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Farmaco 3 docx

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ESTABILIZADORES DE HUMOR
Definição: Atuam sobre o controle do transtorno bipolar que é caracterizado pela manifestação de
sintomas ora depressivos ora maníacos.
● Droga ouro: Saís de lítio que são íons orgânicos administrados por VO como Carbonato de
Lítio (Carbolítio).
Provável Mecanismo de Ação: interferência na formação dos segundos mensageiros IP3 e de cAMP
que são substâncias químicas liberadas pelas células por mecanismos químicos para atuar na
movimentação do cálcio que tem como função movimentar a vesícula liberando neurotransmissores.
Carbolitio Segundo Mensageiro (IP3 e cAMP) Cálcio Liberação de Neurotransmissor
(reduzido).
Características: São utilizadas tanto no tratamento como na profilaxia do transtorno bipolar atuando
tanto nas fases de mania como nas fases de depressão. Farmacocinética de meia vida longa (durável)
e janela terapêutica pequena/estreita (tóxico).
EFEITOS INDESEJADOS: náuseas, sede, poliúria, hipotireoidismo, tremor, fraqueza, confusão
mental e teratogênese (8). A teratogênese é uma má formação fetal, portanto carbolítio é
contraindicado para gestante. A diferença de teratogênese e má formação congênita é que a má
formação congênita é uma condição genética e a teratogênese é uma má formação induzida por
fatores externos.
IMPORTANTE: realizar a dosagem sanguínea do lítio de modo frequente para manter a níveis
ajustados evitando níveis tóxicos ou subterapêuticos.
Outras drogas estabilizadoras do humor – VALPROATO, CARBAMAZEPINA e GABAPENTINA
ANTIPSICÓTICO
A psicose é um estado de perda de contato com a realidade onde o individuo apresenta alucinações,
ilusões, delírios e alterações no pensamento. Antipsicóticos são as drogas que tratam esquizofrenia e
outros transtornos psicóticos.
HISTÓRIA DO TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA: Na idade média a doença era tratada
queimando o paciente pois consideravam que estava relacionada a problemas espirituais. No fim da
idade média era tratada com surras em manicômios presentes nas regiões periféricas e servia de
depósito de doentes. Em 1950 associaram a convulsão com a redução dos sintomas da esquizofrenia
então iniciaram o uso de eletroconvulsivoterapia. Com o passar do tempo começaram a utilizar de
lobotomia no tratamento da esquizofrenia que consiste na destruição dos lobos frontais, alguns
pacientes morriam e outros vegetavam por afetar a parte sensorial. Então surgiram os medicamentos
abolindo a prática da lobotomia.
PACIENTE ESQUIZOFRENICO: Eles precisam ter um tutor e na ausência de um o Estado que
assume a responsabilidade por ele então acaba sendo detido para não fornecer risco a sociedade.
Afeta 1% da população sendo a maioria os jovens; tem caráter crônico e incapacitante.
SINTOMAS:
- Positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento e condutas estereotipadas, sintomas
maníacos com o estímulo do SNC (agudo).
- Negativos: retirada dos contatos sociais e abrandamento das respostas emocionais, sintomas
depressivos com depressão do SNC (crônico).
* Diferença entre alucinação e delírio: alucinação é se comunicar com o que não existe com uso das
modalidades sensoriais e delírio é imaginar situações que não existem.
CAUSA: Não se sabe a causa específica, mas há uma tendencia hereditária com 10% de risco
quando um parente de primeiro grau tem a doença, algumas infecções virais maternas ou hipertensão
durante a gravidez podem desencadear a doença; e o estresse favorece episódios agudos, ou seja,
manifestação de sintomas positivos.
TEORIA NEUROQUIMICA:
- Aumento de dopamina no cérebro por aumento no número de receptores dopaminérgicos.
- Diminuição do Glutamato que de certa forma balanceia a dopamina.
- Aumento de serotonina no cérebro.
DROGAS ANTIPSICOTICAS
- TÍPICAS: Clorpromazina, haloperidol, flufenazina, tioridazina, flupentixol. Bloqueia receptores
dopaminérgicos D2. Trata sintomas positivos.
- ATÍPICAS: Clozapina, risperidona, sertindol e quetiapina. Bloqueia serotonina. Trata sintomas
negativos.
MECANISMO DE AÇÃO:
A maioria são antagonista dopaminérgicos (D2 e D4, este último com ação antiemética por
clozapina – atípico D4). Outras drogas agem bloqueando receptores monoaminérgicos como a
serotonina (5HT2). Além disso os receptores podem mudar de formato impedindo que o fármaco o
reconheça e exerça a função.
EFEITOS INDESEJADOS:
Distúrbios endócrinos (aumento da prolactina afetando a produção de leite e a ejeção); Icterícia
obstrutiva com fenotiazinas; Sedação, hipotensão bloqueio dos receptores alfa adrenérgicos e
muscarínicos de Ach e aumento do peso corporal; Boca seca, visão turva, e Síndrome maligna
antipsicótica (rara) (8).
DISTURBIOS MOTORES: Distonias agudas e reversíveis (semelhantes ao parkinsonismo) e
Discinesia tardia (lenta), geralmente irreversível.
Causa provável: Aumento dos receptores Dopaminérgicos (pré-sinápticos) diminuindo a eficácia do
tratamento.
