 es económica
 produce efecto más rápido que
por vía oral
 evita parcialmente el efecto del
primer paso hepático (50% del
fármaco)
no hay degradación del fármaco por
enzimas gastrointestinales
 es incomoda y produce irritación
en la mucosa rectal
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Indique al paciente que realice respiraciones lentas y profundas y que exhale profundamente
durante la inserción, con el objeto de relajar es esfínter anal.
Insertare suavemente el extremo lubricado del supositorio en el recto, más allá de la línea ano
rectal para asegurar la retención.
Indique al paciente que permanezca en la posición sims por lo menos 30 min para evitar la
expulsión del supositorio.
VIA PARENTERAL: Administración de medicamentos mediante el uso de aguja en las distintas
capas de la piel
INTRAVENOSA
Cuando debe usarse
 cuando requiera un efecto terapéutico inmediato
 administración de medicamentos no tolerados por otras vías
 administración de soluciones acusas de gran volumen
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VENTAJAS DESVETAJAS
 mayor biodisponibilidad
 útiles para fármacos que se
degradan en el tracto digestivo
 útiles en urgencias, pacientes
inconscientes o con vómitos o
diarrea
 requiere estricta asepsia, ayuda
profesional
 vía invasiva: debe conocer los
adecuados puntos anatómicos
para esta aplicación
 conocer los procedimientos de
seguridad para desechar los
equipos contaminados
 puede ser dolorosa
VENTAJAS DESVENTAJAS
 no hay absorción
 produce efecto terapéutico
inmediato
 el fármaco no sufre degradación
gástrica ni metabólica
 permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
 en caso de aparición de riesgos
adversos se puede suspender la
administración
 permite la administración de
volúmenes relativamente grandes
de solución
 es dolorosa
 es costosa e incomoda
 requiere una segunda persona
para su aplicación
 riesgo de producir infección en el
sitio de administración 
 aparición de efectos adversos con
la misma rapidez que los
terapéuticos
 una vez administrado el
medicamento no se puede retirar
del organismo, por lo que se debe
administrar lentamente bajo
continua observación del paciente
 riesgo de tromboflebitis y
extravasación de líquidos
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Cuando no debe usarse
 en pacientes con problemas de coagulación
 para administración de soluciones oleosas, soluciones y compuestos que precipiten a las
proteínas plasmáticas
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas estériles
Tres tipos básicos:
 Infusión de grande volúmenes: para la reposición, mantenimiento o complementación de
líquidos. Por ejemplo suero
 Infusión intermitente: pequeñas cantidades de solución intravenosa administrada en
paralelo con la infusión primaria o conectadas a ella en Y. Por ejemplo antibiótico.
 Bolo intravenoso: dosis conectada inyectada directamente a la circulación mediante una
jeringa 
Técnica de punción
1. realizar asepsia de la zona
2. realizar torniquete 5 cm por encima del lugar de punción. Pedirle al paciente que cierre el
puño
3. punce manteniendo el bisel de la aguja hacia arriba y 15º. Seguir el trayecto de la vena
seleccionada 
4. Comprobar que el catéter/aguja se encuentre en la vena
5. Pídale al paciente que abra la mano y libere el torniquete 
6. Inyecte el medicamento o conecte el equipo de infusión
INTRAMUSCULAR
VENTAJAS DESVENTAJAS
 produce efecto terapéutico más
rápido que con la vía oral con
deglución
 permite la administración de
volúmenes relativamente grandes
(5 ml)
 permite la administración de
medicamentos irritantes, así como
la administración de varios al
mismo tiempo 
 no hay efecto del primer paso
hepático
 los intervalos de aplicación son
más prolongados
 es dolorosa
 es costosa en incomoda
 requiere una segunda persona
para su aplicación 
 riesgo de producir infección en el
sitio de punción 
 riesgo de producir parálisis y
atrofia de los músculos por daños
en el nervio ciático
Cuando debe usarse: administración de fármacos que producen un efecto terapéutico prolongado
Cuando no debe usarse:
 En pacientes con problemas de coagulación o en estado de choque debido al escaso fluido
sanguíneo en el tejido muscular
 En zonas con contusiones, ulceras, abrasiones o cicatrices.
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas u oleosas estériles, suspensiones estériles,
emulsiones estériles
El sitio de inyección debe estar lejos del hueso, vasos sanguíneos y nervios importantes.
Las inyecciones en el nervio ciático pueden provocar parálisis y atrofia de los músculos inferiores.
Zonas para la punción:
 Ventro glútea:zona del glúteo que presenta mayor espesor. No contiene vasos sanguíneos
ni nervios importantes. Puede emplearse en niños lactantes mayores de 7 meses
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 Dorso glúteo: debe elegirse cuando el niño lleva más de un año caminando. Se punza el
cuadrante superior externo
 Tercio medio del muslo: la más adecuada por la ausencia de vasos sanguíneos y nervios
importantes. Debe emplearse en menores de 7 meses
 Zona del musculo deltoides: poco recomendada en niños por su menor desarrollo
muscular. La aguja debe introducirse en la parte más prominente del musculo para no
lesionar el nervio radial. No debe recibir más de 1 ml
Técnica para punción:
1. Realice la asepsia de la zona
2. Cargue el medicamento en una jeringa de 1 ml y con una aguja 20-23 y de 2.5-5 cm. El
calibre y la longitud de la aguja se determina por:
 Constitución corporal
 Masa muscular
 Tipo de fármaco
 Cantidad de tejido adiposo que cubre el musculo
 Edad del paciente
3. Punción
4. Retire la aguja. Aplique presión sobre el punto de punción y masaje vigorosamente para
generar calor y mejorar la absorción del fármaco en el musculo.
