Antibióticos

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INFECTOLOGIA Prof. Clarissa Cerqueira|Antibióticos 2
APRESENTAÇÃO
PROF. CLARISSA 
CERQUEIRA
 Olá, futuro(a) Residente, tudo bem?
 Vamos iniciar agora um assunto frequente nas provas 
de Residência: antimicrobianos! Vamos discutir os tópicos mais 
importantes e mais recorrentes nos concursos. Quando você acabar 
de ler este livro digital, já estará muito bem preparado(a) para 
acertar todas as questões desse tema. Conte comigo para ajudá-
lo durante todo o processo de aprendizagem. Estarei diariamente 
à sua disposição no nosso fórum para tirar suas dúvidas de estudo 
e o apoiando para conquistar sua aprovação.
 Meu nome é Clarissa, sou médica Infectologista e, ao 
contrário de muita gente, eu não tinha intenção de prestar vestibular 
para Medicina. Eu não me sentia capaz de enfrentar a concorrência. 
Escolhi prestar vestibular para Nutrição e fui surpreendida com 
a minha conquista do segundo lugar entre os aprovados. Ao 
iniciar meus estudos na faculdade de Nutrição, fui apresentada 
ao programa de Microbiologia e logo me encantei pelo assunto. 
Naquele momento, percebi que queria aprender mais sobre o 
tema. Após um ano e meio de curso, senti-me suficientemente 
confiante e motivada a prestar novamente vestibular mas, desta 
vez, para Medicina. Fui novamente surpreendida pelo resultado: 
aprovada na primeira tentativa (após ser aluna de Nutrição). 
 Durante a faculdade, senti-me um pouco perdida entre 
as especialidades. Não tenho familiares médicos que pudessem 
me orientar na escolha da carreira. Entretanto, tive a sorte de ter 
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t.me/estrategiamed
@draclarissacerqueira
um professor de Neurocirurgia que me apresentou aos campos 
da Cirurgia e das Ciências Neurológicas e o qual me incentivou 
a buscar os meus interesses e paixões. Após seis anos, o sonho 
realizou-se e o objetivo foi conquistado: formei-me médica.
 É chegado o momento de prestar prova de Residência 
Médica. Minha primeira escolha de especialidade, após a 
faculdade, entretanto, não foi Infectologia. Escolhi Cirurgia Geral. 
E como a Cirurgia Geral está relacionada à infectologia? Foi no 
meu primeiro dia como Residente da Cirurgia que reconheci 
o desejo e a paixão de longos tempos − ser infectologista −, 
germinado nas aulas de Microbiologia da faculdade de Nutrição. 
Abandonei a cirurgia e segui minha vocação.
 A minha história de especialista inicia-se com a Residência 
Médica em Infectologia no Instituto de Infectologia Emílio Ribas. 
Um período de muito aprendizado e de autoconhecimento, no 
qual tive a oportunidade de aprender com grandes especialistas 
de reconhecimento nacional e internacional. Durante a 
Residência, busquei expandir meu aprendizado com estágios 
em Portugal (Hospital Curry Cabral) e nos Estados Unidos 
(Cleveland Clinic). Minha formação continuou com um ano extra 
(R4) de complementação na Universidade de São Paulo (USP), 
em Infecção em Imunodeprimidos, e curso de pós-graduação 
do Hospital Albert Einstein, de Controle de Infecção Hospitalar. 
 Reconheço que sou suspeita para falar, mas o universo 
da Infectologia é apaixonante. Atualmente, além de ser sua 
professora no Estratégia MED, trabalho em Salvador com atuação 
nas áreas de Infecção Hospitalar, interconsultas da especialidade 
e consultório. 
 Lembre-se sempre de que temos um objetivo comum: 
sua aprovação no concurso de Residência Médica!
 Neste livro, vamos estudar os antimicrobianos dando 
ênfase aos tópicos mais importantes, os quais você não pode 
deixar de saber para as provas. Preste atenção! Sinalizarei quando 
houver algum tema frequente dos concursos para ajudar na sua 
memorização. Vamos estudar:
• Classificação dos antibióticos e seus representantes;
• Espectro de ação microbiana;
• Farmacocinética e farmacodinâmica (PK/PD);
• Mecanismos de ação dos antibióticos;
• Indicações para uso clínico;
• Eventos adversos;
• Mecanismos de resistência bacteriana aos antibióticos; e
• Uso racional dos antimicrobianos.
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 Mas com que frequência esses tópicos caem nas provas? Vamos analisar esta tabela com a prevalência de cada assunto:
Tópicos frequentes sobre antimicrobianos Percentual 
Mecanismos de resistência bacteriana aos antibióticos 23%
Indicações para uso clínico 17%
Eventos adversos 15%
Espectro de ação dos antibióticos 13%
Farmacocinética e farmacodinâmica (PK/PD) 12%
Mecanismos de ação dos antibióticos 10%
Classificação dos antibióticos e seus representantes 7%
Uso racional dos antimicrobianos 3%
TOTAL 100%
 Fiz um apanhado das questões de antibióticos dos últimos anos e pude perceber que esse tema é frequente nas provas de 
Residência. Ou seja, cai todo ano nas provas! Ao analisar todas as questões de infectologia que caem nas provas, esse assunto corresponde 
a aproximadamente 7% das questões. Pode não parecer muito, mas o que você aprender aqui irá ajudá-lo no estudo de diversas outras 
doenças. O entendimento de antibióticos é a base de um aprendizado que auxiliará você a responder questões diversas de temas que são 
frequentes. Ou seja, na verdade, esse percentual de questões é bem maior do que 7%. Você vai estar apto a aprender, a memorizar e a 
acertar questões que caem nas provas de outras áreas, como Pediatria, Cirurgia, Ginecologia, Obstetrícia e Preventiva. 
 É importante saber as particularidades de cada antibiótico que caem na prova, por isso, ao final do livro, vou trazer uns resumos 
bem legais que irão ajudá-lo a organizar tudo na cabeça. Agora que já sabemos da importância desse assunto, vamos começar a estudar? 
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SUMÁRIO
1.0 CLASSIFICAÇÃO BACTERIANA 9
1.1 BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS 10
1.2 BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS 12
1.3 BACTÉRIAS ATÍPICAS 15
2.0 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS 15
3.0 BETALACTÂMICOS 17
3.1 MECANISMO DE AÇÃO 19
3.2 PENICILINAS 21
3.2.1 FARMACOLOGIA 24
3.3 CEFALOSPORINAS 24
3.3.1 FARMACOLOGIA 30
3.4 CARBAPENÊMICOS 31
3.4.1 FARMACOLOGIA 33
3.5 MONOBACTÂMICOS 33
3.6 EFEITOS ADVERSOS DOS BETALACTÂMICOS 34
4.0 QUINOLONAS 34
4.1 MECANISMO DE AÇÃO 34
4.2 FARMACOLOGIA 36
4.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÃO CLÍNICA 36
4.4 EFEITOS ADVERSOS 39
5.0 MACROLÍDEOS 42
5.1 MECANISMO DE AÇÃO 42
5.2 FARMACOLOGIA 43
5.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 43
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5.4 EFEITOS ADVERSOS 44
6.0 TETRACICLINAS 44
6.1 MECANISMO DE AÇÃO 44
6.2 FARMACOLOGIA 45
6.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 46
6.4 EFEITOS ADVERSOS 46
7.0 LINCOSAMIDAS 47
7.1 MECANISMO DE AÇÃO 47
7.2 FARMACOLOGIA 47
7.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 47
7.4 EFEITOS ADVERSOS 49
8.0 GLICOPEPTÍDEOS 49
8.1 MECANISMO DE AÇÃO 49
8.2 FARMACOLOGIA 51
8.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 51
8.4 EFEITOS ADVERSOS 53
9.0 LIPOPEPTÍDEOS 54
9.1 MECANISMO DE AÇÃO 54
9.2 FARMACOLOGIA 54
9.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 54
9.4 EFEITOS ADVERSOS 56
10.0 OXAZOLIDINONAS 56
10.1 MECANISMO DE AÇÃO 56
10.2 FARMACOLOGIA 56
10.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 57
10.4 EFEITOS ADVERSOS 58
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11.0 AMINOGLICOSÍDEOS 58
11.1 MECANISMO DE AÇÃO 58
11.2 FARMACOLOGIA 58
11.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 59
11.4 EFEITOS ADVERSOS 60
12.0 POLIMIXINAS 61
12.1 MECANISMO DE AÇÃO 61
12.2 FARMACOLOGIA 61
12.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES 61
12.4 EFEITOS ADVERSOS 63
13.0 AGENTES USADOS PARA INFECÇÕES URINÁRIAS 63
13.1NITROFURANTOÍNA 64
13.2 FOSFOMICINA 65
14.0 OUTROS ANTIMICROBIANOS 65
14.1 METRONIDAZOL 65
14.2 SULFONAMIDAS 66
14.3 CLORANFENICOL 67
14.4 RIFAMPICINA 67
14.5 MUPIROCINA 69
14.6 BACITRACINA 69
14.7 ÁCIDO FUSÍDICO 69
15.0 MECANISMOS DE RESISTÊNCIA 70
15.1 ALTERAÇÃO DO SÍTIO DE LIGAÇÃO 70
15.2 INATIVAÇÃO ENZIMÁTICA 71
15.3 PERDA DE PORINAS 72
15.4 BOMBA DE EFLUXO 73
15.5 IDENTIFICAÇÃO E TRATAMENTO DAS BACTÉRIAS RESISTENTES 73
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16.0 RESUMOS 75
16.1 MAPA VISUAL DO ESPECTRO DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS 75
16.2 MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS 76
16.4 ANTIBIÓTICOS QUE TÊM AÇÃO CONTRA PSEUDOMONAS 77
16.5 ANTIBIÓTICOS QUE TÊM AÇÃO CONTRA ENTEROCOCOS 77
17.0 PRINCÍPIOS DA TERAPIA ANTIMICROBIANA 78
17.1 ESCOLHENDO UM ANTIBIÓTICO 78
17.2 AJUSTANDO O ESQUEMA 79
17.3 PROGRAMANDO O TEMPO DE TRATAMENTO 79
17.4 MONITORAMENTO FARMACOCINÉTICO 79
18.0 LISTA DE QUESTÕES 81
19.0 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 82
20.0 LISTA DE IMAGENS E TABELAS 83
21.0 CONSIDERAÇÕES FINAIS 84
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CAPÍTULO
1.0 CLASSIFICAÇÃO BACTERIANA 
Antes de começar a estudar os antibióticos, é fundamental o conhecimento da coloração de Gram, a qual diferencia as bactérias em 
Gram-positivas e Gram-negativas. 
