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Quinolonas 
 Objetivo deste material didático é promover uma introdução ao estudo de 
farmacologia, motivar a leitura do tema em livros textos e diretrizes. 
 Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a) aos 
critérios da prescrição racional de medicamentos, alicerçado em bases técnicas e 
éticas. 
 Solicitamos o envio de sugestões e correções para o aprimoramento do 
material para larb@vm.uff.br 
 
Universidade Federal Fluminense 
Farmacologia dos Antibióticos 
Prof. Luiz Antonio Ranzeiro de Bragança 
mailto:larb@vm.uff.br
Farmacologia 
Prof: Luiz Bragança 
Quinolonas 
Histórico – estrutura 
Mecanismo de Ação e Resistência 
Farmacocinética 
Indicações 
Efeitos colaterais 
Interações medicamentosas 
www.proac.uff.br/farmacoclinica/ 
QUINOLONAS 
2. HISTÓRICO: 
 
• 2ª Geração (1975) adição de flúor no anel quinolônico: Norfloxacina 
→ enterobactérias + P. aeruginosa: infecções de vias urinárias + intestinais. 
Ciprofloxacina (1983) 
 1ª Geração: 1962 Ácido Nalidíxico: 
contra enterobactérias em vias urinárias; 
Aula da prof. Veni Maria Andres Felli, da FCF/USP, em 15/08/2007 
med.javeriana.edu.co/fisiologia/images/estquin.gif 
2. HISTÓRICO: 
 
 3ª Geração: Levofloxacina (1985) 
ação sistêmica + gram negativos, gram positivos e estafilococos; 
 
 4ª Geração: Trova, Clina, Sita 
infecções sistêmicas + gram negativos + anaeróbios; 
Fonte: EPM – Departamento de Microbiologia, 2003. 
3. MECANISMO DE AÇÃO: 
 
 
BACTERICIDAS por inibirem a 
síntese do DNA bacteriano. 
3. MECANISMO DE AÇÃO: 
 
 
Fonte: Goodman & Gilman, 10ª ed, 2003. 
 Inibição da DNA girase (topoisomerase II) 
3. MECANISMO DE AÇÃO: inibem a síntese do DNA 
 
 
 Atuam nas subunidades A da DNA-girase ( topoisomerase II ), inibindo-a 
 
Responsável pelo superespiralamento negativo no DNA durante a 
transcrição reduzindo o tamanho intracelular da cadeia de ácido nucléico e 
permitindo a transcrição ou a replicação. 
 Alongamento bacteriano; 
 
Produção de exonucleases → são produzidas quando a bactéria é 
alongada e agem na própria bactéria, degradando-a. 
 
Degradação cromossomial; 
 Algumas atuam também sobre a topoisomerase IV 
(responsável pela separação das fitas de DNA durante a divisão celular). 
Tem importante ação sobre as Gram +. 
 
Conseqüências: 
Gram - 
4. RESISTÊNCIA BACTERIANA: 
origem cromossômica ou mediada por plasmídeo 
 Alteração enzimática 
muda afinidade da quinolona sobre a subunidade A; 
 
 Modificação dos canais porínicos: 
dificulta a entrada do fármaco na bactéria; 
 
 Bombas de efluxo: 
Fonte: Goodman & Gilman, 10ª ed, 2003. 
Uso indiscriminado 
 ▼ 
resistência de P. 
aeruginosa e S. aureus. 
Resistência cruzada 
Marques, T.C.Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, 44 (2) 2008. 
antimicrobianos envolvidos nos erros de medicação no processo de administração 
de medicamentos em unidades de clínica médica em 5 hospitais sentinela segundo a 
Classificação ATC – 
Nível IV, Brasil, 2006 
O uso de fluorquinolonas é capaz de induzir 
resistência a múltiplos antimicrobianos, ao menos 
em contexto hospitalar. 
Vários mecanismos poderiam explicar essa associação, incluindo indução de bombas de 
efluxo capazes de eliminar diversos antimicrobianos de dentro da célula bacteriana, 
seleção de plasmídeos com múltiplos genes de resistência e indução de estado de 
instabilidade genética em algumas bactérias, facilitando o surgimento de outras 
mutações e de aquisição de DNA externo. 
Adicionalmente, essa classe apresenta grande potencial de 
uso abusivo, devido a excelente biodisponibilidade oral, 
amplo espectro, baixa toxicidade e, em alguns casos, 
preços cada vez menores. 
 
