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Revisão de farmacologia 1

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Revisão de farmacologia.
Fármaco: É toda a substância capaz e alterar uma função fisiológica. É um composto biologicamente ativo. 
Medicamento: Fármaco que é submetido ao processo de Industrialização.
 Fármaco Vs. Medicamento.
Fármaco: É a Substância que produz efeito benéfico ao organismo.
Medicamentos: É a substância capaz de Cura, prevenir e diagnosticar uma enfermidade.
Remédio: É toda substância ou medida utilizada para Cura uma determinada Enfermidade. 
Toxico: É uma substancia química que ingerida ou aplicada externamente e que sendo absorvida determina a morte do indivíduo ou coloca sua vida em risco. 
Farmacocinética: Estudo do movimento da droga através do organismo. Estuda de forma quantitativamente que envolvi os processos de: Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção. 
Farmacodinâmica: Estuda o Local, o mecanismo de ação e os feitos da droga.
Vias e sistemas de Administração.
São as diferentes formas mediante as quais os medicamentos passam para o interior no organismo.
Efeitos Locais: São aqueles que ocorrem no Local.
Efeitos Sistêmicos: São aqueles que ocorrem distantes do Local.
A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas depende de vários fatores. 
As soluções aquosas ou liquidas tem ação de absorção mais rápidas comparadas com as solidas.
As preparações solidas são os comprimidos e capsulas que possui maior estabilidade e melhor controle da posologia ( Bula ). 
Desintegração, Dissolução e Biodisponibilidade são muito influenciados por variáveis da Formulação, método da fabricação e propriedade Físico-química da Droga. 
Capsulas: São formas farmacêuticas cilíndricas usualmente de gelatina que encerram a droga em forma solida ou Liquida. 
As Drágeas: São comprimidos revestidos por substancia que resistem a ação das secreções gástricas.
Na via Oral os pacientes devem ser orientados a tomarem os comprimidos ou drágeas com muita agua. 
As preparações liquidas são as preferidas pelas crianças e idosos.
No Estomago, onde a superfície de absorção é pequena e revestida de mudo. Nele há 
Maior absorção em meio Acido e Menor absorção em meio Básico.
No intestino Delgado é onde ocorre a maior absorção, pois nele há as vilosidades ( Luvas ) e dobras que promove maior absorção cerca de -200 m.
Biodisponibilidade: É a quantidade de droga que chega a corrente sanguínea. 
Ex. Dos 100% dos Fármacos, 80% são absorvidos e chegam a corrente sanguínea. 
Via Retal: É usada tanto para administração de Drogas de efeito local como sistêmico. As drogas que são administradas nessa região tem a forma de Supositório Solido ou cremes. A absorção nesse via é lenta, incompleta e mais imprevisível. 
Na via Retal a absorção irregular e incompleta.
 Absorção das Drogas. 
Para alcança seu local de ação, as drogas na maioria dos casos tem que atravessar barreiras biológicas que são.
Epitélio Gastrointestinal.
Endotélio Vascular e 
Membrana Plasmática.
Absorção: É o Fenômeno em que a droga consegui alcança a corrente Sanguínea. 
 Distribuição: É Fenômeno em que a droga, sai do sangue e alcança os tecidos e órgãos do corpo.
Metabolismo: Processo de reações químicas que ocorre no organismo com o objetivo na produção de energia. 
Excreção: É o fenômeno que ocorre de forma oposta em que a droga saia dos tecidos do corpo venha para o sangue de deste para ser eliminado fora do organismo.
Fatores que determinam a taxa de liberação e a quantidade do Fármaco:
Debito Cardíaco.
Rins.
Volume tecidual.
Receptores: É uma macromolécula ou parte da macromolécula que possui a capacidade de reconhecer uma substancia química e codificar o sinal gerado pela ligação dessa substância. 
 Tipos de Receptores.
Acoplados a Canais iônicos.
Acoplados a Proteínas G.
Como Enzimas.
Cotosólicos
Tipo de Ligação Droga – Receptor.