A coloração de Gram é um método de caracterização e de classificação das bactérias. Ela permite que 
as bactérias sejam visualizadas no microscópio óptico. Por meio dela, podemos diferenciar os dois 
principais grupos de bactérias (Figura 1):
Gram-positivo: são bactérias que têm uma parede celular espessa de peptidoglicano e, por conta 
disso, retêm o cristal violeta usado no método de coloração. Dessa forma, essas bactérias são 
visualizadas na cor roxa (P de positivo, P de purple – roxo em inglês).
Gram-negativo: possuem a parede celular mais fina e não retêm o cristal violeta no processo de 
descoloração. Recebem a cor vermelha ao final do processo de coloração.
Figura 1 – Os dois principais grupos de bactérias.
Como expliquei acima, a diferença de coloração dessas bactérias deve-se às diferenças estruturais da parede celular (Figura 2). As 
bactérias Gram-positivas possuem uma camada espessa de peptidoglicano, enquanto a parede celular das bactérias Gram-negativas é mais 
fina. Além disso, elas possuem uma membrana externa. Olhe aqui como é a estrutura da parede celular de cada um desses grupos de 
bactérias:
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Figura 2 – Parede celular de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
1.1 BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS
As bactérias Gram-positivas de maior importância para 
as provas de Residência são os estafilococos, estreptococos, 
enterococos, Listeria monocytogenes e Clostridium spp. Uma dica: 
perceba que a maioria delas apresenta “cocos” no seu nome. Isso 
ajuda, por exemplo, a diferenciar os enterococos do Enterobacter, 
que é um Gram-negativo. 
Os estafilococos são divididos de acordo com sua capacidade 
de produzir uma enzima chamada coagulase. Os Staphylococcus 
aureus são coagulase positivo e todos os outros estafilococos 
são coagulase negativos, por exemplo: S. hominis, S. capitis, 
S. epidermidis. Na microscopia, são visualizados como cocos 
agrupados em forma de cachos de uva.
Os estreptococos são cocos Gram-positivos em cadeia, os 
quais são divididos de acordo com sua capacidade de hemólise 
(morte) das hemácias. Eles podem ser alfa-hemolíticos (hemólise 
parcial), beta-hemolíticos (hemólise total) e gama-hemolíticos (não 
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causam hemólise). Os beta-hemolíticos são separados em grupos 
(A, B, C ou D) de acordo com a presença de antígenos localizados 
na parede celular (classificação de Lancefield). Na tabela a seguir, 
apresentarei exemplos de bactérias de cada um desses grupos.
Os enterococos são bactérias Gram-positivas que colonizam 
o trato intestinal. Duas espécies desse grupo são importantes para 
aprender: E. faecalis e E. faecium. Elas estão associados a infecções 
do trato urinário, à endocardite, a infecções intra-abdominais e à 
infecção de corrente sanguínea. O E. faecalis é a mais comum das 
espécies isoladas.
 Listeria monocytogenes é um bacilo Gram-positivo que está 
associado à meningite bacteriana em extremos de idade, como em 
idosos (> 60 anos) e em neonatos.
Clostridium é um gênero de bactérias Gram-positivas 
anaeróbias que produzem esporos. Por isso, conseguem sobreviver 
no ambiente durante longos períodos. Podem causar infecções 
graves, como tétano, botulismo e gangrena gasosa. 
Clostridioides (antigo Clostridium) difficile é um outro 
anaeróbio Gram-positivo que causa a colite pseudomembranosa. 
Ele foi reclassificado como sendo de um outro gênero, não sendo 
mais um Clostridium.
Vamos aprender mais sobre essas bactérias mais 
importantes? Preste bem atenção e memorize a próxima tabela. Vai 
ser fundamental para entender sobre o tratamento das infecções 
bacterianas. Só estão listadas as bactérias de importância para as 
provas de Residência.
Bactérias Gram-positivas 
Staphylococcus 
spp.
S. aureus 
(coagulase positivo)
É bastante virulento (ou seja, tem alta capacidade de causar doenças 
graves), mas também pode ser comensal e coloniza até 30% da 
população.
Estafilococos 
coagulase negativos
São pouco virulentos. Em geral, são contaminantes de amostras de 
hemoculturas, já que colonizam a pele.
Streptococcus spp.
Alfa-hemolíticos 
S. viridans
Faz parte da microbiota da cavidade oral e pode 
causar endocardite.
S. pneumoniae
É uma causa frequente de pneumonias e 
meningites.
Beta-hemolíticos
Grupo A: 
S. pyogenes
Está associado à faringite bacteriana e a infecções 
de pele.
Grupo B: 
S. agalactie
Colonizam o trato genital feminino e podem 
causar doenças no recém-nascido.
Grupo D: 
S. bovis
Pode causar endocardite nos pacientes com 
neoplasia do trato intestinal.
Enterococcus spp.
E. faecalis São cocos em cadeia que colonizam o trato intestinal. Podem causar 
infecções do trato urinário, endocardite e infecções intra-abdominais.E. faecium
Listeria 
monocytogenes
São bacilos Gram-positivos que estão associados à meningite em pacientes idosos e em 
recém-nascidos.
Clostridium spp.
C. tetani Agente etiológico do tétano.
C. botulinum Agente etiológico do botulismo.
C. perfringens Causa a gangrena gasosa, uma infecção muscular grave.
Clostridioides
Clostridioides dif-
ficile
Causa a colite pseudomembranosa, infecção decorrente da produção de 
toxinas que está associada ao uso prévio de antibióticos.
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1.2 BACTÉRIAS GRAM-NEGATIVAS
As bactérias Gram-negativas de maior importância para as 
provas de Residência são as enterobactérias, Moraxella catarrhalis, 
Haemophilus influenzae, Nesseria spp., as não fermentadoras e 
Bacteroides fragilis, que é um anaeróbio.
Chamamos de enterobactérias aquelas que são da família 
Enterobacteriaceae e que fazem parte da microbiota intestinal. 
São elas: Salmonella spp., Shiguella spp., Escherichia coli, Klebsiella 
pneumoniae e grupo CESPP, mnemônico que significa: Citrobacter 
spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Proteus spp. e 
Providencia spp. Outro mnemônico é o MYSPACE, que compreende 
as bactérias do grupo CESPP em associação com Morganella, 
Yersinia e Aeromonas. As bactérias que fazem parte desse 
mnemônico possuem em seu cromossomo um gene que pode 
levar a uma resistência às penicilinas e cefalosporinas. Mais adiante 
vou explicar sobre isso.
 Moraxella catarrhalis é um diplococo Gram-negativo que 
pode colonizar a via aérea, principalmente de crianças, causando 
infecções como sinusites e otite média aguda.O H. influenzae é 
um bacilo Gram-negativo que frequentemente coloniza o trato 
respiratório do homem. São divididos em tipáveis (encapsulados), 
sendo o sorotipo B mais virulento, e em não tipáveis (sem cápsula). 
Com a introdução da vacinação contra H. influenzae do tipo B (Hib) 
no Programa Nacional de Imunização (PNI), sua prevalência está 
caindo e a frequência de infecções por sorotipos não tipáveis vem 
aumentando.
Neisseria é um gênero de bactérias que se apresenta 
morfologicamente como diplococos Gram-negativos intracelulares. 
As espécies mais importantes são N. meningitidis (meningococo), 
que é uma causa frequente de meningite, e N. gonorrhoeae 
(gonococo), que causa a gonorreia. 
Diplococos Gram-negativos = gonococo (na uretrite/cervicite) ou 
meningococo (na meningite).
CAI NA PROVA
(ESPCE - CE 2016) Paciente, 20 anos, vida sexual ativa e em uso de contraceptivo hormonal, refere corrimento vaginal, amarelado associado à 
disúria. Ao exame especular, observa-se corrimento endocervical purulento, colo friável e hiperemiado, e o exame do muco cervical revelou 
a presença de diplococos gram negativos intracelulares. O agente etiológico provável é:
A) Chlamydia trachomatis.
B) Neisseria gonorrhoeae. 
C) Trichomonas vaginalis.
D) Gardnerella vaginalis.
COMENTÁRIO
Aqui temos um caso de uma paciente jovem com cervicite aguda infecciosa. Essa patologia é frequentemente causada por Chlamydia 
trachomatis e/ou Neisseria gonorrhoeae. Desses dois agentes, o gonococo apresenta a morfologia de diplococos Gram-negativos e a clamídia 
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não se cora pelo Gram, já que não tem peptidoglicano na sua parede. Por conta dessa dificuldade em identificá-la, em geral, as cervicites 
são tratadas empiricamente para a clamídia e, caso seja identificado diplococos Gram-negativos na amostra de muco cervical, associamos o 
tratamento para gonococo.
Incorreta a Alternativa A: a clamídia não é corada pela coloração de Gram. Portanto, devemos procurar a alternativa que apresente um 
agente que se encaixe na morfologia que o exame da paciente apresentou.
Correta a Alternativa B uma das causas mais comuns de cervicite é o gonoco, uma bactéria intracelular que se apresenta na 
coloração de Gram como diplococo Gram-negativo. Viu só como é importante saber sobre a morfologia das bactérias?
Incorreta a Alternativa C: tricomonas é uma causa mais infrequente de cervicite e apresenta uma morfologia diferente da encontrada no 
exame do muco cervical da paciente. É um protozoário flagelado e afeta principalmente o epitélio escamoso do trato urogenital. É uma 
das causas mais comuns de corrimento vaginal juntamente com a vaginose bacteriana e a candidíase vulvovaginal.
Incorreta a Alternativa D: gardnerella é a bactéria mais frequentemente associada à vaginose bacteriana e não causa cervicite. Ela coloniza 
o trato genital feminino, é um anaeróbio pleomórfico e pode apresentar-se na coloração como Gram-positiva ou Gram-negativa.
Os não fermentadores são um grupo de bactérias que não fermentam carboidratos, ou seja, são aeróbias. São 
encontradas no meio ambiente como no solo, na água e também no ambiente hospitalar. Exemplos das que podem 
causar doenças nos seres humanos são Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas 
spp. e Burkholderia spp. Elas são intrinsicamente resistentes a diversos antibióticos e podem adquirir novos 
mecanismos de resistências. 