Uso Racional de Medicamentos: temas selecionados. 2012 
Ministério da Saúde, pg 26 
 
O que fazer? 
5. ESPECTRO DE AÇÃO: 
 GRAM NEGATIVOS: 
 E. coli; 
 K. pneumonie; 
 Enterobacter; 
 esp. Salmonella e Shigella; 
 Campylobacter; 
 P. aeruginosa; 
 GRAM POSITIVOS: 
 S. pyogenes; 
 S. aureus; 
 S. pneumoniae; 
 
Não de 1ª escolha!! 
 OUTROS: 
 Clostridium; 
 Cocos anaeróbios; 
 C. tracomatis; 
 B. fragillis; 
Bem absorvidas VIA ORAL 
 
Absorção oral é afetada por cátions divalentes (antiácidos 
etc.) Mg. Fe, Ca 
 
Alimento não compromete absorção oral, mas pode 
retardar o alcance das concentrações séricas máximas. 
6 - Farmacocinética: 
 Assim como o uso irracional, 
 os erros de medicação com 
 antimicrobianos têm 
conseqüências individuais e coletivas, porque, além de afetarem o indivíduo 
que faz uso do medicamento, afetam de maneira significativa a microbiota do 
ambiente hospitalar. Essas conseqüências abrangem desde a elevação dos 
gastos com medicamentos, inefetividade terapêutica, aumento da 
hospitalização devido a eventos adversos, recrudescimento das infecções 
até o mais grave, o aumento da resistência microbiana. 
Marques, T.C.Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, 44 (2) 2008. 
_______ 
_________ _______ 
________________ 
 
Distribuem-se amplamente. 
 
Níveis sistêmicos relativamente baixos das de primeira geração e 
da Norflo limitam seu uso ao tratamento de ITU. 
Concentração em urina, rim, bile, macrófago e neutrófilo, 
 pulmão é MAIOR do que a do sangue. 
Concentração em osso, líquido prostático e líquido 
 cefalorraquidiano é MENOR do que a do sangue. 
 
 Pefloxacino e ofloxacino  atingem líquido ascítico 
 
ATRAVESSA A PLACENTA! 
 
 Cipro-, O-, Per-  leite humano 
6 - Farmacocinética: 
 
Eliminação: 
 via renal, via secreção tubular ou filtração glomerular, 
exceto Trova e Moxi. 
Não são removidos por diálise peritonial ou hemodiálise. 
 
ATENÇÃO: 
As Fluorquinolonas de eliminação não-renal são contra- 
indicadas em pacientes com insuficiência hepática. 
 
Meia-vida relativamente longa da Levo, Moxi, Trova ... 
permitem administração única diária = comodidade posológica. 
 
Farmacocinética: 
Alimento não prejudica a absorção oral mas pode retardar o pico da 
concentração sérica. Fonte: EPM, Departamento de Microbiologia 
 Ocorrem de 5 a 10%; 
 Sintomas digestivos: náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal; 
Fotossensibilidade: escurecimento da pele → uso prolongado com 
 pefloxa ( + comum em idosos). 
 Hipersensibilidade: urticária, eosinofilia, erupção maculopapular, febre. 
 Raro: ↑ de transaminases, leucopenia, lesão renal. 
 
 lesão de cartilagem em animais de experimentação. Ruptura do tendão de 
Aquiles ou tendinite raramente ocorre. Artralgia: suspender o uso!! 
 
GATI: em idosos e DM: hiperglicemia e hipoglicemia  retirada do mercado. 
Prolongamento do intervalo QTc foi observado com sparfloxacina > moxi. 
também há alerta na bula de LEVO. 
 
SNC: inibição dos receptores do GABA, sonolência, insônia, cefaléia, 
fadiga, depressão (mais com CIPRO) ... (Goodman) 
7. EFEITOS COLATERAIS: 
“Mania, insomnia, acute psychosis and delirium were the most 
frequently reported psychiatric adverse events; grand mal convulsion, 
confusional state, convulsions and myoclonus were the most 
frequently reported neurological adverse events. 
 
Several aspects should be taken into account in the development of CNS 
adverse effects, such as the pharmacokinetics of quinolones, chemical 
structure and quinolone uptake in the brain. 
 