SUBCUTANEA
Cuando debe utilizarse:
 Administración de insulina y heparina
 Implantación de depósitos que inducen un efecto farmacológico sostenido por semanas o
meses
Cuando no debe usarse:
 Administración de grandes volúmenes de medicamentos
 Administración de soluciones irritantes
 Riesgo de producir necrosis si se aplica dos veces consecutivas las inyecciones en el
mismo sitio 
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas estériles, suspensiones acuosas estériles e 
implantaciones subcutáneas.
Zonas para la punción:
 Tercio medio del brazo
 Zona peri umbilical
 Zona dorsal
 Tercio medio del muslo
 Zona ventro dorsal glútea
Zona peri umbilical:
1. Asepsia de la zona
2. Jeringa de 1 ml, aguja 23G-25G y 12.7-15.9 ml
Para la administración de heparina se recomienda a 25G y 9.5 mg
3. Tense la piel del paciente usando el pulgar y el índice de la mano no dominante en la zona
4. Inserte la aguja en un ángulo de 45º (constitución media) 90º (obesos) 
5. Inyecte la medicación lentamente
6. No retire la aguja con rapidez y limpie la zona con algodón con alcohol. No masajee la zona
14
VENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Permite el ajuste de dosis de
acuerdo al peso del paciente
 No hay efecto del primer paso
hepático
 es dolorosa
 riesgo de producir infección en el
sitio de punción
 permite un volumen máximo de 2
ml
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INTRADERMICA: Con efecto sistémico 
Cuando debe usarse: Administración de vacunas BCG y de rabia, HDCV, para estimular es
sistema inmune del paciente
Cuando no debe usarse: pacientes con problemas de coagulación, áreas donde exista infección,
irritación, edema, hipersensibilidad o cicatrices
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas estériles, suspensiones acuosas estériles. 
Aplicaciones en zonas libre de bello: antebrazo y zona supra escapular de la espalda
Zona con efecto local
Ventajas y desventajas: ya fueron revisadas
Cuando debe usarse: administración de anestésicos locales. Para pruebas cutáneas de
sensibilidad
Cuando no debe usarse: ya fueron revisados
Formas farmacéuticas: ya fueron revisados
Técnica para la punción:
1. Asepsia de la zona
2. Jeringa de 1 ml
3. Mano domínate: jeringa entre pulgar e índice. Mano no dominante: sostiene el brazo
4. Inserte la aguja con el bisel hacia arriba 15º hasta que la totalidad del bisel quede bajo la
piel. No aspire. El bisel debe verse por debajo de la piel
5. Inyecte lentamente la medicación hasta formar una vesícula 
6. Retire la aguja
7. Limpie la zona con algodón con alcohol. No masajee la zona. Indique al paciente que no
debe rascarse ni frotar la zona
TRANSDERMICA: Efecto sistémico
Cuando debe usarse: Para tratamientos hormonales, anticonceptivos, angina de pecho
(nitroglicerina) y para dejar de fumar (nicotina)
Cuando no debe usarse: en pacientes con padecimientos dermatológicos ya que los procesos
inflamatorios alteran la absorción de los fármacos
Formas farmacéuticas: parches transdermicos.
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VENTAJAS DESVENTAJAS
 No hay riesgo de administración
intravenosa (debido a que la
dermis esta poco vascularizada)
 Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
 No hay efecto del primer paso
hepático
 Dolorosa en incomoda
 La absorción del fármaco es lenta
 Requiere personal capacitado
para su aplicación
 Solo se pueden administrar
volúmenes pequeños ( menos de
0.2 ml)
 Riesgo de producir infección en el
sitio de administración
VENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Es indolora, practica y cómoda
 Se obtiene un efecto rápido
sostenido
 El fármaco no sufre degradación
gástrica ni metabólica (evita
primer paso hepático)
 Se puede interrumpir la
administración del fármaco en
caso de reacciones adversas
 Es costosa debido a la
presentación farmacéutica en
forma de parche transdermico
 Solo se encuentra disponible en
algunos fármacos en esta forma
farmacéutica
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INHALATORIA: efecto sistémico
Cuando debe usarse: Administración de anestésicos generales
Cuando no debe usarse: en pacientes inconscientes o con enfermedad pulmonar obstructiva
crónica
Formas farmacéuticas: soluciones volátiles y estériles
Efecto local
Cuando debe usarse: en pacientes consientes. En caso de ataque agudo de asma
Cuando no debe usarse: pacientes inconscientes, con enfisema pulmonar, y pacientes
pediátricos.
Formas farmacéuticas: polvos, soluciones estériles, suspensiones estériles. El efecto rápido
muchas veces favorece el abuso.