Dentre as bactérias anaeróbias e Gram-negativas, Bacteroides fragilis é a mais importante. Encontra-se no 
intestino grosso como parte da flora intestinal e é uma causa frequente de infecções intra-abdominais. 
CAI NA PROVA
(PUC – RS 2018) Adolescente, 16 anos, previamente hígido vem à emergência após evolução de 3 dias com dor abdominal de início localizada 
no hemiabdome direito, mas agora difusa. Também relata febre, calafrios, náuseas e vômitos. Seu exame físico mostra dor abdominal difusa, 
defesa e irritação peritonial. Apresenta 28.000 leucócitos/mm³ com 95% de neutrófilos. Radiograma simples de abdome mostra ar na cavidade 
abdominal e níveis hidroaéreos. Quais são os agentes etiológicos mais comumente envolvidos no caso?
A) Anaeróbios e fungos
B) Gram negativos e fungos
C) Gram positivos e anaeróbios
D) Gram negativos e anaeróbicos
E) Gram positivos e gram negativos
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COMENTÁRIO
Com o que acabei de explicar, com o conhecimento da microbiologia, você vai conseguir responder questões como essa, as quais caem 
nas provas de cirurgia. Quando falamos de infecções intra-abdominais, temos que lembrar sempre de bactérias Gram-negativas e anaeróbios, 
uma vez que fazem parte da microbiota predominante no local. As bactérias Gram-negativas mais frequentes são Escherichia coli e Klebsiella 
pneumoniae, enquanto a anaeróbia principal é Bacteroides fragilis. 
Correta a alternativa D
Agora, vamos analisar com atenção esta tabela que resume tudo que expliquei anteriormente:
Bactérias Gram-negativas 
Enterobactérias
Salmonella spp.
Podem causar gastroenterites. S. typhi é o agente etiológico 
da febre tifoide.
Shigella spp. Pode causar disenteria.
Escherichia coli
Podem ser encontradas colonizando o trato gastrointestinal. 
Todas elas podem causar infecção urinária, mas E. coli é o 
agente etiológico mais comum. Estão associadas a diversas 
infecções hospitalares, como infecção de corrente sanguínea, 
pneumonia hospitalar e infecção urinária associada a 
dispositivo (sonda vesical).
Klebsiella spp.
Citrobacter
Enterobacter
Serratia
Proteus
Providencia
Bactérias que 
podem colonizar o 
trato respiratório
M. catarrhalis
São agentes etiológicos de infecções de vias aéreas superiores 
e de pneumonia comunitária.H. influenzae
Neisseria
N. meningitidis
Mais conhecida como meningococo. Causa mais frequente de 
meningite bacteriana.
N. gonorrhoeae
Conhecida como gonococo, é o agente etiológico da 
gonorreia.
Não 
fermentadores
Pseudomonas São bactérias encontradas no ambiente. Já possuem 
resistência intrínseca a diversos antibióticos. São oportunistas 
e infectam principalmente imunodeprimidos, pacientes com 
fibrose cística e queimados (Pseudomonas). 
Acinetobacter
Burkholderia
Stenotrophomonas
Anaeróbios B. fragilis
É o anaeróbio mais comum das infecções intra-abdominais, 
como a apendicite.
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1.3 BACTÉRIAS ATÍPICAS
Essas bactérias são chamadas de atípicas porque são 
resistentes aos antibióticos betalactâmicos. Os micro-organismos 
que compõem esse grupo são: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia 
pneumoniae, Chlamydia psittaci e Legionella pneumophila. Fazem 
parte dos agentes bacterianos associados a pneumonia comunitária.
As bactérias do gênero Chlamydia e Mycoplasma não 
possuem parede celular e, por esse motivo, são resistentes aos 
antibióticos que atuam na parede, como os betalactâmicos.
A Legionella é uma bactéria Gram-negativa, mas, como ela 
fica “escondida” dentro dos macrófagos, os betalactâmicos não 
conseguem ter uma boa atuação.
Agora que já sabemos a classificação das bactérias, vamos 
estudar os antibióticos.
CAPÍTULO
2.0 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
Para facilitar o aprendizado, coloquei aqui uma escala 
visual da coloração de Gram para classificar os antibióticos. Na 
extremidade esquerda, estão as classes de antibióticos usadas para 
tratamento de infecções por bactérias Gram-positivas. No centro, 
estão as classes que têm ação contra bactérias Gram-positivas e 
Gram-negativas. Na extremidade direita, estão os antibióticos 
usados para tratamento de infecções por bactérias Gram-negativas. 
Preste bem atenção, pois esse conhecimento é fundamental para 
entender o tratamento das infecções bacterianas.
Glicopeptídeos Betalactâmicos AminoglicosídeosLipopeptídeos Fluoroquinolonas Polimixinas
Lipoglicopeptídeos Tetraciclinas Urinários (nitrofurantoína
Oxazolidinonas Macrolídeos e fosfomicina)
Lincosaminas Sulfas
Desses antibióticos, aqueles principais que têm atividade para bactérias atípicas são:
• Fluoroquinolonas;
• Tetraciclinas; e
• Macrolídeos.
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CAI NA PROVA
(Santa Casa da Misericórdia de Barra Mansa - RJ 2016) É recomendado para o tratamento da pneumonia por Mycoplasma:
A) penicilina
B) ceftriaxone
C) azitromicina
D) sulfametoxazol-trimetropim
E) gentamicina 
COMENTÁRIO
Conforme comentei acima, Mycoplasma é uma bactéria atípica e, para seu tratamento, podemos usar uma dessas três classes que 
agem inibindo a síntese proteica bacteriana: as quinolonas (como o levofloxacino) as tetraciclinas (como a doxiciclina) e os macrolídeos (como 
a azitromicina e a claritromicina). Agora fica fácil! Já sabemos que a resposta é a Alternativa C, a azitromcina. 
Incorreta a Alternativa A: penicilina é ineficaz conta Mycoplasma spp., uma vez que age na síntese da parede celular.
Incorreta a Alternativa B: ceftriaxona é um betalactâmico e também age na parede celular, logo, é ineficaz contra o Mycoplasma.
Correta a Alternativa C azitromicina, um antimicrobiano macrolídeo, age inibindo a síntese proteica bacteriana ao ligar-se à 
subunidade 50S dos ribossomos, além de apresentar excelente ação contra Mycoplasma spp.
Incorreta a Alternativa D: sulfametoxazol-trimetoprim é uma associação de antimicrobianos que agem na via de produção do folato e é 
ineficaz contra Mycoplasma spp.
Incorreta a Alternativa E: aminoglicosídeos, como a gentamicina, agem inibindo a síntese proteica bacteriana ao ligarem-se à subunidade 
30S dos ribossomos, mas não são antimicrobianos eficazes in vivo para tratamento de Mycoplasma spp. Além disso, não atingem níveis 
elevados em tecido pulmonar, o que contraindica seu uso em monoterapia para tratamento de pneumonia.
Agora que já sabemos a classificação geral, vamos começar a aprofundar mais esse tema por meio do estudo de cada classe 
separadamente. Vamos começar com os antibióticos mais importantes da atualidade: os betalactâmicos. 
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CAPÍTULO
3.0 BETALACTÂMICOS
Os betalactâmicos são os antibióticos mais prescritos no mundo. São medicações seguras e já usadas há bastante tempo. Todos eles 
possuem em comum o anel betalactâmico, como podemos evidenciar na Figura 3. Eles são divididos em 4 subclasses (memorize):
• Penicilinas;
• Cefalosporinas;
• Carbapenêmicos; e
• Monobactâmicos.
Figura 3 − Estrutura química dos betalactâmicos.
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CAI NA PROVA
(Santa Casa da Misericórdia de Limeira - SP 2017) Quais classes de antibióticos pertencem aos betalactâmicos?
A) Penicilinas, carbapenens e cefalosporinas. 
B) Cefalosporinas, glicopeptídeos e macrolídeos. 
C) Quinolonas, oxazolidinonas e ketolideos. 
D) Penicilina, bacitracina, cloranfenicol. 
COMENTÁRIO
Colega, como acabei de explicar, as classes que pertencem aos betalactâmicos são as penicilinas, os carbapenêmicos e as cefalosporinas.
Correta a alternativa A
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3.1 MECANISMO DE AÇÃO
Os betalactâmicos ligam-se às PBP’s (do inglês “penicillin biding protein”), que são enzimas responsáveis pela ligação cruzada das 
cadeias de peptídeo para formar o peptideoglicano, levando a uma inibição da síntese da parede celular (Figura 4). 
Figura 4 − Mecanismo de ação dos betalactâmicos. A PBP é formada pela subunidade GT e pela subunidade TP. Os betalactâmicos ligam-se à subunidade TP, logo, não 
há a formação das ligações cruzadas.
São bactericidas e, para serem eficazes, devem manter uma concentração no local da infecção acima da concentração inibitória mínima 
(CIM – Figura 5), ou seja, são tempo-dependentes (Figura 6). Por conta disso, em geral, requerem uma posologia com várias doses diárias, com 
exceção do ertapenem e da ceftriaxona, que podem ser feitos uma vez ao dia.
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O que é concentração inibitória mínima (CIM)?
É a concentração mínima de um antimicrobiano que é capaz de inibir o crescimento bacteriano 
visível. Vamos analisar a Figura 5: nela, temos tubos de ensaio com concentrações seriadas de 
antimicrobianos. Em cada tubo, é inoculada uma suspensão bacteriana padronizada e, após 
algumas horas, eles são inspecionados visualmente para evidenciar o crescimento bacteriano 
(turvação do meio). A concentração de 32 µg/mL é a menor em que não há crescimento, 
portanto, ela é a CIM do antibiótico testado. 
Figura 5 − CIM
Figura 6 − Gráfico demonstrando as formas de ação de um antibiótico. Eles podem ser concentração-dependente, ou seja, precisam de um 
pico elevado de concentração para boa atuação; podem ser tempo-dependentes, o que quer dizer que eles precisam se manter acima da 
CIM por mais tempo possível; e concentração-tempo-dependentes, que são aqueles antibióticos que precisam tanto de uma concentração 
alta quanto de tempo acima da CIM. ASC: área sobre a curva.