These events may affect not only susceptible patients but also 
'healthy' patients.” 
7. EFEITOS COLATERAIS - SNC 
Drug Saf. 2011 Jun 1;34(6):465-88. 
Quinolones: review of psychiatric and neurological adverse reactions. 
Tomé AM, Filipe A. 
abstractabstractabstract2020
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term="Filipe A"[Author]
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term="Tom%C3%A9 AM"[Author]
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term="Filipe A"[Author]
7. EFEITOS COLATERAIS MUSCULOESQUELETICOS: 
Ciprofloxacin safety in paediatrics: a systematic review. 
Arch Dis Child2011;96:874–880 
. 
Abstract (textAbstractabstractabstractabstract20201
On May 12, 2016 FDA is advising that the serious side effects 
associated with fluoroquinolone antibacterial drugs generally outweigh the benefits for 
patients with acute sinusitis, acute bronchitis, and uncomplicated urinary tract infections who have other 
treatment options. For patients with these conditions, fluoroquinolones should be reserved for those who do 
not have alternative treatment options. 
An FDA safety review has shown that fluoroquinolones when used systemically are associated with disabling 
and potentially permanent serious side effects that can occur together. These side effects can involve the 
tendons, muscles, joints, nerves, and central nervous system. 
Some signs and symptoms of serious side effects include tendon, 
joint and muscle pain, a “pins and needles” tingling or 
pricking sensation, confusion, and hallucinations. 
Health care professionals should stop fluoroquinolone treatment immediately if a 
patient reports serious side effects, and switch to a non-fluoroquinolone antibacterial 
drug to complete the treatment. 
We previously communicated safety information associated with systemic 
fluoroquinolones in August 2013 and July 2008. The safety issues in this Drug Safety 
Communication were also discussed at an FDA Advisory Committee meeting in 
November 2015. 
Side effects involving fluoroquinolones should be reported to FDA’s MedWatch 
program atwww.fda.gov/medwatch. 
http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/default.htm
8. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
 Teofilina, warfarina e digoxina têm seu metabolismo 
hepático inibido: risco de INTOXICAÇÃO!! 
 
 Uso associado com antiácidos: ↓ biodisponibilidade. 
forma complexos não absorvíveis (cátion + quinolonas) 
 
 Complexos vitamínicos: Fe/Zn: ↓ biodisponibilidade. 
 
 Probenecida: ↑ [ ] sérica das quinolonas de eliminação urinária? 
 
 Usar com cautela em pacientes com antiarrítmicos da classe III 
(amiodarona) e classe IA (quinidina, procainamida). 
USOS 
CLÍNICOS 
QUINOLONAS 
GERAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO EXEMPLOS 
1ª 
 
INFECÇÃO 
URINÁRIA 
GRAM – 
E.coli, Proteus mirabilis; Klebsiella; 
Enterobacter; Morganella morganii. 
ENTEROBACTÉRIAS 
Ácido Nalidíxico 1962 
Ácido Oxolínico 
Ácido Pipemídico 1974 
 
2ª 
 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
 
GRAM – incluindo Pseudomonas aeruginosa 
GRAM + 
Micobactérias (OFLOx) 
 
Vias Urinárias + Próstata + TGI 
 
Norfloxacina 1975 
Ofloxacina: 1980 
Ciprofloxacina 1983 
Pefloxacina 
Lomefloxacina 
3ª 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
RESPIRATÓRIA 
GRAM – 
(contra P. aeruginosa perdem para a CIPRO 
GRAM + (especialmente pneumococos) 
QUINOLONAS RESPIRATÓRIAS 
Levo 1985 
Gati 1992 † 2007 
Moxi 1996 
Gemi 2003 
4ª 
INFECÇÕES 
SISTÊMICAS 
GRAVES 
GRAM – (Pseudomonas, Serratia etc.) 
GRAM + 
M. tuberculosis e leprae 
Anaeróbios intestinais 
Atípicos: Clamidia, Micoplasma, Legionella, 
Trova 
Clina 
Sita 
QUINOLONAS 
 
1ª GERAÇÃO: 
A. Ácido Nalidíxico 1962: Wintomylon ® 
 1ª quinolona sintetizada; 
 
 
 Espectro: GRAM - 
E. coli; 
Proteus mirabilis; 
Klebsiella; 
Enterobacter; 
Morganella morganii. 
 P aeruginosa → RESISTENTE! 
 Tratamento: Infecção urinária por enterobactérias 
 Dose: 1 g de 6/6 h de 1 a 2 semanas; 
 
 Profilaxia da infecção urinária recidivante; 
 
 Apresentação: comprimidos de 500 mg e suspensão 250 mg/5 ml. 
1ª GERAÇÃO: 
B. Ácido Oxolínico: Urilin® 
 Espectro: idem Ác. Nalidíxico + estafilococos; 
 
 Tratamento: Infecções urinárias agudas, crônicas e recidivantes. 
 