VIA NASAL: efecto sistémico
Cuando debe usarse: administración de algunos sedantes y analgésicos
Cuando no debe usarse: en pacientes inconscientes o con condiciones patológicas interanasales
existentes. (Pólipos, rinitis, etc.)
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas estériles, en spray nasal, gotas nasales, hisopos
saturados con el fármaco o con nebulizador.
Efecto local
Ventajas y desventajas: las mismas que la vía cutánea.
Cuando debe usarse: en el tratamiento de la congestiones nasal alergias e infecciones nasales
Cuando no debe usarse: pacientes inconscientes
Formas farmacéuticas: soluciones acuosas estériles.
VIA CUTANEA: efecto local
Cuando debe usarse: administración local de algunos analgésicos antiinflamatorios, antisépticos y
antibióticos para el tratamiento de diversas afecciones dermatológicas
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VENTAJAS DESVENTAJAS
 Efecto rápido
 Permite ajuste de dosis de
acuerdo al peso del paciente
 No hay efecto del primer paso
hepático
 Administración a nivel hospitalario
 Poco practica y costosa, ya que
se requiere equipo especial y
personal capacitado
VENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Produce efecto terapéutico rápido
localizado
 Efecto terapéutico de corta duración
 No hay control sobre la dosis
administrada
 Para su administración se requiere
un entrenamiento del paciente para
la utilización del dispositivo
dosificador como: inhalador,
atomizador, nebulizador
VENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Practica y cómoda
 Efecto rápido
 No hay efecto del primer paso
hepático
 Efecto de corta duración
 No hay control sobre la dosis
administradaVENTAJAS DESVENTAJAS
 Puede auto medicarse
 Efecto terapéutico rápido y
localizado
 Efecto terapéutico de corta
duración
 No hay control sobre la dosis
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Formas farmacéuticas: polvos, pomadas, gel, ungüento, solución, emulsión, loción.
VIA OCULAR: efecto local
Ventajas: las mismas que la vía cutánea
Desventajas:
 Percepción de un ligero sabor desagradable debido a la comunicación del ojo con faringe a
través del conducto naso lacrimal
 Las mismas que la vía cutánea
Cuando debe usarse: tratamiento de glaucoma, infecciones oculares, congestión ocular y para
producir miosis, midriasis o anestesia 
Forma farmacéutica: soluciones acuosas estériles (colirios)
Se emplea para tratar trastornos locales del ojo y estructuras circundantes.
VIA OTICA: efecto local
Ventajas y desventajas: las mismas que la vía cutánea
Cuando debe usarse: en tratamientos de infecciones locales (otitis)
Forma farmacéutica: soluciones acuosas estériles.
Se emplea para tratar trastornos locales del oído como infecciones u oclusiones leves del canal
auditivo.
VIA VAGINAL: efecto local
Ventajas y desventajas: las mismas que la vía cutánea
Cuando debe usarse: tratamiento de infecciones vaginales, procesos inflamatorios y como
tratamiento anticonceptivo.
Formas farmacéuticas: comprimidos, óvulos, cremas, geles.
EPIDURAL E INTRATECAL
Intratecal: Describe el espacio lleno de líquido entre las capas delgas de tejido que cubren el
cerebro y la medula espinal. Se pueden inyectar medicamentos dentro del líquido o se puede
extraer una muestra del líquido para una prueba.
Quimioterapia intratecal: los medicamentos contra el cáncer se inyectan en el espacio intratecal,
el cual contienen líquidos encefaloraquideos. 
Se pueden inyectar medicamentos (de 2 a 5 ml)
 Dentro del reservorio de OMMAYA un aparato en forma de cúpula que se ubica bajo el
cuero cabelludo mediante una cirugía; el mismo contiene los medicamentos que circulan a
través de un tubo pequeño al cerebro
 Directamente en el LCR en la parte inferior de la columna vertebral, después de que se
adormece un área pequeña en la parte inferior de la espalda.
Epidural: el espacio epidural es un espacio virtual que se encuentra por fuera de la duramadre.
Mediante la anestesia de la piel en el lugar de punción se introduce una aguja conectada a una
jeringa con poca resistencia llena de aire o agua.
Se va introduciendo la aguja y se va a retando el embolo de la jeringa (de 12 a 15 ml)
Mientras se atraviesa el musculo o ligamentos, se produce una resistencia al apretar el embolo. Al
llega al espacio epidural esta resistencia desaparece y permite vaciar el aire o agua. Es el signo de
que se ha llegado al espacio epidural.
En este lugar se introduce el fármaco a administrar y el catéter si procede. La anestesia epidural
está indicada para realizar aquellas intervenciones en el abdomen sobre todo a nivel infra umbilical,
como hernias inguinales, intervenciones en testículos o vejiga o partos.
INTRAARTERIAL
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VENTAJAS DESVENTAJAS
Hacen llegar la SNC fármacos que no
atraviesan la barrera hematoencefalica
Posibles efectos neurotóxicos e
infecciones. Dificultades técnicas
VENTAJAS DESVENTAJAS
Localizar el efecto en un tejido u órgano.
Utilidad diagnostica
Solo expertos
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Por ejemplo: aplicación de drogas antineoplásicas en tratamientos de tumores localizados.