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Vamos agora discutir o espectro de ação de cada uma das classes dos betalactâmicos:
3.2 PENICILINAS
A penicilina foi descoberta por Alexander Fleming em 1928. Ela foi isolada e produzida comercialmente na forma de penicilina G na 
década de 1940, quando houve o início da era atual da antibioticoterapia. 
Podemos subdividir as penicilinas nas seguintes classes: penicilinas naturais, penicilinas antiestafilocócicas, aminopenicilinas, 
carboxipenicilinas, ureidopenicilinas e penicilinas com inibidores da betalactamase. Existe uma lógica para essa classificação e vou explicar a 
você.
As penicilinas naturais foram as primeiras a surgir após a descoberta de Alexander Fleming. Elas tinham ação contra as bactérias Gram-
positivas, como S. aureus, Streptococcus spp. e Enterococcus spp. Logo após sua comercialização, a partir da década de 1950, foi detectada a 
presença de uma enzima capaz de inativar a penicilina nos estafilococos. Ela é chamada de penicilinase, uma betalactamase. É codificada pelo 
gene blaZ e, atualmente, predomina nos estafilococos. 
A oxacilina é um antibiótico que atua na parede celular e não apresenta ação contra os enterococos.
Mas e agora? Como tratar essas bactérias resistentes? Em 1960, surgiu no mercado uma nova classe de penicilinas para esse fim. 
São as penicilinas antiestafilocócicas ou penicilinas resistentes à penicilinase. A meticilina foi o primeiro antibiótico comercializado dessa 
classe, sendo posteriormente substituído pela oxacilina, flucloxacilina e dicloxacilina. Esses estafilococos, resistentes à penicilina e sensíveis 
às penicilinas antiestafilocócicas, receberam o nome de MSSA (do inglês methicillin-susceptible Staphylococcus aureus – S. aureus sensível à 
meticilina). Atualmente, no Brasil, só temos disponível para comercialização a oxacilina, que é a droga de escolha para tratar infecções por S. 
aureus. Os antibióticos dessa classe também são drogas ativas contra os estreptococos, mas não contra os enterococos.
CAI NA PROVA
(SUS SP - SP 2015) Antibióticos que atuam na parede celular e que caracteristicamente apresentam ação limitada ou nula contra enterococos 
incluem:
A) ampicilina.
B) oxacilina.
C) linezolida.
D) penicilina cristalina.
E) vancomicina.
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COMENTÁRIO
Acabamos de aprender que as penicilinas antiestafilocócicas, como a oxacilina, não têm ação contra os enterococos. Logo,a Alternativa 
B é a correta. Todos as outras alternativas podem ser opções no tratamento de infecções por enterococos.
Correta a alternativa B
Outra classe das penicilinas, as 
aminopenicilinas, surgiram no contexto 
de ampliação do espectro de ação das 
penicilinas naturais para bactérias 
Gram-negativas. Isso foi alcançado com 
a modificação da cadeia lateral das 
penicilinas. A amoxicilina e a ampicilina são as representantes. Elas 
têm o mesmo espectro de ação que as penicilinas naturais, mas 
apresentam cobertura adicional para bactérias Gram-negativas, 
como as enterobactérias. Algumas delas já desenvolveram 
resistência a esses antibióticos, portanto, devemos ficar atentos 
ao antibiograma quando estivermos diante de uma dessas 
enterobactérias.
Posteriormente, para ampliar o espectro de ação 
contra bactérias Gram-negativas como a Pseudomonas, foram 
desenvolvidas novas classes: as carboxipenicilinas, como a 
ticarcilina, que não é comercializada no Brasil, e as ureidopenicilinas, 
como a piperacilina. Além da ação contra Pseudomonas, essas duas 
classes têm espectro de ação semelhante ao das aminopenicilinas.
As bactérias são seres vivos que se adaptam ao meio e, 
com isso, desenvolveram alguns mecanismos de resistência, 
principalmente as Gram-negativas. Um deles foi a produção de 
uma enzima que consegue inativar todas essas classes prévias de 
antibiótico, a qual consiste em uma betalactamase. A forma de 
combater essa resistência foi com a criação de inibidores dessa 
enzima que são administrados juntamente com o antibiótico. 
Exemplo dos betalactâmicos com inibidores da betalactamase 
(IBL): amoxicilina + clavulanato, ampicilina + sulbactam e piperacilina 
+ tazobactam. O espectro de ação desses antibióticos é ampliado 
para tratar algumas infecções por Gram-negativos produtores de 
betalactamase e por estafilococos que produzem penicilinase.
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Agora que você já aprendeu sobre as penicilinas, analise esta tabela com atenção:
Classificação e representantes Espectro antimicrobiano Comentários e indicações
Penicilinas naturais
• Penicilina G (cristalina) 
• Penicilina G benzatina
• Penicilina G procaína
• Penicilina V oral
Gram-positivos
Estreptococos, Enterococcus faecalis, 
Listeria monocytogenes
Gram-negativos
Neisseria meningitidis (era sensível, mas 
atualmente pode ser resistente pela 
produção de betalactamase)
Anaeróbios
Vários, exceto Bacteroides fragilis
Outros
Treponema pallidum
• São as drogas de escolha para tratamento de infecções por 
Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans e Streptococcus 
pneumoniae (pneumococo)
• Atualmente, não têm ação contra os estafilococos
• São indicadas principalmente para tratamento de sífilis e de 
infecções de pele e partes moles
Penicilinas resistentes às 
penicilinases
• Oxacilina
Gram-positivos
Estafilococos (MSSA) e estreptococos
Gram-negativo
Não
Anaeróbios
Não 
• Esta classe surgiu para tratar S. aureus produtores de 
penicilinase (MSSA)
• Não apresenta ação contra enterococos 
• A oxacilina é usada nos casos suspeitos ou nos confirmados 
de infecção pelo MSSA, como infecções de pele e partes 
moles, infecções de corrente sanguínea, pneumonias, 
endocardite e meningites
Aminopenicilinas
• Amoxicilina
• Ampicilina
Gram-positivos
Estreptococos, Enterococcus faecalis, 
Listeria monocytogenes
Gram-negativos
Enterobactérias não produtoras de 
betalactamases, Haemophilus influenzae, 
H. pylori
Anaeróbios
Vários, exceto B. fragilis
• Ampliado o espectro de ação para bactérias Gram-negativas, 
como as enterobactérias: E. coli, Proteus spp., Salmonella, 
Shigella, Haemophilus influenzae, Moraxella
• Não apresenta ação contra S. aureus, que produz penicilinase 
(MSSA)
• Como elas têm ação contra bactérias Gram-negativas que 
podem causar infecções de vias aéreas, são usadas nos casos 
de sinusites e pneumonias. São opções para tratamento de 
infecção urinária por enterococos
Ureidopenicilinas
• Piperacilina
Gram-positivos
Estreptococos, Enterococcus faecalis
Gram-negativos
Enterobactérias e Pseudomonas
Anaeróbios
Não confiável
• Ampliado espectro de ação para pseudomonas
• Não tem ação contra S. aureus, que produz penicilinase 
(MSSA)
Betalactâmicos + inibidores da 
betalactamase
• Amoxicilina + clavulanato
• Ampicilina + sulbactam
• Piperacilina + tazobactam
Gram-positivos
Estreptococos, MSSA, Enterococcus faecalis
Gram-negativos
Enterobactérias produtoras de 
betalactamase
Anaeróbios
Boa atividade, incluindo B. fragilis
• Tem ação contra S. aureus, que produz penicilinase (MSSA)
• Somente a piperacilina com o tazobactam apresenta ação 
contra pseudomonas
• São indicadas nos casos de infecções por Gram-negativos 
produtores de betalactamases, como infecções de vias aéreas 
superiores, infecções intra-abdominais e infecções de pele 
nas quais há anaeróbios, como no pé diabético
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3.2.1 FARMACOLOGIA 
A maioria das penicilinas tem uma meia-
vida curta e requer administração frequente a cada 
4h ou 6h. Distribuem-se amplamente nos fluidos 
corporais, atingindo concentrações terapêuticas 
na pleura, no pericárdio, no peritônio, no líquido 
sinovial e na urina. Não penetram nas meninges, 
3.3 CEFALOSPORINAS
Outros betalactâmicos bastante prescritos nos dias atuais são as cefalosporinas. Elas ficam estáveis na presença de penicilinases, dessa 
forma, a depender do seu espectro de ação, podem ser utilizadas para tratamento de infecções pelo MSSA. Outra característica comum dessa 
classe é que elas não têm ação contra os enterococos nem anaeróbios. São divididas em gerações de acordo com seu espectro de ação:
• As cefalosporinas de primeira geração exibem atividade principalmente contra as bactérias Gram-positivas. A depender do perfil de 
sensibilidade, podem ter ação contra algumas bactérias Gram-negativas, como E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae. Exemplos 
de antibióticos que pertencem a essa classe: cefazolina e cefalotina, que são drogas parenterais, e cefalexina e cefadroxila, que são 
drogas orais.
• As cefalosporinas de segunda geração têm atividade reduzida contra os estafilococos, mas, em contrapartida, são mais ativas 
contra algumas bactérias Gram-negativas, como H. influenzae e M. catarrhalis. As representantes dessa classe são a cefuroxima e 
o cefaclor. Há um subgrupo das celafosporinas de segunda geração chamado de cefamicina. São as únicas cefalosporinas que têm 
ação contra anaeróbios, incluindo B. fragilis. Por isso, são boas opções para a profilaxia de cirurgias que envolvem o trato intestinal. 
Os representantes dessa subclasse são a cefoxitina e cefotetan.
• As cefalosporinas de terceira geração são mais ativas contra as bactérias Gram-negativas, como as enterobactérias (E. coli, Klebsiella, 
Enterobacter, Proteus, Serratia e Citrobacter), Neisseria e H. influenzae. Têm menos atividade contra bactérias Gram-positivas do 
que as gerações anteriores. Exemplos de antibióticos dessa classe incluem ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima e ceftolozane. A 
ceftriaxona e a cefotaxima são ativas contra S. pneumoniae (pneumococo), enquanto a ceftazidima é ativa contra Pseudomonas. 
São as drogas de escolha para tratamento das meningites devido ao seu espectro de ação contra os principais agentes etiológicos.
• A cefalosporina de quarta geração só tem um representante no Brasil: o cefepime. Ele é um antibiótico que apresenta ação 
contra Pseudomonas e enterobactérias, além de manter atividade contra as bactérias Gram-positivas, como os estreptococos e os 
estafilococos (MSSA). Ele tem o maior espectro de ação de toda a classe das cefalosporinas.