 Apresentação: Comprimidos 750 mg. 
1ª GERAÇÃO: 
C. Ácido Pipemídico 1974: Balurol® 
 Espectro: Estafilococos, enterobactérias, P. aeruginosa. 
 
 Tratamento: 
 
 # Infecções urinárias agudas e crônicas por GRAM – resistentes à 
1ª geração e P. aeruginosa. 
 
 DOSE: 400 mg de 12/12 h por 7 a 10 dias. 
 
 # Prostatite aguda: 
 
 DOSE: 400 mg de 12/12 h por 1 mês; 
 
 Apresentação: comprimido de 200 mg e 400 mg e xarope 200 mg/5ml. 
Quinolonas de 1ª geração 
 
GERAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO EXEMPLOS 
1ª 
 
INFECÇÃO 
URINÁRIA 
GRAM – 
E.coli, Proteus mirabilis; Klebsiella; 
Enterobacter; Morganella morganii. 
 
ENTEROBACTÉRIAS 
Ácido Nalidíxico 1962 
Ácido Oxolínico 
Ácido Pipemídico 1974 
 
2ª 
 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
 
GRAM – incluindo Pseudomonas 
aeruginosa 
GRAM + 
Micobactérias (OFLOx) 
 
Vias Urinárias + Próstata + TGI 
Norfloxacina 1975 
Ofloxacina: 1980 
Ciprofloxacina 1983 
Pefloxacina 
Lomefloxacina 
3ª 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
RESPIRATÓRIA 
GRAM – 
(contra P. aeruginosa perdem para a CIPRO 
GRAM + (especialmente pneumococos) 
QUINOLONAS RESPIRATÓRIAS 
Levo 1985 
Gati 1992 † 2007 
Moxi 1996 
Gemi 2003 
4ª 
INFECÇÕES 
SISTÊMICAS 
GRAVES 
GRAM – (Pseudomonas, Serratia etc.) 
GRAM + 
M. tuberculosis e leprae 
Anaeróbios intestinais 
Atípicos: Clamidia, Micoplasma, Legionella, 
Trova 
Clina 
Sita 
QUINOLONAS 
 
2ª GERAÇÃO: 
A. Norfloxacina 1975 
Floxacin®, Floxinol®, Respexil®, Uritrat®, Norf®, Norfloxacina genérico® etc. 
 1ª fluoroquinolona para uso clínico; 
 Espectro: 
 
E. coli; 
Salmonella; 
Shigella; 
Proteus; 
Enterobacter; 
Yersinia; 
Morganella. 
Citrobacter; 
N. menigitidis; 
N. gonorrhoeae; 
H. influenzae; 
H. ducreyi; 
M. catarrhalis; 
Campylobacter 
Vibrio cholerae; 
V. parahaemolyticus 
Pausteurella multocida; 
Aeromonas; 
Legionella pneumophila; 
Bortedella pertussis; 
S. aureus coagulase + e – e 
ORSA. 
2ª GERAÇÃO: 
A. Norfloxacina: USOS 
 
# Cistites e pielonefrites agudas e crônicas: 
400 mg de 12/12 h por 3, 7 a 10 dias; 
 
# Infecções urinárias recidivantes: 
400 mg de 12/12 h por 3 meses; 
 
# Prostatites agudas e crônicas por E. coli: 
DOSE: 400 mg de 12/12 h por 4 a 6 semanas; 
 
# Uretrite e cervicite gonocócica: única de 800mg 
 
# Diarréia dos viajantes: 
DOSE: 400 mg de 12/12 h por 2 a 3 dias (E. coli) 
 Tratamento: 
 
# Infecções gastrintestinais; 
# Febre tifóide; 
 
A. Norfloxacina: 
2ª GERAÇÃO: 
DOSE: 400 mg de 12/12h por 
7 dias. 
 Profilaxia: 
imunodeprimidos em lugar de Sulfametoxazol + Trimetoprima: 
 DOSE: 400 mg de 8/8 h ou de 12/12 h. 
 