UNIDAD 3
Farmacocinética
Absorción
La farmacocinética es el estudio
del desplazamiento de los
fármacos por el organismo.
Describe que hace el organismo
con los medicamentos en función
de la dosis y el tiempo trascurrido
desde su administración. 
Procesos básicos (LADME)
L: liberación: viene condicionado
por farmacotecnica o galecnica.
Consiste en la biodegradación de
los componentes de los fármacos
hasta su absorción.
A: absorción: paso del fármaco al
interior del organismo (a la sangre)
Se da cuando comienza a
atravesar las membranas.
D: distribución: desde el lugar de
absorción hasta el lugar de acción
M: metabolismo: conjunto de
reacciones químicas. Los fármacos
se convierten en sustancias más simples para una mejor eliminación
E: excreción: salida al exterior (fármaco y/o sus metabolitos). La principal vía es la renal.
Los fármacos para poder actuar necesitan una concentración adecuada en el sitio de acción.
Se denomina biofase al medio en el cual el fármaco está en condiciones de interactuar con sus
receptores para ejercer su efecto biológico. El fármaco debe liberarse a partir de la forma
farmacéutica que la contiene, absorberse y pasar al plasma, distribuirse por el organismo hasta
llegar al lugar donde debe actuar y finalmente eliminarse.
Los compuesto bioequivalentes son aquellos con igual biodisponibilidad y tiempo para lograr las
concentraciones plasmáticas deseadas.
Farmacocinética: interpreta la evolución temporal de las concentraciones del fármaco
(concentraciones plasmáticas del principio activo en relación al tiempo) y sus metabolitos en el
organismo, así como la evolución de la respuesta farmacológica.
En el recorrido hacia las células diana, los fármacos deben enfrentar a numerosos obstáculos. Para
la mayoría de los medicamentos, el principal desafío es atravesar las múltiples membranas que
separan al fármaco de las células diana.
Durante el proceso, los farmacos se ven sometidos a numerosos procesos fisiológicos. Así, en el
caso de los fármacos administrados por vía enteral, los ácidos gástricos y las enzimas digestivas
degradan a menudo las moléculas del fármaco. Las enzimas presentes en el hígado y en otros
órganos pueden provocar cambios químicos en la molécula del fármaco que disminuirá su
actividad. Si el organismo considera al fármaco una sustancia una sustancia extraña, los fagocitos
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pueden intentar eliminarlo, o puede desencadenarse una respuesta inmunitaria. Los riñones, el
intestino grueso y otros órganos también intentan eliminar los medicamentos del organismo.
Paso del fármaco a través de la membrana plasmática
La variabilidad farmacocinética depende de la capacidad de un fármaco para atravesar las
membranas plasmáticas. Con escasas excepciones, los fármacos deben atravesar estas
membranas para producir su efecto.
Las membranas plasmáticas están formadas por una doble capa lipídica en la que se intercambian
proteínas y otras moléculas.
Las moléculas de pequeño tamaño, no ionizado y liposoluble, atraviesan las membranas
plasmáticas por difusión simple y alcanzaran las células dianas con mayor facilidad.
Las sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular como la urea, alcohol y agua pueden entrar a
la célula a través de poros en la membrana plasmática.
Las moléculas de elevado peso molecular, ionizadas e hidrosolubles, tendrán mayor dificultad para
atravesar las membranas. Pueden emplear otros métodos para acceder a la célula como proteínas
transportadoras o transporte activo.
Algunos fármacos no necesitan entrar en las células para producir sus efectos, se unen a
receptores localizados en la membrana plasmática, lo que activa un segundo mensajero dentro de
las células que es el que produce el cambio fisiológico. Los lípidos condicionan el paso de
fármacos.
Los fármacos pueden transportarse por: fagocitosis, pinocitosis, endocitosis fcos de alto peso
molecular.
Mecanismos de transporte
Difusión pasiva: a favor del gradiente de concentración, hasta alcanzar un estado de equilibrio en
ambos lados de lamembrana. No requiere energía, no necesita un transportador, no se satura.
Los factores determinantes son:
 Liposolubilidad: más liposoluble más fácil de difundir
 Ionización y PH
 Hidrosolubles (por filtración)
Ionización: la mayoría de los fármacos son de bajo peso molecular y de carácter acido-base débil.
Pueden ionizarse (adquirir carga) en función del PH.
Ácidos débiles: pueden disociarse reversiblemente en un: H A-
Bases débiles: pueden formar un catión (ion cargado +) al 
Combinarse con un protón (H+): BH B + H (+) 
Las membranas celulares son permeables a las formas no ionizadas. 
Ionizada polar + soluble en agua 
No ionizada - polar + liposoluble 
PH: los ácidos débiles se ionizan en PH alcalino. Se absorben en medios ácidos.
La bases débiles se ionizan en PH acido. Se absorben en medios básicos.
Las membranas celulares son permeables a los fármacos no ionizados porque son menos polares
y más hidrosolubles.