• As cefalosporinas de quinta geração são conhecidas também como “ativas contra o MRSA (methicillin-resistant S. aureus)”. Mas oque é o MRSA? 
exceto quando elas estão inflamadas e quando são prescritas em 
doses elevadas.
As penicilinas antiestafilocócicas (oxacilina) não são 
excretadas por via renal, portanto, não precisam de correção de 
dose em casos de insuficiência renal. As demais penicilinas precisam 
de ajuste conforme o clearance de creatinina.
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O que é MRSA?
Lembra-se de que, quando estudamos as penicilinas naturais, eu expliquei que o S. aureus desenvolveu 
uma penicilinase e ficou resistente a elas? Por conta disso, houve o aparecimento de uma nova 
classe de penicilinas chamada de penicilinas antiestafilocócicas, sendo a oxacilina e a meticilina suas 
representantes. O problema começou em 1961, quando o S. aureus passou a apresentar a PBP2A, 
alterando seu sítio de ligação com os betalactâmicos (isso já caiu em prova). Com isso, toda a classe 
O MRSA é encontrado em pacientes com contato com os serviços de saúde. Existe um tipo do MRSA que é mais comum 
na comunidade, ou seja, é encontrado em pacientes que não tiveram exposição aos serviços de saúde. Ele é chamado 
de CA-MRSA (community-associated MRSA). Ele é mais virulento do que o MRSA e está associado a infecções graves de 
pele em pacientes jovens. Um dos motivos para isso é que o CA-MRSA produz uma exotoxina que leva à lesão tecidual e 
se chama de Panton-Valentine Leucocidina (PVL). Geralmente, são sensíveis a antibióticos que não são betalactâmicos e 
que podem tratar o S. aureus, como doxiciclina, sulfametoxazol-trimetoprim e clindamicina. A droga de escolha para seu 
tratamento também é a vancomicina. Caso o S. aureus seja sensível à vancomicina e à oxacilina (MSSA), a droga de escolha 
para tratamento deve ser a oxacilina, já que estudos mostram que a mortalidade é menor quando se usa esse antibiótico.
dos betalactâmicos foi perdida como opção de terapia. E agora, o que podemos fazer? A solução é usar antibióticos que 
atuam em Gram-positivos e que sejam de outra classe diferente dos betalactâmicos. A principal droga e a mais estudada 
para esse fim é vancomicina, da classe dos glicopeptídeos. Outras opções são as classes de antibióticos que tratam bactérias 
Gram-positivas: os lipopeptídeos (daptomicina) e as oxazolidinonas (linezolida).
Resumindo:
• MSSA – produz penicilinase – tratamento com oxacilina; e
• MRSA e CA-MRSA – alterou o sítio de ligação dos betalactâmicos – tratamento de escolha com vancomicina.
 Como não havia nenhum antibiótico betalactâmico que se ligasse ao sítio de ligação do MRSA, surgiu a ceftarolina e o ceftobiprole (este 
último não está disponível no Brasil), cefalosporinas de quinta geração que têm atividade contra essa bactéria. São os únicos betalactâmicos 
que têm essa ação. Além disso, a ceftarolina apresenta um espectro de ação semelhante às cefalosporinas de terceira geração. Por conta 
disso, para facilitar o aprendizado, podemos dizer que seu espectro de ação equivale a uma “ceftriaxona com ação para MRSA”. 
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CAI NA PROVA
(PUC Sorocaraba - SP 2019) Nas infecções causadas por Staphylococcus aureus meticilina/oxacilina resistentes, é considerada uma opção 
terapêutica eficaz o seguinte antimicrobiano da classe das cefalosporinas:
A) Ceftarolina.
B) Vancomicina.
C) Cefepima.
D) Daptomicina.
COMENTÁRIO
Para responder a essa questão, você precisa saber qual das opções são cefalosporinas e qual delas tem ação contra o MRSA. Agora 
que você já aprendeu, ficou fácil! 
Correta a alternativa A a ceftarolina é a única cefalosporina que apresenta atividade contra o MRSA. 
Incorreta a Alternativa B: a vancomicina é um antibiótico da classe dos glicopeptídeos.
Incorreta a Alternativa C: a cefepima é uma cefalosporina que não apresenta ação contra o MRSA.
Incorreta a Alternativa D: a daptomicina é um antibiótico da classe dos lipopopeptídeos. 
• Cefalosporinas com inibidores da betalactamase (IBL): em razão da resistência crescente de bactérias Gram-negativas aos 
betalactâmicos pela produção de betalactamases (como a carbapenemase, que vou explicar o que é mais adiante), novos 
antibióticos foram surgindo com a intenção de driblar esse mecanismo de resistência. Um exemplo é a adição do avibactam (um 
inibidor da carbapenemase) à ceftazidima (uma cefalosporina de terceira geração). Outro exemplo de cefalosporina com IBL é 
o ceftolozane, uma nova cefalosporina, com o tazobactam, um “velho conhecido” por estar associado também à piperacilina 
(ureidopenicilina). Ele tem ação contra as enterobactérias produtoras de ESBL e Pseudomonas multirresistentes, já que é menos 
afetado pelos seus mecanismos de resistência. 
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Vamos agora comparar cada uma dessas gerações. Preste atenção nesta próxima tabela! Memorize as drogas de cada geração, pois 
elas são cobradas em prova:
Classificação Espectro antimicrobiano Comentários e indicações
Primeira geração
• Drogas parenterais: cefazolina 
e cefalotina
• Drogas orais: cefalexina e 
cefadroxila
Gram-positivos
MSSA, estreptococos
Gram-negativos
Algumas E. coli, Klebsiella pneumonie 
e Proteus mirabilis
Anaeróbios
Não
• Pouca atividade contra Moraxella catarrhalis, H. influenzae e 
Listeria
• São muito boas para tratamento de infecções causadas por 
bactérias Gram-positivas, como celulite e erisipela
• Seu uso para infecção urinária é limitado e não é indicado 
empiricamente por conta da resistência crescente das 
enterobactérias
• Principais indicações: tratamento de infecção de pele e partes 
moles
Segunda geração
• Droga parenteral: cefuroxima
• Droga oral: axetilcefuroxima e 
cefaclor
Gram-positivos
MSSA, estreptococos
Gram-negativos
Igual à primeira geração, com 
Moraxella catarrhalis e H. influenzae.
Anaeróbios
Não
• São um pouco menos ativas contra os estafilococos, porém 
são mais eficazes contra alguns Gram-negativos
• São antibióticos muito bons para tratamento de infecções de 
vias aéreas superiores, já que tratam os principais agentes 
(pneumococo, M. catarrhalis e H. influenzae)
Segunda geração (cefamicinas)
• Drogas parenterais: cefoxitina 
e cefotetan
Gram-positivos
Igual à primeira geração, mas com 
atividade inferior aos estafilococos
Gram-negativos
Igual à primeira geração
Anaeróbios
Sim, incluindo B. fragilis
• São as únicas cefalosporinas que têm atividade contra 
anaeróbios; porém, o aumento da resistência do B. fragilis 
pode limitar seu uso clínico
• Atualmente, são utilizadas para profilaxia cirúrgica de cirurgias 
colorretais, já que têm ação contra B. fragilis
Terceira geração
• Drogas parenterais: ceftriaxo-
na, cefotaxima, ceftazidima
Gram-positivos
Estreptococos e menor cobertura 
contra MSSA
Gram-negativos
Enterobacteriaceae, gonococo, 
meningococo, Moraxella catarrhalis 
e H. influenzae
Anaeróbios
Não
• Ceftriaxona e cefotaxima: cobertura para pneumococo e para 
MSSA
• Ceftazidima: cobertura para pseudomonas
• São usadas para tratamento de pneumonias, infecção de 
corrente sanguínea, infecções intra-abdominais, infecções do 
trato urinário e meningites
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Quarta geração
• Droga parenteral: cefepime
Gram-positivos
MSSA, estreptococos
Gram-negativos
Igual à terceira geração, com adição 
de cobertura para pseudomonas
Anaeróbios
Não
• O cefepime penetra melhor na membrana externa 
bacteriana e é mais resistente à ação de algumas 
betalactamases do que as celafosporinas de terceira geração
• São usadas quando há necessidade de cobrir Pseudomonas 
e nas infecções hospitalares, como nas pneumonias, 
meningites e infecções do trato urinário e corrente 
sanguínea
Quinta geração
 (Ativos contra MRSA)
• Droga parenteral: ceftarolinaGram-positivos
Adição de cobertura contra MRSA
Gram-negativos
Igual à ceftriaxona
Anaeróbios
Não
• Único betalactâmico que tem afinidade à PBP2A do MRSA
• Aprovada para pneumonia e infecção de pele e partes moles
• Não são ativas contra enterobactérias produtoras de ESBL
Cefalosporinas + inibidores da 
betalactamase
• Drogas parenterais: 
ceftolozane + tazobactam e 
ceftazidima + avibactam
Ceftolozane + tazobactam: atividade 
otimizada contra pseudomonas. 
Também com cobertura contra 
a maioria das bactérias Gram-
negativas produtoras de ESBL
Ceftazidima + avibactam: ativa 
contra enterobactérias produtoras 
de carbapenemase
• Essas drogas estão indicadas nas infecções por bactérias 
produtoras de carbapenemase (ceftazima + avibactam) e 
Pseudomonas multirresistente (ceftolozane + tazobactam) 
Dica para diferenciar as cefalosporinas de 1ª, 2ª e 3ª geração
1a geração 2ª geração 3ª geração
Começa com CEFA Começa com CEFO/CEFU Começa com CEFT
Cefazolina Cefoxitina Ceftriaxona
Cefalotina Cefotetan Ceftazidima
Cefadroxila Cefuroxima
Cefotaxima
É exceção à regra. Cuidado 
para não confundir com 
segunda geração!
Cefalexina
Cefaclor
É exceção à regra. Cuidado para 
não confundir com primeira 
geração!
Cefalosporina de quarta geração: cefepime.
Cefalosporina de quinta geração: ceftarolina.
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CAI NA PROVA
(PUC Sorocaba - SP 2018) Das alternativas abaixo, assinale a que corresponde a uma cefalosporina de segunda geração:
A) Cefalexina
B) Ceftriaxona
C) Cefuroxima
D) Cefepime 
COMENTÁRIO
 Essa questão exige o conhecimento dos antibióticos de cada classe das cefalosporinas. 