 Apresentação: comprimidos de 400 mg. 
Quinolona de 2ª Geração 
2ª GERAÇÃO: 
B. Ciprofloxacina 1983 
Cipro®, Ciflox®, Proflox®, Ciprofloxacina genérico® 
• É a mais potente das de 2ª geração: 
4 a 8 vezes mais para Enterobactérias e P. aeruginosa. 
•Espectro: idem norfloxacina + P aeruginosa. 
• Falhas: pneumococo, estreptococos, enterococos, 
 anaeróbios, clamídia, micoplasma. 
 
• metabolizado 10-20%. Eliminação principal in natura por via urinária 
(50%) = AJUSTE de DOSE. 
 
 
• Tratamento: 
 
 
 
Salmoneloses; 
Osteomielites. 
Gram + ( menos ORSA) 
Shigeloses; 
Febre tifóide 
Prostatite 
Micobacterioses atípicas. 
Micobacterium tuberculosis 
2ª GERAÇÃO: 
B. Ciprofloxacina: 
 Infecções urinárias, pulmonares e cutâneas por P aeruginosa: 
 DOSE: 500 a 1000 mg de 12/12 h 
 
 Infecções urinárias agudas e crônicas: 
 DOSE: 250 mg; 
 
 Infecções respiratórias H. influenza e Enterobacter: 
 DOSE: 500 mg; 
 
 Infecções sistêmicas (sepse, intra-abdominal, meningite): 
 DOSE: 400 mg de 8/8 h IV. 
 
 Gonorréia: 
 DOSE: única 500 mg de 12/12 h por 7 dias; 
 
2ª GERAÇÃO: 
B. Ciprofloxacina: 
 Cancróide: 
 DOSE: 500 mg de 12/12 h por 7 dias. 
 
 Endocardite estafilocócica: 
 DOSE: 750 mg + 300 mg de Rifampicina de 12/12 h por 28 dias; 
 
• Diarréia dos viajantes: 
DOSE: 500 mg de 12/12 h por 3 dias (E. coli) 
 
 
 
 Apresentação: comprimidos de 250 e 500 mg e ampola 100mg 
 
 Crianças de 1 a 6 anos: metabolizam cipro mais rápido do que os 
adultos, necessitando de doses maiores e intervalos menores. 
Quinolona de 2ª Geração 
2ª GERAÇÃO: 
C. Ofloxacina: 1980 
Ofloxan ®, Floxtat® 
 Espectro:idem cipro; 
# maior ação para M. tuberculosis, M. lepare e Micobatérias atípicas. 
 
 Tratamento: 
 # Cervicites e uretrites/ clamídias 
 DOSE: 200 mg de 12/12 h por 9 dias; 
 
 # Tuberculose: 
 DOSE: única 300 mg por 6 a 8 semanas; 
 
# Infs. respiratórias, urinárias, dermato, biliares, ginecol. e entéricas: 
 DOSE: 200 a 400 mg de 12/12 h. 
 
 Apres.: comprimido 200 mg e ampola de 400 mg; 
 colírio solução a 3%. 
Quinolona de 2ª Geração 
2ª GERAÇÃO: 
 Outros exemplos: 
 
 * Pefloxacina: Peflacin® 
 
 * Lomefloxacina: Maxaquin® 
GERAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO EXEMPLOS 
1ª 
 
INFECÇÃO 
URINÁRIA 
GRAM – 
E.coli, Proteus mirabilis; Klebsiella; 
Enterobacter; Morganella morganii. 
 
ENTEROBACTÉRIAS 
Ácido Nalidíxico 1962 
Ácido Oxolínico 
Ácido Pipemídico 1974 
 
2ª 
 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
GRAM – incluindo Pseudomonas aeruginosa 
GRAM + 
Micobactérias (OFLOx) 
 
Vias Urinárias + Próstata + TGI 
Norfloxacina 1975 
Ofloxacina: 1980 
Ciprofloxacina 1983 
Pefloxacina 
Lomefloxacina 
3ª 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
RESPIRATÓRIA 
GRAM – 
(contra P. aeruginosa perdem pra CIPRO) 
GRAM + (especialmente pneumococos) 
QUINOLONAS 
RESPIRATÓRIAS 
Levo 1985 
Gati 1992 † 2007 
Moxi 1996 
Gemi 2003 
4ª 
INFECÇÕES 
SISTÊMICAS 
GRAVES 
GRAM – (Pseudomonas, Serratia etc.) 
GRAM + 
M. tuberculosis e leprae 
Anaeróbios intestinais 
Atípicos: Clamidia, Micoplasma, Legionella, 
Trova 
Clina 
Sita 
QUINOLONAS 
 