Fármacos no ionizados: no tienen carga y atraviesan la membrana plasmática, hasta que los dos
lados se equilibren. Fármaco ionizado acido débil: carga negativa, no atraviesa la MP
(atrapamiento iónico). Fármacos ionizados base débil: carga positiva, no atraviesa la MP
(atrapamiento iónico)
PKA: fuerza de interacción de un compuesto con un protón (H+), cuanto menor valor tenga, más
fuerza tiene el ácido y cuanto mayor valor tenga, más fuerza tiene la base. La trama de protones
es un fenómeno que ocurre cuando se produce la acumulación de un fármaco donde hay mayor
grado de ionización de la molécula.
La ecuación Henderson Hasselbalch permite realizar los cálculos para determinar la cantidad de
agente que puede encontrarse en los dos lados de la membrana cuyo PH difiere.
Valores por debajo del PKA del fármaco: formas protonadas (pueden ser ionizadas o no). Valores
por encima del PKA del fármaco: formas sin protones (puede ser ionizado o no).
PKA: PH al cual la forma ionizada y la no ionizada son iguales.
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Protón (+)
Anión (-)
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PH de los órganos:
 Boca: contiene saliva que posee enzimas
 estomago: PH3 posee enzimas
 Intestino: PH 8 posee enzimas
 Hígado: efecto del primer paso. Ocurre cuando un fármaco es extraído por el hígado desde
la sangre venosa portal durante su transferencia desde el tracto gastrointestinal hacia la
circulación sistémica y solo es significativo para aquellos fármacos que tienen alta
depuración plasmática.
 Vesícula, riñones, intestino grueso
PH del fármaco PH del órgano
Acido +
Base +
Acido
Base
Se absorbe mejor
No ionizado
Acido +
Base +
Base
Acido 
Le cuesta absorberse
Ionizado 
Otro factor que influye es en función del tiempo que está en el órgano y el fármaco en contacto.
Las formas relativas sin carga sin carga/ cargadas depende:
 del PH de la zona de absorción
 de la fuerza del ácido-base
Transporte mediado por transportadores
 Saturables y más o menos específicos
 pueden ser inhibidas por los fármacos
Transporte activo
 contra el gradiente 
 gasto de energía (hidrolisis del ATP)
 deben ser similares a compuestos endógenos
 con frecuencia se asocia en transporte del fármaco a transporte de iones: 
 En igual dirección: con cotransporte. En diferente dirección: anti transporte
Filtración: paso del fármaco a través del poro de las membranas. Abundante en capilares
sanguíneos excepto con barrera.
 a favor del gradiente de concentración
 peso molecular adecuado
 pequeños solutos solubles en agua
Difusión facilitada
 a favor del gradiente (siempre que no se sature)
 no requiere energía
 puede ser a través de un canal (depende del tamaño de la molécula) un transportador
(especifico)
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PH = PKA + LOG (especies no protonadas)
 (Especies protonadas)
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Absorción
Entrada del fármaco al organismo desde el sitio que se administra hasta el torrente sanguíneo.
Fármaco  distinta vía de administración  órgano. 
Puede absorberse: a través de piel y mucosas o pueden atravesar las membranas que recubre el
aparato digestivo o respiratorio.
La mayoría de los fármacos excepto medicaciones tópicas, anti infecciosos intestinales, y algunos
contrastes radiológicos, deben absorberse para producir su efecto.
Es el factor farmacocinético que más influye en el tiempo que necesita un fármaco para producir su
efecto. En general, cuanta más rápida es la absorción, más rápido es el inicio de la acción. La
administración de grandes dosis logra una absorción y un inicio de acción más rápidos que la
administración en bajas concentraciones. Los fármacos que se emplean en situaciones críticas,
están diseñados para absorberse en segundos o minutos. Depende de:
 Características propias del fármaco
 Características fisicoquímicas del fármaco: peso molecular, solubilidad, PKA, si es acido o
alcalino. De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción. (difusión
pasiva, filtración y transporte activo)
 Forma farmacéutica: Para que un fármaco se absorba se debe disolver. Cada forma
farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se
disuelve. Por ejemplo: los jarabes se absorben más rápido que los comprimidos o capsulas.
 Dosis: la administración de grandes dosis logra una absorción y un inicio de acción más
rápido que la administración en bajas concentraciones.
 Vía de administración: acción más rápida por vía endovenosa
 Características del lugar de absorción del individuo: 
 superficies: área mil veces mayor en el intestino por microvellosidades 
 la motilidad digestiva
 la exposición a las enzimas del tubo digestivo
 el riego sanguíneo en el punto de administración del fármaco (el intestino tiene
mayor flujo que le estomago)
 edad
 efecto del primer paso hepático
 Interacción con otros fármacos o alimentos 
 Las comidas ricas en grasa pueden ralentizar la motilidad gástrica (retrasar la absorción de
los medicamentos orales que se tomen con ellos)
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Variabilidad individual
Factores que modifican la absorción
 Factores genéticos
 Factores fisiológicos: En el recién nacido, en especial en el prematuro, durante el
embarazo y en el anciano puede haber alteraciones de la absorción, tanto por vía oral
(debido a alteraciones en el PH y en la motilidad gástrica) como por vía intramuscular o
subcutánea por alteraciones del flujo sanguíneo. La absorción de los fármacos por vía oral
pueden alterarse en presencia de alimentos o de algún componente concreto de los
alimento, como las grasas. los alimentos sólidos retrasan el paso de los medicamentos del
estómago al duodeno y, por lo tanto, el comienzo de su absorción. Además, pueden reducir
o aumentar la cantidad absorbida; también pueden no alterarla, retrasarla o incluso
aumentarla. La importancia de esta influencia es muy variable y con frecuencia clínicamente
irrelevante, por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas para
mejorar el cumplimiento terapéutico.