 Incorreta a Alternativa A: a cefalexina é uma cefalosporina de primeira geração. 
Incorreta a Alternativa B: a ceftriaxona é uma cefalosporina de terceira geração.
Correta a Alternativa C a cefuroxima é uma cefalosporina de segunda geração. 
Incorreta a Alternativa D: o cefepime é de quarta geração. 
(UFF - RJ 2016) A cefalosporina de terceira geração de largo espectro e antipseudomonas é denominada:
A) Cefazolina. 
B) Cefalotina.
C) Cefepima.
D) Cefoxitina. 
E) Cefuroxima.
COMENTÁRIO
Olha só outra questão que exige o conhecimento das classes das cefalosporinas. 
Incorreta a Alternativa A: a cefazolina e a cefalotina são cefalosporinas de primeira geração e não têm ação contra Pseudomonas. 
Incorreta a Alternativa B: a cefalotina também é uma cefalosporina de primeira geração e não apresenta ação contra Pseudomonas. 
Correta a Alternativa C o cefepime é a única opção dentre as alternativas que tem ação contra Pseudomonas, mas é de quarta 
geração e não de terceira. Por exclusão na hora da prova, essa alternativa deve ser a escolhida como correta. Mesmo assim, como ela está 
equivocada, caberia recurso nessa questão.
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Incorreta a Alternativa D: a cefoxitina é uma cefalosporina de segunda geração (cefamicina) e não tem ação contra Pseudomonas.
Incorreta a Alternativa E: a cefuroxima é uma cefalosporina de segunda geração e também não tem ação contra Pseudomonas. 
3.3.1 FARMACOLOGIA 
A maioria das cefalosporinas apresenta uma meia-vida curta 
e requer administração frequente a cada 4h ou 6h. A ceftriaxona é 
a que tem a meia-vida mais longa, podendo ser administrada uma 
vez por dia. 
Todas as cefalosporinas requerem ajustes para a função 
renal, exceto a ceftriaxona.
As drogas de primeira geração e o cefaclor, que é de segunda 
geração, não penetram no sistema nervoso central. Já a cefuroxima, 
que é de segunda geração, e as de terceira geração, penetram em 
caso de inflamação meníngea e podem ser usadas para tratamento 
de meningites. Isso já foi cobrado em provas:
CAI NA PROVA
(Hospital de Olhos de Conquista - BA 2016) Para tratamento de infecções em sistema nervoso central, apresenta importância, o conhecimento 
de antimicrobianos que seriam capazes de atingir concentração após passagem pela barreira hematoencefálica. Qual dos abaixo, NÃO possui 
essa capacidade?
A) Cefepime.
B) Cefuroxima.
C) Ceftazidime.
D) Cefaclor.
COMENTÁRIO
 Como acabamos de aprender, a cefalosporina que não penetra pela barreira hematoencefálica é o cefaclor.
Correta a alternativa D
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3.4 CARBAPENÊMICOS
Os carbapenêmicos são betalactâmicos de amplo espectro. Eles são ativos contra bactérias Gram-positivas (exceto MRSA e Enterococcus 
faecium), Gram-negativas e anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis. São antibióticos que têm ação contra bactérias produtoras de ESBL e, 
com exceção do ertapenem, apresentam atividade contra Pseudomonas.
O que é ESBL?
ESBL = Extended Spectrum Beta-lactamases, isto é, são betalactamases de amplo espectro. E o 
que isso quer dizer? Quando aprendemos sobre as penicilinas e as cefalosporinas, comentei que 
algumas bactérias, principalmente as Gram-negativas, podem produzir enzimas que degradam os 
betalactâmicos. Alguns exemplos dessas enzimas são a AmpC e a ESBL. Essa última, a ESBL, inativa 
as penicilinas e as cefalosporinas e é encontrada em plasmídos, logo, consegue ser transmitida 
por bactérias de espécies diferentes. A AmpC, como vou falar mais adiante, é uma enzima que, 
ao contrário da ESBL, fica no cromossomo de algumas bactérias, mas que também degrada 
penicilinas e cefalosporinas. E como eu trato a infecção por bactérias que produzem ESBL? Com 
carbapenêmicos! Algumas vezes, elas podem ser sensíveis à combinação de penicilina + IBL (como 
piperacilina + tazobactam) ou cefalosporina + IBL. Mesmo com essa sensibilidade, as drogas de 
escolha continuam sendo os carbapenêmicos, visto que estão associados à menor mortalidade. 
Os carbapenêmicos constituem o tratamento de escolha para infecções por bactérias Gram-
negativas produtoras de ESBL. 
CAI NA PROVA
(PUC Sorocaba - SP 2019) A resistência bacteriana constitui enorme problema na atualidade. As betalactamases de espectro estendido (ESBL) 
respondem melhor ao tratamento com a seguinte classe de antimicrobianos:
A) Glicilciclinas.
B) Carbapenens.
C) Cefalosporinas de quinta geração.
D) Quinolonas de espectro ampliado.
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COMENTÁRIO
Como acabamos de aprender sobre isso, já sei que você sabe responder: os carbapenêmicos.
Incorreta a Alternativa A: as glicilciclinas, como a tigeciclina, são antibióticos que têm ação contra ESBL; entretanto, não são as drogas de 
escolha já que, em comparação com os carbapenêmicos, a mortalidade dos pacientes que fazem seu uso é maior.
Correta a Alternativa B fica fácil responder depois de estudar e entender o assunto, não é? Os carbapenêmicos são os antibióticos 
de escolha para tratamento de infecções por bactérias produtoras de ESBL.
Incorreta a Alternativa C: como representante da cefalosporina de quinta geração, vou citar a ceftarolina; ela não tem ação contra bactérias 
produtoras de ESBL. Ela é o único betalactâmico com ação contra o MRSA.
Incorreta a Alternativa D: as quinolonas podem até ser ativas contra ESBL, mas não devem ser usadas, afinal, geralmente as bactérias que 
produzem ESBL também são resistentes às quinolonas e essa classe possui muito efeitos adversos, não sendo droga de escolha nesses 
casos.
(UFS - SE 2020) Mulher, 39 anos, antecedente de infecção urinária de repetição e aneurisma de aorta abdominal, usuária crônica de 
antibióticos, chega à Urgência em choque séptico de foco urinário e disfunção renal. Traz uma urocultura de 04 meses atrás com E. Coli ESBL. 
Sabendo que o uso do antimicrobiano correto na primeira hora tem relevância no prognóstico e diante das informações descritas acima, a 
droga MAIS adequada para este caso é: 
A) Gentamicina. 
B) Ceftriaxona. 
C) Ertapenem. 
D) Ciprofloxacina.COMENTÁRIO
Como acabei de ensinar a você, os carbapenêmicos constituem o tratamento de escolha para infecções por bactérias produtoras de 
ESBL. Ao analisar as opções, já percebemos que a Alternativa C apresenta o ertapenem, sendo a resposta correta. De qualquer forma, vamos 
ver as outras alternativas:
Incorreta a Alternativa A: porque, embora o principal mecanismo de resistência aos aminoglicosídeos não seja inibição enzimática e 
embora a gentamicina não seja afetada pela produção de ESBL, não foi fornecido o teste de sensibilidade a essa droga, há mais eventos 
adversos relacionados do que com carbapenêmicos (por exemplo, nefrotoxicidade e ototoxicidade) e essa não é considerada a terapia de 
escolha para pacientes críticos.
Incorreta a Alternativa B: porque as betalactamases de espectro estendido hidrolisam as cefalosporinas de 3ª geração.
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Correta a Alternativa C porque a primeira escolha para tratamento de infecções por bactérias produtoras de ESBL são os 
carbapenêmicos, como meropenem, imipenem e ertapenem. Lembre-se de que o espectro de ação do ertapenem é um pouco diferente 
dos demais carbapenêmicos. O ertapenem não apresenta atividade contra Pseudomonas, Acinetobacter e enterococos.
Incorreta a Alternativa D: porque, embora o principal mecanismo de resistência às quinolonas não seja inibição enzimática e embora o 
ciprofloxacino não seja afetado pela produção de ESBL, não foi fornecido o teste de sensibilidade a essa droga, há mais eventos adversos 
relacionados do que com carbapenêmicos (por exemplo, ruptura de tendão, prolongamento do intervalo QTc, aneurisma de aorta, etc.) e 
essa não é considerada a terapia de escolha para pacientes críticos.
Os carbapenêmicos disponíveis comercialmente são o 
meropenem, o ertapenem e o imipenem. Este último é administrado 
juntamente com a cilastatina, que inibe a di-hidropeptidase I, 
enzima que inativa o imipenem no túbulo renal proximal. Dessa 
forma, ele consegue ficar ativo por mais tempo. O ertapenem é o 
mais novo desses carbapenêmicos e, ao contrário dos outros, não 
apresenta ação contra Pseudomonas, Acinetobacter e enterococos. 
Sua grande vantagem é a meia-vida longa, permitindo posologia 
uma vez ao dia. Por conta disso, ele é bastante usado para 
desospitalização de pacientes que podem ficar em homecare. 
Como os carbapenêmicos tratam infecções por diversos 
agentes Gram-positivos, Gram-negativos produtores de 
betalactamase e anaeróbios, reservamos seu uso para o ambiente 
hospitalar, já que lá encontramos essas bactérias Gram-negativas 
resistentes. 
É bom lembrar que eles somente tratam infecções por Gram-
positivos sensíveis aos betalactâmicos, por isso, não têm ação contra 
o MRSA. No caso de necessidade de tratar essa bactéria, temos que 
associar outro antibiótico que não seja um betalactâmico, como a 
vancomicina.
Uma indicação cobrada em provas é o uso de carbapenêmicos para tratamento de pancreatite necrotizante, 
já que eles têm uma boa penetração no pâncreas. O imipenem é o mais utilizado.
3.4.1 FARMACOLOGIA 
Os carbapenêmicos são antibióticos de baixa absorção oral, portanto, só estão disponíveis na formulação intravenosa. Distribuem-se 
amplamente nos tecidos. Uma vez que possuem eliminação renal, precisam de correção de dose nos casos de disfunção renal.