3ª GERAÇÃO: 
a. Levofloxacina:1985 
 Levaquin®, Levoxin®, Livepax®, Tavanic®, Tamiram®, 
Tavaflox® 
 
 Dose única diária. Uso ORAL e EV 
 
 < ação contra P. aeruginosa do que cipro; 
 
 Não atravessa a barreira hematoencefálica. 
 
Espectro: 
CIPROFLOXACINA + Micoplasma sp, Chlamydia sp, 
Legionella sp, Streptococos (ppmente pneumococo) 
 < ação contra P. aeruginosa do que a cipro. 
3ª GERAÇÃO: 
a. Levofloxacina: Levaquin®,Tavanic®,Tamiram® 
 
  Espectro: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Isômero levógiro da Ofloxacina. 
 
 Não atravessa a barreira hematoencefálica. 
 
 GRAM + (Streptococos faecalis, Streptococos agalactiae, 
Streptococos pnemoniae,Streptococos pyogenes, 
Staphlylococos epidermidis, Staphylococos Saprophyticus, 
 
 GRAM – ( Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, E.coli, 
H. influenza, H. parainfluenza, K. oxytoca, K. pneumonie, M. 
catarrhalis, P. mirabilis, P. aeruginosa). 
 
Chlamydia pneumonie, e Mycoplasma pneumonie. 
 Tratamento: 
 
 # Infecções respiratórias; 
 # Infecções cutâneas; 
 # Infecções do trato urinário; 
 # Osteomielite; 
 # Artrite séptica; 
 DOSE: 500 mg a cada 24 h durante 5 a 14 dias; 
 Infusão IV lenta: 5 mg/ml. 
 
 
3ª GERAÇÃO: 
a. Levofloxacina: Levaquin® , Tavanic®, Tamiram® 
 
 
No âmbito comunitário, um possível cenário para aplicação dos conceitos de 
PK/PD se relaciona ao uso de fluorquinolonas, já que a resistência a essa classe é 
mediada por mecanismos mutacionais. Em ECR, duplo-cego e multicêntrico, 
conduzido em pacientes com PAC em todos os estratos de gravidade, 
compararam-se dois esquemas de levofloxacino: 
750mg/dia durante 5 dias versus 
500mg/dia durante 10 dias. 
Confirmou-se a não inferioridade do primeiro esquema em todos os desfechos de 
eficácia.17 A pressão seletiva poderia ser duplamente aliviada com a utilização 
preferencial do primeiro esquema que se associaria a maior 
probabilidade de manter a relação fAUC/CIM acima do necessário para 
prevenção de emergência de mutantes, com a possibilidade de se 
utilizarem prazos menores de terapia. No entanto é importante ressaltar que as 
posologias que tentam incrementar o índice farmacodinâmico ainda requerem 
maior comprovação clínica antes de serem universalmente adotadas. 
Uso Racional de Medicamentos: temas selecionados. 2012 
Ministério da Saúde, pg 26 
 
ESQUEMA POSOLOGICO PRA LEVO- 
Quinolona de 3ª Geração 
3ª GERAÇÃO: 
b. Gatifloxacina: 1992 Tequin® 
 Usos: 
# Pneumonia da comunidade; 
# Infecções da pele e tecidos moles ( pé diabético); 
# Infecções urinárias; 
# Infecções de VAS resistentes aos tratamentos usuais. 
 DOSE: 400 mg 1 vez/dia por 7-14 dias. 
 