Sintomas agudos: movimentos involuntários, tremor e rigidez por bloqueio de Dopamina
nigroestriatais.
CLOZAPINA (atípico) produz menos distúrbios motores de distonia e discinesia tardia.
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
ANSIOLÍTICOS: são fármacos utilizados no tratamento da ansiedade.
HIPNÓTICOS: são fármacos utilizados na indução e manutenção do sono.
Os dois deprimem o SNC.
ANSIEDADE: é diagnosticada através de queixa verbal com manifestação de efeitos somáticos e
autônomos como inquietação, taquicardia, sudorese, choro, distúrbios gastrointestinais, distúrbios do
sono e interferência nas atividades produtivas normais; pode ser um sinal de depressão.
Tanto a insônia quanto a ansiedade estão relacionados com o GABA.
DROGAS ANSIOLÍTICAS E HIPNÓTICAS
● BENZODIAZEPÍNICOS:
● Ação: se liga ao receptor potencializando a ligação do GABA ao seu receptor abrindo canais
de cloreto que promove hiperpolarização (impedindo despolarização que é o estímulo),
depende da presença do GABA.
● Principais drogas: alprazolan, bromazepam, clonazepan, diazepan, lorazepan e midazolan.
● Uso terapêutico: varia de acordo com a dose seguindo da menor para a maior dosagem na
seguinte ordem: redução da ansiedade e agressão (ansiolítico); efeito anticonvulsivante;
sedação e indução do sono (hipnótico); redução do tônus muscular e da coordenação
(sedativo);
● Efeitos indesejados:
- Agudos (superdosagens): sono prolongado, sem depressão grave da função
cardiorrespiratória. Potencializados com interação a outros depressores do SNC Ex: álcool,
antagonizado pelo flumazenil.
- Tóxicos (comuns): sonolência, confusão mental amnésia e comprometimentos de
coordenação em atividades manuais.
*Tolerância e dependência
● Observações: o efeito é rápido. Para evitar dependência é necessário realizar a prescrição,
marcar retorno e verificar se foi corrigido analisando se irá prescrever novamente ou se irá
prescrever uma nova classe de ansiolítico. O ideal é induzir com benzodiazepínico e manter
com agonistas de serotonina.
● AGONISTA DE SEROTONINA
● Ação: não se sabe ao certo, mas tem efeito ansiolítico com efeitos em dias ou semanas, por
isso é utilizado na manutenção do tratamento induzido por benzodiazepínico.
● Principal droga: Buspirona.
● Efeitos indesejados: náusea e cefaleia sem perda coordenação.
● Observações: não interage com o álcool e não promove dependência.
● BARBITURICOS:
● Ação: aumenta o tempo de abertura dos canais de cloreto independente de GABA (atinge
parcialmente). É mais utilizado em convulsões.
● Principais drogas: amobarbital, fenobarbital, pentobarbital, secobarbital e tiopental.
● Uso terapêutico: ansiolítico (pouco utilizado), anticonvulsivante, hipnótico, anestésico e
sedativo.
● Efeito Indesejado: dependência, náusea, vertigem, tremores e indução enzimática.
ANTIEPLÉPTICO/ANTICONVULSSIVANTE
Patologia Envolvida: Epilepsia
Convulsão: é um evento que ocorre em crise (agudo) por descargas anormais e excessivas de
neurônios cerebrais. Portanto se essa convulsão tem caráter crônico ela representa a epilepsia que
acomete 1% da população mundial e é diagnosticada através de eletroencefalograma.
Tipos de Epilepsias: Crises parciais, Crises generalizadas (Crisestônico-clônicas ou grande mal e
Crises de ausência ou pequeno mal).
Drogas: Fenintoína, Carbamazepina e Fenobarbital (Gardenal).
Características: por serem fortes indutores enzimáticos (acelera o metabolismo) não podem ser
associados a outros medicamentos. Altera a farmacocinética, aumenta a excreção, aumenta o
metabolismo e diminui o tempo de ação (biodisponibilidade). Todos são teratogênicos, exceto a
oxcarbamazepina que é mais segura para as gestantes.
DROGAS
Fenintoína
● Ação: Altera o potencial de ação da membrana do neurônio (Na+, K+ e Ca2+) e libera
menos neurotransmissores noradrenalina, acetilcolina e GABA.
● Usos: crises parciais e generalizadas.
● Interações: indução de enzimas microssomais (P450) que estão relacionadas com o
metabolismo dos fármacos.
● Efeitos Indesejados: hiperplasia gengival (edema capaz de alterar a arcada dentária),
hirsutismo (crescimento de pelo) e o uso contínuo promove o surgimento de traços faciais
grosseiros e neuropatia periférica.
Carbamazepina
● Ação: Semelhante a fenitoína;
● Usos: Crises generalizadas e tratamento da neuralgia do trigêmeo.
● Interações: efeito indutivo positivo/enzimático (aumenta o metabolismo)
● Efeitos indesejados: Disturbios gastrointestinais, instabilidade emocional, sonolência (altas
doses) e teratogênese.
Fenobarbital
● Ação: O mecanismo exato ainda é desconhecido, intensifica os processos inibitórios e
diminui a transmissão excitatória, estimula o GABA.