Aumenta a Força de Ligação : Covalente, Iônica, Ponte de hidrogênio, Dipolo-Dipolo e Força de Van der Waals.
 A teoria de Clark: A magnitude do efeito de uma Droga é diretamente proporcional a concentração de receptores ocupados. O efeito Máximo é obtido quando todos os receptores estiverem todos ocupados.
AFINIDADE: é a tendência em que a droga tende a se liga ao seu receptor biológico da célula. 
pD2 = - log[DE 50]
Ex. Agonista. 
Ariens: Introduziu a constante de proporcionalidade atividade Intrínseca (Alfa). É a propriedade do agonista de produzir o efeito por unidade de complexo droga-receptor.
E= @.[DE]
Agonista Total @ = 1
Agonista Parcial ou Dualista 0<@<1
Antagonista @ = 0
Stephenson: O efeito de uma droga é uma função desconhecida de um estimulo produzido por uma droga, um tecido sendo o estimulo relacionado com a quantidade de receptores ocupados e com e eficácia da droga. 
F(S) = e. [DR]. E = Efeito.
Furchgott: Eficácia Intrínseca: ( E ) É uma unidade quantal para a capacidade de uma droga em iniciar um estímulo a partir de um Único receptor. É a propriedade inerente que a droga comunicar ou transferir um sinal biológico para o receptor da droga, para a célula para resultar numa resposta biológica.
A potência de um Agonista depende de: Afinidade e Eficácia. 
Modelos de Dois – Receptores
R* = Receptor na Conformação Ativa. Esse estado de receptor pode ativar o efetor sem necessidade de um Ligante.
Kr= Constante de Equilíbrio para a distribuição do receptor R e R*. 
Kl= Constante de Equilíbrio de dissociação para o ligante.
Agonista Total e Parcial: possui alta tendência por R* e aumenta a proporção de R*.
Agonista Inverso: Alta afinidade por R e reduz a Proporção por R*.
Antagonista Competitivo: Tem afinidade similar por R e R* e não descola o equilíbrio, mas pode antagonizar competitivamente o efeito do agonista.
Sinergismo: é quando 2 ou mais drogas interagem na mesma direção. Somação.
Ex. Aspirina, Paracetamol.
Potencialização: (a)+(b) < (a+b)
Ex. Captopril + Diurético. 
 
Antagonismo
Químico: Dimercaprol X Chumbo.
Fisiológico: Adrenalina X Histamina.
Farmacocinético: Varfarina X Fenobarbatil.
Farmacológico: 
Competitivo: Adrenalina X Prazosin.
Não – Competitivo: Adrenalina X Antagonista de canal de Cálcio ( Isradipina) 
Fármaco Competitivo.
Fármaco Não – Competitivo.
Up-Regulation: Aumento da expressão do número de receptores em determinada célula.
Ex. Receptores de Bradicinina B1na Inflamação.
Down-Regulation: Redução do número de receptores em determinadas células.
Interação medicamentosa.
Quando 2 fármacos interagem pode ocorrer:
Redução ou inibição do efeito de um ou do outro.
Aumento do efeito de um ou do outro.
Aparecimento de Novos efeitos.
Nenhum efeito.
Fatores que pode levar a interação pode ser:
Ligados ao medicamento.
Ligados ao paciente.
Ligados a administração.
Fatores que interferem na Absorção:
Alteração do pH. 
Anti-acidos e Inibidores da bomba de prótons aumentam o pH que promovem a diminuição da absorção de ácidos fracos como os silacilatos e cetoconazol.
Absorção, quelação e outros medicamentos de complexação.
Cálcio e Tetraciclina forma um Complexo Insolúvel que retarda a absorção.
Colestiramina se liga a Warfarina e digoxina que impedi a absorção.
Alteração na Motilidade Gastrointestinal.
Metoclopramida acelera o esvaziamento do Suco gástrico.
Atropina e Opióides Retardam o esvaziamento do Suco gástrico.
Adrenalina induz Vasoconstrição administrada em associação com anestésicos locais, prolonga o efeito anestésicos.