# Gonorréia: 
 DOSE: única 400mg. 
Apresentação: comprimidos de 400 mg; 
Retirada em 2007 
3ª GERAÇÃO: c. Moxifloxacina: 1996 Avalox® 
 Promira® 
 • Espectro: LEVOFLOXACINA + anaeróbios; ação contra Gram – 
 (4-8x mais potente contra pneumococo) 
• Tratamento: 
 # Mesmo da levofloxacina; 
 # Infecções abdominais; 
 # Infecções de cabeça e pescoço; 
 # Infecções mistas aeróbias/anaeróbias; 
 # Sinusites crônicas; 
 DOSE: 400 mg, 1 vez ao dia. 
 ajuste da dose para função hepática, mas não para renal; 
 Cuidado com os bradicárdicos e usuários de 
macrolídeos, antipsicóticos e anti-arrítmicos: o uso 
concomitante pode prolongar o intervalo QT no ECG; 
Quinolona de 3ª Geração 
3a GERAÇÃO: Gemifloxacino 
 Factive® aprovado pelo FDA em 2003 
A duração:7 dias (até 14 nos casos em que microrganismos 
atípicos estejam potencialmente implicados). 
Efeitos adversos, comuns a todas as quinolonas, 
sobressai: rash cutâneo, que se eleva com o prolongamento do 
tratamento (de 7 para 10 e para 14 dias) em mulheres com idade 
abaixo de 40 anos. 
 moxi e gemifloxacino apresentam, em comparação com 
cipro e com levo, as seguintes vantagens: 
1) Atividade superior in vitro contra Gram-positivos 
2) >atividade contra pneumococo, incluindo cepas 
resistentes a levofloxacino 
3) Vantagens farmacocinéticas e farmacodinâmicas 
Rev Panam Infectol 2004;6(4):18-20. 
 
 
GERAÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO EXEMPLOS 
1ª 
 
INFECÇÃO 
URINÁRIA 
GRAM – 
E.coli, Proteus mirabilis; Klebsiella; 
Enterobacter; Morganella morganii. 
 
ENTEROBACTÉRIAS 
Ácido Nalidíxico 1962 
Ácido Oxolínico 
Ácido Pipemídico 1974 
 
2ª 
 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
GRAM – incluindo Pseudomonas aeruginosa 
GRAM + 
Micobactérias (OFLOx) 
 
Vias Urinárias + Próstata + TGI 
Norfloxacina 1975 
Ofloxacina: 1980 
Ciprofloxacina 1983 
Pefloxacina 
Lomefloxacina 
3ª 
INFECÇÃO 
SISTÊMICA 
RESPIRATÓRIA 
GRAM – 
(contra P. aeruginosa perdem pra CIPRO) 
GRAM + (especialmente pneumococos) 
QUINOLONAS RESPIRATÓRIAS 
Levo 1985 
Gati 1992 
Moxi 1996 
4ª 
INFECÇÕES 
SISTÊMICAS 
 
GRAM – (Pseudomonas, Serratia etc.) 
GRAM + 
M. tuberculosis e leprae 
Anaeróbios intestinais 
Atípicos: Clamidia, Micoplasma, 
Legionella, 
Trova 
Clina 
Sita 
QUINOLONAS 
 
4ª GERAÇÃO: A. Trovafloxacina: Trovan® 
 Espectro: 
 GRAM + e GRAM - (P. aeruginosa), anaeróbios; 
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, 
Legionella pneumophila, B. fragillis, H. influenza, S. aureus, 
E.coli, Neisseria gonorrhoeae, P. mirabilis, Enterococos 
faecalis, 
 
 Indicações: 
Pneumonia hospitalar ou da comunidade, sinusite, 
Infecções pós-cirúrgicas intra-abdominais e ginecológicas; 
gonorréia, prostatite; Infecções de pele e tecidos moles; 
 
 DOSE: 200 mg VO 7 a 14 dias; 
 1 a 2 mg/ml; Eliminação não renal 
QUINOLONAS DE 
4ª GERAÇÃO 
Outras quinolonas: 4ª geração 
 Espectro de ação: 
 Bactérias aeróbias gram-
negativas e gram-positivas. 
 Espectro de ação: 
 O mesmo das outras 
quinolonas + anaeróbios gram-
negativos e gram-positivos 
 Ação sobre anaeróbios das 
vias aéreas superiores e da 
pele, como também os 
intestinais, particularmente os 
do grupo do Bacteroides fragilis. 
QUINOLONAS DE 
4ª GERAÇÃO 
 Trovafloxacino: 
 Primeira das quinolonas com amplo espectro de 
ação, com atividade sobre bactérias aeróbias e 
anaeróbias, lançada para uso clínico 
 