● Usos: Crise parciais e generalizadas
● Efeitos indesejados: Indução enzimática (cit. P450) levando a interações farmacológicas e
teratogênese.
Novas drogas: Vigabatrina, Gabapentina e Tiagabina, são caros, tóxicos e tem muitas
reações.
● Ação: Agonistas do GABA
● Usos: Crise parciais e generalizadas
● Efeitos indesejados:
- gabapentina sonolência, tontura, ataxia, cefaléia e tremor
- vigabatrina agitação, confusão e psicose
Ácido Valproico (Valproato de Sódio) – Depakene ou Depakote
● Ação: inibe a gabatransaminase (enzima que degrada GABA na fenda sináptica) fazendo ter
mais GABA na fenda.
● Observações: droga de emergência na crise de ausência.
** Podem causar dependência e se associar mais de uma droga pode gerar convulsão.
FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
Reservatórios: veia é um reservatório de volume (75 a 80% do volume circulante) e as artérias são
reservatórios de pressão.
Hemodinâmica: PA = DC x RVPT
Pressão: força exercida de fora pra dentro contra as paredes da artéria, obtida por débito cardíaco e
resistência vascular periférica total. Determinado pelo sistema cardiovascular.
Função da pressão: perfundir os tecidos.
PA normal: ≤ 120x80mmHg, acima disso aumenta os riscos de problemas cardiovasculares.
Débito Cardíaco: volume de sangue ejetado pelo coração por minuto sendo 3500 a 5000 ml/min.
Calculado da seguinte maneira: DC = Volume Sistólico (volume liberado na contração) x Frequência
Cardíaca. A aferição pode ser por dois modos, invasivo e não invasivo; o invasivo é por cateter de
Swan ganz e o não invasivo é pelo ECO doppler (por fração de ejeção 55% maior).
Resistência Vascular Periférica Total: força que os vasos fazem contra a passagem de sangue
produzida pelas artérias e arteríolas. Na vasoconstrição há aumento de PA e na vasodilatação há uma
diminuição da PA.
Volemia: volume de sangue, onde o ideal é mais ou menos 5 litros correspondente a 7% do peso
corpóreo ideal, ou seja, pessoas acima do peso não tem a perfusão ideal dos tecidos e os mecanismos
compensatórios auxiliam na melhor perfusão. Com isso, obesos necessitam de maior pressão
aumentando o risco linear e contínuo de doenças cardiovasculares.
Pressão atmosférica: é exercida ao contrário da pressão arterial onde quanto maior é a pressão
atmosférica menor é a pressão arterial e vice-versa pois tendem a se anular. Regiões litorâneas
tendem a equilibrar a pressão arterial de hipertensos.
DROGAS NA ATEROSCLEROSE: Inibidoras de colesterol (estatinas – atorvastatina,
rorvastatina e sinvastatina), anti-hipertensivo e AAS.
DROGAS NA CONTRATILIDADE CARDÍACA
GLICOSÍDEOS CARDÍACOS: derivados das digitalis sp. (dedaleira) de onde se extrai a digoxina
(usada antigamente como veneno). É cronotrópico negativo e inotrópico positivo, ou seja, aumenta a
força e reduz a frequência inibindo a bomba Na+/K+ aumentando a contratilidade.
Uso: insuficiência cardíaca (coração não produz força). Pode causar bradicardia por conta da
redução da frequência (cronotropismo negativo). É importante verificar o batimento antes da
administração.
- Ação: Agem inibindo a Na+/K+ ATPase (bomba de sódio e potássio) aumentando assim a
concentração de Na+ intracelular e redução na liberação de Ca2+, com isso aumenta a concentração
de cálcio que aumentando o plateau que consiste no prolongamento da contração das fibras
cardíacas.
- Efeitos Indesejados: Aumento da força de contração cardíaca; lentificação cardíaca por redução de
frequência de condução no nódulo AV devido ao aumento da atividade vagal.
- Interações Medicamentosas: Drogas que diminuem o K+ plasmático (diuréticos) potencializam os
digitálicos causando intoxicação digitálica pois quanto mais baixo estiver o potássio mais a digoxina
se liga aumentando sua ação (aumentar contratilidade e força).
Contraindicação: pacientes com baixa de K+ (primeiro deve ser feita a reposição endovenosa ou oral
além do consumo na dieta).
Observações: o aumento da contração cardíaca provoca o edema pulmonar pelo extravasamento de
água para o pulmão.
DOBUTAMINA: é de uso hospitalar, vasoativa e usada em pacientes graves (emergência).
Ação: agonista dos receptores b1- adrenoceptores
Usos: na insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico e após cirurgia cardíaca.
Choque cardiogênico: uma sepse leva a falência dos órgãos pois o simpático aumenta sua atividade
(hipercinética) e depois diminui (hipocinética) diminuindo a frequencia cardíaca e a PA. O que
reverte isso são as aminas vasoativas que tem ação rápida e curta administrada por bomba de infusão
mantendo a perfusão e revertendo o processo inflamatório.
ATIVIDADE ELÉTRICA CARDÍACA:
O nó sinusal presente o átrio direito dispara o potencial elétrico de modo rítmico e constante que se
conduz pelo átrio provocando sístole atrial e o estímulo passa pelo nó atrioventricular diminuindo a
velocidade para evitar a contração simultânea de átrios e ventrículos. Os potenciais elétricos entram
pelo feixe de Hiss passam pelas fibras de Purkinge formando o sistema de condução elétrica que irá
contrair o músculo.