 Factores patológicos: la absorción oral puede alterarse cuando hay vómitos, diarrea y
enfermedades gástricas, el tránsito intestinalo la superficie de absorción. En general,
disminuye la velocidad o la cantidad absorbida, pero hay enfermedades digestivas que
pueden aumentar la absorción de algunos fármacos. Por vía intramuscular y subcutánea
son importantes las alteraciones que producen la insuficiencia cardiaca y el shock
hemodinámico por reducción del flujo sanguíneo.
 Factores iatrogénicos: Hay numerosas interacciones que pueden afectar a la absorción,
directamente por formaciones de precipitados que impiden, o indirectamente por producir
cambios en el PH, el vaciado gástrico, el tránsito intestinal o el flujo sanguíneo. Lo más
frecuente es que estos factores reduzcan la velocidad de absorción, disminuyendo la
concentración máxima y alargando el tiempo en que esta se alcanza, lo que puede reducir
los efectos de dosis únicas. Sin embargo, cuando se administran dosis múltiples, las
alteraciones en la velocidad de absorción no reducen el nivel estable, por lo que no influyen
en los efectos de los fármacos con una semivida larga, aunque pueden reducir los efectos
de los fármacos con una semivida muy corta en los que el efecto dependa del máximo
alcanzado. Los factores que reducen la cantidad absorbida también reducen la
concentración máxima tras dosis únicas, pero no el tiempo en que se alcanza tras dosis
múltiples, reducen el nivel estable y, por lo tanto, los efectos.
Curva de concentración plasmática y
tiempo
Absorción: velocidad y eficiencia: según la
vía de administración. 100% intravenoso,
parcial en otras.
 Concentración mínima efectiva:
aquella a partir de la cual comienza
el efecto terapéutico.
 Concentración mínima toxica:
aquella por encima de la cual se
observa efectos tóxicos.
 Índice terapéutico o margen
terapéutico: cociente entre CMT y la
CME. Cuanto mayor sea este índice,
más fácil será conseguir efectos
terapéuticos sin producir efectos
tóxicos.
 Periodo de latencia: es el tiempo
que tarda desde que se administra el
fármaco hasta que se consigue el efecto terapéutico.
 Tiempo máximo: es el tiempo en el que se alcanza la concentración máxima.
 AUC: área bajo la curva que representa la concentración plasmática vs. el tiempo.
Biodisponibilidad
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La biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco administrado que llega a circulación sistémica y,
por tanto, tiene acceso a los tejidos y puede producir efecto. Administración intravenosa 100%
mientras que las otras vías entre 0 y 100%
Factores que afectan la biodisponibilidad:
 Metabolismo del primer paso hepático: El fármaco pasa de la circulación portal al hígado,
donde existen enzimas que pueden llegar a metabolizar algunos fármacos. El primer paso
hepático es importante para la vía oral (se necesitan dosis mucho más altas que por otras
vías) y muchos compuestos sufren intensa biotransformación antes de llegar al torrente
sanguíneo. La fracción de extracción es la fracción del fármaco que se metaboliza en un
solo paso en el hígado.
 Solubilidad del fármaco: los componentes hidrofilicos no cruzan las membranas lipídicas y
los lipofilicos no pueden disolverse en ellas. Lo ideal es hidrofóbico con algo de solubilidad
en soluciones acuosas.
 Inestabilidad química: Los fármacos pueden degradarse dependiendo del PH en el que se
encuentran o ser destruidos por enzimas.
 Formulación del fármaco: depende del tamaño de la partícula, del tipo de sal y de la
presencia de excipiente.
Los compuestos bioequivalentes son compuestos que tienen igual biodisponibilidad y tiempo
para lograr las concentraciones plasmáticas deseadas.
Formas de liberación desde la forma farmacéutica
La liberación del principio activos desde su forma farmacéutica es obligatorio para que se pueda
absorber, la liberación puede ser convenciones/inmediata o liberación controlada. La liberación
inmediata o convencional se produce de una manera brusca y rápida y el perfil de disolución de
la sustancia activa depende esencialmente de sus propiedades intrínsecas. La liberación
controlada puede ser temporal o espacial. En la liberación temporal se pretende liberar el
fenómeno de una forma continua y preestablecida durante un periodo prefijado de tiempo, esto le
confiere menor velocidad de absorción, mayor duración de los niveles plasmáticos y menores
oscilaciones y mayor cumplimiento. La liberación especial es a partir de comprimidos con
cubiertas entéricas que resisten las secreciones acidas del estómago y se degradan finalmente en
el intestino delgado. Este tipo de liberación protege a los fármaco que se alteran por lo jugos
gástrico y protege a la mucosa de los fármacos irritantes.