 Toxicidade hepática: 
 Suspenso em pacientes ambulatoriais e a retirada do 
comércio farmacêutico nos EUA 
www.fda.gov 
4ª GERAÇÃO: 
B. Esparfloxacina : Zagam®, Bertek, Respipac® 
Eliminação 50% renal e 50% fecal 
Mais ativa in vitro contra gram-positivas, incluindo 
Streptococcus pneumoniae e anaeróbios que outras 
(i.e., cipro, lome,nor, ofloxacina). 
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 
Klebsiella pneumonia, Chlamydia pneumoniae, e 
Mycoplasma pneumoniae. 
Menos ativa que cipro contra Pseudomonas aeruginosa. 
 DOSE: 200 mg 
 
o grupo piperazinyl resultou numa atividade ↑ contra gram -. 
4ª GERAÇÃO: 
 Outros exemplos: 
 
 # Clinafloxacina; 
 
 # Sitafloxacina. 
Não encontrado preço de nenhum deles no Consulta 
Remédios: Trova, Spar, Clina, Sita... 
Alimento não prejudica a absorção oral mas pode retardar o pico da 
concentração sérica. Fonte: EPM, Departamento de Microbiologia 
USOS 
CLÍNICOS 
QUINOLONAS 
Vale a pena treinar no papel 
 
“Na RSA em adultos e crianças, 
os agentes etiológicos mais 
comuns, correspondendo a mais 
de 70% dos casos, são o 
Streptococcus pneumoniae e o 
Haemophilus influenzae; menos 
frequentes a Moraxella 
catarrhalis, o Staphylococcus 
aureus e o Streptococcus beta 
hemolytic. 
O tratamento antimicrobiano 
deve, portanto, obrigatoriamente 
ser eficaz contra o pneumococo e 
Haemophilus influenzae.” 
Revista Brasileira de Otorrinolaringologia - Diretrizes Brasileiras de Rinossinusites 
http://www.rborl.org.br / 
A duração do tratamento recomendado é de 10 a 14 dias, dependendo da gravidade 
e evolução do quadro clínico. 
? 
8. USOS CLÍNICOS 
 Infecções complicadas de trato urinário; 
Infecções respiratórias causadas por P. aeruginosas em pacientes 
com fibrose cística; 
 Otite externa invasiva causada por P. aeruginosas; 
 Osteomielite bacilar Gram negativa crônica; 
 Erradicação de Salmonella typhi em portadores; 
 Gonorréia; 
 Prostatite; 
Cervicite; 
 Antrax. 
 CONTRA – INDICADOs NA GRAVIDEZ!!! 
8.1 INDICAÇÕES PEDIÁTRICAS: 
 Usado após falha de tratamentos específicos. 
Infecções crônicas recorrentes por P. aeruginosa em pacientes 
com fibrose cística; 
Infecções urinárias multirresistentes; 
 Otite média crônica (+6 sem) e supurativa por P. aeruginosas; 
 Osteomielite aguda ou subaguda; 
 Infecções neonatais graves: sepse, meningite, abscesso cerebral, 
Pneumonias hospitalares; 
8.1 INDICAÇÕES PEDIÁTRICAS: 
 Infecções gastrintestinais multirresistentes; 
 Infecções do SNC: verticulites e meningites por Gram -; 
Infecções em imunodeprimidos, sem hospitalização; 
 Profilaxia para meningite por N. meningitides ou H. influenza do tipo 
B → dose única! 
DOSE: CIPROFLOXACINA: 20 a 30 mg/Kg/dia de 12/12 h; 
 ÁCIDO PIPEMÍDICO: 15 a 40 mg/Kg/dia de 12/12 h. 
CASO CLÍNICO: 
 paciente de 23 anos apresenta queixa de “ardência para 
urinar e urinando pouco a toda hora”... 
 Diagnóstico: infecção urinária 
 Agente etiológico: E. coli 
 Qual o tratamento ? 
 Não grávida... 
 Gestante ou idade fértil com atraso menstrual... 
Vale a pena treinar no papel 
 
29/01/2019 81 
 
Projeto Diretrizes 
 
Infecções do Trato Urinário 
não Complicadas: Tratamento 
 
Elaboração Final: 24.6.2004 
Participantes: Lopes HV, Tavares W 
QUINOLONAS = infecções urinárias 
“Os médicos mais notáveis são os que 
sabem incluir fé e esperança na receita de 
seus clientes”. 
O.S. Marden 
 
 E por falar em dor e sofrimento... 
 
https://blogs.jwatch.org/hiv-id-observations/index.php/delafloxacin-new-
quinolone-approved-skin-infections-thats-not-really-needed/2017/07/02/