Diagnóstico: eletrocardiograma identifica o ramo afetado para inserção do marca-passo artificial.
Arritmia: mudança no ritmo cardíaco.
DROGAS ANTIARRITMICA:
- Classe I: Drogas que bloqueiam os canais de Na+ sensíveis a voltagem responsáveis pela passagem
do potencial elétrico cardíaco. Anestésicos locais. Drogas de emergência arrítmica.
EX: quinidina e procainamida, Flecainida e lidocaína.
Lidocaína: é dose dependente sendo antiarrítmico em baixas doses e bloqueador de ramos
(parada cardíaca) em altas doses.
- Classe II: Antagonistas dos b-adrenoceptores. Drogas de profilaxia com prefixo “lol”
EX: propranolol, atenolol
- Classe III: Drogas que prolongam o potencial de ação cardíaco (plateau), aumentando assim o
período refratário e suprimindo a atividade ectópica e de reentrada.
EX: Terfenadina e disopiramida
Previne duas arritmias:
▪ Foco ectópico: quando uma célula diferente passa a atuar como o nó sinusal gerando
impulso. A correção é feita matando a célula defeituosa (ablação).
▪ Atividade de reentrada: prolonga o período refratário (plateau) aumentando a segurança da
célula.
- Classe IV: Antagonistas do cálcio, bloqueiam os canais de cálcio voltagem dependentes
diminuindo a excitabilidade cardíaca.
Ex: Verapamil, diltiazem
ANTIAGINOSAS:
Angina: pouco oxigênio para atender as necessidades cardíacas, baixa perfusão causando dor nos
braços, tórax e pescoço. Pode ser estável (em grandes esforços) ou instável (em pequenos esforços).
DROGAS:
- Nitratos Orgânicos:
Ação: Vasodilatadores potentes sua eficácia se dá pela reduçãoda sobrecarga cardíaca e da
vasodilatação coronariana. São drogas de emergência. Aumenta a volemia no corpo e reduz no
coração.
Drogas: Trinitrato de Gliceril e mononitrato de isossorbida.
- Antagonistas dos b- adrenoceptores: Droga de profilaxia da angina que atuam reduzindo o
consumo de oxigênio pelo coração.
Drogas: propanolol, atenolol
- Antagonistas do Cálcio: Bloqueiam a entrada de cálcio ao impedir a abertura de canais de cálcio
voltagem dependente. Possuem efeito vasodilatador também nos vasos coronarianos.
Drogas: verapamil, diltiazem e diidropiridinas.
ANTI-HIPERTENSIVO
MECANISMOS DE REGULAÇÃO:
1- Movimentação da membrana timpânica: na mudança de pressão há uma movimentação da
membrana timpânica visando regular a pressão.
2- Barorreceptora: os barorreceptores se encontram nas paredes das artérias e mede a pressão
arterial identificando a alteração e levando ao Núcleo do trato solitário (NTS). O NTS
realiza três ações:
I- Inibe o Centro Cardioacelerador diminuindo a força de contração cardíaca.
II- Diminui a vasoconstrição nas artérias (vasodilata);
III- Diminui a frequência cardíaca no nervo vago (parassimpático).
O hipertenso tem o barorreceptor mais elevado pois o organismo entende que aquele é o nível
normal. Os medicamentos tentam reequilibrar os barorreceptores então surgem inúmeros efeitos
indesejados e mesmo que eles consigam equilibrar o paciente não deve parar de tomar o
medicamento pois o gatilho de aumento da pressão pode retornar o desequilíbrio da PA.
Os barorreceptores controlam a PA através da volemia por três mecanismos: renais (Sistema
Renina-Angiotensina-Aldosterona), Pituitária (ADH/Vasopressina) e cardíaco (ANP, mas não há
fármaco que age aqui).
3- Autonômico: Tanto o sistema simpático como o parassimpático exercem efeito tônico sobre
o coração em repouso.
Sistema Simpático: Atua sobre os b1-adrenoceptores aumentando a frequência
(cronotrópico positivo), automaticidade (gera e conduz; dromotrópico positivo) e
contratilidade cardíaca (inotrópico positivo) porém reduz a eficiência cardíaca (maior
consumo de oxigênio que o trabalho cardíaco). Agem aumentando a formação de
AMP-cíclico que aumenta o influxo de cálcio para o interior do miócito (anlodipino
bloqueia o cálcio). Está associado ao bulbo sendo responsável por 50% da elevação da PA.
Função no débito cardíaco (b1), e na RVPT (alfa1 -contrai e beta 2 dilata)
Sistema Parassimpático: Atua nos receptores muscarínicos M2 provocando a redução da
frequência (cronotrópico negativo), diminuindo a força de contração atrial (inotrópico
negativo atrial) e inibição da condução AV (dromotrópico negativo). Agem inibindo a
formação de AMP-cíclico, reduz Ca2+, abrem os canais de K+ e causa hiperpolarização.
4- Complacência: capacidade de contração e relaxamento do vaso. Em atleta é maior a
complacência favorecendo a diminuição da pressão e a bradicardia.
5- Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona: quando o sódio passa pelo rim ele estimula a
liberação de renina (hormônio renal) que cliva o angiotensinogênio hepático em
angiotensina I que não é vasoativa. A angiotensina I é lançada na corrente sanguínea e
encontra a enzima ECA que o converte em angiotensina II. A angiotensina II se liga ao
receptor AT1 nas paredes dos vasos aumentando a vasoconstrição, a RVPT e,
consequentemente, aumenta a pressão; também se liga no mesmo receptor presente na
suprarrenal estimulando a liberação de aldosterona (mineralocorticoide) que retem sódio,
que retem água, que aumenta a volemia aumentando a RVPT elevando a PA.
6- Calcio: presença de cálcio aumenta a pressão aumentando a vasoconstrição, aumentado
débito e RVPT, elevando a pressão.
A regulação deriva de geração hormonal, central e intrínseca.
DROGAS:
- DIURÉTICOS: excretam potássio e sódio, com isso excretam a água, que reduz a volemia
reduzindo a DC e a PA. Podem ou não ser drogas de primeira escolha no tratamento da elevação da
PA, vai depender do prescritor, além disso é nefrotóxica.
▪ Drogas:
Hidroclorotiazida: mais utilizada.
Espironolactona: diurético de classe especial. Uso na insuficiência cardíaca congestiva.
Furosemida: é o tratamento emergencial mais potente de uso clínico. Muito nefrotóxico por
eliminar K+.
- BLOQUEADORES ADRENERGICOS: bloqueia receptores adrenérgicos
Alfa 1: no vaso reduzindo a vasoconstrição por RVPT. Droga: Prazozina e Carvedilol.
Beta: inibe a atividade simpática cardíaca por débito cardíaco. Droga: propranolol (beta 1 e beta
2) e atenolol (beta 1). A queda do débito é maior que a queda da RVPT por isso atinge mais beta
1 que beta 2.
- INIBIDORES DO EIXO RENINA-ANGIOTENSINA-ALGOSTERONA:
IECA: inibidores de ECA impedindo a conversão de Angiotensina I em Angiotensina II. Droga:
Captopril e Enalapril. Efeito indesejado: tosse não produtiva pois a ECA degrada a bradicinina
(mediador inflamatório) aumentando a disponibilidade de substância inflamatória. RVPT. Não
associar com captopril.
ARA II: Antagonista dos receptores de Angiotensina II que atuam no vaso e na suprarrenal,
sendo mais importante nos vasos ocasionando vasoconstrição. Drogas: Losartana, Valsartan,
Ibersatan e Candesartana. Efeito indesejado: teratogênese (contraindicado para gestante). RVPT
*Gestante usa Alfametildopa (imita a síntese de adrenalina) e Hidralazida (vasodilatador) em casos
de emergência.
- ANTAGONISTA DOS CANAIS DE CALCIO:
Nifedipina e Anlodipina: a di-hidropiridina (DHP) tem mais afinidade aos canais de cálcio
vascular por RVPT.
Verapramil: canal de cálcio cardíaco não DHP por D.C.
O vascular é mais seguro e o Verapramil é mais arrítmico
*Quanto maior é o nível de pressão atrelado a fatores de risco, maior será o risco.
FARMACOLOGIA RENAL
Anatomia do rim: formado por capsula (externo) e medula (interna) entre a medula e a capsula há o
córtex renal. A união do córtex com a medula da origem à pirâmide renal que comporta os túbulos
renais (néfrons) presentes na medula e glomérulo no córtex.
Glomérulo: é a unidade filtrante do rim, onde uma arteríola se torna um capilar e depois se torna
arteríola novamente para ajustar a pressão. O capilar é pressurizado para que o sangue consiga passar
pela membrana para ser filtrado por pressão efetiva de filtração (PEF). Da origem ao ultrafiltrado
glomerular.
Controle renal da pressão:
- Vasodilatação: através do oxido nítrico, prostaglandina I2 d E2. Como o bloqueio da Cox1 é
nefrotóxico os AINES não podem ser usados por mais de 5 dias.
- Vasoconstrição: através do SNA simpático e da Angiotensina II intrarrenal.
Capsula de Bauman: reveste o Glomerulo.
Ultrafiltrado Glomerular: tudo o que temos no plasma é filtrado menos a proteína por serem grandes
e por possuírem carga. Esse ultrafiltrado sai do glomérulo e é absorvido pela capsula de Bauman
indo para o Túbulo contorcido distal.
Túbulo contorcido distal: exercendo a segunda função renal que é a reabsorção tubular (98% do
ultrafiltrado) pela bomba de Na+/K+2CL- (presente na membrana luminal basolateral).
Túbulo contorcido proximal: terceira função renal que é a secreção tubular
Urina: produto, resultado do que foi filtrado, absorvido e secretado.
Regulação do pH pelos rins: os rins podem excretar urina ácida ou alcalina. Fisiologicamente
forma-se uma urina levemente ácida pois p CO2 reage com H2O formando o H2CO3, a enzima
anidrase carbônica cliva o H2CO3 em H+ e HCO3. O H+ é excretado com a urina e o HCO3
(bicabornato) é absorvido no túbulo contorcido distal.