O aztreonam é o único representante da classe dos 
monobactâmicos. Ele tem ação contra bactérias Gram-negativas 
e Pseudomonas. Não apresenta atividade contra bactérias Gram-
positivas e anaeróbias. Ele é indicado em pacientes alérgicos a 
penicilinas ou a cefalosporinas, já que não há relato de reação 
cruzada entre essas classes. 
O aztreonam é o único betalactâmico que não é inativado 
por betalactamases do tipo metalobetalactamases. Por essa razão, 
ele pode fazer parte do tratamento de bactérias que possuem esse 
mecanismo de resistência. 
3.5 MONOBACTÂMICOS
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As betalactamases podem ser divididas em quatro grupos de acordo com seu sítio ativo. O grupo 
B possui o zinco no sítio ativo e, por essa razão, as betalactamases desse grupo são chamadas de 
metalobetalactamases. Elas inativam as penicilinas, as cefalosporinas e os carbapenêmicos. Apenas 
o aztreonam não é afetado por essas enzimas. Mais adiante, no tópico de resistência bacteriana, 
iremos abordar mais profundamente sobre esse mecanismo de resistência.
3.6 EFEITOS ADVERSOS DOS BETALACTÂMICOS
Os efeitos adversos dos betalactâmicos são as reações de hipersensibilidade (alergias), como rash cutâneo, 
sintomas gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarreia, aumento de transaminases e encefalopatia. 
Também estão associados a quadros de nefrite intersticial. Convulsões podem acontecer, principalmente com o 
uso das cefalosporinas de quarta geração (cefepime) e imipenem.
As penicilinas e as cefalosporinas não são teratogênicas e podem ser usadas na gestação.
CAPÍTULO
4.0 QUINOLONAS 
O ácido nalidíxico foi primeira quinolona identificada como 
subproduto da síntese da cloroquina no ano de 1962. Em 1980, 
com a adição de flúor na estrutura química dessa classe, houve um 
aumento da potência e do espectro de ação. Com isso, surgiram as 
fluoroquinolonas, como norfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino 
e moxifloxacino.
As quinolonas são antibióticos muito eficazes; entretanto, em 
decorrência do seu uso indiscriminado, a resistência antimicrobiana 
a essa classe vem aumentando. Além disso, elas têm riscos de efeitos 
adversos graves, o que limita seu uso. A recomendação atual é de 
que não devem ser utilizadas para tratamento inicial de infecções 
não complicadas, como rinossinusites, cistites e bronquites. Essa 
classe é cobrada com frequência nas provas de Residência, mas não 
se preocupe! Vou chamar sua atenção quando tiver algum tópico 
que você precise memorizar.
4.1 MECANISMO DE AÇÃO
Agem inibindo a síntese do material genético bacteriano (DNA) com a subsequente morte celular. Mais especificamente, elas inibem 
as enzimas DNA girase e topoisomerase IV. É muito importante você saber disso! O conhecimento desse mecanismo de ação é bastante 
cobrado nas provas. São antibióticos concentração-dependentes, ou seja, precisam atingir um pico de concentração elevado para serem mais 
eficazes.
Highlight
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As fluoroquinolonas são antibióticos que têm ação contra bactérias atípicas.
CAI NA PROVA
(Santa Casa da Misericórdia de Maceió – AL 2017) Jovem de 23 anos de idade procurou o hospital com febre, tosse produtiva purulenta 
há dois dias. Seu exame físico demonstrava estertores do lado direito do tórax. Radiografia demonstrava importante broncopneumonia. Foi 
optado por antimicrobiano oral e reavaliação em 24 horas. O tratamento proposto foi com Quinolona Respiratória, que:
A) Não atua bem contra patógenos sem parede celular. 
B) Não atua bem contra bactérias produtoras de betalactamase. 
C) Atua de maneira a destruir a parede celular bacteriana primordialmente.
D) Atua por interação com DNA bacteriano. 
COMENTÁRIO
Conforme acabei de comentar, as fluoroquinolonas são antibióticos que agem por interação com o DNA bacteriano; logo, a Alternativa 
D está correta. 
Incorreta a Alternativa A: pois quinolonas têm ação na síntese do DNA bacteriano (inibição de DNA topoisomerases). Atuam, dessa forma, 
em bactérias com ou sem parede celular.
Incorreta a Alternativa B: pois betalactamases são enzimas que degradam antimicrobianos betalactâmicos, e não afetam diretamente 
quinolonas.
Incorreta a Alternativa C: pois quinolonas têm ação na síntese do DNA bacteriano (inibição de DNA topoisomerases) e não na parede 
celular.
Correta a Alternativa D pois quinolonas têm ação na síntese do DNA bacteriano por meio da inibição deDNA topoisomerases. 
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4.2 FARMACOLOGIA
São antibióticos com alta biodisponibilidade oral. 
Geralmente, a dose oral é equivalente à venosa. O ciprofloxacino 
oral tem uma biodisponibilidade de 70% a 80%; o levofloxacino > 
95%; e o moxifloxacino de 86%. Distribuem-se amplamente nos 
tecidos e em alguns locais, como próstata, bile, pulmões, neutrófilos 
e macrófagos, além de se acumularem excedendo a concentração 
no soro. O pico de concentração ocorre de uma a três horas após 
a ingestão do comprimido. A alimentação não altera sua absorção, 
mas atrasa o pico de concentração. Com exceção da moxifloxacino, 
todas elas precisam de correção de dose para função renal.
4.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÃO CLÍNICA
As fluoroquinolonas são antibióticos de amplo espectro de ação com uma atividade potente contra bactérias Gram-negativas. São 
opções de tratamento nos casos de pacientes alérgicos às penicilinas. Vamos discutir o espectro de ação de cada uma das drogas, mas, antes, 
preste atenção nessas características:
• Não são eficazes in vivo contra os enterococos;
• Algumas delas são ativas contra Pseudomonas, anaeróbios e micobactérias; 
• Podem ter ação contra S. aureus, mas geralmente não são usadas para tratamentos contra essa bactéria, pois a resistência pode 
surgir com a monoterapia;
• Têm atividade contra bactérias atípicas; e
• Podem ter ação contra as bactérias Gram-negativas produtoras de ESBL.
Vamos agora analisar cada antibiótico e discutir seu espectro de ação:
• Ácido nalidíxico
É um antibiótico que não é mais usado na prática clínica pela resistência crescente, além de haver melhores opções de tratamento.
• Norfloxacino
Apresenta atividade contra bactérias Gram-negativas, como as enterobactérias, Haemophilus spp. e Moraxella catarrhalis. Não tem 
ação contra bactérias Gram-positivas e anaeróbios. A resistência crescente a esse antibiótico limita seu uso. Geralmente, é utilizada 
naqueles casos nos quais há documentação da sensibilidade da bactéria com o antibiograma. Pode ser usada para profilaxia de 
peritonite bacteriana espontânea e infecção urinária não complicada. 
• Ciprofloxacino
Tem o mesmo espectro de ação que o norfloxacino. Entretanto, ao contrário dos antibióticos prévios, ele apresenta atividade contra 
Pseudomonas, sendo o mais eficaz de todas as fluoroquinolonas contra essa bactéria. Nesse caso, sua dose deve ser maior do que a 
habitual. Por exemplo, a dose frequente de prescrição é 500 mg via oral a cada 12 horas. Para tratamento de Pseudomonas, a dose deve 
ser de 500 mg via oral a cada 8 horas ou de 750 mg a cada 12 horas. Ele é indicado para tratamento de infecções urinárias complicadas 
e de prostatites.
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O ciprofloxacino apresenta ação contra o gonococo. Porém, em decorrência da resistência crescente 
e maior do que 50% no Brasil, ele não é mais indicado para tratamento da gonorreia desde 2017.
• Levofloxacino
Esse antibiótico é muito frequente nas provas. Preste bem atenção e memorize! Além de cobrir as bactérias Gram-negativas e 
Pseudomonas, como o ciprofloxacino, o levofloxacino apresenta ação contra o pneumococo. Por esse motivo, ele é uma opção para 
tratamento de pneumonia, uma vez que trata o pneumococo, M. catarrhalis, H. influenzae e as bactérias atípicas.
Como ele também apresenta ação contra Pseudomonas, devemos indicá-lo principalmente nos casos em que há necessidade de cobrir 
esse agente, como nos pacientes com pneumonia e fibrose cística. 
Por conta da sua ação contra as micobactérias, como a tuberculose, não deve ser utilizado em pacientes com tosse crônica antes de 
haver investigação da doença ativa. Muitas vezes, eles ficam “subtratados” e acabam desenvolvendo tuberculose resistente. 
Memorize que o levofloxacino é:
• Usado para tratamento de pneumonia adquirida na comunidade;
• Já que ele cobre Pseudomonas, é usado para tratamento de pneumonia nos 
pacientes com fibrose cística; e
• Não deve ser usado em monoterapia nos pacientes com tosse crônica por suspeita 
de tuberculose.
• Moxifloxacino
Esse antibiótico também apresenta ação contra as bactérias Gram-negativas e pneumococo, como levofloxacino. A diferença entre eles 
é que o moxifloxacino tem ação contra anaeróbios e não apresenta cobertura contra Pseudomonas. Ele é indicado para tratamento de 
pneumonia bacteriana e para infecções intra-abdominais (já que cobre anaeróbios). 
As fluoroquinolonas que têm ação contra Streptococcus pneumoniae (pneumococo), como levofloxacino e moxifloxacino, são 
chamadas de quinolonas respiratórias.
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• Delafloxacino
Estou citando esses antibiótico por curiosidade em relação ao espectro de ação, já que não está disponível para comercialização no 
Brasil. Ele tem ação contra bactérias Gram-negativas, incluindo Pseudomonas, bactérias Gram-positivas, incluindo o MRSA, bactérias 
atípicas e anaeróbios.
Vamos colocar tudo numa tabela para esquematizarmos melhor isso que aprendemos?
Organismo
Espectro de ação
Ciprofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino Delafloxacino
Streptococcus 
pneumoniae 
(pneumococo)
- Sim Sim Sim
MRSA - - Sim
Pseudomonas
Sim (melhor 
ação dentre as 
fluoroquinolonas)
Sim - Sim
Anaeróbios - - Sim Sim
Atípicos Sim Sim Sim Sim
Indicações
- Prostatites
- Infecções do trato 
urinário complicadas 
com documentação 
de sensibilidade da 
bactéria isolada
- Tratamento 
oral prolongado 
de infecções por 
Gram-negativos, 
como osteomielite
- Pneumonia 
bacteriana 
- Pneumonia em 
pacientes com 
fibrose cística
- Pneumonia 
bacteriana
Ainda não está disponível no Brasil
Aumentou o espectro para 
pneumococo
Aumentou o espectro para 
anaeróbios e reduziu para 
Pseudomonas
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CAI NA PROVA
(Santa Casa da Misericórdia de Limeira – SP 2017) As fluoroquinolonas estão indicadas, EXCETO nas:
A) Infecções estreptocócicas. 
