quimica medicinal av (gabarito)

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VERÔNICA GREGÓRIO DE ARAÚJO
201901138666
 
Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno: VERÔNICA GREGÓRIO DE ARAÚJO
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
 
SDE4604_AV_201901138666 (AG) 
Avaliação:
6,0
Nota Partic.: Av. Parcial.:
2,0
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5388484
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
 O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
 2. Ref.: 5391435
A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento do zom
a seguir assinale a alternativa INCORRETA.
 O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
 A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5237211
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de eliminação 
contexto, qual alternativa descreve corretamente a principal função do metabolismo dos fármacos?
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
 Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
 4. Ref.: 5253659
Assinale a via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando, muitas vezes, em uma diminuição drástica da concentr
a circulação sistêmica.
Subcutânea.
 Oral.
Tópica.
Endovenosa.
Intramuscular.
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EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5237740
Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão de grupo
reações, assinale a alternativa correta:
Reações de formação de ligação C-C utilizando organometálicos ocorrem via carbocátion, pois o carbono ligado ao metal apresentará carga parcial positiva.
Os esqueletos carbônicos de hidrocarbonetos, no geral, já são reativos suficientes, para que possam reagir entre si. Por isso não é necessário que seus carbonos sejam funcionalizad
formação de ligação carbono-carbono ocorram.
 As reações de formação de ligação C-C podem ocorrer por via aniônica quando o esqueleto carbônico apresentar caráter nucleofílico, por via catiônica quando possuir caráter eletrofí
radicalar quando houver cisão homolítica.
Funções carboniladas como aldeídos, cetonas e ácidos carboxílicos podem ser convertidos à função álcool correspondente por meio de reações oxidativas.
Álcoois podem sofrer IGF à aldeído, cetona ou ácido carboxílico dependendo da força do agente redutor.
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417674
Os distúrbios neurológicas são consideradas como o mal do século XXI, sobre essas doenças e os fármacos neuroativos, marque a alternativa incorreta:
Os antidepressivos são medicamentos da classe dos fármacos estimulantes do SNC devido ao seu mecanismo de ação.
Os distúrbios psicóticos, apesar de passíveis de tratamento em relação ao controle de seus sintomas, apresentam diversos efeitos adversos para os antipsicóticos típicos e atípicos.
 Apesar de não ser considerada uma desordem neurológica, a dor em nível moderado a grave, quando crônica, em geral tem como tratamento de escolha o uso de fármacos neuroat
antidepressivos.
 São considerados fármacos depressores do SNC os antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos e os opioides.
Os transtornos de ansiedade e depressão estão comumente associados, sendo necessário muitas vezes que o tratamento utilize estratégias combinadas de ansiolíticos e antidepress
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420733
O desenvolvimento da losartana exemplifica um planejamento racional de fármacos a partir de modificações estruturais em um composto protótipo como vemos na figura abaixo. A principal m
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 a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
 a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
 8. Ref.: 5420702
Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas?
Epotilona B.
 Sinvastatina.
Espongotimidina.
Compactina.
Ácido lisérgico.
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EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5292865
A farmacodinâmica é a fase em que o fármaco encontra o sítio receptor e envolve processos como os descritos a seguir, exceto:
Mecanismos de ação
Forças intermoleculares
Efeitos farmacológicos
 Efeitos fisiológicos
 Biotransformação
 10. Ref.: 5304415
(Prefeitura Municipal de São Felipe D'Oeste-Farmacêutico Generalista /IBADE, 2020)
Trata-se da passagem de um fármaco do local de administração, atravessando as membranas biológicas, com destino à corrente sanguínea, onde o grau de lipofilicidade e o pH podem influ
processo. Podemos afirmar que essa definição está relacionada a:
 Absorção
Distribuição
Eliminação
Volume de distribuição
Biotransformação
 
 
 
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