Equilíbrio de Potássio: por ser importante para tecido excitáveis (cérebro, coração e m. esquelético)
sua concentração é controlada ela excreção renal. Ele é secretado para o túbulo contorcido proximal
para ser eliminado quando estiver em excesso. Em níveis normais é absorvido na alça de Henle e
túbulo contorcido proximal pela bomba Na+/K+.
Excreção de moléculas orgânicas: se dá pela secreção no túbulo contorcido proximal por difusão
passiva. Não são filtradas no glomérulo por estarem ligadas às proteínas. Ex: uratos, tiazidas,
furosemida, penicilinas, cefalosporinas.
Eliminação de fármacos: por filtração ou secreção;quando dois fármacos são eliminados pelos rins é
correto administrar uma droga para cada uma das vias de eliminação, duas drogas eliminadas pela
mesma via podem promover lesão renal. Ex. furosemina e tiazida não podem ser administrados
juntos por serem eliminados por secreção renal causando lesão.
METABÓLITOS DO ÁCIDO ARAQUIDÔNICO E A FUNÇÃO RENAL: O ácido araquidônico
produz a Cox1 que produz as PG E2 e I2 aumentando o fluxo sanguíneo e a natriurese (eliminação
de sódio), por isso quem tem hipertensão não deve utilizar AINE’s que tem como função inibir a
Cox1 diminuindo o fluxo sanguíneo e a natriurese elevando a pressão.
DIURÉTICOS: Agem diretamente no rim modificando o ultrafiltrado glomerular.
- Drogas:
▪ Xantinas (teofilina e cafeína): pouco utilizadas, são broncodilatadoras.
▪ Ureia (osmótico): utilizada na retenção de água por onde passava, então diminuía a volemia,
diminuindo RVPT e PA. É muito nefrotóxica então não é mais utilizada, apenas na
cosmetologia.
- Locais de ação: Tubulo contorcido proximal, alça de Henle, Túbulo contorcido Distal e Ducto
coletor.
DIURETICOS DE ALÇA: É o mais potente e de uso clínico.
- Ação: atua na alça ascendente espessa de Henle com a inibição da bomba NA+/K+/2Cl excretando
o sódio e o potássio que levam a água junto diminuindo a pressão.
- Indicações terapêuticas: Edema pulmonar agudo (no efeito e na causa eliminando a agua da pleura
e reduzindo a chance de formação do edema), Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC), Hipertensão
Arterial Sistêmica (urgência hipertensiva), Edema na síndrome nefrótica e na Intoxicação/Overdose
de drogas (associado a hiperidratação). Também é reconhecido como Dopping por mascarar uso de
drogas.
- Drogas: Furosemida.
- Uso: Edemas Gerais, ICC (associado com digoxina a interação é perigosa pois diminui a
concentração de potassio), emergência hipertensiva, insuficiência renal e cirrose.
- Efeitos colaterais: hipocalemia (diminuição de potássio causando câimbras, arritmia e dores
musculares), alcalose metabólica (pois com a saída do potássio há saída de H+ aumentando
alcalose), depleção de Ca+ e Magnésio (contraindicado para quem tem osteoporose), hipovolemia,
hipotensão e insuficiência renal (a longo prazo causando lesão renal – nefrotóxico).
- Interações Medicamentosas:
▪ Digitálicos: reduz potássio potencializando os digitálicos provocando bradicardia.
▪ Antibióticos aminoglicosídeos (ototoxico): efeito toxico do aparelho auditivo.
▪ Cefalosporinas (aumento da nefrotoxicidade): aumenta a toxicidade.
- FENa+: aumenta 15% do normal (ação diurética forte)
*FENa+: fração de excreção de sódio – verifica a ação do medicamento.
DIURÉTICOS DE TÚBULO CONTORCIDO DISTAL INICIAL
- Drogas: Tiazídicos (Hidroclorotiazida e Ciclopentazida)
- Ação: Diurética Moderadamente Poderosa, inibe o Co-Transportador
Observações: Absorvido no TGI (administração oral) e Excretados por Secreção Tubular (não passa
pelo filtro glomerular). FENa+ 5 a 10 % a mais que o normal (ação diurética mediana)
- Depleta menos K+ que a furosemida, acumula ácido úrico e cálcio formando a gota e aumenta a
excreção de magnésio que é um cofator enzimático do SNC podendo levar a comprometimentos
neurológicos.
- Retenção de sódio: bom pra quem tem osteoporose e ruim para quem tem cálculo renal.
- Uso: hipertensão – profilático; Insuficiência cardíaca moderada e edema grave (associado a
diuréticos de alça).
- Efeitos indesejados: diminui potássio, alcalose metabólica, aumenta acido úrico, hiperglicemia e
impotência sexual.
- Interação: reduz hipoglicemiantes orais (aumenta a secreção de insulina na presença de potássio),
potencializa digitálicos (promove bradicardia) e com a Anfotericina B aumenta os efeitos
hipocalêmicos (redução de potássio levando a caibras, arritmia e dores musculares).
DIURÉTICOS DO TÚBULO CONTORCIDO DISTAL FINAL E DUCTO COLETOR: Poupadores
de potássio.
- Drogas: Espirolactona, Triantereno e Amilorida.
- Efeitos Indesejados: hipocalemia, acidose metabólica (pois retêm potássio que retem hidrogênio),
erupções curtâneas e distúrbios gastrointestinais.