Cinética de absorción 
La cinética de absorción cuantifica la entrada de fármaco en la circulación sistémica y engloba los
procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, disolución, absorción, propiamente
dicha y eliminación pre sistémica.
La velocidad de absorción, es decir, el número de moléculas de un fármaco que se absorbe en la
unidad tiempo, depende de la constante de absorción y el número de moléculas que se encuentran
en solución en el lugar de absorción. La constante de absorción (KA) puede expresarse como la
probabilidad que tiene una molécula de absorberse en la unidad tiempo.
Distribución
La distribución es el movimiento del medicamento desde la sangre hacia los órganos en los que
debe actuar y a los órganos que lo van a eliminar.
El factor básico que determina la distribución es el aporte sanguíneo que reciben los tejidos
corporales. El corazón, hígado, riñones y cerebro son los órganos que reciben la mayor cantidad de
flujo sanguíneo; la piel, hueso, tejido adiposo son los menos vascularizados y, por lo tanto, resulta
más complicado conseguir elevados concentraciones de fármacos en esta área.
Las propiedades físicas de un fármaco influyen en gran medida en su desplazamiento a través del
organismo. Una característica importante es la liposolubilidad, ya que determina la rapidez con que
se absorbe un fármaco, interactúa con el torrente sanguíneo, atraviesa las membranas y se asienta
en los tejidos corporales.
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BD = AUC vía estudiada x 100/AUC IV
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Algunos tejidos tienen la capacidad de almacenar y acumular los fármacos tras su absorción. La
medula ósea, dientes, ojos y tejido adiposo tienen una afinidad o atracción especialmente elevada
por ciertos fármacos. Una vez almacenados en los tejidos los fármacos pueden permanecer en el
organismo durante varios meses y liberarse muy lentamente a la circulación. 
Los factores que afectan a la distribución de un fármaco son:
 Características fisicoquímicas del fármaco: Los fármacos no liposolubles penetran poco
por las membranas y presentan carencias en su distribución y, como consecuencia, llegan
en poco volumen a sus zonas de acción. Los fármacos pueden acumularse en los tejidos en
concentraciones mayores de lo que cabría esperar, debido a los gradientes de pH o unión a
constituyentes intracelulares o reparto de lípidos. El fármaco acumulado en un tejido puede
constituir un depósito o un reservorio que prolongue su acción en ese tejido o en un sitio
distante (tiopental intravenoso, anestésico fuertemente liposoluble). La diferencia de pH
entre los líquidos intracelular y extracelular es pequeña, por lo cual sólo puede ocasionar un
gradiente de concentración bajo entre ambos lados de la membrana plasmática.
 Flujo sanguíneo: el cerebro, el corazón, el hígado y los riñones son los órganos que
reciben la mayor cantidad de flujo sanguíneo; la piel, los huesos yel tejido adiposo son los
menos vascularizados y, por lo tanto, resulta más complicado conseguir elevadas
concentraciones de fármaco en estas áreas.
 Unión de fármacos a proteínas: Los fármacos son transportados en la sangre, disueltos
en el plasma, unidos a proteínas plasmáticas o a células sanguíneas. Solo el fármaco libre
puede difundir, cumplir su efecto, ser metabolizado y eliminarse. La unión reversible de los
fármacos a las proteínas del plasma los captura de tal manera que no se pueden difundir y
se enlentece su salida del compartimiento vascular. La unión a proteínas es relativamente
no selectiva respecto de su estructura química y ocurre en sitios de la proteína en los que
casi siempre se unen compuestos endógenos. La albumina del plasma es la proteína con
mayor capacidad para unirse a fármacos y puede constituir un reservorio del medicamento.
Los fármacos ácidos se unen preferentemente a ella. La glicoproteína acida tienen menor
concentración que la albumina. Los fármacos básicos se unen preferentemente a ella.
Otras proteínas importantes son la beta-globulina y las lipoproteínas. 
La lipoproteína en menor concentración en la albumina. Los fármacos básicos y sustancias
no ionizables liposolubles se unen a ella preferentemente.
Importante desplazamiento por los fármacos: fármacos + sitios libres fármacos
proteína.
 Interacción fármaco proteína:
 competencia por los sitios de unión a la albumina
 evaluar: grado de afinidad a la albumina y concentración del fármaco en sangre.
Fármaco clase 1: dosis de fármaco menor a la capacidad de fijación a la albumina (dosis
inferior a la disponibilidad de sitios de unión)
Fármaco clase 2: dosis de fármaco próxima a la capacidad de fijación a la albumina (dosis
mayor a la disponibilidad de sitios de unión)
Factores que afectan a la unión a proteínas plasmáticas:
 Edad
 Hipoalbunemia
 Hiperuricemia
 Hiperbilirrubinemia
 Interacción con otros medicamentos
 Fisiológicos: en neonatos el sistema renal y hepático esta inmaduro. Mientras que en
los ancianos hay un desgate e insuficiencia del sistema renal hepático lo que
modifica la adherencia a la albumina.