Fatores que interferem na Distribuição.
Competição ligada a proteínas plasmáticas fármacos com extensa ligação a proteínas plasmáticas: Anticoagulantes, Cumarínicos, Sulfonamidas, Salicilatos e Indometacina. 
Hemodiluição: há um aumento na fração livre do fármaco. Aumento da concentração plasmática. 
Fatores que Interferem no metabolismo. 
Inibição Enzimática: Dissulfiram inibe aldeído desidrogenasse: em consequência aumenta acetaldeído que é tóxico, produz aumento do efeito anticoagulante da warfarina.
Fatoresque interferem na Excreção.
Alteração do pH Urinário. Usado terapeuticamente (ácido ascórbico ou
sais de citrato. 
Alteração no Fluxo Sanguíneo renal. Diuréticos de alça e tiazídicos diminuem
Indiretamente a reabsorção tubular de lítio → efeitos tóxicos. 
Alteração na excreção Ativa Tubular renal. Os ácidos são excretados por um mecanismo de transporte comum nos túbulos proximais: Aspirina diminui excreção do metotrexato iECA diminuem excreção de lítio. 
Alteração na Excreção biliar e ciclo êntero-hepatico. Antibiótico: ( rifampicina, tetraciclinas, sulfas, por induzir a flora intestinal, reduzem eficácia dos contraceptivos orais.
Sildenafil e nitrovasculatadores: hipertensão.
Warfarin e AAS: hemorragias.
Probenecida e Penicilina: aumenta o efeito da Penicilina. 
Antagonistas e Agonistas: Beta adrenérgicos 
Fatores ligados ao Paciente.
Estados Patologicos, função renal, função hepáticas, níveis serviços de proteínas, ingestão de concomitantes de alimentos, polimorfismo genéticos e Idade.
Fatores ligados a administração.
Sequência, Via de administração, tempo de administração, tempo total de tratamento e apresentação. 
Interação Fármaco – Alimento.
Interação Fisico-Quimico: Complexações entre componentes alimentares e os fármacos.
Ex.: Tetraciclinas e cálcio
 Interação Fisiológica: modificações induzidas por medicamentos no apetite, digestão, esvaziamento gástrico, biotransformação e clearance renal.
Ex.: Cimetidina inibe secreção ácida no estômago: inibe absorção de vitaminas hidrossolúveis
 Recém-nascidos e crianças
Farmacocinética: Algumas enzimas importantes para o metabolismo de fármacos tem baixa atividade nos RN. Imaturidade renal: Taxa de filtração glomerular e função tubular são reduzidas → aumento do t1/2 plasmático dos fármacos Farmacodinâmica: barbituratos e anti-histamínicos (sedativos) causam hiperatividade em crianças.
Apresentam menor teor de água e maior teor de gordura, além de menor concentração de proteínas plasmáticas → alteração do volume de distribuição Prejuízo na função hepática (declínio da atividade das enzimas) → redução do metabolismo, inclusive do metabolismo de 1ª passagem Redução da função renal → redução da eliminação. 
Idosos
Farmacodinâmica Idosos são mais sensíveis a opióides, BZD, hipotensores
Medicamentos potencialmente inapropriados:
Antidepressivos 1ª geração
Clorpropramida
Digoxina
Anti-espasmódicos
Meperidina
Merecem atenção:
Sedativos e hipnóticos (confusão mental)
Antagonistas H2 (interferem no metabolismo
hepático)
Anti-psicóticos (efeitos anticolinérgicos)
* polifarmácia, falta de conhecimento, efeitos adversos → baixa adesão
Agonistas: São Fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e mimetizam os efeitos reguladores dos compostos endógenos de sinalização.
Antagonistas: Fármacos que se ligam aos receptores sem efeitos reguladores, mas sua ligação bloqueia a ligação dos Agonistas endógenos.
Agonistas Parciais: agentes apenas parcialmente eficazes.
Agonistas Inversos: Estabilizam o receptor em sua Conformação inativa.

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