▪ Espirolactona:
- Ação: agonista de aldosterona, bloqueia receptores de aldosterona, excretando sódio e
retendo potássio.
- FENa+ menos que 5% acima do normal (ação diurética fraca), por ser fraco é utilizado
com associação a outro.
*A hipocalemia causada por tiazídico e furosemida é maior que a retenção de potássio da
espirolactona.
▪ Triantereno (não fabrica mais) e Amilorida:
- Ação: bloqueia canais de sódio de ação da aldosterona, diminui reabsorção de sódio e
excreção de potássio. Tem eficácia diurética limitada.
- Moduretic (amilorida + hidroclorotiazida): vantagem - soma potência e reduz efeitos
hipocalêmicos. Desvantagem: não há, só não são utilizadas pois há medicamentos
melhores.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS:
- Características: substâncias farmacologicamente inertes, não reabsorvidas ou reabsorvidas
parcialmente e o mecanismo de ação consiste no aumento da excreção de água e com diminuição da
excreção de sódio.
- Drogas: Manitol Endovenoso (açúcar manose). Administrado via endovenosa pois age como
laxante retendo água no intestino. Só usa via oral no preparo para endoscopia e exames do TGI.
- Ação: substância inerte que entra e sai do mesmo jeito, mas quando sai leva a água junto por reter.
Sai do mesmo jeito pois é um açúcar que não temos capacidade de degradar assim como a ureia.
- Efeitos Indesejados: hipernatremia (aumento de sódio, não há aumento da pressão pois excreta
água), náuseas e vômitos.
- Uso: profilaxia da insuficiência renal aguda (queimados tem hipocalemia e causa IRA) e na
diminuição da pressão intracraniana e liquórica (não usar em suspeita de foco hemorrágico pois pode
ocasionar hemorragia subdural causando óbito).
DIURÉTICOS QUE AGEM NO TÚBULO PROXIMAL
- Ação: inibidores da anidrase carbônica que tem como função transformar o ácido carbônico em
hidrogênio e bicabornato, onde retem-se o bicabornato e excreta o hidrogênio. Com esse
medicamento há um bloqueio da enzima eliminando bicabornato que elimina sódio e potássio
eliminando água.
Observação: Não são utilizados como diuréticos.
Drogas: Acetazolamida, Diclorfenamida
- Uso: tratamento de glaucoma (oftalmológico) inibe a formação do humor aquoso e tratamentos de
tipos incomuns de epilepsia.
MEDICAMENTOS QUE ALTERAM O pH DA URINA
- Ação: aumenta o pH aumentando a excreção de medicamentos ácidos. Ou diminui o pH
aumentando a excreção de medicamentos alcalinos. Tem como função facilitar a excreção de
fármacos de acordo com o pH.
Drogas que aumentam o pH urinário: CITRATO DE Na+ OU K+, ASPIRINA, SALICILATOS e
BARBITÚRICOS
Drogas que diminuem o pH urinário: CLORETO DE AMÔNIO.
FARMACOLOGIA DO SISTEMA RESPIRATÓRIO
Respiração: ato involuntário do organismo no qual a regulação é feita por descargas rítmicas
espontâneas da região do bulbo (centro respiratório) são células autoexcitáveis que disparam
potencial de ação de modo rítmico e constante pela condução que parte do nervo frênico até as
musculaturas respiratórias (diafragma e intercostais interno e externo).
Mecânica respiratória: advém da contração muscular fazendo com que o ar entre nos alvéolos.
Controle respiratório: químico e autonômico.
▪ Controle Químico: quimiorreceptores medindo O2 e CO2.
CO2– quimiorreceptores medulares (medula espinal). No aumento de CO2 estimula a
taquipneia.
O2 – quimiorreceptores no glomo aórtico (arco aórtico). No aumento de O2 estimula a
bradipneia.
▪ Controle Autonômico: regula a musculatura dos vasos e glândulas das vias aéreas.
Simpático: favorece a vasoconstrição (alfa 1), inibe a secreção respiratória e broncodilata
(beta2).
Parassimpático: broncoconstrição aumento de secreção de muco (acetilcolina), não há
parassimpático nos vasos.
ESTIMULANTES RESPIRATÓRIOS
- Drogas: Doxapram e aminofilina
▪ DOXAPRAM – estimula os quimiorreceptores carotídeos e o centro respiratório. Uso em
urgência.
- Uso: Insuficiência respiratória.
- Efeitos Indesejados: estímulo do SNC - tremor, vertigens e convulsões.
▪ AMINOFILINA – Xantina/cafeína (metilxantina):estimulação direta das vias aéreas e ação
estimulante central no centro respiratório do bulbo.
- Uso: profilaxia da asma.
- Efeitos indesejados: Estímulo do SNC – tremor
DEPRESSORES RESPIRATÓRIOS: drogas que deprimem o SNC acabam provocando menor ou
maior grau de depressão respiratória.
Drogas analgésicos narcóticos, barbitúricos, antagonistas do receptor H1 da histamina,
benzodiazepínicos e etanol.
DISTÚRBIOS DA FUNÇÃO RESPIRATÓRIA:
Principal: Asma Brônquica que é uma obstrução recidiva e reversível das vias aéreas restritiva onde
o excesso de muco promove tosse.
