Celecoxib- Padilla

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CELECOXIB,
SULINDACO,
METAMIZOL
AINES
PADILLA DIEGO
CELECOXIB
Es un fármaco inhibidor
selectivo de la COX-2. Este
fármaco se utiliza para el
alivio del dolor dental y el
alivio de la inflamación en
caso de osteoartritis y artritis
reumatoide.
 
 
ADME
Sus concentraciones plasmáticas máximas ocurren
de 2 a 4 h después de la administración
Presenta una amplia unión a proteínas plasmáticas
Tiene una semivida cercana a 11 horas
Se metaboliza a través del CYP2C9 e inhibe a CYP2D9.
Se excreta en forma de metabolitos de ácido carboxílico y
glucurónido en orina y heces
CELECOXIB: USOS
TERAPÉUTICOS Se utiliza para el tratamiento
del dolor agudo en casos de
osteoartrosis (200 mg/día,
dosis única o dividida en dos),
artritis reumatoide (100 a 200
mg cada 12 h) artritis
reumatoide juvenil,
espondilitis anquilosante y
dismenorrea primaria
 
EFECTOS
SECUNDARIOS 
Incrementa el riesgo de
infarto al miocardio y
apoplejía
Se recomienda que los médicos
utilicen las dosis más bajas
posibles por el periodo más
corto posible debido a los
riesgos cardiovasculares. 
SULINDACO
El sulindaco es un
medicamento del tipo
antiinflamatorio no
esteroideo derivado metilado
del indol, que inhibe la
producción de
prostaglandinas, por lo que
se indica para el alivio del
dolor, fiebre e inflamación 
ADME
Es un profármaco que experimenta metabolismo
hepático, y genera un metabolito activo de sulfuro 
Tiene una concentración plasmática máxima de 1 a 2 horas
y el metabolito activo sulfato de 8 horas.
Tiene una semivida de 7 horas y 18 para el metabolito
activo.
SULINDACO: USOS
TERAPÉUTICOS Tratamiento de artritis
reumatoide, artrosis,
espondilitis anquilosante,
tendinitis, bursitis y dolor de
gota aguda. 
 
La dosificación es de 150 a
200 mg cada 12 horas
 
EFECTOS
SECUNDARIOS 
Efectos GI típicos de AINES
en casi el 20% de los
pacientes. Efectos sobre el
SNC en menos del 10% de
los pacientes. Exantema y
prurito en 5% de los
pacientes
METAMIZOL
 
El metamizol, también conocido
como dipirona o novalgina, es un
AINE perteneciente a la familia de
las pirazolonas. Es utilizado como un
potente analgésico, antipirético y
espasmolítico. Relaja la musculatura
lisa por lo que resulta útil en dolores
tipo cólico.
METAMIZOL:
MECANISMO DE ACCIÓN
 
Tiene el mismo mecanismo de
acción que el resto de los AINES,
inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas.
Activa la vía óxido-nítrico-GMP-
cíclico canales de potasio a nivel
periférico, lo que lleva a una
hiperpolarización del nocirreceptor
que provoca una desensibilización.
Esta vía también interviene en la
relajación del músculo liso, lo que
explica su efecto antiespasmódico
ADME
Semivida de aproximadamente 10 horas
La absorción por vía Intramuscular es menor a 30
minutos y alcanza una concentración máxima de 1 a 1.5
horas.
Administración IV: vida media plasmática de 14 minutos
DOSIFICACIÓN
Metamizol Sódico
La dosificación del metamizol sódico por kilo de peso
equivale a una dosis recomendada de 12,5 mg/kg/dosis.
Niños de 1 a 14 años IM o IV: 5-8 mg/kg hasta cada 6 horas
A partir de los 15 años: 1000 mg hasta un máximo de 5
veces al día.
Metamizol magnésico
3 a 11 meses: IM o IV lenta 6.4-17 mg/kg
1 a 14 años: IM o IV 6.4-17 mg/kg hasta cada 6 horas
Mayores de 15 años (>53 kg) 1000 mg cada 6 a 8 horas
EFECTOS
SECUNDARIOS 
El uso de metamizol por vía IV
puede producir un descenso
de la presión arterial, ya que su
mecanismo de acción por la
vía óxido nítrico-GMP- cíclico
canales de potasio produce
vasodilatación, por eso es
importante utilizarlo diluido y
de manera lenta.
GRACIAS