 Fisiopatológicos: enfermedades que aumentan o disminuyen las proteínas
plasmáticas. Deshidratación (liposolubleaumenta VD, hidrosoluble disminuye
VD), edema, derrame pleural y ascíticos (Haumenta VD, L disminuye VD),
obesidad (Laumenta VD, H disminuye VD), acidosis metabólica (PKA acido
aumenta VD, PKA básico disminuye VD), insuficiencia cardiaca (H y L 
disminuye VD).
 Interacciones fármaco proteínas: competencia por la unión a proteínas plasmáticas.
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 Permeabilidad capilar: La permeabilidad capilar se determina por la estructura capilar y la
naturaleza química del fármaco. La estructura química de una sustancia afecta de manera
notoria su capacidad para cruzar las membranas celulares. Los fármacos hidrofóbicos pasan
con facilidad la mayoría de las membranas biológicas, en contraste los fármacos hidrofóbicos
no penetran con facilidad la membrana. 
Barreras fisiológicas que influyen en la distribución:
 Barrera hematoencefalica: Los fármacos tiene dos vías de acceso al SNC, pero la mayoría no
acceden el. Pueden llegar al líquido intersticial cerebral por circulación capilar o acceder al SCN
por difusión al líquido cefalorraquídeo.
 Los fármacos deben pasar por los capilares o transportadores (Las moléculas
deben atravesar la pared de los capilares cerebrales, la cual constituyen la
barrera BHC. Estas células endoteliales no poseen poros intracelulares ni
vesículas pinocitoticas, están estrechamente adosadas y poseen bandas que
cierran herméticamente los espacios intracelulares)
 Uniones intracelulares estrechas
 PH 7.35 leve tendencia bases débiles a penetrar
 Aumenta en inflamación 
 Sistema de expulsión glicoproteína
 Placenta: La placenta impide el paso de sustancias potencialmente dañinas desde el
torrente sanguíneo materno hacia el feto; aunque algunos fármacos administrados a la
madre son también capases de atravesar esta barrera y entrar en la circulación fetal. La
concentración de los fármacos y de sus metabolitos en la circulación fetal es equivalente a
la concentración presente en la sangre materna. Los fármacos pueden afectar al feto
cuando se utilizan a lo largo de la gestación, y también cuando se emplea en el momento
del parto.
 PH de circulación materna 7.44 
 PH feto 7.3
 Barrera testicular: La barrera hematotesticular es una barrera de permeabilidad altamente
selectiva formada por células de Sertoli que se sitúa entre los vasos sanguíneos capilares y
los túbulos seminíferos de los testículos. Se forma una barrera que separa el espacio
intersticial de los capilares sanguíneos y el lumen de los túbulos seminíferos dónde tienen
lugar la espermatogénesis.
Cinética de la distribución
Una vez absorbidos al organismo el fármaco puede distribuirse en distintos compartimentos
corporales. Los compartimentos son un conjunto de estructuras o territorios a los que los fármacos
acceden de modo similar y en los cuales, por lo tanto, se coincidiera que se distribuye
uniformemente. Por una parte, existen compartimentos acuosos, como el agua plasmática, el agua
intersticial y el agua intracelular. Y, por otra, existen medios no acuosos que pueden actuar como
depósitos, como proteínas plasmáticas y tisulares, los ácidos nucleicos y los lípidos intracelulares.
 Compartimentos plasmáticos: si tiene una alta unión a proteínas no puede salir del plasma.
 Liquido extracelular: compuestos de bajo peso molecular e hidrofilico se mueven en el
intersticio.
 Liquido corporal total: compuestos de bajo peso molecular e hidrofóbicos, se mueven al
extra e intracelular.
 Distribución de tejidos: se acumulan por ejemplo en tejido graso.
Modelos de distribución
 Monocorpartimental: modelo más simple. Consideración homogénea del organismo (un
solo compartimento). La distribución es rápida y uniforme. Presupone: 
 Que la concentración plasmática del fármaco es igual a las concentraciones de otros
fluidos o tejidos.
 Que la eliminación del fármaco es directamente proporcional a los niveles del
fármaco en el organismo.
 Bicompartimental: el organismo está formado por dos compartimentos intercomunicados:
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 Compartimento central, de fácil acceso, el fármaco se distribuye y se elimina
(órganos y tejidos bien irrigados.)
 Compartimento periférico, de mayor dificultad de acceso, el fármaco regresa al
central para su eliminación (órganos y tejidos menor irrigados)
 Multicompartimental: los fármacos se fijan fuertemente a algunos tejidos en los que se
acumulan y se liberan lentamente.
Volumen (aparente) de distribución (VD)
Es un término farmacológico hipotético usado para cuantificar la distribución de un fármaco en el
cuerpo tras la administración oral o parental. Distribución calculada y aparente de un fármaco en el
cuerpo humano. Relaciona la cantidad del fármaco en el cuerpo con la concentración plasmática.
VD= D (cantidad total de fármaco en el organismo x ml)
 C (cantidad de fármaco en el plasma ml/L)
D= VD X CP 
CP= MG del fármaco/Litro
Volumen de distribución: si se conoce el VD de un determinado fármaco permite calcular la dosis
inicial para alcanzar los niveles terapéuticos deseados (concentración plasmática).
VD alto: fco. liposoluble baja unión a proteínas plasmáticas, amplia distribución en los tejidos.
VD bajo: fco. hidrosoluble alta