- Características: É um processo inflamatório derivado de um processo alérgico (hiper
responsividade) que pode ter reversão espontânea ou medicamentosa. É grave, aguda e pode ser fatal
(estado de mal asmático).
Sintomas: dificuldade na expiração, sibilos, tosse
ATAQUE/CRISE ASMÁTICO(A)
Fase imediata: é uma resposta parassimpática (nervo vago) mediada pelo contato com o agente
desencadeante gerando broncoespasmo.
Fase tardia: a resposta é realizada pelo infiltrado de célula de defesa (linfócitos t e eosinófilos)
caracterizando um processo inflamatório de natureza alérgica gerando edema, vasodilatação,
secreção de muco e broncoespasmo.
DROGAS: Agonistas dos β- adrenorreceptores, xantinas, anticolinérgicos, cromoglicato de sódio,
anti-inflamatório, Anti-histamínicos, Antagonistas de leucotrieno, mucoliticos e antitussivos.
AGONISTAS DOS β- ADRENORRECEPTORES:
- Ação: promovem broncodilatação, relaxamento do musculo brônquico e são de uso por via
inalatória (aerossol, em pó ou por nebulização).
- Drogas de ação rápida (efeito lento): Salbutamol e Terbutalina. Utilizados em crises de intervalos
longos (que demoram para reaparecer). Tem efeito máximo em 30 minutos que duram por 4-6 horas.
- Drogas de ação prolongada (efeito rápido): Salmeterol ou Formoterol. São utilizados em crises de
intervalos curtos (que ocorrem mais vezes durante o dia). Tem duração de 12h.
- Efeitos Indesejados: tremor (receptor adrenérgico central), taquicardia (beta 1 cardíaco),
vasodilatação periférica (beta 2 no vaso), hipotensão, náuseas e vômitos.
- Interação Medicamentosa: β- BLOQUEADORES e ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
(potencializa o efeito do agonista b-receptor).
XANTINAS
- Ação: é incerta, reduz a formação de algum segundo mensageiro, reduzindo disposição de cálcio
que consequentemente reduz a liberação de.
-Efeitos: antiasmático (broncodilatação), SNC (estimulante), cardiovascular (estimula o coração e
promove vasodilatação) e renal (diuréticos fracos).
- Uso: profilaxia do tratamento da asma crônica. Menos utilizados que os agonistas
β-adrenorreceptores;
- Drogas: aminofilina e teofilina (oral), cafeína também.
- Efeitos Indesejados da teofilina: Janela estreita (tóxica), aumenta a frequencia e a força cardíaca
(cronotrópico e inotrópico) , estimula o SNC e promove distúrbios gastrointestinais.
- Interações Medicamentosas: aumenta a concentração de teofilina plasmática por interação com
anticoncepcionais orais, eritromicina e cimetidina que diminuem a interação e o metabolismo
(farmacocinética).
ANTICOLINÉRGICOS:
- Ação: bloqueia receptores muscarínicos na musculatura lisa brônquica bloqueando a resposta
parassimpática (broncoconstrição).
- Uso: droga de escolha em idosos e crianças, tem efeito demorado.
- Droga: Brometo de Ipratrópio (Atrovent)
- Associação com Berotec: estimula/potencializa quem broncodilata e inibe quem broncoconstringe.
SALBUTAMOL X ATROVENT: Salbutamol estimula a broncodilatação e o atrovent bloqueia quem
broncoconstringe (Parassimpático).
ANTI-INFLAMATÓRIOS:
- Ação: reduzem a formação de componentes/mediadores inflamatórios (asma crônica) e diminuem a
ativação de células inflamatórias (reduz quimiotaxia).
- Uso: emergência na asma aguda.
- Drogas: glicocoricoides (meticorten, prednisolona e hidrocortisona) injetável e a Beclometasona
via inalatória.
CROMOGLICATO DE SÓDIO
- Droga: Megacromil ou nedocromil sódico, de escolha pediátrica de uso profilático. Absorção TGI
por administração aerossol ou nebulização.
- Uso: profilático na redução de resposta imediata e tardia.
- Efeitos Indesejados: irritação do trato respiratório e urticária.
ANTI-HISTAMINICOS:
- Uso: asma alérgica
- Ação: bloqueia receptor H1 de histamina
- Drogas: Terfenadina, Azelastina.
Quase não são utilizados.
ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO:
- Ação: promovem broncoconstrição e aumento da secreção respiratória. São 100 vezes mais
potentes que as histaminas na broncodiatação, então é mais interessante bloquear leucotrieno que
bloquear histamina.
- Droga: Montelukast
- Uso: monoterapia da asma leve e intermitente. Quando persistente é associado a um agonista
beta-adrenorreceptor.
MUCOLÍTICA:
- Ação: fluidificam as secreções como antioxidante.
- Droga: N-acetilsisteina
- Uso: pré-exame de contraste facilitando a excreção.
KIT TERAPIA DA ASMA AGUDA GRAVE: oxigênio, salbutamol por nebulização e
hidrocortisona endovenosa
ANTITUSSIVOS:
Ação: bloqueiam o mecanismo da tosse a nível de SNC (centro da tosse).
Tosse: mecanismo reflexo protetor que impede processo infeccioso removendo substâncias estranhas
e secreções brônquicas.
Uso: Pós-operatório.
- Drogas: codeína (opioide fraco) e dexametorfano.

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