B) Infecções urinárias. 
C) Infecções pulmonares graves. 
D) Prostatites. 
COMENTÁRIO
Vamos analisar essa questão e discutir sobre as indicações das quinolonas?
Note que o enunciado pede a exceção, ou seja, a alternativa INCORRETA.
Incorreta a alternativa A as fluoroquinolonas não são indicadas para infecções por estreptococos. O ciprofloxacino, por exemplo, 
não tem boa atividade contra nenhuma bactéria Gram-positiva. Nesses casos de infecções estreptocócicas, a experiência clínica com essas 
drogas é limitada e outros antibióticos mais eficazes e com espectro de ação mais estreito estão disponíveis.
Correta a alternativa B: esses antibióticos são drogas eficazes e indicadas para o tratamento de infecção do trato urinário, caso a bactéria 
isolada seja sensível.
Correta a alternativa C: as fluoroquinolonas podem ser usadas com eficácia para tratamento de infecções pulmonares, principalmente 
levofloxacino e moxifloxacino, que possuem cobertura contra o pneumococo. Elas também são ativas contra os outros patógenos 
respiratórios mais comuns, como Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e bactérias atípicas.
Correta a alternativa D: as fluoroquinolonas são as drogas de escolha para o tratamento de prostatites, já que atingem uma boa concentração 
na próstata e também são ativas contra os agentes mais comuns.
4.4 EFEITOS ADVERSOS
Os pacientes que fazem uso desses antibióticos podem 
apresentar, principalmente, sintomas gastrointestinais (como 
náuseas, vômitos, diarreia) e quadros neurológicos (como insônia, 
alterações de humor e cefaleia). Estima-se que essas reações sejam 
três vezes mais comuns com o uso das quinolonas do que com 
outros antimicrobianos. O que você precisa memorizar é o seguinte: 
apesar de não ser o efeitocolateral mais frequente, pacientes que 
usam as quinolonas têm risco de apresentar ruptura de tendão 
de Aquiles, prolongamento do intervalo QT e aneurisma com 
dissecção de aorta. 
Na gestação, durante o aleitamento materno, elas devem ser 
evitadas devido ao risco de malformações ósseas e nas cartilagens. 
Em crianças e em adolescentes, essas medicações também devem 
ser evitadas pelo risco de toxicidade musculoesquelética, como 
tendinopatia, artralgia e lesão do disco epifisário. 
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Para memorizar:
• Podem causar ruptura do tendão de Aquiles;
• Podem levar à aneurisma e à dissecção de aorta; e
• São contraindicados na gestação, em crianças e em adolescentes.
CAI NA PROVA
(Hospital de Olhos de Conquista - BA 2017) Jovem primigesta, 23 anos de idade, procurou o hospital com quadro de estrangúria e febre. 
A obstetrícia pediu seu parecer clínico. Durante avaliação, você encontrou uma dor lombar e pélvica, e solicitou USG de vias urinárias, que 
foi normal, e um exame de urina, que demonstrou piúria. Qual das medicações abaixo listadas, apesar de adequada ao tratamento de 
pielonefrite, deve ser contraindicada por risco de lesão óssea fetal?
A) Ceftriaxona. 
B) Ciprofloxacino.
C) Cloranfenicol.
D) Amicacina.
COMENTÁRIO
De todas as alternativas, a única que traz um antibiótico que apresenta risco de lesão óssea fetal é a Alternativa B.
Incorreta a Alternativa A: pois ceftriaxona não é contraindicada para uso em gestantes. 
Correta a Alternativa B o uso de quinolonas por gestantes é associado à maior risco de malformação em ossos e em cartilagens.
Incorreta a Alternativa C: embora o uso de cloranfenicol no terceiro trimestre esteja relacionado à síndrome do bebê cinzento (toxicidade 
que corre pela incapacidade de o recém-nascido conjugar e eliminar a droga), esse antimicrobiano não está relacionado à maior risco de 
malformação.
Incorreta a Alternativa D: amicacina é contraindicada durante a gestação, devido ao risco de ototoxicidade fetal, e não por risco de lesão 
óssea.
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(Faculdade de Medicina do ABC – SP 2020) Recentemente, estudos epidemiológicos indicaram maior incidência de alterações vasculares em 
pacientes que fizeram uso de fluorquinolonas como antibiótico no tratamento de infecções. Qual alternativa abaixo contempla as principais 
alterações?
A) Vasculite primária e oclusão arterial aguda. 
B) Ineficácia do tratamento e amputação do membro em tratamento. 
C) Isquemia mesentérica e abdome agudo perfurativo. 
D) Aneurisma e dissecção de aorta.
COMENTÁRIO
As principais alterações vasculares nos pacientes que usaram fluoroquinolonas são aneurisma e dissecção de aorta. Órgãos reguladores, 
como Food and Drug Administration (FDA) e European Medicines Agency (EMA), têm divulgado alertas nos últimos anos sobre os riscos em 
relação aos efeitos adversos dessa classe de antimicrobianos. Também é preocupante seu uso indiscriminado devido à significativa pressão 
seletiva exercida por estes antimicrobianos, resultando em seleção de micro-organismos multirresistentes. Sabendo disso, vamos ver as 
alternativas:
Incorreta a Alternativa A: vasculite e oclusão arterial não são efeitos adversos típicos de fluoroquinolonas.
Incorreta a Alternativa B: ineficácia do tratamento e amputação do membro em tratamento pode ocorrer com qualquer classe de 
antimicrobianos, sendo condições mais relacionadas a distúrbios vasculares do membro acometido ou à necessidade de desbridamento 
cirúrgico.
Incorreta a Alternativa C: isquemia mesentérica e abdome agudo perfurativo não são efeitos adversos frequentemente relacionados ao 
uso de fluoroquinolonas.
Correta a Alternativa D embora seja efeito adverso raro, há correlação entre o uso de fluoroquinolonas e aneurisma e dissecção de 
aorta, sendo possivelmente mais comum em pacientes com fatores de risco predisponentes.
(Santa Casa da Misericórdia de Limeira – SP 2017) Paciente em tratamento para ITU após 2 semanas do uso do antibiótico desenvolveu uma 
ruptura do tendão de aquiles. Qual deve ser o antibiótico que a paciente utilizou?
A) Macrolideo. 
B) Penicilina. 
C) Quinolona. 
D) Imidazolico. 
COMENTÁRIO
Como acabamos de aprender, a ruptura do tendão de Aquiles é um evento adverso do uso de quinolonas. 
Correta a alternativa C
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CAPÍTULO
5.0 MACROLÍDEOS 
A eritromicina foi o primeiro representante dessa classe. A azitromicina e a claritromicina foram substituindo a eritromicina por serem 
mais eficazes no tratamento de algumas infecções, por serem melhor absorvidas por via oral e por terem menos efeitos adversos. Esses são 
os motivos pelos quais a eritromicina está em desuso. 
5.1 MECANISMO DE AÇÃO
São antibióticos que atuam na síntese proteica. Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, bloqueando a transpeptidação, 
a translocação e a saída do polipeptídeo em formação. Podem ser bactericidas ou bacteriostáticas dependendo da concentração da droga e 
da densidade do inóculo.
Vamos lembrar como é feita a síntese proteica bacteriana? É importante para enterdermos o mecanismo de 
ação de diversos antibióticos.
Esse processo é também chamado de tradução, uma vez que começa com uma molécula de RNA que vai 
ser “traduzida” em proteínas. Esse processo ocorre no ribossomo que, no caso das bactérias, possuem duas 
subunidades: a 30S e a 50S, que juntas formam o ribossomo 70S. É necessária a presença do RNAm e do RNAt.
O processo inicia-se com a ligação do RNAm à subunidade 30S do ribossomo bacteriano. Em seguida, o RNAt 
liga-se ao à subunidade 50S, levando os aminoácidos referentes à fita de RNAm que está sendo traduzida. Os 
aminoácidos são ligados através da reação de transpeptidação.
Nesta ilustração, você já consegue observar a síntese proteica e o local de ação dos macrolídeos:
Figura 7 - Mecanismo de ação dos macrolídeos. Perceba que eles bloqueiam a formação do polipeptídeo ao ligarem-se à subunidade 50S do ribossomo. 
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5.2 FARMACOLOGIA
São antibióticos que têm boa absorção oral, meia-vida longa, boas concentração tecidual e penetração celular. Já a concentração sérica 
é baixa e não são usados para tratamento de infecções de corrente sanguínea. No pulmão, tanto a azitromicina quanto a claritromicina têm 
concentrações acima do plasma, fazendo com que sejam antibióticos muito bons para tratamento de infecções pulmonares. 
5.3 ESPECTRO DE AÇÃO E INDICAÇÕES
São antibióticos de amplo espectro de ação. Também estão indicados nos casos de pacientes alérgicos às penicilinas. Apresentam 
atividade contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e atípicas. Vamos analisar cada um desses espectros:
• Gram-positivos: os macrolídeos são ativos contra os pneumococos e outros estreptococos, mas a resistência está 
crescente e devemos ter muito cuidado ao usar esses antibióticos em pacientes com infecções pneumocócicas, 
principalmente se estiverem graves. Esses antibióticos também podem ter ação contra S. aureus sensível à 
meticilina (MSSA), mas não são usados na prática clínica também pela resistência crescente. Além disso, estão 
disponíveis outras drogas que fazem um tratamento mais eficaz do MSSA, como a oxacilina e as cefalosporinas 
de primeira geração. Não têm ação contra os enterococos. 
• Gram-negativos: a azitromicina e a claritromicina têm atividade mais ampla contra os Gram-negativos do que a eritromicina. 
Exemplos de bactérias sensíveis são as enterobactérias, como Salmonella spp. e Shigella spp. Não têm boa ação contra as outras 
enterobactérias, como E. coli, K. pneumoniae e grupo CESPP. Outras bactérias sensíveis são o Campylobacter jejuni, Bordetella 
pertussis